Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum orphenadrine hýdróklóríðs cas 341-69-5 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða orphenadrine hýdróklóríð cas 341-69-5 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Orfenadrín hýdróklóríð(Mebedrol) er vöðvaslakandi til inntöku með margvíslegum lyfjafræðilegum áhrifum, þar á meðal að virka sem ósamkeppnishæfur NMDA viðtakablokki, H1 viðtakablokki og ósértækur muskarínviðtaka (mAChR) mótlyfur. Yfirleitt er útlitið hvítt eða beinhvítt kristallað duft, lyktarlaust, beiskt og dofin á bragðið, auðveldlega leysanlegt í vatni og etanóli (96%), með mikla leysni í vatni, þægilegt fyrir mótun, viðkvæmt fyrir ljósi og lofti, og þarf að geyma það fjarri ljósi; Ósamrýmanlegt sterkum oxunarefnum, forðastu blöndun og geymdu við 2-8 gráður til að viðhalda stöðugleika.
Þetta efni dregur úr vöðvakrampa og sendingu sársaukamerkja með því að hafa áhrif á hreyfistöð eða medulla oblongata heilans og léttir þar með vöðvaspennu. Einkennið er að það hefur ekki bein slökunaráhrif á beinagrindarvöðva heldur er það stjórnað af miðtaugakerfinu. Hömlun á glútamati miðlaðri örvandi taugaleiðni með ósamkeppnismótstöðu N-metýl-D-aspartat (NMDA) viðtaka. Getur hjálpað til við að létta sársauka eða krampa tengd einkenni með því að draga úr taugabólgu og örvandi eiturverkunum. Einnig er hægt að draga úr einkennum eins og kláða og roða af völdum ofnæmisviðbragða með því að loka histamín H1 viðtakanum.
|
|
|
Orfenadrín hýdróklóríðer klínískt flokkað sem miðlægt vöðvaslakandi lyf og verkunarháttur þess er venjulega í grófum dráttum rakinn til andkólínvirkra eiginleika þess. Hins vegar hyljar þetta merki alvarlega einstakt vísindalegt gildi þess sem fjöl-taugaefnafræðilegur rannsakandi.
Klínískar ábendingar
Bráð stoðkerfisáverka
Ábendingar: Bráðir mjúkvefsáverkar eins og vöðvaspennur, liðbönd tognun, áverka osfrv.
Verkunarháttur: Létta á vöðvakrampa og draga úr aukaskemmdum af völdum krampa með miðlægri slökun
Klínískar vísbendingar: Slembiraðaðar samanburðarrannsóknir hafa sýnt að samsett sjúkraþjálfun getur lækkað verkjastig sjúklinga um 40% og stytt starfhæfan batatíma um 30%
Lyfjaáætlun:
Til inntöku: 100 mg-töflur með viðvarandi losun, tvisvar á dag (einu sinni að morgni og einu sinni að kvöldi)
Inndæling: 60 mg í vöðva eða í bláæð, einu sinni á 12 klukkustunda fresti (bráðfasi)
Langvinnir stoðkerfissjúkdómar
Ábendingar: leghálshik, herniation í lendarhluta, vefjagigtarheilkenni o.s.frv.
Verkunarháttur: Losaðu við þráláta krampa á vöðvaverkjakveikjum (MTrPs)
Samsett meðferð: oft notuð ásamt bólgueyðandi gigtarlyfjum (eins og íbúprófeni) og sjúkraþjálfun (ómskoðun, ofhiti), með virkni 65-75%
Lyfjaáætlun: Taktu 50mg venjulegar töflur til inntöku, 3 sinnum á dag (eftir máltíð)
Parkinsonsveiki skjálfti
Verkunarháttur:
Miðslökunaráhrif draga úr vöðvastífleika
Andkólínvirk áhrif á útlæga dregur úr skjálfta í hvíld
Klínísk staða: önnur-lína meðferðarlyf, hentugur fyrir sjúklinga með skerta verkun levodopa eða þol gegn andkólínvirkum aukaverkunum
Lyfjaáætlun: Taktu 50 mg til inntöku, 3 sinnum á dag (fylgjast þarf með vitrænni virkni)
Taugavörn og langvarandi verkir
Rannsóknarframfarir: Dýratilraunir hafa sýnt að mebedrol getur dregið úr glútamati völdum taugafrumum og hefur taugaverndandi áhrif á Alzheimerssjúkdómslíkön
Klínísk könnun: -klínískar rannsóknir í litlum mæli hafa sannað að það hefur ákveðna virkni við að meðhöndla sársauka vegna sykursýkis úttaugakvilla (NPS stig lækkað um 25%
Mebedrol's efnanet endurstilla 'áhrif á beinar leiðir
Beina leiðin eykur örvun hreyfisvæða í heilaberki og stuðlar að-markmiðaðri hreyfingu í gegnum lykkjuna á "heilaberki → striatum (D1 viðtaka) → GPi/SNr → thalamus → heilaberki". Í Parkinsonsveiki leiðir hrörnun dópamínvirkra taugafrumna í substantia nigra til minni virkjunar á D1 viðtakanum, hömlunar á beinu brautinni og erfiðleika við að koma hreyfingu af stað.
Stjórnunarbúnaður mebedrols
NMDA viðtaka andstæðingur: striatal innrifrumur (eins og hraðskinnandi innrifrumur, FSIs) stjórna virkni MSNs (intermediate spiny neurons) með losun GABA.Orfenadrín hýdróklóríðeykur óbeint örvun D1 MSNs með því að hindra NMDA viðtaka FSIs, draga úr losun GABA og bæta að hluta til upp beina hömlun á ferli sem orsakast af dópamínskorti.
MAChR andstæðingur: Kólínvirk innvortis (CINs) virkja M1 viðtaka með því að losa asetýlkólín, hindra virkni D1 MSNs.
Mebedrol blokkar M1 viðtaka, léttir á hömlun á beinum ferlum með CIN og eykur enn frekar hreyfigetu.
H1 viðtaka mótlyf: Histamínvirka kerfið stjórnar örvun taugafrumna í striatal í gegnum H1 viðtaka. Mebedrol blokkar H1 viðtaka, dregur úr staðbundinni bólgu í striatum, bætir örumhverfi taugafrumna og styður óbeint við beina virkni bata.
Klínísk sönnunargögn og dýratilraunir
Parkinsonssjúkdómslíkan: Í 6-OHDA meiðsla rotta líkaninu, bætti mebedrol (10 mg/kg, ip) verulega hreyfiseinkun, með virkni sambærileg við levodopa (10 mg/kg, ip), en með lægri tíðni hreyfitruflana. Ónæmisflúrljómun litun sýndi að tjáning D1 viðtaka í striatum var uppstýrt og virkni GABAergic innvortis minnkaði í mebedrol meðferðarhópnum.
Prímatrannsókn: Í MPTP af völdum Macaque Parkinsons sjúkdóms líkani getur mebedrol (5 mg/kg, im) ásamt litlum-skammti levodopa (2 mg/kg) dregið úr "af-slökktu" fyrirbæri og lengt batatíma hreyfingar, sem bendir til þess að það hámarki stöðugleikameðferðargluggann í beinni meðferðarleiðinni.
endurstilla efnanet mebedrol's 'áhrif á óbeinar leiðir
Lífeðlisfræðileg virkni og sjúklegar breytingar á óbeinum ferlum
Óbeina leiðin hindrar hreyfivirkni heilaberkisins og bælir óæskilegar hreyfingar í gegnum lykkjuna á "heilaberki → striatum (D2 viðtaka) → GPe → STN → GPi/SNr → thalamus → heilaberki". Í Parkinsonsveiki leiðir of mikil virkjun D2 viðtaka til ofvirkni óbeinna ferla og aukinnar hreyfihömlunar.
Reglugerðarkerfi mebedrols
NMDA viðtaka andstæðingur: STN er lykilglútamatergic kjarni í óbeinum ferli og ofvirkjun hans er mikilvæg orsök hreyfieinkenna í Parkinsonsveiki.
Mebedrol dregur úr hreyfihömlun með því að hindra NMDA viðtaka í STN taugafrumum, draga úr glútamatergic framleiðsla og minnka GPi virkni. MAChR andstæðingur: Það er mikið magn af kólínvirkum vörpun í GPe og mebedrol blokkar M2/M4 viðtaka, dregur úr sjálfvirkum GABA viðtökum, hindrar sjálfvirkum GABA viðtökum. hamlandi áhrif á STN, og draga enn frekar úr óbeinni virkni ferilsins.
Reglugerðarkerfi Orphenadrine
H1 viðtaka mótlyf: Histamínvirka kerfið stjórnar örvun STN taugafrumna í gegnum H3 viðtaka.
Mebedrol hefur óbeint áhrif á starfsemi H3 viðtaka (með jöfnunaráhrifum af völdum H1 viðtakablokkunar), sem hámarkar virkni STN taugafrumna.
Klínísk sönnunargögn og dýratilraunir
STN hátíðniörvun (DBS) líkan: Hjá sjúklingum með Parkinsonsveiki getur mebedrol (50 mg, til inntöku) aukið virkni STN-DBS, dregið úr þörfinni fyrir örvunarstyrk og gefið til kynna að það líki eftir "netstillingu" áhrifum DBS með efnafræðilegum hætti.
Músalíkan: Í líkaninu fyrir vöðvastífleika af völdum Haloperidol dró mebedrol (20 mg/kg, ip) marktækt úr vöðvaspennu og virkni þess tengdist niðurstjórnun á c-Fos tjáningu í STN taugafrumum og aukinni GPe-STN vörpun.
Reglugerð um mebedrol um samþættingarvirkni basal ganglion loopsins
Kvikt jafnvægi beinna óbeinna leiða
Sjúklegi kjarninn í Parkinsonsveiki er ójafnvægið á milli beinnar hömlunar á ferli og óbeinnar ofvirkni. Mebedrol er náð með:
Uppstjórnun beinna ferla (virkjun D1 viðtaka, minni GABA hömlun);
Niðurstjórnun óbeinna ferla (STN glútamathömlun, GPe GABA aukahlutur) til að ná fram „samvirkri endurstillingu með tvígangi“ og endurheimta sveigjanleika í hreyfistjórnun.
Reglugerð um Ultra Direct Pathway og Edge Loop
Ofurbein leið: STN fær beina glútamatsvörpun frá heilaberki (Super direct pathway) og ofvirkjun þess er mikilvæg orsök skjálfta og hreyfisveiflna í Parkinsonsveiki. Mebedrol dregur úr skjálfta með því að hindra NMDA viðtaka í STN taugafrumum, draga úr inntak í gegnum ofurbeina leiðina.
Jaðarlykkja: Jaðarbyggingar eins og nucleus accumbens (NAc) taka þátt í -hreyfingarákvörðunum og umbunaraðferðum. H1 viðtaka mótlyfsáhrif mebedrols geta stjórnað losun dópamíns í limbic loop, bætt þunglyndi og sinnuleysi hjá sjúklingum með Parkinsonsveiki.
Taugaþol og langtímavirkni
Langtímanotkun mebedrols getur stuðlað að endurgerð grunnhnoða með eftirfarandi aðferðum:
NMDA viðtaka mótlyf: dregur úr eiturverkunum á glútamat og verndar leifar af dópamínvirkum taugafrumum;
BDNF merkjastjórnun: Dýratilraunir hafa sýnt þaðOrfenadrín hýdróklóríðgetur aukið tjáningu á heila-afleiddum taugakerfisþáttum (BDNF) í striatum, stuðlað að lifun taugafrumna og mýkt í taugamótum;
Glial cell stjórnun: hindrar virkjun microglia, dregur úr taugabólgu og hámarkar tauga örumhverfi.
Aðalviðbrögð: Eterunarþétting
Ríkjandi iðnaðarferlið notar 2-metýldífenýlklórmetan og N,N-dímetýletanólamín sem kjarnahráefni, þar sem xýlen þjónar sem óvirkur leysir. Undir köfnunarefnisvörn eru efni hlaðin og hrærð, síðan hitað upp í 100–130 gráður og haldið við þetta hitastig í 2 klukkustundir til að gangast undir kjarnasækna staðgöngueteringu.
Alkóhólhýdroxýlhópurinn ræðst á bensýlklórað kolefni, útrýmir vetnisklóríði og myndar óhreinan orfenadrínlausan basa. Ofgnótt N,N-dímetýletanólamíns virkar samtímis sem sýruhreinsiefni til að hefta myndun aukaafurða. Þegar hvarfinu er lokið er blandan kæld og síuð til að fjarlægja fastar ammoníumklóríðsaltleifar, sem gefur xýlen móðurvökva sem inniheldur óhreina frjálsa basann.
Hreinsun og hreinsun á frjálsum basa
Móðurvökvinn er þéttur við lækkaðan þrýsting til að gefa olíukennda hráafurð, sem er leyst upp í ísóprópanóli áður en ísóprópanólískri oxalsýrulausn er bætt við.
Kristallað orfenadrínoxalat fellur út og hlutlaus óhreinindi sem og leifar arómatískra leysiefna eru fjarlægð með síun og þurrkun. Oxalatsaltið er dreift í vatnskenndri kalíumhýdroxíðlausn til basískrar vatnsrofs til að losa frjálsa basann.
Lífræni fasinn er dreginn út með vatnsfríum díetýleter, þveginn með vatni til að fjarlægja sölt, þurrkaður og þéttur til að fá há-hreint olíukennt orfenadrín, sem dregur verulega úr amínóhreinindum og nítrósamín-tengdri áhættu.
Saltmyndun og kristöllun hýdróklóríðs
Hreinsaður frjáls basinn er leystur upp í vatnsfríu ísóprópanóli. Ísóprópanólískri vetnisklóríðlausn er hægt að bæta við við lágan-hitahræringu til að stilla kerfið á súrt pH, sem kallar fram hæga útfellingu hvítra mebedrol kristalla.
Gruggleysan er þroskuð við lágan hita í 2 klukkustundir til að bæta hreinleika kristalformsins. Eftir sogsíun eru kristallarnir skolaðir með köldu ísóprópanóli og lofttæmi-þurrkaðir þar til rakainnihald uppfyllir forskriftir, sem gefur lyfjafræðilega-mebedrol með bræðslumarki 159–164 gráður.
Þetta ferli er með hráefni sem er aðgengilegt og stöðugt afrakstur; engin stór-áhættuendurröðunarskref eru í gangi í gegnum verkflæðið, sem gerir það hentugt fyrir stór-framleiðsla á API.
Algengar spurningar
Til hvers er orfenadrínhýdróklóríð notað?
+
-
Lýsing. Orphenadrín er notaðtil að slaka á ákveðnum vöðvum í líkamanum og létta stirðleika, sársauka og óþægindi af völdum tognunar, tognunar eða annarra áverka á vöðvunum. Ein tegund orfenadríns er einnig notuð til að létta skjálfta af völdum Parkinsonsveiki.
Mun orphenadrín hjálpa þér að sofa?
+
-
Orphenadrine er vöðvaslakandi lyf sem notað er til að meðhöndla vöðvaverki og óþægindi vegna vöðvakrampa eða meiðsla. Það er fáanlegt sem tafla til inntöku sem er venjulega tekin tvisvar á dag. Algengasta orphenadrín aukaverkunin er munnþurrkur.Syfja, svimi og hægðatregða eru einnig möguleg.
maq per Qat: orphenadrine hydrochloride cas 341-69-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu