Sermorelin taflaer inntökublanda með Sermorelin sem kjarna innihaldsefnis. Sermorelin er tilbúið 29 peptíð með efnafræðilegri uppbyggingu sem er eins og amínóstöð 1-29 hluta innræns vaxtarhormónslosandi hormóns (GHRH). Mólþungi þess er 3357,88 og efnaformúla þess er C ₁₄₉ H ₂₄₆ N ₄₄ O ₄₂ S. Sem hliðstæða GHRH örvar Sermorelin losun vaxtarhormóns (GH) úr fremri heiladingli með því að líkja eftir náttúrulegum vaxtarhormónum, með því að líkja eftir efnaskiptum og efnaskiptahormónum þar. Það virkjar adenýlat sýklasa (AC) - hringlaga adenósín mónófosfat (cAMP) - prótein kínasa A (PKA) boðferil með því að bindast GHRH viðtökum á yfirborði fremri heiladingulsfrumna, sem stuðlar að umritun GH gena og losun GH korns. Þetta ferli er neikvætt stjórnað af sómatóstatíni, sem myndar lífeðlisfræðilegt seytingarmynstur á sólarhring. Samtímis stjórnar það óbeint ónæmisvirkni í gegnum GH-IGF-1 ásinn og getur virkað beint á GHRH viðtaka á yfirborði ónæmisfrumna (eins og átfrumur og T eitilfrumur) til að auka ónæmissvörun. Að auki hafa dýratilraunir sýnt að Sermorelin getur stuðlað að lifun hippocampus taugafrumna, bætt vitræna virkni og hefur hugsanlegt lækningalegt gildi fyrir taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm.
|
|
|
Sermorelin COA
Sermorelin tafla á þarmataugakerfi og leggönguviðbragð
Sermorelin taflaer tilbúið tilbúið vaxtarhormónslosandi hormón (GHRH) hliðstæða, þar sem efnafræðileg uppbygging er eins og 1-29 brot af innrænu GHRH úr mönnum. Sem kjarnatæki til að greina skort á vaxtarhormóni hefur það lífeðlisfræðileg áhrif með því að örva heiladingli til að losa vaxtarhormón (GH). Undanfarin ár hafa rannsóknir komist að því að Sermorelin tekur ekki aðeins þátt í taugainnkirtlastjórnun heldur hefur einnig veruleg áhrif á garnataugakerfið (ENS) og vagus taugaviðbragð í gegnum flókið taugaónæmisinnkirtlakerfi.
Stjórnunaráhrif Sermorelin töflunnar á taugakerfið í þörmum
Uppbygging og starfsemi taugakerfis þarma
Garnataugakerfið (ENS) er þekkt sem „annar heilinn“, sem samanstendur af um það bil 100 milljón taugafrumum sem mynda sjálfstæð taugakerfi. ENS samhæfir starfsemi meltingarvegar í gegnum meltingarveginn (sem stjórnar hreyfingu í meltingarvegi) og undirslímhúð (sem stjórnar seytingu og frásog) og virkni þess er stjórnað af bæði miðtaugakerfinu (CNS) og staðbundnum taugaboðefnum eins og serótóníni og asetýlkólíni.
Bein og óbein áhrif Sermorelin á ENS
GH og IGF-1 geta virkað beint á ENS taugafrumur í gegnum blóð-heilaþröskuldinn. Rannsóknir hafa sýnt að GH getur stuðlað að lifun taugafrumna, myndun taugamóta og losun taugaboðefna, en IGF-1 hindrar frumudauða taugafrumu með því að virkja PI3K/Akt ferlið. Í dýralíkönum leiðir skortur á GH til lækkunar á þéttleika garnafléttu taugafrumna og hreyfanleikasjúkdóma í meltingarvegi; Eftir að hafa verið bætt við Sermorelin endurheimtist fjöldi taugafrumna og tíðni peristalsis í meltingarvegi jókst, sem gefur til kynna að GH-IGF-1 ásinn hafi bein verndandi áhrif á ENS.
Óbein áhrif: ónæmisstjórnun og taugabólgustjórnun
Sermorelin stjórnar starfsemi ónæmisfrumna í gegnum GH háð ferli, sem hefur óbeint áhrif á ENS. Til dæmis:
Örvun átfrumna: GH getur aukið átfrumuvirkni átfrumna, dregið úr landnámi sýkla í þörmum og dregið úr staðbundinni bólgusvörun.
T frumuaðgreining: GH stuðlar að CD4+T frumuaðgreiningu í Th1 gerð, eykur frumuónæmissvörun og hindrar óhóflega virkjun Th17 frumna, dregur úr bólguskemmdum í þörmum.
Cýtókínjafnvægi: GH lækkar magn pro-bólguþátta eins og TNF - og IL-6, stjórnar tjáningu bólgueyðandi þátta eins og IL-10 og viðheldur ónæmisjafnvægi í þörmum.
Í líkaninu með bólgusjúkdóm í þörmum (IBD) getur Sermorelin dregið verulega úr svæði slímhúðsára í þörmum, minnkað myeloperoxidasa (MPO) virkni og bætt þarmahindranir. Verkunarháttur þess er nátengdur GH miðlaðri ónæmisstjórnun.
Stjórnunaráhrif Sermorelin töflunnar á vagus taugaviðbragð
Líffærafræðilegur og lífeðlisfræðilegur grunnur vagus taugaviðbragða
The vagus taug er aðalgrein parasympathetic taugakerfisins og aðlægar trefjar hennar (80%) senda útlæga bólguboð (eins og IL-1, TNF -) til einliðakjarna (NTS), virkja undirstúku heiladinguls í heiladingli, og losa heiladingul í nýrnahettu. bólga; Útstreymistrefjarnar (20%) losa asetýlkólín (ACh) í gegnum kólínvirka -bólgueyðandi ferilinn (CAP), sem verkar á átfrumna 7 nikótínacetýlkólínviðtaka (7nAChR) og hindrar losun pro-bólgueyðandi þátta eins og taugaviðbótarvirkni - . í taugafrumum - .} í gegnum sympatíska taugabraut milta og myndar fjölþrepa bólgueyðandi net.
Tvíátta stjórnun Sermorelins á vagus reflex
Auka vagus taugaleiðni komandi merkja
Sermorelin taflastjórnar losun taugaboðefna frá aðlægum þráðum vagus tauga í gegnum GH háðar leiðir. Til dæmis:
5-hýdroxýtryptamín (5-HT) nýmyndun: GH getur stuðlað að seytingu 5-HT af krómaffínfrumum í þörmum, sem virkar sem vagus taugaboðsameind til að auka skynjun NTS á bólguboðum.
Taugapeptíð Y (NPY) tjáning: GH stjórnar tjáningu NPY í vagus tauga ganglia. NPY eykur óbeint vagus taugaspennu með því að hindra sympatíska taugavirkni og myndar „samúðarsympatískt jafnvægi“.
Í dýratilraunum voru -bólgueyðandi áhrif HPA-ássins verulega minnkuð hjá músum sem fengu Sermorelin eftir æðaskurð, sem bendir til þess að Sermorelin geti hámarkað miðlæga bólgueyðandi svörun með því að efla boð í vagus tauga.
Virkjaðu kólínvirka-bólgueyðandi ferli (CAP)
Sermorelin eykur óbeint CAP virkni með GH miðlaðri ónæmisstjórnun. Til dæmis:
Tjáning átfrumna 7nAChR: GH getur aukið þéttleika 7nAChR á yfirborði átfrumna, aukið -bólgueyðandi áhrif ACh. Í blóðsýkingarlíkönum dró Sermorelin formeðferð marktækt úr sermisþéttni TNF - og áhrif þess voru sambærileg við vagus taugaörvun (VNS).
T frumu asetýlkólínesterasa (AChE) virkni: GH hamlar T frumu AChE tjáningu, dregur úr niðurbroti ACh og lengir CAP verkunartíma. Í sjálfsofnæmisheilabólgu líkaninu getur Sermorelin ásamt VNS hamlað íferð T-frumna á samverkandi hátt og dregið úr bólgu í miðtaugakerfi.
Að stjórna sympatíska taugabraut milta
Þrátt fyrir að deilur séu um bein taugatengsl milli vagus taugar og milta, getur GH haft óbeint áhrif á miltastarfsemi í gegnum eftirfarandi leiðir:
Losun noradrenalíns (NE): GH stuðlar að losun NE frá sympatískum taugaendum milta, verkar á eitilfrumu 2 adrenvirka viðtaka, örvar eitilfrumuseytingu á ACh og myndar „samúðar kólínvirk“ viðbrögð.
Eitilfrumnaflutningur: GH stjórnar tjáningu chemokine viðtaka í milta (eins og CCR7), stuðlar að flutningi eitilfrumna á bólgusvæði og eykur staðbundið ónæmiseftirlit.
Klínísk notkun og hugsanlegt lækningalegt gildi
Hagnýtir meltingarfærasjúkdómar (FGIDs)
FGID (svo sem iðrabólguheilkenni og starfræn meltingartruflanir) eru nátengdar truflunum á ENS-starfsemi og minnkuðum leggöngum. Sermorelin bætir einkenni með eftirfarandi aðferðum:
Að stjórna hreyfanleika meltingarvegar: GH getur aukið virkni garnafléttu taugafrumna, stuðlað að samhæfingu hreyfanleika í meltingarvegi og dregið úr einkennum eins og uppþembu og hægðatregðu.
Draga úr ofnæmi í innyflum: GH bælir örvun taugafrumna í bakhorni mænu, eykur sársaukaþröskuld og dregur úr kviðverkjum.
Að bæta tilfinningalega sjúkdóma: Sjúklingar með FGID þjást oft af kvíða og þunglyndi. Sermorelin stjórnar starfsemi þarmaás heilans og dregur úr sálrænum einkennum með GH miðlaðri 5-HT nýmyndun.
Bólgusjúkdómur í þörmum (IBD)
Upphaf IBD (eins og Crohns sjúkdómur og sáraristilbólga) tengist ójafnvægi ónæmis og truflun á þörmum. Sermorelin hefur meðferðaráhrif í gegnum eftirfarandi leiðir:
Hömlun á bólgusvörun: GH lækkar magn pro-bólguþátta eins og TNF - og IL-17, stjórnar tjáningu bólgueyðandi þátta eins og IL-10 og dregur úr skemmdum á slímhúð í þörmum.
Stuðla að viðgerð slímhúðar í þörmum: GH virkjar IGF-1/Akt brautina, eykur fjölgun og flæði þekjufrumna í þekju og flýtir fyrir sársheilun.
Stjórna örveru í þörmum: GH getur aukið gnægð probiotics (eins og Bifidobacterium og Lactobacillus), hindrað landnám sýkla og viðhaldið jafnvægi örvera.
Þarmalömun eftir aðgerð (POI)
POI er algengur fylgikvilli eftir kviðarholsskurðaðgerð, tengdur taugabælingu legganga og ofvirkjun bólgusvörunar. Sermorelin styttir tímalengd POI með eftirfarandi kerfi:
Auka taugaspennu í vagus: GH stjórnar 5-HT nýmyndun í aðlægum þráðum vagus tauga, virkjar CAP og hindrar losun bólguþátta.
Stuðla að endurheimt hreyfanleika í meltingarvegi: GH verkar beint á garnavöðvaflæði, eykur slímhúð í meltingarvegi og flýtir fyrir hægðum.
Draga úr fylgikvillum: Sermorelin getur dregið úr hættu á POI tengdum sýkingum, stytt innlagnartíma og lækkað lækniskostnað.
Leiðbeiningar um öryggi og framtíðarrannsóknir
Öryggismat
Sem stendur hafa klínískar rannsóknir sýnt að aukaverkanir afSermorelin taflaeru aðallega vægur höfuðverkur, verkir á stungustað og tímabundnar sveiflur í blóðsykri, án þess að tilkynnt hafi verið um alvarlegar aukaverkanir. Langtímanotkun krefst þess að fylgjast með hættunni á æðastækkun sem stafar af of mikilli seytingu GH, en reglubundin gjöf lítilla-skammta getur í raun komið í veg fyrir þetta vandamál.
Leiðbeiningar um framtíðarrannsóknir
Mechanism dýpkun: Notkun einfrumu raðgreiningartækni til að greina sérstök áhrif Sermorelin á ENS tauga undirhópa og skýra sameindamarkmið þess til að stjórna vagus reflex.
Samsett meðferð: Kannaðu samverkandi áhrif Sermorelin með VNS, probiotics eða ónæmisstýrandi lyfjum til að hámarka meðferðaráætlanir fyrir FGID og IBD.
Sérsniðin lyf: Byggt á erfðafræðilegri fjölbreytni (eins og GHRHr arfgerð), er nákvæmur skammtur samsettur til að bæta verkun og draga úr aukaverkunum.
maq per Qat: sermorelin tafla, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu