Cryptotanshinone CAS 35825-57-1

Cryptotanshinone, Sameindaformúlan er C19H20O3, CAS 35825 - 57-1. Það er brúnt duft. Það hefur tvær chiral miðstöðvar og fjórar handhverfur eru til. Léleg leysni, varla leysanleg í vatni, leysanleg í etanóli, dímetýlsúlfoxíði (DMSO), metanóli, asetóni, klóróformi og öðrum lífrænum leysum. Þegar það er flókið með -Cyclodextrin er hægt að bæta leysni þess. Varmaeiginleikarnir eru tiltölulega stöðugir og það er ekki auðvelt að flýta fyrir og sundra við stofuhita, en bræðslumark þess er lágt, aðeins 86 gráðu. Þegar það er hitað að ákveðnu hitastigi er hægt að sundra því að framleiða margvíslegar lofttegundir, svo sem CO, CO2 og svo framvegis. Það er kínón diene afleiða til staðar í rhizome of Salvia miltiorrhiza. Það er mikið notað á læknisfræðilegum vettvangi og hefur ýmsar lyfjafræðilegar athafnir. Það er hægt að nota til að meðhöndla sjúkdóma eins og hjarta- og æðasjúkdóma, taugakerfissjúkdóma, bólgu og æxli. Hvað varðar hálfleiðara efni er hægt að gera það að þunnum filmu rafrænum íhlutum og flúrperum. Á læknisfræðilegum vettvangi er hægt að nota það sem nanó lyfjameðferð við afhendingu lyfja og myndgreiningar. Að auki, hvað varðar málningarhvata, hefur einnig verið undirbúið mjög duglegur málningarhvati.

Cryptotanshinoneer efnasamband með tiltölulega sérstaka uppbyggingu og helstu uppbyggingareiginleikar þess eru eftirfarandi:

1. diterpene ketone uppbygging: Það tilheyrir diterpenoids, sem innihalda tvö hringbygging af sex - meðlimum hring og fimm - membered hring. Meðal þeirra er fimm - member -hringinn cyclopentadienyl etýl ketón hluti, sem er sá sérstakasti hlutinn í uppbyggingu vöru. Diterpene ketónar eru alls staðar nálægir í plöntum og eru mikið notaðir í lyfjaannsóknum og þroska.

2. Benzophenone uppbygging: Sameind þess inniheldur dibenzophenone uppbyggingu, sem er staðsett fyrir ofan fimm - meðlimir, sem er eitt af einkennunum sem eru frábrugðin öðrum diterpene ketón efnasamböndum. Oft er litið á þessa uppbyggingu sem eitt af fingrafarvirkjum diterpene ketóna.

3. Aðrir skipulagsaðgerðir: Það inniheldur marga arómatíska hringi og tvítengi, þannig að það hefur sterka arómatísku og óstöðugleika. Á sama tíma, vegna þess að sameindin inniheldur marga virkni hópa eins og hýdroxýlhópa og karbenhópa, hefur það góða líffræðilega virkni og breytanlega eiginleika.

Vegna ofangreindra uppbyggingareinkenna er það mikið notað á sviði lækninga og hefur orðið efnasamband sem hefur vakið mikla athygli.

Falinn tanshinone er diterpenoid efnasamband af tanshinone gerð dregin út úr Salvia miltiorrhiza, sem hefur ýmsar lyfjafræðilegar athafnir. Eftirfarandi er ítarleg kynning á notkun þess:

Veirueyðandi

 

Falinn tanshinone hefur breitt - litróf veirueyðandi eiginleika. In vitro rannsóknir hafa sýnt að það getur verulega hindrað afritun ýmissa vírusa, þar með talið bláæðasjúkdómsbólguveiru (VSV), heilabólguveiru (EMCV), inflúensu a vírus (H1N1), Herpes simplex vírus tegund 1 (HSV - 1) osfrv., Innan styrks sviðs 4-8 μ mol} 1) osfrv. ⁻¹. Verkunarháttur þess felur í sér að hindra aðsogsveiru og afritunarstig og auka tjáningarstig interferóns örvaða gena (ISGS) með því að virkja JAK-STAT leiðina og mynda margvíslegt veiruvarnarvarnarkerfi.

Bólgueyðandi

 

Falinn tanshinone sýnir verulega virkni á and -- bólgusviðinu, sem er fær um að hindra bólgusvörun og losun bólgusjúklinga. Dýrartilraunir hafa staðfest að:

Sem heildar tanshinone hluti (TTS) getur það í raun hindrað xýlen af ​​völdum eyrnabjúgs í músum, dregið úr fitusækni af völdum blóðsýkingar og dregið úr meinafræðilegum breytingum á bráðum nýrnaáverka.
Í lípópólýsakkaríði af völdum mús átfrumna líkan getur salvíanólsýra hindrað framleiðslu á bólgusjúkdómum og aukið verulega lifunarhraða D - galaktósamíns mýs.
Með því að draga úr tjáningu CD14 og TLR4 og hindra LPS framkallaði fosfórun TAK1, hefur það verndandi áhrif á bólgusvörun.

Samsöfnun gegn blóðflögu og áhrif gegn frumkvæðisbundnum

 

Cryptotanshinonehindrar ADP framkallað blóðflagnaþéttni hjá rottum á styrkháðan hátt og verkunarháttur þess er tengdur mótvægisplötum P2Y12 viðtaka. Þessi viðtaki tilheyrir G - próteininu (GI) tengdu viðtakafjölskyldu og getur hindrað virkjun blóðflagna með því að hindra merkjaslóð þess. Að auki benda rannsóknir á lyfjafræði netsins til þess að það geti haft áhrif á segareki gegn bláæðum með því að stjórna markmiðum sem tengjast storknun.

And -æxli

 

Falinn tanshinone sýnir Multi - miða og fjölleiðareftirlitseiginleika á sviði andstæðingur - æxlis og hefur hamlandi áhrif á ýmis fast æxli

Magakrabbamein:
Með því að skammta hindrar háð vöxt mkrabbameins MKN-45 frumna, eykur tjáningu Pro apoptotic próteina og dregur úr tjáningu and-apoptótískra próteina.
Verkunarháttur felur í sér myndun viðbragðs súrefnis tegunda og hömlun á MAPK og AKT merkjaslóðum, sem leiðir til handtöku frumuhrings í G2/M fasa og framkallar caspase háð apoptosis.
Það getur hindrað virkni Wnt/ - katenín merkjaslóð og dregið úr ífarandi getu magakrabbameinsfrumna.
Hindra PKM2 gen umritun og þýðingu með því að auka miR-124 tjáningu, hindra loftháð glýkólýsuleið.

 

lifur krabbamein:
Sem STAT3 hemill örvar það apoptosis í lifrarkrabbameini í lifrarkrabbameini í HEPAL-6 í gegnum JAK2/STAT3 merkjaslóðina.
Virkjun TLR7/MYD88/NF - κ B merkjaslóðar eykur ónæmisdrep M1 átfrumna gegn lifur krabbameinsfrumum.
Með því að virkja AMPK merkjaslóðina er frumuhringur lifrarkrabbameins HEPG2 frumna handtekinn í G1 fasa og örvar autophagic frumudauða.
Það hefur geislamyndandi áhrif á H22 æxlismúsalíkan af lifrarkrabbameini og getur handtekið frumuhringinn í G2/M fasanum.
Hömlun á PI3K/AKT/mTOR merkjaslóðinni örvar autophagy í HepG2 frumum og örvar ferroptosis með því að auka uppsöfnun viðbragðs súrefnis tegunda.

Krabbamein í blöðruhálskirtli:
Sem AR hemill hindrar það AR dimerization og AR CO reglugerðarþáttamyndun, sem hindrar andrógen/AR miðlað frumuvöxt.

 

Að trufla samspil AR og LSD1, hindra LSD1 miðlað H3K9 afmetýleringu og draga úr AR merkjasendingum.
Að örva apoptosis og autophagic frumudauða í krabbameini í blöðruhálskirtli DU145 frumur felur í sér andstreymis sem kveikir á þáttum eins og dauðatengdum próteinkínasa og viðbragðs súrefnis tegundum.
Hömlaðu PI3K/AKT merkjaslóð niður eftir með því að draga úr tjáningu heterómúkíns.
Krabbamein í þvagblöðru:
Verkunarháttur þess að framkalla autophagy í T24 og UMUC-3 frumum krabbameins í þvagblöðru felur í sér að hindra virkjun PI3K/Akt/mTOR merkjaslóðar.
Hvítblæði:
Það hefur fjölgandi hamlandi áhrif á hvítblæðifrumulínur og gangverkið getur tengst því að örva frumuaðgreiningu eða apoptosis.

Bakteríudrepandi

 

Hefur hamlandi áhrif á ýmsar sjúkdómsvaldandi bakteríur:

Við styrk 1 mg/ml getur það hindrað vöxt Staphylococcus aureus og Pseudomonas aeruginosa og hefur einnig ákveðin hamlandi áhrif á Streptococcus pyogenes.
Með því að raska bakteríumfrumuveggnum og himna uppbyggingu leiðir aukning á himna til leka frumuinnihalds.
Hefur áhrif á nýmyndun bakteríupróteina, sem leiðir til lækkunar á próteinum í bakteríulíkamanum og hindrar tjáningu þeirra.

Vernd taugakerfisins

 

Möguleiki í meðferð taugahrörnunarsjúkdóma:

Alzheimerssjúkdómur:
Auðvelt að grípa inn í kynslóð og umbrot a í gegnum blóðið - heilahindrun og dregur úr taugaeiturskemmdum þess.
Sem ekki samkeppnishemill hindrar það virkni asetýlkólínesterasa (ACHE) og endurheimtir asetýlkólínmagn.
Það hefur veruleg verndandi áhrif á glútamat af völdum apoptosis í glútamat, og vélbúnaðurinn felur í sér að hindra myndun innanfrumna viðbragðs súrefnis tegunda og stjórna tjáningu Bcl-2 próteina.
Heilsfrumur á heila:
Hömlaðu útbreiðslu glial frumna af völdum blóðþurrðarskaða og vernda lifun taugafrumna.

Efnaskiptaeftirlit

 

Falinn tanshinone hefur mögulegt notkunargildi við meðhöndlun efnaskipta sjúkdóma:

Sykursýki tengt:
Að bæta stöðu insúlínþolinna granulosa frumna í eggjastokkum með því að stjórna mörgum genum og merkjaslóðum.
Það hefur meðferðaráhrif á dexametasón af völdum insúlínviðnáms rottna í eggjastokkum, dregur úr eggloshraða og minnkar testósterón og estrógenframleiðslu.
Lípíðumbrot:
Andoxunarvirkni tanshinone íhluta (þar á meðalCryptotanshinone) er tengt stjórnun fituefnaskipta og getur bætt lípíðumbrotsjúkdóma með því að draga úr oxunarálagi.

Meðferð við húðsjúkdóm

 

Falinn tanshinone er mikið notaður í húðsjúkdómi:

Unglingabólur:
Drepið propionibacterium acnes og Staphylococcus aureus í hársekkjum og hindrar bólguviðbrögð.
Til að hafa andrógenáhrif og stjórna seytingu sebum er það oft notað í samsettri meðferð með minocycline eða isotretinoin til að auka meðferðarvirkni í klínískri framkvæmd.
Aðrir bólgusjúkdómar:
Með því að hindra losun bólgusjúklinga og stjórna ónæmisstarfsemi er hægt að bæta einkenni eins og eggbólgu og húðsjúkdóm.

Það er náttúrulegt efnasamband með ýmsum lyfjafræðilegum athöfnum, sem er til í rhizome í Salvia miltiorrhiza. Vegna aukinnar eftirspurnar eftir rannsóknum og beitingu lyfjafræðilegrar virkni er einnig mikil eftirspurn eftir rannsóknum á nýmyndunaraðferð sinni.

1. útdráttur úr náttúrulegum vörum:

Algengasta leiðin til að fá það er að draga það úr rhizome í Salvia miltiorrhiza. Aðferðin inniheldur eftirfarandi skref:

(1) Safnaðu rhizome af Salvia miltiorrhiza og fjarlægðu óhreinindi.

(2) Dragðu það út og önnur afleidd umbrotsefni úr rhizome í Salvia miltiorrhiza með ultrasonication og eimingu.

(3) hreintCryptotanshinonevar hreinsað með þunnu lagskiljun, hágæða vökvaskiljun og öðrum aðferðum.

Þrátt fyrir að ferlið við þessa aðferð sé einfalt er það ekki hentugur fyrir stóra - kvarða undirbúning þess vegna takmarkana á uppsprettu náttúruafurða.

2. Fékk með efnafræðilegri myndun:

Til að fá nægilegt magn af því fyrir lyfjafræðilegar tilraunir og klínískar rannsóknir hafa vísindamenn einnig reynt margar efnafræðilegar aðferðir. Hægt er að flokka þessar aðferðir í eftirfarandi flokka:

(1) Aðferð byggð á kínón efnasamböndum:

Aðferðin notar 2 - hýdroxý-5-metýl-1,4-benzókínón sem hráefni til að fá það í gegnum margra skrefa viðbrögð.

Sérstök skref eru eftirfarandi:

Skref 1: Fyrst bregðast við 2-hýdroxý-5-metýl-1,4-benzókínóni með metýl asetóetat í viðurvist natríumhýdroxíðs við 80 gráðu til að fá 2-hýdroxý-5-metýl-3-asetoxý base-1,4-benzoquinone.

Skref 2: Hrærið og hvarfið ofangreinda vöru með umfram natríumkarbónati, kúprós klóríð og ammoníakvatni í tetrahýdrófúran í 6 klukkustundir til að fá 2-hýdroxý-5-metýl-3-asetoxý-1,4-bensínón kopar flókna hluti.

Skref 3: Brotið ofangreinda vöru með saltsýru og metanóli til að fá 2-hýdroxý-5-metýl-1,4-benzókínón.

Skref 4: Hrærið og bregst við 2-hýdroxý-5-metýl-1,4-benzókínóni og ísóprópýlklórosílan í asetoni í 20 klukkustundir til að fá það.

Kostir: Aðferðin hefur einföld skref og hráefnin eru aðgengileg.

Ókostir: Verð á hráefni sem krafist er með þessari aðferð er hátt og það eru margar með - vörum í sumum viðbrögðum, sem gerir myndunarmagn þessarar aðferðar óstöðug og kostnaðurinn er mikill.

(2) Aðferðir byggðar á ketónum:

Aðferðin notar 4 - hýdroxý-2,6-dímetýl-1,3-benzófenón sem hráefni til að fá vöru með margra skrefum viðbrögðum.

Sérstök skref eru eftirfarandi:

Skref 1: Í fyrsta lagi, React 4-hýdroxý-2,6-dímetýl-1,3-benzófenón með epoxýpentan í ísóprópanóli til að fá 4-hýdroxý-3-epoxýpentýl-2, 6 - dimetýl-1,3-benzófenón.

Skref 2: bregðast við ofangreindum vörum með NABH4 og CUCL2 í sömu röð til að fá tvær vörur-4-hýdroxý-3-epoxýpentýl-2,6-dímetýl-1,3-benzófenón og 4-hýdroxý -3 - epoxýpylýl-2,6-dimetýl-1,5-benzófenón.

Skref 3: Viðbrögð ofangreindrar vöru með bromoacetone og natríumsúlfónati til að fá tvær vörur-4-hýdroxý-3-epoxypentyl-2,6-dímetýl-1,3-fenýl-3-própíónýloxýaketón og 4-hýdroxý-3-epoxypyyl-2,6-dímetýl-1,5-Phenyl-3-Sulfoypone.

Skref 4: Ofangreind vara gengur undir fjöl - skrefviðbrögð til að fá loksins afurð.

Kostir: Aðferðin hefur færri skref og viðbragðsafurðin er auðvelt að hreinsa.

Ókostir: Þessi aðferð hefur flókin skref, þarf að nota margvísleg eitruð efnahvarfefni, ferlið er tiltölulega flókið og hún hefur mikla umhverfismengun.

(3) Aðferðin við að nota örveruumbrot:

Aðferðin er byggð á örverum sem geta samstillt vöru, með gervi ræktun og skimun, til að fá nokkra örverustofna sem hægt er að nota til að framleiða.

Sérstök skref eru eftirfarandi:

Skref 1: skimaðu örveru stofna meðCryptotanshinoneNýmyndunargeta, svo sem sveppir, actinomyces osfrv.

Skref 2: Framkvæmdu gervi ræktun stofnsins við viðeigandi aðstæður, svo sem að velja viðeigandi miðil, ræktunartíma, ræktunarhitastig og ræktunaraðferð osfrv.

Skref 3: Notaðu líftækni þýðir að hámarka aðferðina, svo sem að nota erfðatækni til að bæta tilbúið getu vöru.

Kostir: Aðferðin tilheyrir aðferðinni um lífmyndun, er græn og umhverfisvæn og er auðvelt að átta sig á iðnaðarframleiðslu.

Ókostir: Þessi aðferð krefst álagsskimunar og hagræðingar og ferlið er tiltölulega tími - neyslu og flókið.

Að öllu samanlögðu geta ofangreindar aðferðir samstillt vöru, en einnig þarf að velja eigin kosti og galla í samræmi við umsóknaraðstæður. Í framtíðinni, með stöðugri þróun efnafræðilegrar tækni og líftækni, verða fleiri nýjar aðferðir þróaðar og bjóða upp á betri möguleika fyrir stóra - kvarða undirbúning þess.

maq per Qat: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu