SR9009 innspýting (Stenabolic)átt við gjöf SR9009 til tilraunadýra eða rannsóknaraðila í formi inndælingar. Samanborið við inntöku getur inndæling náð hámarksþéttni lyfs í blóði hraðar, en það getur einnig aukið hættuna á staðbundinni ertingu og sýkingu. Þegar það er í notkun skal hafa strangt eftirlit með skömmtum og lyfjagjöf. Óhófleg notkun getur leitt til alvarlegra aukaverkana og heilsufarsáhættu. Þegar gerðar eru vísindarannsóknartilraunir á þessari inndælingu ætti tilraunaáætlunin að vera þokkalega hönnuð, þar með talið uppsetning samanburðarhóps, ákvörðun á úrtaksstærð og val á athugunarvísum o.s.frv. Á meðan ætti að gæta að siðferðilegum reglum og dýravelferðarreglum. Þessi inndæling hefur strangar kröfur um geymslu- og flutningsskilyrði.
 |
 |
Stenabolic COA
Rannsókn á sérstöku sjúkdómslíkani
SR9009 Innspýtinger gert að inndælingarformi REV-ERB/örva SR9009, sem hefur mikilvægt notkunargildi í rannsóknum á sérstökum sjúkdómslíkönum. Eftirfarandi er kynning á notkun þess í sérstökum sjúkdómslíkönum eins og blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða í sykursýki af tegund 2, slitgigt, vitræna skerðingu sem tengist svefnskorti og litarefnisskaða í sjónhimnu.
Notkun í hjartavöðvablóðþurrð-endurflæðisskaðalíkön af sykursýki af tegund 2
Rannsóknarbakgrunnur og tilgangur
Sjúklingar með sykursýki af tegund 2 hafa oft hjarta- og æðakvilla og blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisáverka er algengt og alvarlegt meinafræðilegt ferli meðal þeirra. SR9009, sem REV-ERB örvandi, hefur verið rannsakað til að draga úr blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða hjá rottum með sykursýki af tegund 2. Markmiðið er að meta hlutverk SR9009 í þessu sjúkdómslíkani og hugsanlega aðferð þess til að stjórna ferroptosis.
Tilraunaaðferð
Í tilrauninni voru SPF-gráðu heilbrigðar karlkyns SD rottur valdar. Rottulíkanið fyrir sykursýki af tegund 2 var komið á með inndælingu streptósótósíns - sítratbuffar í kviðarhol. Eftir árangursríka líkangerð var blóðþurrðarmódelið í rottu hjartavöðva-endurflæðisskaða útbúið með því að binda fremri lækkandi grein vinstri kransæðar.
Tilraunahóparnir innihalda sýndaraðgerðahóp fyrir sykursýki, blóðþurrð blóðþurrðar með sykursýki-, blóðþurrð blóðþurrðar með sykursýki-endurflæði + SR9009, osfrv. SR9009 hópnum var sprautað í kviðarhol með SR9009 6 klukkustundum fyrir blóðþurrð.
Tilraunaniðurstöður og niðurstöður
Í samanburði við blóðþurrðarhraða blóðþurrðar með sykursýki- minnkaði styrkur troponíns I í sermi hjartavöðva I, innihald Fe²⁺ og MDA hjartavöðva í SR9009 hópnum, virkni SOD jókst, tjáning REV-ERB minnkaði{{31}tjáningu og SGP4 jókst, og SGPX jókst, svæði hjartadreps minnkað.
Þetta gefur til kynna að formeðferð með ReREV ERB örva SR9009 klukkugensins getur dregið úr blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða hjá rottum með sykursýki af tegund 2, og er nátengd ferroptosis af völdum óeðlilegra andoxunarefna í SLC7A11/GPX4 axis.
Notkun á hjarta- og æðasviði: Að miða á takt og bólgu til að hindra meiðsli
SR9009 mótar gen fyrir sólarhringsklukku með því að virkja Rev-Erb, bæla bólgueyðandi og oxunarálag, sýna fram á verndandi möguleika í tilfellum eins og blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða, endurgerð hjartadreps og veiruhjartabólgu.
1.Blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða (MI/R) og forvarnir gegn hjartabilun
Kjarnakerfi: Hindrar virkjun NLRP3 bólgu í hjartavöðva, dregur úr losun pro-bólguþátta eins og IL-1, minnkar íferð daufkyrninga og átfrumna, verndar starfsemi hjartavöðvavefja og dregur úr útþenslu hjartadreps og trefjamyndun PMC.
Rannsóknargögn: Í músarlíkani af bindingu og endurflæði kransæða, dró einni gjöf eftir-endurflæði verulega úr Nlrp3 mRNA og próteini, minnkaði bólguþætti, bætti verulega langtíma hjartastarfsemi innan 1 dags frá meðferð og hamlaði sleglaútvíkkun og hjartabilun. Verndaráhrifin hurfu eftir Rev-Erb genútsláttur, sem staðfestir marksérhæfni PMC.
Notkunargildi: Það býður upp á nýja nálgun „tímagluggameðferðar“ fyrir endurflæðisskaða eftir bráða-PCI, þar sem stutt-íhlutun getur hindrað bólgufallið og dregið úr hættu á langtíma hjartabilun PMC.
2. Endurgerð og viðgerðir á hjartavöðva eftir hjartadrep
Kjarnakerfi: Lækka matrix metalloproteinasa (MMP-9), draga úr niðurbroti utanfrumufylkis, hindra kollagenútfellingu í infarctsvæðinu og sleglaveggþynningu; stuðla að skautun M2 átfrumna, flýta fyrir viðgerð á meiðslum.
Rannsóknargögn: Í hjartadreplíkönum dregur SR9009 úr tjáningu MMP-9 á mörkum hjartadreps, dregur úr CD45+CD11b+Ly6G+ daufkyrningaíferð, bætir lifunartíðni hjartavöðva og eykur útfallsbrot vinstri slegils (LVEF) og styttingarbrot.
Leiðbeiningar um notkun: Sem frambjóðandi aðferð fyrir viðbótarmeðferð eftir-hjartadrep, notuð ásamt blóðflöguhemjandi og statínlyfjum til að draga úr skaðlegum endurgerð.
3. Veiruvöðvabólguvörn
Kjarnakerfi: Að draga úr hjartavöðvabólgu með því að hindra TLR4/NF-κB ferli, draga úr vírusafritun-tengdri oxunarálagi og vernda starfsemi hvatbera í hjartavöðvafrumum.
Rannsóknargögn: Í mús coxsackievirus B3 (CVB3) hjartavöðvabólgulíkani minnkaði SR9009 sermisþéttni trópóníns I (cTnI) og CK-MB, minnkaði bólguíferð og drep svæði í hjartavefnum og bætti hjartastarfsemi.
Mikilvægi notkunar: Það veitir nýtt markmið fyrir bólgueyðandi og hjartavöðvavörn í veiruhjartabólgu, sérstaklega hentugur fyrir ónæmisstýringu í alvarlegum tilfellum.
Umsókn í slitgigtarlíkön
1.Research bakgrunnur og tilgangur
Slitgigt er algengur langvinnur liðasjúkdómur, sem kemur aðallega fram sem liðverkir, stirðleiki, takmarkaðar hreyfingar og liðskekkju osfrv., sem stofnar lífsgæðum miðaldra og aldraðra í alvarlega hættu.
FitukornSR9009 innspýtinghefur verið rannsakað til meðhöndlunar á slitgigt, með það að markmiði að hægja á niðurbroti utanfrumufylkis liðfrumna í músum með slitgigt, hamla ofstækkun chondrocyte, niðurbroti og frumudauða, og draga úr liðbrjóskskaða og bólgum.
2.Tilraunaaðferð
SR9009 fitukornið var útbúið með fleyti og ómskoðun. Tvílagið sem myndast af lesitíni var notað sem burðarefni til að hlaða SR9009 sameindinni. Með því að taka C57/BL6 mýs sem tilraunamenn, var músalíkan slitgigtar framkallað með meniscus óstöðugleika aðferð. Í annarri viku eftir að líkanið var fengið var SR9009 lípósóm sprautað inn í liðholið einu sinni í viku í 6 vikur í röð.
3.Tilraunaniðurstöður og niðurstöður
Formfræðilegar breytingar á liðbrjóski í músum voru metnar með því að nota OARSI stigakerfið og tjáning ónæmisvefjaefnafræðilegra-tengdra brjóskmerkja og bólgu-tengdra þátta var greind.
Niðurstöðurnar sýndu að lípósóm SR9009 gæti hægt á niðurbroti utanfrumufylkis liðfrumufruma í músum með slitgigt, hamlað ofvöxtum frumna, niðurbroti og frumudauða, á áhrifaríkan hátt dregið úr liðbrjóskskaða og bólgu í músum með slitgigt og slitgigt.
Umsókn í vitræna skerðingarlíkönum sem tengjast svefnskorti
Kviðsjárskurðaðgerð hjá rottum með bráða hraðar augnhreyfingar (REM) svefnleysislíkön geta leitt til skerðingar á vinnsluminni hippocampus, sem gæti tengst minni tjáningu REV-ERB og BMAL1 í hippocampus og aukinni bólgusvörun. SR9009 var rannsakað til að kanna verndandi áhrif þess á vinnsluminni hippocampus hjá rottum með bráða REM svefntruflun eftir kviðarholsskurð og mögulega aðferð þess.
2. Tilraunaaðferð
Níutíu SD rottum var skipt af handahófi í samanburðarhópinn, svefnskortshópinn, hópinn fyrir kviðsjárskurðaðgerðir, hópinn fyrir svefnskort + kviðsjárskurðaðgerð og hópinn fyrir svefnskort + kviðsjárskurðaðgerð + SR9009 hópinn. Í hópnum sem fékk svefnleysi + kviðholsaðgerð + SR9009 hópnum fengu rottur REM-svefnleysi í 96 klukkustundir og fóru síðan í kviðsjárskurð.
Frá aðgerðardegi til fimmta dags eftir aðgerð var 100 mg/kg SR9009 sprautað í kvið á hverjum degi. Viðkomandi vísbendingar fundust með aðferðum eins og hegðunartilraunum, Western blotting tilraunum, ensím-tengd ónæmissogandi prófun (ELISA) og ónæmisflúrljómun litun.
Frá 1. til 5. degi eftir aðgerðina var staðsetningarþjálfun í geimkönnun framkvæmd til að skrá töf rottanna á flótta. Á 5. degi eftir aðgerðina var staðsetningarrýmiskönnunartilraunin gerð til að skrá fjölda skipta sem rotturnar fóru yfir upphaflega stöðu pallsins. Niðurstöðurnar sýndu að töf á flótta hjá hópnum sem var með skortur á svefni + könnunaraðgerð + SR9009 hópnum var styttri en hjá hópnum sem var með skortur á svefni + könnunarholsaðgerð og fjöldi skipta sem farið var yfir upphaflega pallstöðuna jókst. Á sama tíma getur SR9009 dregið úr magni bólguþátta interleukin (IL) -1 og IL-6 í hippocampus, aukið fjölda taugafrumna á hippocampus svæðinu og veikt virkjun stjarnfruma. Þetta gefur til kynna að notkun SR9009 geti dregið úr skerðingu á vinnsluminni hippocampus hjá rottum með bráða REM svefnskortslíkan eftir kviðsjárskurð.
Umsókn í sjónhimnulitarefni þekjuáverka líkaninu
Rýrnun á litarefnisþekju í sjónhimnu (RPE) er helsta birtingarmynd -tengdrar augnbotnahrörnunar (AMD), sem oft leiðir til blindu hjá öldruðum. Oxunarálag er einn helsti þátturinn sem leiðir til RPE meiðsla.SR9009 innspýting, sem REV-ERB örvandi, hefur verið rannsakað til að vernda litarefnisþekjuvef sjónhimnu gegn skemmdum, sem er hugsanlegt markmið fyrir þróun meðferðaraðferða við þurru AMD.
2. Tilraunaaðferð
REV-ERB -vantar (Rev-erb ⁻/⁻) mýs, villi-viðmiðunarhópar (WT) og C57BL/6J mýs voru valdar. Músalíkanið af RPE áverka var framkallað með inndælingu natríumjodats (NaIO₃) í bláæð. Eftir inndælingu á NaIO3 í C57BL/6J músum var sprautað í kviðarhol með SR9009 eða leysi í sömu röð.
Viðeigandi vísbendingar voru greindar með aðferðum eins og augnbotnamyndgreiningu, sjónrænni samhengissneiðmynd (OCT), ónæmisvefjaefnafræðilegri litun, RNA- og próteintjáningargreiningu og chromatin immunoprecipitation (ChIP) prófun.
Augnbotnsmyndataka og OCT niðurstöður sýndu að eftir inndælingu á NaIO₃ í Rev-erb ⁻/⁻ músum var RPE áverkasvæðið stærra og röskun á sjónhimnulagsbyggingu alvarlegri. Hjá C57BL/6J músum sem fengu SR9009 minnkaði RPE áverkasvæðið verulega og fjöldi apoptotic RPE frumna minnkaði. Á sama tíma getur SR9009 aukið RNA og prótein tjáningu andoxunarefna (eins og Nrf2, SOD1 og SOD2). ChIP tilraunin greindi Nrf2 sem bein umritunarmarkmið REV-ERB. Þetta gefur til kynna að REV-ERB stjórnar RPE skemmdum með því að stjórna Nrf2 og SR9009 getur verndað RPE fyrir oxunarskemmdum, sem búist er við að verði hugsanlegt lyf til meðferðar á þurru AMD.
Hugsanlegt notkunargildi knýr þróunina áfram
Á sviði efnaskiptasjúkdóma
Í rannsóknum á efnaskiptasjúkdómum eins og offitu og sykursýki af tegund 2 hefur SR9009 sýnt fram á getu til að stjórna fituefnaskiptum og glúkósaefnaskiptum, sem getur dregið úr kólesteróli og þríglýseríðgildum í blóði, dregið úr fitusöfnun og bætt insúlínnæmi.
Þessi áhrif veita nýjar hugmyndir um meðferð efnaskiptasjúkdóma. Með dýpkun rannsókna, ef hægt er að sannreyna öryggi þeirra og verkun í mannslíkamanum, er búist við að það verði ný tegund lyfs til meðferðar á efnaskiptasjúkdómum.
Á sviði hjarta- og æðasjúkdóma
Rannsóknir hafa sýnt að SR9009 getur dregið úr blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða hjá rottum með sykursýki af tegund 2 með því að upp-stjórna SLC7A11/GPX4 ásnum til að takmarka ferroptosis og vernda þar með hjartafrumur. Þetta gefur ný möguleg markmið fyrir meðferð hjarta- og æðasjúkdóma.
Á sviði íþróttafræða
Í dýratilraunum getur SR9009 aukið æfingaþol dýra, aukið fjölda og virkni hvatbera og þar með bætt orkuframleiðslu skilvirkni frumna.
Þetta gefur nýjar hugmyndir um þjálfun og frammistöðu íþróttamanna, en huga ætti að lögmæti þess og öryggisatriðum. Ef hægt er að rannsaka frekar beitingu þess á sviði íþróttavísinda undir forsendu lögmætis og samræmis mun það hafa jákvæð áhrif á þjálfun og endurhæfingu íþróttamanna.
Núverandi rannsóknaframfarir veita stuðning
Vísindarannsóknir halda áfram að dýpka
Sem stendur hefur sr9009 ákveðinn rannsóknargrunn á sviði vísindarannsókna. Með dýratilraunum halda vísindamenn áfram að kanna verkunarmáta þess við stjórnun líffræðilegrar klukku, efnaskipta, bólgu og annarra þátta, svo og beitingaráhrif þess í mismunandi sjúkdómslíkön.
Þessar rannsóknir veita mikilvægan fræðilegan grunn og stuðning við tilraunagögn fyrir frekari þróun sr9009.
Hugsanlegar rannsóknir á læknisfræðilegum notum
Sumar rannsóknir hafa byrjað að einbeita sér að gildi SR9009 í hugsanlegum læknisfræðilegum notum, svo sem meðhöndlun á efnaskiptaheilkenni, sykursýki af tegund 2, offitu og hjarta- og æðasjúkdómum, osfrv. Þó að þessar rannsóknir séu enn á tilraunastigi eins og er, með stöðugum framförum rannsóknanna, er búist við að þær muni gefa fleiri vísbendingar um klíníska notkun SR9009.
Það þarf að sigrast á áhættum og áskorunum
Öryggi óþekkt
Öryggi og verkun SR9009 hjá mönnum hefur ekki verið staðfest að fullu. Langtíma eða óhófleg notkun getur leitt til óþekktra aukaverkana og heilsufarsáhættu, eins og áhrifa á innkirtlakerfi, hjarta- og æðakerfi osfrv. Þetta takmarkar kynningu þess í klínískri notkun og frekari rannsókna er nauðsynleg til að meta öryggi þess.
Hætta á ólöglegri notkun
Eins og er, er bannað að nota SR9009 til klínískrar læknismeðferðar fyrir menn eða í öðrum tilgangi sem ekki-rannsóknir, en enn eru sumir óprúttnir kaupmenn sem selja það ólöglega sem fæðubótarefni eða frammistöðuaukandi. Þessi ólöglega notkun brýtur ekki aðeins í bága við lög og reglur, heldur getur hún einnig valdið heilsufari notenda alvarlegum skaða, sem hefur áhrif á orðspor og þróun SR9009.
Miklar kröfur um geymslu og flutning
SR9009 innspýtinghefur strangar kröfur um geymslu- og flutningsskilyrði. Það þarf að geyma það við lágt hitastig (-20 gráður) til að viðhalda virkni þess. Við flutning ætti að gera ráðstafanir eins og höggdeyfingu og rakavörn til að koma í veg fyrir skemmdir eða rýrnun vöru. Þetta eykur kostnað og erfiðleika við beitingu þess og kynningu.
Algengar spurningar
Hvaða gagn er af því?
+
-
Dýratilraunir hafa sýnt að það hefur margvísleg áhrif, þ.á.mdraga úr líkamsþyngd, lækka kólesteról, þríglýseríð og lág-lípóprótein, bæta svefn og vökureglur, draga úr kvíða, draga úr bólgum og bæta hjartastarfsemi.
Byggir það upp vöðva?
+
-
Þóþað er ekki beint tengt vöðvavexti, geta þess til að auka þol gegnir mikilvægu hlutverki í rannsóknum á frammistöðu vöðva. Með því að auka þrek gerir það tilraunafólki kleift að halda uppi líkamlegri áreynslu í lengri tíma, sem styður óbeint við þróun halla vöðva.
Hvað gerir það við testósterón?
+
-
Þar að auki, það, NR1D1 örva,aukin testósterón framleiðslu í TM3 frumum með aukinni tjáningu steravaldandi gena(StAR, Cyp11a1 og Hsd17b3). Aftur á móti hamlaði Nr1d1 niðursveifla uppsöfnun testósteróns og dró úr tjáningu steravaldandi gena.
Hefur það áhrif á svefn?
+
-
Þessar rannsóknir benda til þess að það og aðrir tilbúnir REV-ERB örvargetur breytt dægursveiflu hjá nagdýrum (og líklegt að það geri það hjá mönnum) sem hefur áhrif á svefn, efnaskiptavandamál og hugsanlega geðræn vandamál.
maq per Qat: sr9009 innspýting, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu