Akrídín CAS 260-94-6

1. Litar- og litarefnaiðnaður - klassískasta stig akrídíns
Elsta og þroskaðasta notkunin í iðnaði er án efa framleiðsla á litarefnum og háþróuðum litarefnum. Akridin hefur stöðuga efnafræðilega eiginleika og er hægt að nota sem litarefni (eins og Yin Dan Shilin) ​​og háþróað litarefni (eins og kínakrídón). Eftir að vetni á bensenhring akridins er skipt út fyrir amínóhóp, verður það mikilvægt milliefni akridin litarefnisins. Hægt er að nota afleiður þess til að framleiða margs konar skærlitaðar og há-litunarvörur, sem eru mikið notaðar í textílprentunar- og litunariðnaðinum.

Að auki hafa vinnsla og umbreytingarvörur einnig frábæra notkun. Til dæmis er hægt að nota oxýflúorenýl-2,3-sýru til framleiðslu á litarefnum; 3-amínóalkýloxýflúoren er hægt að nota í lyfjum; Flúoroxýklóríð er hægt að nota sem aukefni fyrir rafmagns einangrunarefni; Hægt er að nota súlfóneruð þéttiefni sem textílefni og vætuefni. Þessar vörur í aftanrásinni auka enn frekar iðnaðarumfang akridins.

Á sviði hárlitunar skipa akridin efnasambönd einnig sess. Vegna sterkrar litunargetu og góðrar litastyrks eru akridin afleiður notaðar í hárlitunarsamsetningar, sem veita neytendum fjölbreytt úrval af hárlitunarvali.

2. Læknasvið - kjarnaaflið sem bjargar mannslífum
Líta má á umsóknina á sviði læknisfræði sem samfélagslega verðmætustu notkun þess, sem nær yfir margar áttir eins og and-æxli, bakteríudrepandi og-bólgueyðandi, taugasjúkdómameðferð, efnaskiptasjúkdóma o.s.frv.
2.1. Lyf gegn æxli
Akrídínefnasambönd eru mikilvægur flokkur efnasambanda með and-æxlismöguleika og rannsóknir á verkunarháttum þeirra eru orðnar heitt umræðuefni og áhersla í lyfjaefnafræðirannsóknum.

(1) Bein frumudrepandi lyf: Þau hafa bein frumudrepandi áhrif og verka aðallega á S fasa frumuhringsins, hindra myndun púrína, RNA og próteina, auk þess að hafa áhrif á myndun DNA. 30 mínútum eftir staka inndælingu í bláæð, styrkurinn í plasma nær hámarki, og 45% (50% útskilin frumgerð úr umbrotsefninu og þvaginu) er útskilin frumgerð úr þvagi. 0-6 klukkustundir, en kemst ekki í gegnum blóð-heila þröskuldinn. Klínískt er það aðallega notað til að meðhöndla Hodgkins sjúkdóm, sortuæxli og mjúkvefssarkmein. Skammtur í bláæð er 200-400mg/m² á dag, notaður samfellt í 5-10 daga, með 4-8 vikum millibili fyrir seinni meðferðarlotuna.

(2) Amsacrine, einnig þekkt sem amínófenýlakrídín, hefur verkunarmáta svipað og antracýklínlyf. Það getur haft samskipti við adenín týmídín basapör, komið í veg fyrir að DNA geti þjónað sem sniðmát fyrir afritun og myndun og truflað uppbyggingu frumuhimnupróteina til að framleiða and-æxlisvirkni. Aðallega notað við bráðu eitilfrumuhvítblæði hjá fullorðnum, skammtur í bláæð er 90-120mg/m², einu sinni á 3-4 vikna fresti, og ein meðferðarlota er 500-750mg/m².

(3) Mítoxantrón: tilbúið sykurlaust antrasýklín krabbameinslyf með byggingu svipað og doxórúbicín. Það hefur breitt and-æxlisróf og er notað við brjóstakrabbameini, bráðahvítblæði, illkynja eitilæxli og krabbameini í meltingarvegi.

(4) Tacrine, einnig þekkt sem 9-amínó-1,2,3,4-tetrahýdróakridín eða Cognex, er asetýlkólín ester hemill samþykktur af bandaríska FDA árið 1993 til meðferðar á Alzheimerssjúkdómi. Það gegnir mikilvægu hlutverki á sviði taugafræði.

(5) Samverkandi and-æxlisáhrif akridinguls og leflúnómíðs: Rannsóknir hafa leitt í ljós að samsetningin afakridíngult og klassískt tvívirkt alkýlerað melfalan getur verulega aukið DNA-skemmdina sem hið síðarnefnda veldur, stuðlað að æxlisfrumnaafgangi og þannig haft samverkandi and-æxlisáhrif in vitro og in vivo, sem gefur vísindalegan grunn fyrir klíníska lyfjagjöf.

(6) Rannsóknir á and-æxlisáhrifum nýrra akridínafleiða: Qu Xiaona o.fl.

rannsakað hvítblæðisfrumur úr mönnum og doxórúbicín ónæmar hvítblæðisfrumur og komist að því að nýjar akrídínafleiður hafa verulega hamlandi áhrif á vöxt doxórúbicínónæma hvítblæðisfrumna. Þeir geta framkallað frumudauða og sjálfsát með því að hindra virkni og tjáningu P- glýkópróteins og haft öfug áhrif á fjöllyfjaónæmi. Akrídín pólýamín afleiðurnar hannaðar og framleiddar af Li Xiaoliu o.fl. sýndi mikla virkni gegn hvítblæðisfrumum úr mönnum, lungnakrabbameinsfrumum og leghálskrabbameinsfrumum. Akridinamíð þíúrea afleiðurnar sem Li Junwei og fleiri rannsakaðar hafa and-æxlisvirkni in vitro gegn krabbameinsfrumum í brisi, leghálskrabbameini, taugafrumukrabbameini, nefkokskrabbameini og lungnakrabbameini.

2.2. Bólgueyðandi, bakteríudrepandi, malaríudrepandi og krabbameinslyf
Akridín efnasambönd hafa umtalsverða líffræðilega og lyfjafræðilega virkni í bólgueyðandi, bakteríudrepandi, malaríu- og krabbameinslyfjum. Virkni þess er upprunnin frá víðtækri notkun vetnistengis og π - π víxlverkana í supramolecular netum. Akridin þynnta lausn er hægt að nota sem sveppalyf og gegnir aukahlutverki við klíníska sýkingavörn. Tengdar rannsóknir benda einnig til þess að akridin efnasambönd geti gegnt mikilvægu hlutverki í einkennum sem koma fram á meðgöngu hjá konum.

Rannsóknir Gao Sujuan o.fl. komist að því að legæðablóðrek ásamt metótrexati og etacridínlaktati getur í raun dregið úr magni blæðinga, stytt legu á sjúkrahúsi og lækkað tíðni keisaraskurða og legnáms hjá konum sem gangast undir fóstureyðingu af völdum meðgöngu með placenta previa á miðri meðgöngu.

3. Sykursýki af tegund 2 - nýjasta byltingin
Nýjustu rannsóknarniðurstöður sem birtar voru í maí 2026 sýna að teymið undir forystu Shen Xin frá Air Force Medical University hefur uppgötvað nýja tegund af akridon ketón GPR40 örva ADD-16.

EC ₅₀ gildi þessa efnasambands fyrir GPR40 er 12,33 μ mól/L, sem hefur sterkari insúlínseytingarhvetjandi áhrif og lægri in vitro eiturverkanir á lifur en TAK875. ADD-16 getur dregið úr blóðsykri eftir máltíð í T2DM rottum, bætt glúkósaþol og insúlínviðnám, lækkað magn fríra fitusýra í sermi, bætt fituefnaskipti og dregið úr uppsöfnun lifrarfitu. Lyfjahvarfaeiginleikar þess eru góðir, með helmingunartíma 30,2 klukkustunda, og það hefur eiginleika sem miða á bris. LD ₅₀ gildi bráða eiturhrifaprófsins in vivo var 1168mg/kg og engar marktækar eiturverkanir voru við meðferðarstyrkinn. Öryggismatið var gott.

Þessi rannsókn lagði grunninn að þróun GPR40 örvalyfja og gaf nýja nálgun til meðferðar á T2DM.

2. 4. Meðferð við sjúkdómum í æxlunarfærum
Akridínón ediksýra (natríumsalt hennar er vatns-leysanlegt) hefur verið viðurkennt af SDFS í Rússlandi og öðrum löndum. Sölt og lípíð þess geta haft áhrif á andrógen í mannslíkamanum með hormónameðferð og er hægt að nota til að meðhöndla og koma í veg fyrir illkynja æxli í æxlunarfærum kvenna, svo sem brjóstakrabbamein, legkrabbamein, krabbamein í eggjastokkum, og er einnig hægt að nota til að meðhöndla hárlos karla, kirtilæxli í blöðruhálskirtli, krabbamein í blöðruhálskirtli, endurkomu krabbameins í blöðruhálskirtli og öðrum sjúkdómum. Klínísk áhrif eru góð.

3. Chemiluminescence immunoassay - stjörnu hvarfefni á sviði greiningar
Acridinium ester er efnaljómandi merki með anakridínhringur sem kjarnabygging hans. Það er eitt af skilvirkustu lýsandi hvarfefnum í nútíma chemiluminescent immunoassay (CLIA) og beiting þess hefur slegið í gegn í öllum þáttum klínískrar greiningar.

3.1. Lýsingarkerfi
Akridín ester gangast undir efnaljómunarviðbrögð í basískri vetnisperoxíðlausn: Þegar akrídín esterinn verður fyrir vetnisperoxíði.

Virku hóparnir í sameindinni eru oxaðir og C-9 tengihópurinn hvarfast við H 2 O 2 til að mynda óstöðugt etýlenoxíð milliefni. Þetta milliefni brotnar hratt niður í CO ₂ og rafeindaspennt ástand N-metýlakrídóns. Þegar það snýr aftur í grunnstöðu losar það ljóseindir með hámarksbylgjulengd 430nm. Lýsing þess er af „flash-gerð“ og nær hámarki á 0,4 sekúndum eftir að ræsihvarfefnið hefur verið bætt við, með helmingunartíma um 0,9 sekúndur.

3.2. Kjarna kostir
Akridín ester, sem merki, hefur umtalsverða kosti eins og lágt bakgrunnsljóma, hátt merki-til-hljóðshlutfalls, lágmarks truflunarþættir í birtuviðbrögðum, hröð og einbeitt ljóslosun, mikil lýsisvirkni, auðveld binding við prótein án þess að draga úr ljóseindaafköstum og stöðugt merki við 2-8 mánuði (má geyma í nokkra mánuði). Samanborið við hefðbundin merki hefur akridin ester luminescence ónæmisgreiningartækni meiri nákvæmni og hraðari og þægilegri notkun.

3.3. Klínísk umsókn
Með því að nota akridin ester efnaljómunar ónæmisgreiningartækni ásamt biotin avidin segulmagnuðum agna aðskilnaðartækni, er hægt að koma á magnbundinni greiningaraðferð fyrir innihald krabbameinsfósturmótefnavaka (CEA) í sermi, sem gerir læknisfræðilega ákvörðun CEA innihalds í sermi hraðari og þægilegri. Þessa tækni er einnig hægt að nota til að greina frumur eins og interleukin-1 alfa úr mönnum, interleukin-1 beta og interferon gamma, auk umhverfismengunarefna eins og bisfenól A.