Arecoline hydrobromidebirtist sem hvítt kristallað duft eða fast og hreinn hvítur litur þess gerir það auðvelt að bera kennsl á á rannsóknarstofu og lyfjasviðum. Þetta duftformi er lyktarlaust við venjulegar kringumstæður, en hefur bituran smekk og ákveðin eiturhrif. Það versnar þegar það verður fyrir ljósi. Melting Point 170-171 gráðu C. hefur framúrskarandi leysni í vatni og etanóli. Þessi góða leysni gerir kleift að auðvelda blöndun við leysiefni við undirbúning lyfja og stunda efnafræðirannsóknir, sem er gagnlegt fyrir notkun þess í ýmsum atburðarásum. Andstæðingur -þörmum ormalyf eru aðallega notuð til dýralækningameðferðar. Það hefur sterk lamandi áhrif á vöðva bandorma og getur einnig aukið þörmum gestgjafans og þannig skilað útlægum áhrifum á bandorma. Aðallega notaðir til að meðhöndla algengan bandorma sjúkdóma hjá hundum og alifuglum.
Vara okkar
Arecoline hydrobromide coa
|
|
|
|
Efnaformúla |
C8H13NO2 |
|
Nákvæm messa |
155 |
|
Mólmassa |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elemental greining |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin hydrobromide er alkalóíð hýdróbrómíð dregið út úr betelhnetfræjum eða fengið með efnafræðilegri myndun. Sameindaformúla hennar er C 8H1BRNO2 og hún birtist sem hvítt kristallað duft sem er auðveldlega leysanlegt í vatni og etanóli. Sem bætt mótun hefðbundinna deworming lyfja leysir það vandamálin lágt innihald og auðveld niðurbrot náttúrulegs arekólíns með því að koma á stöðugleika efnafræðilegs uppbyggingar þess og sýna fram á margvísleg notkunargildi á dýralæknissviðinu.
Kjarnanotkun og klínísk forrit
Antiparasitic meðferð: Æskileg lyf við hunda og bandormasjúkdómi
Það hefur sterk lamandi áhrif á vöðva bandorma, með því að hindra sundurliðun taugaboðefna asetýlkólíns, sem leiðir til viðvarandi krampa og samdráttar sníkjudýrsins og varpa. Deworming fyrirkomulag þess felur í sér tvíþætt áhrif:
Beint dráp: lamar alla hluta bandormsins (þar með talið höfuðhlutann), sérstaklega fyrir bandorma svínakjöts, meðan nautakjöt er aðeins viðkvæm fyrir höfuðhlutanum og óþroskuðum hlutum.
Samstarf meindýraeyðingar: eykur peristalsis í þörmum og stuðlar að brotthvarf sníkjudýra. Klínískar upplýsingar sýna að eftir inntöku 1,5-2 mg/kg hjá hundum nær útskilnaðartíðni bandormsins 92% innan sólarhrings, sem hægt er að auka í 98% þegar það er sameinað magnesíumsúlfat hægðalyf.
Dæmigert mál: Þegar meðhöndlað er 3 kg hund sem smitaður er af Taenia solium, tvær 5 mg töflur (sem innihalda 2,5 mg/töflu afarecoline hydrobromide) voru gefnir til inntöku í einum skammti, ásamt 20 ml af 10% magnesíumsúlfatlausn. Sníkjudýrinu var alveg eytt innan 48 klukkustunda án nokkurrar endurkomu.
Sléttir vöðvastjórnendur: Meðhöndla slökun á meltingarfærum í gæludýrum
Sem muscarinic viðtaka (m ₂/m ∝) örva getur það hermt eftir virkni asetýlkólíns, aukið samdrátt í sléttum vöðva í meltingarvegi og hentar eftirfarandi atburðarásum:
Lömun í þörmum eftir aðgerð: Seinkuð bata þörmum í þörmum hjá hundum eftir ófrjósemisaðgerð. Innspýting undir húð, 0,1 mg/kg skammtur, leiddi til þrefaldrar aukningar á hljóðtíðni í þörmum innan 30 mínútna.
Þrjóskur hægðatregða: Við meðhöndlun á Hirschsprungs sjúkdómi hjá öldruðum köttum, dregur til inntöku skammts 0,5 mg/kg ásamt laktúlósa dregur úr hægðir úr 72 klukkustundum í 12 klukkustundir.
Taboo ábending: Hestar eru mjög viðkvæmir fyrir þessu lyfi og kettir ættu stranglega að stjórna skömmtum (minna en eða jafnt og 0,3 mg/kg) þegar það er notað. Óhófleg notkun getur valdið þörmum.
Rannsóknir á smiti taugamerkja: tilraunadýra líkan verkfæralyf
Á sviði vísindarannsókna er arecoline hydrobromid mikið notað sem M viðtakaörvandi fyrir:
Rannsóknir á verkjakerfi: Með því að virkja ristilhorn m ₁ viðtaka var rottulíkan af hitauppstreymi framkallað til að skima ný verkjalyf.
Mat á vitsmunalegum aðgerðum: Eftir inndælingu 0,3 mg/kg í kviðarholi í músum jókst nákvæmni Y völundarhússins um 25%, sem er notuð við þróun lyfja Alzheimerssjúkdóms.
Tæknilegar breytur: Vöruhreinleiki rannsóknarstofu var meiri en eða jafnt og 99% (HPLC uppgötvun), sem veitir sérsniðna þjónustu frá milligrömm til kíló.
Verkunarháttur og lyfjafræðilegir eiginleikar
Multi markháttur verkunar
Kólínvirk virkjun kerfisins:
Beint binst við M viðtaka, stuðlar að seytingu munnvatns og svitakirtla og eykur hreyfigetu í meltingarvegi (2,3 sinnum sterkari en pilocarpin).
Ionic rás reglugerð:
Hindrar tímabundna kalíumstrauminn (ITO) og seinkaðan lagfærðan kalíumstraum (IKS, IKR) í hjartavöðvafrumum, lengir lengd verkunargetu og sameinar einkenni III -lyfjameðferðar.
Efnaskiptaáhrif:
Eykur asetýlkólínmagn í líkamanum, bætir vitræna virkni, en löng - notkun getur leitt til þess að kólínvirkt viðtaka getur leitt til þess að kólínvirkt viðtakar.
Lyfjahvörf einkenni
Frásog og dreifing: Aðgengi til inntöku hunda er aðeins 18%en innspýting undir húð nær 67%, aðallega dreift í lifrar-, nýrna- og meltingarvegi.
Umbrot og útskilnaður: Umbrotið með CYP450 ensími í lifur til að affýlerað arecoline, með hálft - lífið 3,2 klukkustundir, er 90% skilin út í upprunalegu formi frá þvagi innan 72 klukkustunda.
Sem algengt efnaefni eru ýmsar aðferðir til að myndaarecoline hydrobromide. Enn og aftur mun ég skrá aðeins eftirfarandi þrjá til viðmiðunar.
Aðferð 1:
Nýmyndun vöru felur venjulega í sér viðbrögð milli arekólíns og hydrobromic sýru. Sem afleiða arecoline inniheldur brómóaarekólín brómatóm í uppbyggingu þess. Fræðilega séð getur brómóaarekólín brugðist við natríumhýdroxíði (NaOH) til að mynda natríumsalt af arekólíni, sem hvarfast síðan við hydrobromic sýru (HBR) til að mynda að lokum hydrobrobomoaarecoline. En þetta ferli þarf að framkvæma í tveimur skrefum, vegna þess að bromoaarecoline hvarfast beint við natríumhýdroxíð og myndar ekki beint hydrobromoaarecoline.
Ítarlegar skref og efnajöfnur
Í þessu skrefi hvarfast bromoaarecoline (gert ráð fyrir að hafa burðarvirki af C9H10NO2BR, en til einfaldleika, vanræktum við sérstaka staðbundna stöðu og magn) með natríumhýdroxíði til að mynda natríumsölt og vatn af arekólíni.
Efnajöfnur:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+Br ⁻
Í þessu skrefi er brómatómi bromoaarecoline skipt út fyrir hýdroxíðjón (OH ⁻) og myndar natríumsaltið (C9H10NO2NA) og brómjóna (BR ⁻) af arekólíni.
Í öðru þrepinu hvarfast natríumsalt arekólíns við hydrobromic sýru til að framleiða hydrobromic arekólín (C9H13NO2 · HBR) og vatn.
Efnajöfnur:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Í þessu skrefi gengur natríumsalt af arekólíni í sýru - basahlutleysingarviðbrögð við hydrobromic sýru, framleiðir og natríumbrómíð (NABR).
Aðferð 2:
Arecoline er alkalóíð sem finnast í betelhnetu, sem inniheldur köfnunarefnisatóm í efnafræðilegri uppbyggingu og getur samþykkt vetnisjónir (H+), sem sýnir basastig. Hydrobromic acid (HBR) er sterk sýra sem getur losað vetnisjónir. Þegar arekólín mætir hydrobromic sýru, mun köfnunarefnisatómið í arekólíni sameinast vetnisjóni í hydrobromic sýru til að mynda hydrobromate arecoline, sem er það.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Ítarleg skref
1. Undirbúningur hráefna:
Í fyrsta lagi þarf að útbúa ákveðið magn af arekólíni og hydrobromic sýru. Blanda þarf bæði efnin í ákveðið hlutfall til að tryggja fullkomin viðbrögð.
2.. Blanda hráefni:
Blandið arekólíni og hydrobromic sýru í viðeigandi ílát. Til að tryggja samræmd viðbrögð er hægt að nota hrærið eða hrista gáminn.
3. Athugunarviðbrögð:
Meðan á blöndunarferlinu stendur er hægt að sjá að arekólín leysist smám saman upp í hydrobromic sýru og myndar einsleitt viðbragðskerfi. Á sama tíma, vegna sterkrar sýrustigs hydrobromic sýru, er hægt að mynda ákveðið magn af hita meðan á hvarfferlinu stendur.
4.. Aðskilnaður á vörum:
Eftir að viðbrögðum er lokið þarf að aðskilja vörurnar. Vegna mikillar leysni þess í vatni er hægt að aðgreina það frá hvarfkerfinu með aðferðum eins og síun eða uppgufunarkristöllun.
5. Hreinsuð vara:
Aðskilin það getur innihaldið nokkur óhreinindi, svo sem óaðskilið arekólín, hydrobromic sýru osfrv. Til að fá mikla hreinleikaafurð er hægt að nota hreinsunaraðferðir eins og endurkristöllun og þvott.
Aðferð 3:
Viðbrögðin milli arekólíns og fosfórs frumromíðs til að búa til hydrobromate arecoline eru ekki bein eða hefðbundin viðbragðsleið. Venjulega,arecoline hydrobromideer fengin með því að bregðast beint við arecoline við hydrobromic sýru. Hins vegar, ef fosfórstromide (PBR3) er notað til að útbúa vöru, getur það falið í sér röð efnaviðbragða, þar með talið bromination og síðari súrunarþrep.
Ítarlegar skref og efnajöfnur
Viðbrögðin milli arekólíns og fosfórs ættbálks (PBR3) geta myndað bromined arecoline. Þetta skref er rafsækin skiptiviðbrögð, þar sem brómatómið í fosfórstromide kemur í stað vetnisatóms í basískum sameindinni á betelhnetunni.
Arecoline+PBR3 → brominated arecoline+ph3
Þessa viðbrögð þarf að framkvæma við vatnsfrítt aðstæður þar sem fosfór ættbólíð bregst ofbeldi við vatn. Eftirlit með hvarfhita og tíma skiptir sköpum fyrir sértækni og afrakstur vörunnar.
Brómað arekólín getur síðan gengist undir vatnsrofskref og skipt brómatóminu út fyrir hýdroxýlhóp (OH) og gengist síðan undir súrunarskref til að mynda hýdróbrómati arekólín.
Brómað arekólín+H2O → hýdroxýlerað arecoline+HBR
Sýringarskrefið felur í sér að bregðast við mynduðu hýdroxýarekólíni við hydrobromic sýru til að framleiða hydrobromic arecoline:
Vökvað arecoline+Hbr → C8H14BRNO 2+ H2O
Þessi tvö skref geta þurft að framkvæma við mismunandi viðbragðsaðstæður, til dæmis, gæti þurft að framkvæma vatnsrofi í basískt umhverfi, meðan súrnun þarf að framkvæma í súru umhverfi.
Í stuttu máli, þó að leiðin til að undirbúa hydrobromic sýru arekólín með því að bregðast við arekólíni með fosfórstromíð er fræðilega framkvæmanlegt, vandlega meðhöndlun ýmissa efna viðbragðsaðstæðna er nauðsynleg í hagnýtri notkun til að tryggja öryggi og hreinleika vöru. Að auki er þessi aðferð ekki hefðbundin aðferð til að undirbúa vöru, svo ekki er mælt með því að nota hana á rannsóknarstofu eða iðnaðarframleiðslu án nægilegrar tilrauna sannprófunar.
Flokkunarecoline hydrobromide:
1. Eða vísar til viðmiðunarefnis sem notað er til megindlegrar uppgötvunar á líffræðilegum styrkleika ákveðinna afurða, svo sem viðmiðunarefni sem notað er til að ákvarða mislinga lifandi bóluefnis titla eða eiturefni flocculent eininga, þar sem styrkleiki er gefinn upp í sérstökum virkum einingum og ekki í (IU).
2.. Þjóðfræðilegir líffræðilegir staðlar vísa til staðlaðra efna sem eru kvarðaðir með alþjóðlegum stöðlum eða sjálfstætt þróaðir af Kína (þar sem enginn alþjóðlegur líffræðilegur staðall er) til að megindleg ákvörðun um styrk eða eiturhrif vöru. Líffræðileg virkni þeirra kemur fram í alþjóðlegum einingum (IU) eða einingum (U).
maq per Qat: arecoline hydrobromid