Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum 5-fluorouracil api cas 51-21-8 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða 5-fluorouracil api cas 51-21-8 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
5-Fluorouracil API, sameindaformúla C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, mólþyngd 128,06. Það er hvítt til næstum hvítt kristallað eða kristallað duft sem gegnir mikilvægu hlutverki í lyfjafræðilegri efnafræði og klínískri meðferð. Það hefur tiltölulega góða leysni í vatni. Nánar tiltekið, við hitastig upp á 20 gráður C, er leysni þess í vatni um það bil 12,2 g/L. Þetta þýðir að við viðeigandi aðstæður getur það myndað einsleita og stöðuga lausn með vatni. Að auki er það einnig leysanlegt í þynntri saltsýru- og natríumhýdroxíðlausnum, sem gefur því ákveðinn sveigjanleika í lyfjaformum og klínískum notkun. Í samanburði við vatn og sum önnur leysiefni er leysni þess í etanóli léleg. Við 20 gráður C er leysni þess í etanóli aðeins 2,9 g/L. Að auki er það næstum óleysanlegt í lífrænum leysum eins og klóróformi og eter. Þessi munur á leysni veitir mikilvæga viðmiðun fyrir hönnun og val á lyfjasamsetningum. Uppbygging þess inniheldur pýrimídínhring sem skipt er út fyrir flúoratóm, sem er grundvöllur líffræðilegrar virkni þess og lyfjafræðilegra áhrifa. Með því að hamla týmídýlatsyntasa og neyta innanfrumu dTTP hefur það áhrif á myndun pýrimídíns og verður áhrifaríkt -æxlisefni.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C4H3FN2O2 |
|
Nákvæm messa |
130 |
|
Mólþyngd |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Frumefnagreining |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Byggt á ofangreindum lyfjafræðilegum áhrifum,5-Fluorouracil APIhefur fjölbreytt úrval klínískra nota, aðallega notað til meðferðar á ýmsum föstu æxlum, þar á meðal:
1. Æxli í meltingarvegi:
5-flúoróúracíl er eitt af mikilvægustu lyfjunum til meðferðar á æxlum í meltingarvegi og hefur góð meðferðaráhrif á magakrabbamein, ristilkrabbamein, lifrarkrabbamein, briskrabbamein, vélindakrabbamein osfrv. Það er hægt að nota eitt sér eða í samsetningu með öðrum krabbameinslyfjum til að bæta árangur meðferðar.
2. Brjóstakrabbamein:
Brjóstakrabbamein er eitt algengasta illkynja æxlið hjá konum og 5-flúoróúrasíl er einnig mikilvægt við meðferð brjóstakrabbameins. Það er hægt að nota ásamt öðrum krabbameinslyfjum eins og paklítaxeli og dócetaxeli til að mynda árangursríka krabbameinslyfjameðferð.
3. Krabbamein í eggjastokkum:
Krabbamein í eggjastokkum er eitt af algengum illkynja æxlum í æxlunarfærum kvenna og 5-flúoróúracíl hefur einnig ákveðna notkun við meðferð á krabbameini í eggjastokkum. Það getur náð lækningalegum markmiðum með því að hindra útbreiðslu og vöxt krabbameinsfrumna.
4. Lungnakrabbamein:
Lungnakrabbamein er eitt algengasta illkynja æxlið á heimsvísu og 5-flúoróúrasíl hefur einnig ákveðið notkunargildi í meðhöndlun lungnakrabbameins. Það er hægt að nota ásamt öðrum krabbameinslyfjum eins og cisplatíni og vinkristíni til að bæta árangur meðferðar.
5. Höfuð- og hálsæxli:
Höfuð- og hálsæxli eru meðal annars nefkokskrabbamein, barkakýliskrabbamein, munnkrabbamein osfrv Það er hægt að nota ásamt öðrum krabbameinslyfjum eða geislameðferð til að bæta virkni meðferðar og lifunarhlutfall sjúklinga.
6. Húðkrabbamein:
Húðkrabbamein er eitt af algengum illkynja æxlum og 5-flúoróúrasíl er einnig notað við meðhöndlun húðkrabbameins. Það getur náð lækningalegum markmiðum með því að hindra útbreiðslu og vöxt krabbameinsfrumna.
5-flúorúrasíl (5-FU), sem klassískt efnaskiptalyf, sýnir einstaka kosti við meðhöndlun húðsjúkdóma með því að hindra týmídín núkleótíðsyntasa og hindra myndun DNA. Verkunarháttur þess beinist ekki aðeins að æxlisfrumum heldur nær einnig veirueyðandi áhrifum með því að trufla umbrot veirukjarnsýru. Klínísk notkun þess nær yfir þrjár helstu tegundir sjúkdóma: smitsjúkdóma, útbreiðslu og forkrabbameinsskemmdir.
1. Nákvæm meðferð á veiruhúðsjúkdómum
Flatar vörtur og algengar vörtur: góðkynja ofvöxtur húðþekju af völdum HPV veirunnar, 5-FU stuðlar að frumuddreifingu vörtufrumna með því að hindra afritun veiru DNA. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að 5% smyrsl sem borið er á staðbundið tvisvar á dag getur náð 75% flutningstíðni vörta eftir 4 vikur. Það hentar sérstaklega vel fyrir útsett svæði eins og andlit og hendur til að forðast ör sem geta stafað af sjúkraþjálfun.
Kynfæravörtur: Sem kynsjúkdómur truflar 5-FU myndun RNA veiru og hindrar æðamyndun vörtu. Samsett meðferð með imiquimodi getur dregið úr endurkomutíðni úr 40% í 15%, sérstaklega hentugur fyrir slímhúðsvæði eins og endaþarmsop og kynfæri.
3. Bætt áhrif keratínískra húðsjúkdóma
Follicle keratosis: Arfgengur keratinization röskun, 5-FU dregur úr myndun eggbúshorntappa með því að stjórna aðgreiningu keratínfrumna. Samsett meðferð með þvagefnissmyrsli getur dregið úr grófleika húðarinnar um 60% og létt á kláðaeinkennum um 70%.
Palmoplantar keratosis:5-Fluorouracil APIgetur minnkað húðþykkt um 40% og verkjastig um 50% með því að hindra þykknun á hornlaginu og sameina það með salicýlsýru smyrsli.
2. Markviss inngrip fyrir húðæxliSólkeratosis: forkrabbameinsskemmdir af völdum langvarandi-útsetningar fyrir útfjólublárri geislun. 5-FU veldur apoptosis æxlisfrumna og dregur úr hættu á umbreytingu flöguþekjukrabbameins. 5% smyrsli einu sinni á dag í 4 samfleyttar vikur, með marktækt betri úthreinsun en 8 vikur samfleytt. (65%).
Bowenssjúkdómur: In situ flöguþekjukrabbamein hamlar 5-FU fjölgun æxlisfrumna og ásamt ljósaflfræðilegri meðferð getur það aukið hlutfall fullkomins bata í 90%. Fyrir sjúklinga sem henta ekki í skurðaðgerð leiðir meðferð með 5-FU einlyfjameðferð í 12 vikur til 5 ára lifun sem nemur 95%.
Grunnfrumukrabbamein og flöguþekjukrabbamein: 5-FU minnkar meinsemd með því að hindra æxlisæðamyndun. Fyrir yfirborðsæxli með minna en 2 cm þvermál getur 5% smyrsl tvisvar á dag í 6 vikur samfleytt náð 85% lækningartíðni, sérstaklega fyrir aldraða sjúklinga eða þá sem eru með frábendingar til skurðaðgerða.
4. Einkennameðferð við hvítum sárum á ytri kynfærum
Sjúklingar með vulvar lichen sclerosus voru meðhöndlaðir með 5% 5-FU smyrsli einu sinni á dag í 8 vikur í röð. Kláðaeinkunnin lækkaði úr 7,2 í 2,1 og endurheimtarhlutfall húðmýktar náði 65%. Hins vegar ætti að huga að hugsanlegri staðbundinni ertingu af völdum langtímanotkunar og mælt er með því að sameina sykurstera til að draga úr aukaverkunum.
Notkun 5-FU í augnlækningum stafar af efnaskiptaeiginleikum þess, sem hamla fjölgun trefjablaða og kollagenmyndun, sem gerir það að mikilvægu hjálparlyfi við yfirborðssjúkdómum í augum og glákuskurðaðgerðum.
1. Örvarnir í gláku síunaraðgerð
Hræðsla við síunarbóluna eftir aðgerð er aðalástæðan fyrir bilun í skurðaðgerð hjá sjúklingum með þráláta gláku. Sérstök áætlun er einu sinni á dag fyrstu vikuna eftir aðgerð og annan hvern dag í annarri viku, með heildarskammt sem er ekki meira en 50 mg. Rannsóknir hafa sýnt að samsetning mítómýcíns C (MMC) getur dregið enn frekar úr hættu á örum, en gæta skal varúðar gegn skaða á hornhimnuþekju (tíðni 15%).
2. Íhlutunarmeðferð við bandvefsmyndun í augum
Pterygium: 5-FU getur dregið úr endurkomutíðni úr 30% í 10% með því að hamla æðamyndun og fjölgun vefjafruma, ásamt stofnfrumuígræðslu í hornhimnu. Staðbundin notkun á 5% 5-FU augnsmyrsli fyrir aðgerð, 3 sinnum á dag í 1 viku, getur minnkað rúmmál pterygium um 30%.
Hornhimnuör: Hjá sjúklingum með ógagnsæi glæru eftir áverka eða sýkingu getur samsetning 5-FU og heparínnatríum augndropa aukið endurheimtarhraða gagnsæis glærunnar um 40%, en strangt eftirlit með augnþrýstingi er nauðsynlegt til að forðast afleidd gláku.
3. Aukameðferð við augnæxlum
Í krabbameinslyfjameðferð fyrir sjúklinga með retinoblastoma,5-Fluorouracil APIer sprautað í glerholið (25 μ g/0,1ml) ásamt karbóplatíni og vinkristíni, sem getur minnkað æxlisrúmmálið um 50% og aukið augnverndarhlutfallið í 80%. Hins vegar skal gæta varúðar gegn eiturverkunum á sjónhimnu og mælt er með því að sprauta einu sinni á 4 vikna fresti með heildarskammti sem fer ekki yfir 100 μg.
4. Stjórn á bólgu eftir aðgerð
Eftir phacoemulsification fyrir drer getur samsetning 5-FU og dexametasóns augndropa minnkað flöktskorið í fremri hólfinu úr 3+í 1+og stytt bólgutímann um 3 daga. Sérstök notkun er 4 sinnum á dag eftir aðgerð í 2 vikur í röð.
Notkun RT-PCR við meðhöndlun smitsjúkdóma: heildar keðjuþekju frá greiningu til eftirlits með verkun
Öfug umritunarpólýmerasa keðjuverkun (RT-PCR) er orðin kjarnatækni fyrir snemmgreiningu, virknivöktun og faraldsfræðilega rannsókn á smitsjúkdómum með því að greina sýkla RNA og hefur gegnt óbætanlegu hlutverki í COVID-19 faraldri.
1. Snemma og nákvæm greining smitsjúkdóma
Veirulifrarbólga: HBV DNA magngreining (næmi 20IU/ml) getur greint smitbera frá virkum sýkingum og leiðbeint veirulyfjameðferð. HCV RNA uppgötvun (næmi 15IU/ml) getur greint bráða sýkingu og forðast ranga greiningu sem sjálfsofnæmis lifrarbólgu.
Smitsjúkdómar í öndunarfærum: RT-PCR uppgötvun inflúensuveiru og SARS-CoV-2 er hægt að greina innan 24 klukkustunda eftir að einkenni koma fram, með næmi 98% og sérhæfni 99%. Rannsóknir sýna að þegar CT-gildi nefkoksþurrks sjúklinga með COVID-19 er minna en 30, þá er sýkingin sterkust og þarf að einangra þá strax.
Kynsjúkdómar: HIV RNA próf (næmi 20 eintök/ml) er hægt að greina 10 dögum eftir smit, 2 vikum fyrr en mótefnapróf. HPV vélritunarprófun getur greint-áhættu (16/18) sýkingar og leiðbeint ábendingum um skurðaðgerð á leghálsi.
2. Vöktun á virkni og mat á lyfjaónæmi
Veirueyðandi meðferð: Ef veirumagn HIV-sjúklinga minnkar um minna en 1 log10 eintök/ml á fjórðu viku meðferðar, bendir það til möguleika á lyfjaónæmi og krefst aðlögunar á meðferðaráætlun. HBV sjúklingar sem hafa ekki orðið neikvæðir fyrir HBV DNA eftir 12 vikna meðferð þurfa að bæta við eða skipta yfir í öflug veirueyðandi lyf.
Sýklalyfjameðferð: Mycobacterium tuberculosis RNA próf getur greint á milli lifandi og dauða baktería. Ef prófið er enn jákvætt eftir 2 mánaða meðferð skal lengja meðferðina í 9 mánuði.
3. Faraldsfræðileg rannsókn og faraldurseftirlit
Rekjanleiki flokkaðra faraldursaðstæðna: í COVID-19 faraldursaðstæðum er hægt að bera kennsl á smitkeðjuna með því að bera saman samlíkingu vírusraða milli tilvika. Í veitingastaðarfaraldri náði líkindi vírusarða meðal sjúklinga 99,8%, sem staðfestir úðabrúsa.
Einkennalaus skimun fyrir burðarbera: RT-PCR getur greint einkennalausa burðarbera með CT gildi sem eru hærri en 35, sem er 30% allra jákvæðra tilfella, og lögboðin einangrun er nauðsynleg til að hindra smit.
4. Hröð viðbrögð við nýkomnum smitsjúkdómum
Apabólufaraldur: Í alþjóðlegu apabólufaraldrinum 2022 geta RT-PCR-próf staðfest greininguna innan 48 klukkustunda eftir að útbrotin komu fram, 7 dögum fyrr en hefðbundnar ræktunaraðferðir.
Auðkenning óþekktra sýkla: Hægt er að bera kennsl á nýju vírusinn innan 72 klukkustunda með blöndu af metagenome raðgreiningu (mNGS) og RT-PCR. Til dæmis, í 2019 óþekkta lungnabólgufaraldrinum í Wuhan, er hægt að bera kennsl á COVID-19 á aðeins 5 dögum.
5-Fluorouracil APIer mikilvægt -æxlislyf og nýmyndunaraðferð þess byggist aðallega á útskipta- og hringmyndunarhvörfum í lífrænni efnafræði. Hér að neðan verður dæmigerð nýmyndunaraðferð kynnt í smáatriðum.
Synthesis skref
Í fyrsta lagi er nauðsynlegt að undirbúa nauðsynleg hráefni og hvarfefni fyrir myndun, þar á meðal úrasíl, etýlflúorasetat, natríummetoxíð, metanól, etýlformat o.s.frv. Hreinleiki þessara hráefna og hvarfefna hefur veruleg áhrif á gæði og afrakstur tilbúinna vara.
Leysið úrasíl og natríummetoxíð í metanóli til að mynda natríummetoxíðsalt úrasíls. Þetta skref þarf að fara fram undir köfnunarefnisvörn til að koma í veg fyrir truflun frá súrefni og raka. Bætið síðan etýlflúorasetati við fyrir basískt hvatað útskiptahvarf. Í þessu hvarfi mun flúoratóm etýlflúorasetats koma í stað vetnisatómsins í úrasíli og myndar metanólnatríumsaltið af 5-flúor-4-hýdroxýúrasíli.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracil metanól natríumsalt
Úrasílmetanól natríumsalt+C4H7FO2 → 5-flúor-4-hýdroxýúrasílmetanól natríumsalt
Næst skaltu halda áfram með þéttingarviðbrögðin. 5-flúor-4-hýdroxýúrasíl metanól natríumsaltið sem fæst í fyrra þrepi er þéttað með etýlformati við viðeigandi hitastig og hvataaðstæður til að mynda 5-flúor-4-hýdroxý-2-metoxýúridín. Þetta skref þarf einnig að fara fram undir köfnunarefnisvörn og viðbragðshitastig og tími verður að vera strangt stjórnað.
5-Flúor-4-hýdroxýúrasíl metanól natríumsalt+C3H6O2 → 5-Flúor-4-hýdroxý-2-metoxýúridín
Síðan er hringmyndunarviðbrögð framkvæmt. Hringrás 5-flúor-4-hýdroxý-2-metoxýúrídíns við súr skilyrði til að mynda 5-flúor-4-hýdroxýpýrimídín-2-ón. Í þessu skrefi er nauðsynlegt að velja viðeigandi sýruhvata og hvarfskilyrði til að tryggja hnökralaust framvindu hringmyndunarhvarfsins.
5-flúor-4-hýdroxý-2-metoxýúridín → 5-flúor-4-hýdroxýpýrimídín-2-ón
Að lokum er vatnsrofsviðbrögð framkvæmt. Vatnsrofið 5-flúor-4-hýdroxýpýrimídín-2-ón við basískar aðstæður til að fá lokaafurðina 5-flúorúrasíl. Í þessu skrefi er nauðsynlegt að velja viðeigandi basíska hvata og hvarfskilyrði til að tryggja fullkomið framvindu vatnsrofshvarfsins.
5-Flúor-4-hýdroxýpýrimídín-2-ón+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIer venjulega gefið með innrennsli í bláæð og stöðugt innrennsli í bláæð er skilvirkara. Hins vegar, vegna tiltekinna aukaverkana og eiturverkana, er nauðsynlegt að fylgja nákvæmlega læknisráði við notkun og fylgjast með eftirfarandi atriðum:
1. Viðbrögð í meltingarvegi:
5-flúoróúracíl getur valdið viðbrögðum í meltingarvegi eins og lystarleysi, ógleði, uppköstum, munnbólgu, magabólgu, kviðverkjum og niðurgangi. Í alvarlegum tilfellum getur verið blóðugur niðurgangur eða blóðugar hægðir og ætti að hætta lyfjagjöf tafarlaust og veita einkennameðferð.
2. Beinmergsbæling:
5-flúoróúrasíl getur valdið hvítfrumnafæð og blóðflagnafæð og í alvarlegum tilfellum getur blóðleysi og fækkun heilblóðfrumna komið fram. Þess vegna er reglulegt eftirlit með blóðvenjum nauðsynlegt meðan á notkun stendur.
3. Viðbrögð á stungustað:
Það geta verið ertingarviðbrögð á staðbundnum stungustað, svo sem bláæðabólga, roði í húð, bjúgur og sáramyndun. Á þessum tíma ætti að meðhöndla stungustaðinn tafarlaust og skipta um hann.
4. Aðrar aukaverkanir:
Langtímanotkun 5-flúoróúracíls getur einnig valdið aukaverkunum eins og hárlosi, húð- eða naglalitun. Að auki getur lítill fjöldi sjúklinga fundið fyrir taugaeinkennum eins og hrörnun í heila og hreyfingarleysi.
maq per Qat: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu