Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum carbidopa duft cas 38821-49-7 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða carbidopa duft cas 38821-49-7 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Carbidopa duft, einnig þekkt sem carbidopa eða L - - hýdrasínó - - metýl - - (3,4-díhýdroxýfenýl) própíónsýru einhýdrat. Útlitið er hvítt eða beinhvítt kristallað duft, örlítið leysanlegt í vatni og auðveldlega leysanlegt í dímetýlsúlfoxíði (DMSO) og metanóli. Það þarf að geyma við lágt hitastig (eins og -20 gráður) til að forðast ljós og rakt umhverfi. Aðallega notað sem hemill á arómatískum amínósýrudekarboxýlasa, það er oft blandað saman við levodopa (L-DOPA) til að meðhöndla Parkinsonsveiki og tengda hreyfisjúkdóma. Kabidopa hamlar arómatískum L-amínósýrudekarboxýlasa (DDC), kemur í veg fyrir umbreytingu levodopa í dópamín í útlægum vefjum eins og lifur og þörmum og dregur þannig úr aukaverkunum útlægum eins og ógleði, uppköstum og hjartsláttartruflunum. Gera meira levódópa kleift að komast inn í miðtaugakerfið í gegnum blóð-heilaþröskuldinn og breytast í dópamín, sem dregur í raun úr einkennum Parkinsonsveiki eins og skjálfta, vöðvastífleika og hægfara. Þegar það er notað í samsettri meðferð með levódópa getur carbidopa minnkað skammtinn af levódópa, lengt helmingunartíma hans í 50 mínútur (úr 50 mínútur) fyrirbæri" og hreyfivandamálum eins og hreyfitruflunum.
|
|
|
Kjarni umsókn umCarbidopa dufter lögð áhersla á meðferð Parkinsonsveiki og tengdum hreyfitruflunum. Með því að hindra útlæga dekarboxýlasavirkni og hámarka nýtingu heilans á levódópa, hefur það orðið ómissandi hjálparlyf við meðhöndlun á Parkinsonsveiki.
Aðalnotkun Carbidopa er ásamt levodopa til meðferðar á Parkinsonsveiki (PD) og tengdum hreyfitruflunum. Parkinsonsveiki er taugahrörnunarsjúkdómur sem einkennist af hrörnun dópamínvirkra taugafrumna í substantia nigra. Sjúklingar upplifa dæmigerð einkenni eins og skjálfta, vöðvastífleika og hægagang vegna verulegrar lækkunar á dópamínmagni í heila. Sem undanfari dópamíns getur levódópa farið inn í blóð-heilaþröskuldinn og farið inn í miðtaugakerfið, þar sem því er breytt í dópamín til að bæta við skortinn. Hins vegar umbrotnar levódópa auðveldlega í dópamín fyrir tilstilli arómatísks L-amínósýrudekarboxýlasa (AADC) í útlægum vefjum, sem leiðir til minnkunar á virkum skammti sem fer inn í heilann og veldur útlægum aukaverkunum eins og ógleði, uppköstum og lágþrýstingi.
Carbidopa, sem útlægur AADC hemill, binst óafturkræft við útlæga AADC til að hindra umbrot levodopa í jaðrinum, sem gerir meira levodopa kleift að komast inn í miðtaugakerfið og breytast í dópamín. Þetta fyrirkomulag bætir verulega nýtingarhraða levodopa í heila og dregur úr aukaverkunum á útlægum, sem verður fræðilegur grunnur fyrir "levodopa carbidopa samsetta meðferð" við meðhöndlun á Parkinsonsveiki.
Verkunarháttur: Hagræða umbrot lyfja og bæta skilvirkni meðferðar
Verkunarmáta Carbidopa má draga saman í eftirfarandi þrjá þætti:
Hömlun á útlægum dekarboxýlasa: Carbidopa hefur svipaða sameindabyggingu og levodopa og getur samkeppnishæft tengst virka staðnum á útlægum AADC, sem hindrar umbreytingu þess á levodopa í dópamín. Vegna vanhæfni carbidopa til að komast inn í blóð-heilaþröskuldinn takmarkast hamlandi áhrif þess við útlæga vefi og hafa ekki áhrif á umbrot levodopa í miðtaugakerfinu.
Draga úr aukaverkunum á útlægum: Dópamín framleitt með útlægum umbrotum levodopa getur örvað dópamínviðtaka í meltingarvegi, valdið ógleði og uppköstum; Samtímis virkjun dópamínviðtaka í æðum leiðir til lágþrýstings. Kabidopa dró verulega úr tíðni þessara aukaverkana með því að draga úr dópamínframleiðslu í útlægum.
Aukning á styrk levódópa í heila: Klínískar rannsóknir hafa sýnt að samsett notkun karbídópa getur aukið skammtinn af levódópa sem berst inn í heilann um það bil 5-10 sinnum og þar með dregið úr einkennum Parkinsonsveiki á skilvirkari hátt og dregið úr dagskammtaþörf levódópa.
Ábendingar fyrir Carbidopa takmarkast ekki við aðal Parkinsonsveiki, heldur eru einnig eftirfarandi afleidd Parkinsonsheilkenni:
Æðar Parkinsonsheilkenni: Parkinsonslík einkenni af völdum heilaæðasjúkdóma (svo sem heiladrep) og samsetning carbidopa og levodopa getur bætt einkenni eins og hægagang og vöðvastífleika.
Parkinsonsheilkenni af völdum lyfja: Parkinsonslík einkenni af völdum langtímanotkunar geðrofslyfja (eins og haloperidol), dópamínviðtakablokka (eins og metóklópramíðs) eða kalsíumgangaloka (eins og flunarizíns) er hægt að létta að hluta með samsetningu carbidopa, levodopa og levodopalyfja en þarf að lækka það smám saman.
Eitrað Parkinsons heilkenni: skaði á grunnhnoða af völdum kolmónoxíðeitrunar eða manganeitrunar. Kabidopa ásamt levodopa getur bætt hreyfivirkni, en virknin er mismunandi eftir því hversu eitrunin er.
Parkinsons superposition heilkenni: eins og fjölkerfa rýrnun (MSA), versnandi kjarnalömun (PSP) o.s.frv. Kabidopa ásamt levodopa hefur skammtímabætandi áhrif á einkenni hjá sumum sjúklingum, en langtíma-verkun er takmörkuð.
Nýstárlegar lyfjagjafaraðferðir: allt frá inntöku til innöndunar, uppfyllir fjölbreyttar þarfir
Hefðbundið Carbidopa er aðallega gefið til inntöku og samsett sem efnasamband með levodopa. Undanfarin ár hefur innöndun carbidopa levodopa efnasambandsduft verið þróað og samþykkt til markaðssetningar til að bregðast við skyndilegum einkennum Parkinsonsveiki á „off-stigi“ (tímabil þar sem verkun lyfsins minnkar).
Gjöf til inntöku: Hentar fyrir langtíma viðhaldsmeðferð, samsetningar með viðvarandi-losun geta lengt verkunartíma lyfsins og dregið úr „lokaskammtafyrirbæri“ (verkun lyfsins minnkar fyrir næstu gjöf).
Innöndunargjöf: Til að bregðast við hraðri léttir á einkennum frá „frítímabili“ frásogast innöndað carbidopa levodopa duft í gegnum lungun, framhjá umbrotum í meltingarvegi, sem gerir levodopa kleift að ná hámarksþéttni í blóði innan 10 mínútna, og styttir verulega upphafstímann (hefðbundin inntaka tekur 30-60 mínútur).
Aðrar lyfjagjafaraðferðir: Nýjar lyfjablöndur eins og forðaplástrar og nefúðar sem verið er að rannsaka miða að því að bæta enn frekar aðgengi lyfja, draga úr tíðni lyfjagjafar og auka fylgi sjúklinga.
Rannsóknarframfarir: frá hjálparlyfjum til hugsanlegra lækningamarkmiða
Auk meðferðar við Parkinsonsveiki,Carbidopa dufthefur sýnt möguleika á rannsóknum á eftirfarandi sviðum:
Reglugerð um 5-hýdroxýtryptófan (5-HTP) umbrot
Carbidopa getur hamlað afkarboxýlerunarviðbrögðum 5-HTP í jaðrinum, dregið úr serótónínframleiðslu og þannig dregið úr aukaverkunum frá meltingarvegi (eins og ógleði) af völdum 5-HTP. Samsetning 5-HTP og carbidopa er notuð til að meðhöndla þunglyndi, vefjagigt o.s.frv., en gæta skal varúðar varðandi hættu á serótónínheilkenni.
Arómatísk kolvetnisviðtaka (AhR) stjórnun
Carbidopa, sem sértækur AhR mótari, getur haft áhrif á taugabólgu, oxunarálag og aðra ferla með því að stjórna AhR boðleiðinni, sem gefur nýjar meðferðaraðferðir við Parkinsonsveiki og aðra taugahrörnunarsjúkdóma.
Genameðferð aðstoðaði
Í klínískum rannsóknum á genameðferð við Parkinsonsveiki var carbidopa notað til að draga úr dópamínframleiðslu í útlægum, forðast ó-sértæka tjáningu genameðferðarferja í útlægum vefjum og bæta öryggi meðferðar.
Varúðarráðstafanir við klíníska notkun
Frábendingar
Það er frábending fyrir einstaklinga með ofnæmi fyrir carbidopa eða levodopa, sjúklingum með þrönghornsgláku og þá sem hafa sögu um alvarlega geðsjúkdóma.
Meðhöndlun aukaverkana
Algengar aukaverkanir eru hreyfitruflanir (svo sem hreyfitruflanir), ógleði, svefnleysi, ofskynjanir o.s.frv. Skammtinn á að aðlaga í samræmi við svörun sjúklingsins eða nota blöndu af dópamínviðtakaörvum, MAO-B hemlum osfrv.
Lyfjamilliverkanir
Carbidopa getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif mónóamínoxidasahemla (MAO-hemla), og ætti að forðast það í samsettri meðferð; Samsett notkun með B6 vítamíni (pýridoxíni) getur dregið úr virkni levódópa, þar sem B6 vítamín getur stuðlað að útlægri levódópa afkarboxýleringu.
Langtímameðferðaráskoranir
Langtímanotkun carbidopa levodopa getur leitt til minni verkunar (svo sem "skammtalokafyrirbæri" og "af-slökkt fyrirbæri"), hreyfikvillum (eins og hreyfitruflunum) og óhreyfingareinkennum (eins og vitrænni skerðingu og geðrænum einkennum), sem krefst reglubundins mats á meðferðaráætlun.
aukaverkun
Carbidopa duft, sem lykilviðbótarlyf í meðhöndlun á Parkinsonsveiki, hefur aukaverkanir sem taka þátt í mörgum kerfum, allt frá algengum til alvarlegum og frá stuttum-tíma til lengri-tíma.
Algengar aukaverkanir: aðallega einkenni frá meltingarvegi og taugakerfi
Viðbrögð í meltingarvegi
Ógleði og uppköst: Carbidopa hamlar útlægum levodopa umbrotum og dregur úr dópamínframleiðslu í útlægum vefjum, en sumir sjúklingar geta samt fundið fyrir ógleði og uppköstum vegna örvunar dópamínviðtaka í meltingarvegi. Rannsóknir sýna að um 30% -50% Parkinsonsveiki sjúklinga finna fyrir slíkum einkennum við upphaflega notkun carbidopa levodopa, sem venjulega linna smám saman með langvarandi lyfjagjöf.
Munnþurrkur og hægðatregða: Örvun dópamínviðtaka getur dregið úr seytingu munnvatns, sem leiðir til munnþurrkur; Á sama tíma getur hægur hreyfanleiki í meltingarvegi leitt til hægðatregðu, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum.
Óþægindi í kvið: Sumir sjúklingar segja frá verkjum í efri hluta kviðar, uppþembu eða meltingartruflunum, sem gæti tengst beinni örvun á slímhúð meltingarvegar með lyfjum.
Taugafræðileg einkenni
Hreyfingartruflanir (dyskinesi): Langtímanotkun carbidopa levodopa getur leitt til ósjálfráðra hreyfinga eins og danslíkra hreyfinga, truflana á vöðvaspennu eða versnandi skjálfta. Rannsóknir sýna að um 40% sjúklinga finna fyrir hreyfitruflunum eftir 5 ára lyfjagjöf sem tengist levódópaskammti, lyfjalengd og framvindu sjúkdóms.
Sundl og svimi: Lágþrýstingur (sérstaklega réttstöðulágþrýstingur) eða óbein áhrif lyfja á vestibular system geta leitt til svima, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum eða á skammtaaðlögunartímabilum.
Svefntruflanir: þar á meðal svefnleysi, óhóflegir draumar eða syfja á daginn (svo sem „svefnárásir“), geta tengst viðvarandi örvun dópamínviðtaka með lyfjum.
Geðræn einkenni
Kvíði og þunglyndi: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir lágu skapi, kvíða eða minni áhuga, sem gæti tengst sjúkdómnum sjálfum eða áhrifum lyfja á miðtaugakerfið.
Ranghugmyndir og ranghugmyndir: Um 10% -20% sjúklinga upplifa sjón- eða heyrnarofskynjanir, jafnvel ranghugmyndir, þegar þeir nota háskammta carbidopa levodopa, sem þarf að greina frá vitsmunalegri skerðingu af völdum sjúkdómsframvindu.
maq per Qat: carbidopa duft cas 38821-49-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu