Reboxetine mesylate CAS 98769-84-7

Reboxetine mesylateer sértækur og öflugur noradrenalín endurupptökuhemill. Efnafræðanafnið er (±) - (2rs) - 2-[(rs)-(2-etoxýfenoxý) fenýlmetýl] morfólín metanesúlfónat, það beitir þunglyndisáhrifum með því að hindra endurupptöku norepineprine við forstillingu membrane af taugafrumum, og með því Norepinephrine við synaptic eyður.

Það er fyrst og fremst notað til meðferðar á þunglyndi hjá fullorðnum, þar með talið meiriháttar þunglyndi, flúoxetín - eldfast þunglyndi og afbrigðilegt þunglyndi. Klínísk notkun þess bendir til þess að það að skipta yfir í það geti verið árangursríkt hjá þunglyndi sjúklingum sem flúoxetín er árangurslaus í fullnægjandi skömmtum. Það eykur einnig NE orku til að bæla matarlyst og meðhöndla ofstefnu, eykur örvun til að meðhöndla ofnæmi og lassitude og hefur verulega framför í kvíðaþunglyndi.

Það er fyrst og fremst umbrotið með CYP3A4 ísóensímum og getur því haft samskipti við lyf sem draga úr virkni CYP3A4 (td sveppalyfin ketókónazól og flúkónazól), sem hugsanlega auka blóðmagn þeirra. Að auki hefur það samverkandi áhrif með ákveðnum lyfjum (td mónóamínoxíðasa hemlum, sértækum 5-hýdroxýtryptamín endurupptökuhemlum, þríhringlaga þunglyndislyfjum osfrv.), Og forðast samtímis notkun.

Reboxetine mesylateer fyrst og fremst markaðssett til meðferðar á þunglyndi fullorðinna, sérstaklega eftirfarandi tegundir þunglyndis:

Í heildina, það Er með margs konar notkunarhorfur á sviði þunglyndismeðferðar, en enn þarf að framkvæma sérstaka notkun þess í samræmi við sérstakar aðstæður sjúklings og ráðleggingar læknisins.

Verkunarháttur við meðhöndlun þunglyndis byggist aðallega á eiginleikum þess sem sértækum noradrenalíni (Na) endurupptökuhemli.

Að auki hefur það mikilvægt hlutverk í hömlun á taugafrumum í kjarna accumbens. Nucleus accumbens er mikilvægt svæði í heilanum sem tekur þátt í stjórnun skapsins, sem er nátengt tilkomu þunglyndis, og það getur skammta - sem hindrar skothríð taugafrumna í kjarna accumbens, sem getur tengst þunglyndisáhrifum þess.

Reboxetine mesylate, einnig þekkt sem Edronax, er sértækur noradrenalín endurupptökuhemill. Það hefur verið þróað sem meðferð við meiriháttar þunglyndisröskun, sérstaklega einhliða þunglyndi. Frá því að það var kynnt hefur það sýnt fram á virkni þess við að koma í veg fyrir bakslag og endurkomu í löngum - hugtakameðferð.

Varðandi framtíðarhorfur þess,Reboxetine mesylatehefur möguleika vegna sérstaks verkunarhátta. Með frekari rannsóknum og klínískum rannsóknum getur það aukið notkun þess í öðrum geðröskunum eða jafnvel í taugahrörnunarsjúkdómum. Hins vegar mun markaðsframboð þess og staðfesting háð áframhaldandi klínískum mati og samþykki reglugerðar.

• Í fyrsta lagi, sem noradrenalín endurupptökuhemill, hefur sýnt verulega verkun við meðhöndlun þunglyndis. Með dýpri skilningi á meingerð þunglyndis er líklegt að þessi flokkur lyfja fái meiri athygli og notkun.
• Í öðru lagi, þó að það séu margvísleg þunglyndislyf þegar á markaðnum, þá hefur hver sinn sértæka verkunarhátt og ábendingar. Sem mjög sértækur noradrenalín endurupptökuhemill getur haft einstaka kosti í sumum sérstökum tegundum þunglyndis eða einkenna. Til dæmis getur það haft betri virkni við meiriháttar þunglyndi, flúoxetín - eldfast þunglyndi og afbrigðilegt þunglyndi.
• Að auki, þegar lækningatækni heldur áfram að efla og klínískar rannsóknir magnast, þá er hægt að kanna skömmtunaráætlun, aukaverkunarstjórnun og milliverkanir lyfja rækilega. Þetta mun hjálpa til við að bæta öryggi og virkni lyfsins og auka enn frekar umfang notkunarinnar.

Þetta efnasamband, einnig þekkt sem reboxetine mesýlat, er þunglyndislyf sem fyrst og fremst beitir þunglyndislyfjum með því að hindra endurupptöku noradrenalíns (NE). Hins vegar geta verið nokkrar aukaverkanir þegar þessi lyf eru notuð. Eftirfarandi er ítarleg yfirlit yfir aukaverkanir þess:

1. Algengar aukaverkanir

Taugasvörun:

• Höfuðverkur: Lyf geta útvíkkað æðar í höfuðinu eða valdið ójafnvægi í taugaboðefni, sem leiðir til höfuðverkja.
• Svimi: Það getur verið tilfinning um sundl sem hefur áhrif á jafnvægi.
• Svefnleysi: Lyf geta haft áhrif á jafnvægi taugaboðefna í heila, sérstaklega breytingar á noradrenalíni og dópamínmagni, sem leiðir til þess að erfiðleikar við sofna, grunn svefn eða snemma vakningu.

Svæði sjálfstjórnar taugakerfis:

• Munnþurrkur: Lyf hindra adrenvirka viðtaka, draga úr seytingu munnvatns og valda þurrum slímhúð í munni.
• Óhófleg sviti: Óeðlileg svitamyndun getur komið fram.

Meltingarkerfi viðbrögð:

• Ógleði: Lyf geta örvað sléttan vöðva í meltingarvegi eða haft áhrif á miðtaugakerfið, sem leiðir til ógleði.
• Uppköst: Alvarleg ógleði getur valdið uppköstum.
• Hægðatregða: Lyf hindrar endurupptöku serótóníns, dregur úr tíðni þörmum í þörmum og leiðir til erfiðleika við hægðir.
• Missir á lyst: lystarleysi eða lystarleysi getur komið fram.

Svar hjarta- og æðakerfis:

• Aukinn hjartsláttartíðni og hjartsláttarónot: Lyf geta valdið því að hjartað slá hraðar, sem leiðir til hjartsláttarónots.
• Æða útvíkkun: Lyf geta valdið útvíkkun æðar, sem leiðir til tengdra einkenna.
• Réttstöðuþrýstingur: Þegar hann stendur hratt frá lygi eða sitjandi stöðu getur verið lækkun á blóðþrýstingi, sem leiðir til einkenna eins og sundl og myrkvunar augnanna.

Viðbrögð við þvagkerfi:

• Erfiðleikar við þvaglát: Lyf geta haft áhrif á virkni þvagblöðru, sem leiðir til erfiðleika við að pissa.
• Þvagfæði: Þvag er haldið í þvagblöðru og ekki er hægt að losa það vel.
• Þvagfærasýking: Vegna lélegrar þvagláts getur verið aukin hætta á þvagfærasýkingu.

2.Serískar aukaverkanir

• Ofnæmisviðbrögð: Einkenni eins og roði, bólga, blöðrun, flögnun, kláði og útbrot geta komið fram með eða án hita; Í alvarlegum tilvikum geta verið erfiðleikar við að anda, kyngja eða tala; Ofnæmisviðbrögð sem stofna lífi í hættu, svo sem bólgu í yfirborði húðarinnar, tunguna eða hálsinn.
• Blóðnæði: Einkenni eins og höfuðverkur, skortur á styrk, minni skerðing, rugl, veikleiki, flogaveiki eða breytingar á jafnvægi geta komið fram. Blóðnæði getur stafað af lyfjum sem hafa áhrif á jafnvægi natríumjóna í líkamanum.
• Háþrýstingur: Einkenni eins og alvarlegur höfuðverkur, sundl, yfirlið eða breytingar á sjón geta komið fram. Háþrýstingur getur stafað af lyfjum sem hafa áhrif á æða tón eða jafnvægi taugaboðefna.
• Sálfræðileg einkenni: geta verið eirðarleysi, kvíði, pirringur, árásargjarn hegðun, ofskynjanir og önnur einkenni. Þessi einkenni geta tengst lyfjunum sem hafa áhrif á jafnvægi taugaboðefna í heila.
• Svörun æxlunarkerfisins: Karlkyns sjúklingar geta fundið fyrir einkennum eins og bólgu í eistum og verkjum, ristruflanir, sársaukafullt eða seinkað sáðlát.

3. Aðrar varúðarráðstafanir

• Milliverkanir gegn lyfjum: Þetta efnasamband getur haft samskipti við ýmis lyf, svo sem sveppalyf (flúkónazól, ketókónazól), sýklalyf (erythromycin), mónóamínoxíðasa hemlar (moclobemide, fenetýlamín) osfrv. Þess vegna er ráðlegt að forðast að nota þessi lyf saman eða ráðfæra sig við að nota þau.
• Sérstakir íbúar ættu að nota með varúð: barnshafandi konur, mjólkandi konur, sjúklingar með lifrar- og nýrnasjúkdóm, þær sem eru með sögu um krampa (svo sem flogaveiki), sjúklingar með hækkaðan augnþrýsting (gláku), sjúklingar með þvaglát sem orsakast af ofvöxt í blöðruhálskirtli, sjúklingar með lágan blóðþrýsting (lágmarksþrýsting) eða að nota antihypent -lyf og sjúklingar með hjartasjúkdóm ættu að nota þessa lyfja.
• Ofskömmtun: Ofskömmtun getur leitt til einkenna eins og lágs blóðþrýstings, kvíða og hás blóðþrýstings. Ef það er ofskömmtun, vinsamlegast leitaðu læknis strax og fylgdu almennum meðferðarreglum vegna ofskömmtunar lyfja.

Reboxetine mesylate(Metýlsúlfat af reboxetini) er sértækur noradrenalín endurupptökuhemill (NRI) og er aðallega notað til meðferðar á þunglyndi. Eftirfarandi veitir yfirlit yfir efnafræðilega eiginleika þess frá mörgum þáttum:

 

 

Sameindarbygging og samsetning

Sameindaformúla og mólmassa

Efnaformúla rivotinib mesýlats er tiltölulega flókin. Það er myndað með því að sameina rivotinib grunnhlutann við mesýlsýru. Mólmassa þess er tiltölulega stór og nákvæmar sameindarþyngdargögn hafa mikla þýðingu fyrir greiningu, hreinsun og lyfjahvörf rannsókna á lyfinu, þar sem það getur haft áhrif á frásog, dreifingu, umbrot og útskilnaðarferli lyfsins í líkamanum.

Skipulagseinkenni

Rivotinib grunnurinn er með sérstaka chiral miðstöð og er til í tveimur handhverfum, nefnilega S - handhverfan og r - handhverfan. Í rivotinib mesylate er það venjulega til í rasemískri formi eða sérstöku handhverfuformi. Mismunandi handhverfur geta haft mun á lyfjafræðilegri virkni og lyfjahvörf. Mesylate jón tengingin við rivotinib grunninn til að mynda stöðugt saltbyggingu, sem hjálpar til við að bæta leysni og stöðugleika lyfsins.

Efnafræðilegur stöðugleiki

 

Stöðugleiki við ljós og hita

Rivotinib mesylat er tiltölulega viðkvæmt fyrir ljósi og hita. Við léttar aðstæður geta lyfjasameindirnar farið í ljósmyndefnafræðileg viðbrögð, sem leitt til breytinga á sameindauppbyggingu og myndun sumra óvirkra eða eitruðra niðurbrotsafurða. Hátt - hitastig umhverfi mun einnig flýta fyrir niðurbrotsvörun lyfsins og draga úr lyfjainnihaldi og verkun. Þess vegna, við geymslu og flutning lyfsins, er nauðsynlegt að nota skilyrði til að forðast ljós og lágan hita, svo sem að geyma lyfið í brúnum flöskum og setja þau á köldum og þurrum stað til að lengja geymsluþol lyfsins.

Stöðugleiki í sýrum og basa

Í mismunandi sýru - grunnumhverfi er stöðugleiki rivotinib mesylat einnig mismunandi. Við súrt aðstæður getur lyfið gangist undir vatnsrof viðbrögð, sem leitt til eyðingar sameindauppbyggingarinnar; Þó að við basískum aðstæðum geta sum efnafræðileg viðbrögð komið fram, sem hefur áhrif á stöðugleika lyfsins. Við undirbúning lyfjaforma þarf að velja viðeigandi pH -aðstæður til að tryggja stöðugleika lyfsins. Til dæmis er pH gildi munnblöndur venjulega stjórnað innan ákveðins sviðs til að forðast óhófleg áhrif sýru - grunnumhverfisins á lyfið í meltingarveginum.

 

maq per Qat: Reboxetine mesylate CAS 98769-84-7, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu