Triclabendazole töflurer afleiður af benzimidazol, með efnafræðilegt nafn 5 - Chloro-6- (2,3-díklórófenoxý) -2-metýlthio-1h-benzimidazol. Sameindaformúla hennar er C14H9CL3N2OS og mólmassa þess er 359,66 g/mól. Eðlisfræðilegir eiginleikar hvíta kristallaðs dufts ákvarða sérstöðu samsetningarferlis þess: Blautt korn er nauðsynlegt til að bæta rennslisgetu duftsins og álþynnupakkningar eru notaðar til að forðast ljósgeymslu. Sem eina sérstaka lyfið sem FDA samþykkti til meðferðar á fasciola lifrar, beinist klínísk staðsetning þess að sýkingum af völdum fasciola lifrar og fasciola gigantica og nær bæði til bráðrar og langvinnra áfanga meðferðar.
Vara okkar
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
| Vöruheiti | Triclabendazol duft | Triclabendazole töflur | Triclabendazole sprautu |
| Vörutegund | Duft | Tafla | Innspýting |
| Vöruhreinleiki | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% | Meiri en eða jafnt og 99% |
| Vöruupplýsingar | Sérhannaðar | Sérhannaðar | Sérhannaðar |
| Vörupakki | Sérhannaðar | Sérhannaðar | Sérhannaðar |
Vara okkar
Triclabendazole +. coa
 |
||
Greiningarvottorð |
||
|
Samsett nafn |
Triclabendazole | |
|
CAS nr. |
68786-66-3 | |
|
Bekk |
Lyfjafræðileg einkunn | |
|
Magn |
Sérsniðin | |
|
Pökkunarstaðall |
Sérsniðin | |
| Framleiðandi | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot Nei. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12. janTh 2025 |
|
|
EXP |
8. janTh 2029 |
|
|
Uppbygging |
|
|
| Prófastaðall | GB/T24768-2009 Iðnaður. Stnndard | |
|
Liður |
Enterprise Standard |
Niðurstaða greiningar |
|
Frama |
Hvítt eða næstum hvítt duft |
Samræmt |
|
Vatnsinnihald |
Minna en eða jafnt og 4,5% |
0.30% |
| Tap á þurrkun |
Minna en eða jafnt og 1,0% |
0.15% |
|
Þungmálmar |
Pb minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. |
|
Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Geisladiskur minna en eða jafnt og 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hreinleiki (HPLC) |
Meiri en eða jafnt og 99,0% |
99.5% |
|
Stakan óhreinindi |
<0.8% |
0.48% |
|
Leifar í íkveikju |
<0.20% |
0.064% |
|
Heildar örverufjöldi |
Minna en eða jafnt og 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Minna en eða jafnt og 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanól (eftir GC) |
Minna en eða jafnt og 5000 ppm |
400 ppm |
|
Geymsla |
Geymið í lokuðum, dökkum og þurrum stað AT-20 gráður |
|
|
|
||
Bakgrunnur og áfanga lyfjaþróunar
Þróun Triclosan hófst á níunda áratugnum. Til að bregðast við göllum hefðbundinna deworming lyfja (svo sem albendazól) við meðhöndlun orma barna eykur innleiðing triclosan súrefnis hliðarkeðjur með uppbyggingu hagræðingu verulega miðun á sníkjudýrum örþurrkakerfi. Árið 1998 samþykkti Evrópusambandið fyrst notkun sína á sviði dýralækninga; Árið 2019 samþykkti FDA ábendingar sínar um notkun manna á grundvelli gagna úr fjölsetra klínískum rannsóknum og markaði gagnrýnið stökk frá dýra til manna notkun lyfsins.
Alheims faraldsfræðilegar þarfir
Fascioliasis er dreift á heimsvísu, með mikla tíðni á suðrænum og subtropical svæðum, og áætlaður fjöldi sýkinga sem eru yfir 2,4 milljónir. Í faraldsfræðilegum rannsóknum í löndum eins og Víetnam, Perú og Bólivíu náði hlutfall sjúklinga í bráðum áfanga 35%, með einkennandi einkenni þar á meðal hita, lifrarverkjum og hækkuðum eósínófílum; Langvinnir sjúklingar eru aðallega með gallbólgu og skorpulifur. Samþykki tríklóróþíazíðs fyllir bilið í and -fasciola meðhöndlun manna, sérstaklega fyrir börn (meira en eða jafnt og 6 ára) með verulegt klínískt gildi.
Triclabendazole töflureru flokkur benzimídasólafleiðslulyfja, með kjarnaáherslu á meðhöndlun sníkjudýra sýkinga, sérstaklega á sviði schistosomiasis, þar sem þeir hafa óbætanlega klíníska stöðu. nota
1.1 Bakgrunnur og faraldsfræðileg einkenni
Fascioliasis er sníkjudýrasjúkdómur af völdum fasciola hepatica og fasciola gigantica, með yfir 2,4 milljónir sýkinga um allan heim, aðallega ríkjandi í suðrænum og subtropical svæðum eins og Víetnam, Perú og Bólivíu. Sending leið hennar er inntaka vatns eða plantna sem eru mengaðar af lirfum (svo sem vatns sellerí) og ormurinn þróast í fullorðna í gallveginum, sem veldur bráðum fasa hita, lifrarverkjum og alvarlegum fylgikvillum eins og langvinnri kólangitis og skorpulifur.
1.2 Meðferðarbúnaður og kostir Trichlorobenzothiazol
Trichloronazol nær deworming með tvöföldum verkunarháttum:
Tubulin hömlun: binst sníkjudýr - tubulin, hindrar fjölliðun örfrumu og leiðir til taps á hreyfigetu sníkjudýra. Tilraunir hafa sýnt að í 10 μg/ml í föndru er hægt að hindra virkni ungs innsetningar að fullu innan sólarhrings og virkni getu fullorðinna innsetningar minnkar um 80% innan 48 klukkustunda.
Truflun ensímkerfisins: hindrar losun vatnsrofi próteasar frá innlaginu, truflar frásog næringarefna og útskilnað efnaskiptaúrgangs. Að skanna rafeindasmásjá sýndi að eftir lyfjameðferð sýndi yfirborðshimna innlagsins svitahola eins og skemmdir og ATPase virkni minnkaði um 60%.
Klínískir kostir þess eru verulegir:
Virkni skordýraeiturs: áhrif á bæði fullorðna og ungum orma, sérstaklega viðkvæmari fyrir ungum ormum (1 μg/ml getur hindrað 90% af myndun míkrótúlumyndunar á ungum orma).
Framúrskarandi öryggi: Börn (meira en eða jafnt og 6 ára) hafa gott þol og lágt tíðni aukaverkana (aðallega væg einkenni frá meltingarvegi).
Þægileg lyf: FDA samþykkt meðferðaráætlun er 10 mg/kg til inntöku, tvisvar á dag með 12 tíma millibili fyrir 2 daga námskeið. Hægt er að skipta 250 mg töflunni nákvæmlega í 125 mg hálf töflur til að mæta þörfum sjúklinga með mismunandi líkamsþyngd.
1.3 Klínískar vísbendingar og sannprófun verkunar
Lykil tilraun: III. Stigs rannsóknin í Víetnam náði til 50 sjúklinga í bráðum áfanga. Eftir 3 mánaða meðhöndlun með Triclosan náði fecal egg umbreytingarhlutfall 92%, sem var verulega betra en samanburðarhópurinn (76%).
Skammtasvörunarsamband: Multi Center rannsóknir hafa staðfest að lækningarhlutfall 20 mg/kg skiptingu er 88%, en 5 mg/kg hópurinn er aðeins 50%og stofnar 10-20 mg/kg sem virkan skammtabil.
Vöktun lyfjaviðnáms: Ekkert lyf - ónæmir stofnar hafa fundist á heimsvísu, en bilunarhlutfallið á sumum svæðum í Perú hefur hækkað í 15%, sem getur tengst ófullnægjandi samræmi sjúklinga eða CO sýkingar.
Útvíkkuð notkun: Frá einum sjúkdómi til margra sníkjudýra
2.1 Blandað sýkingarmeðferð
Trichloronazol er einnig árangursríkt gegn sníkjudýrum í þörmum eins og hringormum, svipormum, pinworms og bandormum, og fyrirkomulag þess felur í sér:
Hömlun glúkósa: truflar orkuumbrot sníkjudýra, sem leiðir til dauða.
Taugaleiðniblokkun: Kveikir á viðvarandi krampa samdrætti vöðva og stuðla að brottvísun orma.
Til dæmis, í faraldsfræðilegri könnun í Perú, höfðu sjúklingar með schistosomiasis ásamt hringormasýkingu sem fengu meðferð með tríklórónazóli yfir 90% úthreinsunarhlutfall fyrir báðar sníkjudýrin.
2.2 Útvíkkuð forrit á sviði dýranotkunar
Sem duglegur köfnun fyrir dýr er triclosan mikið notað í meðhöndlun lifrarsjúkdóms hjá jórturdýrum eins og nautgripum og sauðfé
Lyfjahvarfafræðilegir kostir: Hámarks blóðmeðferðin nær 15 μg/ml 24 - 36 klukkustundum eftir inntöku, með helmingunartíma um 22 klukkustundir. Aðgengi þess er 5-20 sinnum meiri en önnur bensimídazól lyf.
Lyfjaáætlun: Taktu einn skammt af nautgripum fyrir nautgripi fyrir 12 mg/kg líkamsþyngd og fyrir sauðfé skaltu taka einn munnskammt af 10 mg/kg líkamsþyngd. Lækningarhlutfallið fer yfir 95%.
Hugsanleg rannsóknarstefna: Frá núverandi notkun til nýstárlegra forrita
4.1 Framkvæmdir við eftirlitsnet lyfjaónæmis
Koma á alheims erfðagagnagrunni fasciola hepatica og fylgjast með stökkbreytingarstöðum - tubulin gensins í gegnum heila erfðamengunartækni, sem veitir sameinda faraldsfræðilegar vísbendingar um klínísk lyf. Til dæmis bendir vaxandi bilunarhlutfall meðferðar á sumum svæðum í Perú nauðsyn þess að styrkja staðbundið eftirlit með lyfjaónæmi.
4.2 Hagræðing á samsetningarmeðferðaráætlun
Samanlagt notkun með nitrozotocinide: getur stytt treatmnt námskeiðið í 1 dag og aukið lækningarhlutfall í 95%. Verkunarháttur þess getur tengst nítróotociníð sem truflar redox jafnvægi sníkjudýra.
Sequential TreatMnt með artemether: getur dregið úr endurtekningarhlutfalli í 5%, sem hentar sjúklingum með blandaðar sýkingar.
4.3 Þróun nýrra lyfjaforma
Nanocrystal tækni: Háþrýstingur einsleitni er notuð til að útbúa nanosuspensions með agnastærð minna en 200 nm, sem getur aukið aðgengi um 2,6 sinnum og dregið úr ertingu í meltingarvegi.
Transdermal Patch: Notkun microneedle fylkis tækni fyrir ekki - ífarandi lyfjagjöf hafa dýra tilraunir sýnt að tíminn til að ná staðbundnum staðbundnum blóðlyfjum hefur verið stytt í 30 mínútur.
4.4 Rannsóknir gegn - æxlismöguleikum
Nýlegar rannsóknir hafa komist að þvíTriclabendazole töflur(40 - 160 μ m einbeiting) getur framkallað apoptosis brjóstakrabbameinsfrumna (MCF - 7, MDA-MB-231) og framkallað frumudauða með því að virkja caspase-3. Í nakinn músígræðsluæxlislíkani sýndi innspýting í kviðarhol í skömmtum 20-100 mg/kg virkni gegn æxli, sem gaf nýja stefnu fyrir auka þróun lyfja.
Sem tímamótalyf í meðhöndlun Fasciola hepatica hafa Triclosan töflur kjarnaforrit sem nær bæði til bráðra og langvinnra áfanga og hafa verið stækkaðar til að fela í sér blandaða sýkingar og dýralækninga. Með skammtahagræðingu, sérstökum íbúastjórnun og samsetningarmeðferðaraðferðum heldur klínískt gildi þess áfram að dýpka. Í framtíðinni, með því að bæta eftirlit með lyfjaónæmi og þróun nýrra lyfjaforma, er búist við að Triclosan muni gegna stærra hlutverki í stjórnun sníkjudýra og æxlismeðferð og stuðlar að lykilafl á lýðheilsu á heimsvísu.
Undirbúningsferli og gæðaeftirlit
Lykilferli breytur
Blaut korn: hýdroxýprópýl sellulósa er notað sem lím til að stjórna agnastærð D90 minna en eða jafnt og 180 μ m, sem tryggir að mismunur á þyngd töflna við þjöppun sé minni en 5%.
Húðunartækni: Notkun Obadai II maga leysanlegrar filmuhúðs, aukið þyngd um 3%, getur í raun hindrað ljós og bætt kyngingu.
Rannsókn á stöðugleika: Eftir hraðari prófun við 40 gráðu /75%RH í 6 mánuði jókst heildarmagn viðeigandi efna um 0,8%, sem uppfyllir kröfur ICH leiðbeininga (minna en eða jafnt og 2%).
Gæðastaðlað kerfi
Ákvörðun um innihald: HPLC aðferð er notuð, með asetónítrílvatni (60:40) sem farsíma áfanga, bylgjulengd uppgötvunar 254 nm og innihaldssvið 95,0% -105,0% af merktu magni.
Varðandi efni: Einhver óhreinindi ættu ekki að fara yfir 1,0%ættu heildar óhreinindi ekki að fara yfir 3,0%, með áherslu á umbrotsefni súlfoxíðs (ekki hærri en 0,5%).
Upplausnarhraði: Undir ástandinu 50 snúninga á mínútu með paddle aðferðinni,Triclabendazole töflurUpplausnarhlutfallið ætti ekki að vera minna en 85% innan 30 mínútna.
maq per Qat: Triclabendazole töflur, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu