Kabergólín duft, einnig þekkt sem Dostinex (R), er hvítt til beinhvítt duftkennt efni. Bræðslumarkið er á milli 102 og 104 gráður. Það er líka dópamínviðtakaörvi með sterka, langvarandi og sértæka eiginleika. Það hefur mikla sækni í D2 dópamín viðtaka og virkar með því að örva D2 dópamín viðtaka og hindra þannig seytingu prólaktíns í fremri heiladingli og lækka prólaktínmagn í blóði. Það er aðallega notað til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast prólaktínhækkun, sem og til að meðhöndla einkenni Parkinsons heilkennis. Það er hægt að nota sem einlyfjameðferð til að meðhöndla einkenni snemma eða sem viðbótarlyf fyrir levódópameðferð á seinni stigum sjúkdómsins.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C26H37N5O2 |
|
Nákvæm messa |
451.29 |
|
Mólþyngd |
451.62 |
|
m/z |
451.29(100.0%),452.30(28.1%),453.30(2.7%),452.29(1.8%),453.30(1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C,69.15;H,8.26:N,15.51;O,7.09 |
Það er óleysanlegt í vatni, leysanlegt í etanóli eða klóróformi og hefur rakavirkni. Það ætti að geyma við 2-8 gráður til að forðast snertingu við sterk oxunarefni, sterka basa, sterka afoxunarefni og sterkar sýrur sem geta valdið því að það skemmist.
Kabergólín er afleiða ergotalkalóíða, sem virkar sem langvirkur-dópamínviðtakaörvi. Kjarnaverkunarmáti þess er að örva dópamín D2 viðtaka sértækt, hindra prólaktínseytingu í fremri heiladingli og hafa veik örvandi áhrif á D1 viðtaka.
1. Blóðprólaktínhækkun og tengdir sjúkdómar
Kjarnavísbendingar:
Kabergólín dufter ákjósanlegasta lyfið til að meðhöndla prólaktínhækkun, sérstaklega fyrir sjúklinga með prólaktínæxli í heiladingli. Það dregur verulega úr prólaktínmagni í sermi með því að örva D2 viðtaka stöðugt og hindra seytingu prólaktíns í allt að tvær vikur. Klínískar upplýsingar sýna að meðferð getur endurheimt eðlilega prólaktínmagn hjá 83% sjúklinga og endurheimt egglos hjá 72%, sem er mun betra en hefðbundna lyfið brómókríptín (52% og 58%). Fyrir sjúklinga með prólaktínæxli stjórnar kabergólín ekki aðeins hormónseytingu heldur dregur það einnig úr æxlisrúmmáli og þrýstingi á nærliggjandi vefi.
Einkennaléttir og endurheimt æxlunarstarfsemi:
Blóðprólaktínhækkun leiðir oft til tíðasjúkdóma, tíðablæðingar, galactorrhea og ófrjósemi hjá konum, en karlar upplifa minnkaða kynhvöt, brjóstaþroska og ófrjósemi. Með því að draga úr prólaktínmagni er hægt að draga úr einkennum eins og eymslum í brjóstum og galactorrhea á áhrifaríkan hátt og endurheimta tíðahring og æxlunarstarfsemi. Til dæmis, í rannsókninni sem gerð var á fyrsta sjúkrahúsinu í Shijiazhuang City, var lækkun á sermisþéttni prólaktíns hjá sjúklingum sem fengu meðferð með kabergólíni 1, 3 og 6 mánuðum eftir meðferð marktækt meiri en hjá sjúklingum sem fengu brómókríptín, og árangur meðgöngu var hærri.
Langtíma heilsustjórnun:
Langtímahækkun prólaktíns getur hamlað hormónseytingu og leitt til beinþynningar. Aðlögun hormónamagns getur hjálpað til við að koma í veg fyrir beinþynningu og bæta-langtímahorfur sjúklinga. Á meðferðartímabilinu er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með prólaktíngildum og breytingum á kirtilæxlum í heiladingli, venjulega með myndrannsóknum á 2-3 ára fresti. Einkennalausir sjúklingar geta haft lengra eftirfylgnibil.
2. Parkinsonsveiki og hreyfitruflanir
Einlyfjameðferð og samsett meðferð:
Notað til meðferðar við Parkinsonsveiki, það er hægt að nota sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með levódópa. Það eykur dópamínvirk áhrif miðtaugakerfisins, dregur úr skömmtum og sveiflum levódópa (svo sem „loka fyrirbæri“ og „kveikt/slökkt“ ástand). Rannsóknir hafa sýnt að samsett meðferð með levódópa getur dregið verulega úr eftirspurn eftir levódópa um 18%, lengt „kveikt“ tíma og bætt daglegt líf sjúklinga og æfingaskor.
Snemmtæk íhlutun og háþróuð meðferð:
Sumir taugalæknar nota það til að meðhöndla Parkinsonsveiki snemma til að seinka notkun levodopa;
Aðrir nota það sem valkost þegar levodopa verður árangurslaust eða óþol. Langvarandi-eiginleikar þess (helmingunartími-u.þ.b. 6 klukkustundir) og lágmarks-skammtaþörf (venjulega tvisvar í viku) bæta fylgi sjúklinga, sem gerir það sérstaklega hentugur fyrir aldraða sjúklinga.
Endurbætur á hreyfieinkennum:
Það getur dregið úr kjarnaeinkennum Parkinsonsveiki, svo sem skjálfta, stirðleika og hægfara. Það eykur virkni nigrostriatal ferilsins og bætir hreyfistjórnun með því að örva dópamínviðtaka. Klínískar athuganir hafa sýnt að sveigjanleiki sjúklinga í hreyfingu batnar verulega eftir lyfjagjöf og daglegt líf þeirra (svo sem að klæða sig og borða) batnar.
3. Aukameðferð við brjóstakrabbameini
Hugsanleg verkunarháttur:
Virkjun kabergólíns á dópamínviðtaka getur hindrað vöxt sumra brjóstakrabbameinsfrumna og stuðlað að frumudauða þeirra. Þó að sönnunargögnin séu ekki fullnægjandi eins og er, sýnir tilraunanotkunin að það hefur ákveðin áhrif á suma hormónaviðtaka jákvæða brjóstakrabbameinssjúklinga, sem geta gegnt hlutverki með því að stjórna prólaktíntengdum boðferlum.
Núverandi klínísk umsóknarstaða:
Við meðhöndlun á brjóstakrabbameini er það enn á rannsóknarstigi og ætti að hafa strangt eftirlit með ábendingunum. Venjulega notað sem viðbótarmeðferð, það þarf að sameina það með öðrum meðferðum (svo sem skurðaðgerð, krabbameinslyfjameðferð) undir handleiðslu faglækna og fylgjast náið með verkun og aukaverkunum.
4. Önnur hugsanleg notkun
Endurkoma mjólkur og hömlun á mjólkurgjöf
Má nota til að skila mjólk, en ekki er mælt með því fyrir venjulega notkun til að hindra lífeðlisfræðilega brjóstagjöf. Það dregur úr mjólkurframleiðslu með því að hindra seytingu prólaktíns, en huga ætti að skammtastýringu (venjulega ekki meira en 1 mg í hverjum skammti) til að forðast of mikla hömlun sem leiði til brjóstarýrnunar eða hormónaójafnvægis.
Andleg og taugastjórnun
Sumar rannsóknir benda til þess að það geti haft viðbótarmeðferðaráhrif á geð- og taugasjúkdóma eins og taugakvilla og kvíðaraskanir, en verkunarháttur þess er enn óljós og þarfnast frekari sannprófunar. Sem stendur eru klínísk forrit enn aðallega lögð áhersla á innkirtla- og taugasjúkdóma.
Dýralyf: Æxlunarstjórnun og meðgöngulok
1. Hundaræktarstjórnun
Framkalla/samstilla estrus:
Hægt að nota til að framkalla og samstilla estrus hjá hundum, stuðla að eggbúsþroska og egglosi með því að stjórna starfsemi undirstúku heiladinguls kynkirtla. Dæmigerð notkun er 5 μg/kg til inntöku einu sinni á dag í 4-25 daga, sem getur bætt estrushraða verulega og auðveldað miðlæga ræktun.
Gerviþungunarmeðferð:
Hjá fölskum þunguðum hundum getur hindrun prólaktínseytingar dregið úr brjóstbólgu, brjóstagjöf og hegðunarfrávikum eins og að verpa og vernda afkvæmi. Notkunin er 5 μg/kg til inntöku einu sinni á dag í 5-10 daga samfleytt. Við alvarleg einkenni má gefa inndælingu undir húð ásamt öðrum lyfjum.
2. Meðgöngustöðvun og fóstureyðing
Fóstureyðing hunda og katta
Hægt að nota sem fóstureyðingarlyf fyrir hunda eða ketti, með því að hindra starfsemi gulbús og stuðla að fósturstöðvun. Eftir 30 daga pörun getur gjöf 5 μ g/kg til inntöku, einu sinni á 24 klst. fresti, ásamt klópídógreli (5 μ g/kg, inndæling undir húð, einu sinni á 48 klst.) bætt árangur fósturláts.
Brjóstagjöf eftir fæðingu
Notkun eftir fæðingu ákabergólínduftgetur hamlað brjóstaseytingu, en náið eftirlit með blóðþrýstingsbreytingum er nauðsynlegt til að forðast hættu á lágþrýstingi. Mælt er með því að taka lyf að minnsta kosti 4 klukkustundum eftir fæðingu og eftir stöðug lífsmörk. Skammtinn ætti að aðlaga eftir þörfum hvers og eins.
Leiðbeiningar um lyf
Þegar þú tekur lyf er nauðsynlegt að fylgja ráðleggingum og leiðbeiningum læknisins, hafa strangt eftirlit með skömmtum og meðferðarferli. Fyrir tiltekna hópa, eins og þungaðar konur, konur með barn á brjósti og börn, skal gæta varúðar við notkun og fylgja viðeigandi lyfjaleiðbeiningum.
Lyfjageymsla
Geymið við hæfilegt hitastig, það er mælt með því að geyma það við 20 gráður ~ 25 gráður til að forðast að útsetja lyfið fyrir of hátt eða of lágt, sem getur dregið úr stöðugleika þess og virkni.
Lyfjamilliverkanir
Dópamínblokkar eins og metóklópramíð eða fenótíazín geta dregið úr virkni þeirra og ætti að forðast samtímis notkun. Þau hafa einnig blóðþrýstingslækkandi áhrif, en ef þau eru notuð ásamt öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum getur það leitt til aukins áhrifa til að lækka blóðþrýsting.
Hvaða aukaverkanir?
1.Algengar aukaverkanir-
Viðbrögð meltingarfæra
Ógleði, uppköst, lystarleysi, niðurgangur, hægðatregða o.s.frv. Þessi einkenni koma venjulega fram í upphafi notkunar og dragast smám saman og þurfa sjaldnast sérstaka meðferð. Ef einkennin eru alvarleg er hægt að aðlaga skammtinn af kabergólíni eða aðlaga daglegan lyfjatíma.
Óþægindaviðbrögð í höfði
Sundl, höfuðverkur o.s.frv. Höfuðverkur er önnur algeng aukaverkun kabergólíns og flestir höfuðverkir eru yfirleitt vægir en geta verið alvarlegri í sumum tilfellum.
Taugafræðileg einkenni
Andleg einkenni eins og syfja, ofskynjanir, ranghugmyndir, oflæti, þunglyndi o.fl. Þessi einkenni geta þurft að hætta lyfjagjöf og hafa samráð við lækni.
2.Minni algengar aukaverkanir
- Öndunarviðbrögð: Einkenni eins og nefstífla og öndunarerfiðleikar geta komið fram.
- Svörun hjarta- og æðakerfis: Réttstöðuþrýstingsfall, yfirlið, æðakrampi í neðri útlimum, hjartsláttartruflanir, versnandi hjartaöng o.s.frv. Þessi einkenni hverfa venjulega smám saman eftir að lyfjagjöf er hætt.
- Húðviðbrögð: Langtíma notkun kabergólíns getur leitt til grænna bletta í húðneti og bandvefs í kviðarholi.
- Önnur viðbrögð: roðaverkur í útlimum, munnþurrkur, svimi, þyngsli fyrir brjósti, mæði, lungnabólga, hjartalokusjúkdómur (svo sem mæði, þyngsli fyrir brjósti, lungnabólga o.s.frv.), o.s.frv. sjúklingar sem fá hjartalokusjúkdóm.
3. Aukaverkanir sérstakra stofna
- Aldraðir: Klínískar athuganir hafa leitt í ljós að aldrað fólk er viðkvæmt fyrir aukaverkunum í miðtaugakerfinu, sem ber að taka alvarlega.
- Þungaðar konur: Þrátt fyrir að umfangsmiklar-langtímarannsóknir hafi ekki leitt í ljós aukningu á fósturskemmdum af völdum kabergólíns, ætti almennt að hætta notkun lyfsins þegar þungun hefur verið staðfest. Hins vegar, hjá þunguðum konum sem gangast undir meðferð við prólaktínæxli í heiladingli, er samt hægt að halda áfram lyfjagjöf til að koma í veg fyrir æxlisstækkun á meðgöngu.
4.Varúðarráðstafanir
Við notkun áKabergólín duft, skal fylgjast náið með heilsufari sjúklingsins til að greina og draga úr hugsanlegum alvarlegum aukaverkunum tímanlega.
Ef alvarlegar aukaverkanir koma fram skal stöðva lyfið tafarlaust og leita ráða hjá lækni.
Sjúklingar ættu einnig að fylgja ráðleggingum læknisins meðan á notkun stendur, huga að lífsstílsbreytingum, viðhalda stöðugu hugarfari og efla líkamsrækt
5.Eiturhrif
Hætta á trefjasjúkdómum:
Eituráhrif á fósturvísa:
Lyfjamilliverkanir:
1. Vöxtur eftirspurnar á markaði
Meðferðarþörf Parkinsons
Með framfarir í greiningartækni fyrir prólaktínæxli mun eftirspurn eftir lyfjum sem geta í raun stjórnað prólaktínmagni halda áfram að aukast. Sem áhrifaríkt lyf til að meðhöndla prólaktínæxli mun eftirspurn á markaði einnig vaxa í samræmi við það.
Meðferðarþörf fyrir prólaktínæxli
Parkinsonsveiki er langvinnur taugahrörnunarsjúkdómur sem engin lækning er við sem stendur. Það getur bætt hreyfivirkni og lífsgæði Parkinsons-sjúklinga með því að örva dópamínviðtaka, þannig að markaðshorfur þess eru víðtækar.
Aðrar ábendingar og kröfur
Auk prólaktínæxla og Parkinsonsveiki er það einnig rannsakað til meðferðar á öðrum sjúkdómum eins og ófrjósemi og brjóstskemmdum. Þessar nýju vísbendingar munu stækka markaðsrýmið enn frekar.
2. Tækniframfarir knýja fram þróun
Framfarir í lyfjarannsóknum og þróun
Með dýpkun lyfjaþróunar halda áfram að koma fram ný lyfjaform, ábendingar og samsett meðferð með öðrum lyfjum sem veita sjúklingum fleiri meðferðarmöguleika.
Einstaklingsmiðuð læknisfræðileg þróun
Þróun sérsniðinna lyfja hefur gert lyfjanotkun nákvæmari. Með erfðarannsóknum og öðrum aðferðum geta læknar ákvarðað með nákvæmari hætti hvort sjúklingar séu hæfir til að nota lyfið og þar með bætt árangur meðferðar og dregið úr aukaverkunum.
3. Stuðningur við stefnu og markaðskynningu
(1). Stuðningur við stefnu
Ríkisstjórnir um allan heim auka stöðugt fjárfestingar sínar í heilbrigðisþjónustu og veita stefnumótandi stuðning við rannsóknir og kynningu á nýsköpunarlyfjum. Þetta mun hjálpa nýstárlegum lyfjum eins ogkabergólínduftkoma hraðar inn á markaðinn og vera víða beitt.
(2). Markaðskynning
Lyfjafyrirtæki munu kynna vörur sínar með ýmsum leiðum, þar á meðal fræðilegar ráðstefnur, fagtímarit og netauglýsingar. Þetta mun auka sýnileika þess og viðurkenningu og auka markaðshlutdeild þess enn frekar.
Algengar spurningar
Til hvers er lyfið kabergólín notað?
+
-
Kabergólín er notaðtil að meðhöndla mismunandi tegundir læknisfræðilegra vandamála sem koma fram þegar of mikið af hormóninu prólaktíni er framleitt. Það er hægt að nota til að meðhöndla ákveðin tíðavandamál, frjósemisvandamál karla og kvenna og heiladinguls prólaktínæxli (æxli í heiladingli).
Hvenær er besti tíminn til að taka kabergólín?
+
-
Kabergólín er langvirkt-lyf, venjulega tekiðeinu sinni eða tvisvar í viku. Kabergólín getur valdið smá svima eða valdið ógleði eða höfuðverk. Aukaverkanir geta minnkað- ef þú tekur kabergólínið með mat eða síðast á kvöldin áður en þú ferð að sofa.
Hver er verkunarmáti kabergólíns?
+
-
Kabergólín er langvirkur-dópamínviðtakaörvi með mikla sækni í D2 viðtaka. Niðurstöður in vitro rannsókna sýna að kabergólínhefur bein hamlandi áhrif á seytingu prólaktíns af völdum laktotrophs í rottum heiladinguls. Kabergólín lækkaði prólaktínmagn í sermi hjá rottum sem hafa verið endurserpínaðar.
Hvað gerir kabergólín fyrir frjósemi?
+
-
Þar sem prólaktínhækkun er mikilvæg orsök ófrjósemi hjá konum, er kabergólíni og öðrum dópamínörvum oft ávísaðdraga úr prólaktínmagni og endurheimta eðlilega tíðir. Þeir eru venjulega hætt stuttu eftir að sjúklingur verður þunguð.
maq per Qat: cabergoline duft cas 81409-90-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu