Octreotide Acetate Injectioner tilbúið oktapeptíð sómatóstatín hliðstæða sem líkir eftir virkni náttúrulegs sómatóstatíns og hefur margvísleg lífeðlisfræðileg áhrif með því að bindast sérstökum viðtökum. Kjarninn er að hindra virkni adenýlatsýklasa, draga úr magni adenósínmónófosfats innan frumu og hindra þannig hormónamyndun og losun.
Hvað varðar stjórnun hormónseytingar getur þetta lyf hamlað sjúklegri seytingu vaxtarhormóns (GH), skjaldkirtilsörvandi hormóns, innkirtlahormóna í meltingarvegi og brisi. Fyrir sjúklinga með æðastækkun getur það dregið úr sermisinsúlíni-eins og vaxtarþáttar-1 gildi og dregið úr einkennum eins og höfuðverk og liðverkjum; Fyrir innkirtlaæxli í meltingarvegi og brisi getur það hamlað seytingu gastrins, glúkagons og dregið úr einkennum eins og niðurgangi og kviðverkjum.
Hvað varðar stjórnun á starfsemi æða, getur octreotide asetat inndæling valið dregið úr blóðflæði og þrýstingi í portbláæð og hliðarrás hennar, lækkað þrýsting á vélinda og maga æðahnúta og dregið úr hættu á blæðingum í vélinda og maga um 20% -30% við meðhöndlun gáttæðaháþrýstings.
Hvað varðar hömlun á frumufjölgun, getur þetta lyf beint hamlað fjölgun æxlisfrumna í meltingarvegi, brisi, taugainnkirtla, framkallað stöðvun frumuhrings og hindrað æxlismyndun, lengt lifun sjúklinga án versnunar.
| Vöruheiti | Oktreótíð asetat duft | Oktreótíð asetatlausn | Octreotide Acetate Injection |
| Vörutegund | Púður | Lausn | Inndæling |
| Hreinleiki vöru | Stærri en eða jafnt og 99% | Stærri en eða jafnt og 99% | Stærri en eða jafnt og 99% |
| Vörulýsing | Sérhannaðar | Sérhannaðar | Sérhannaðar |
| Vöruform | Lífræn nýmyndun | Lífræn nýmyndun | Lífræn nýmyndun |
Octreotide Acetate COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Oktreótíð asetat | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 83150-76-9 | |
| Magn | 337,3 kg | |
| Pökkunarstaðall | 25 kg / tromma | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202501090049 | |
| MFG | 9. janúar 2025 | |
| EXP | 8. janúar 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.49% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.32% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.90% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.47% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir 2-8 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
Grunnupplýsingar um lyf
Aðal innihaldsefnið er oktreótíðasetat og meðal hjálparefnanna eru mjólkursýra, mannitól og natríumbíkarbónat. Eiginleikar þess eru litlausir og tærir vökvar.
Þetta lyf þarf að geyma á dimmum stað við 2-8 gráður í kæli til að tryggja stöðugleika þess og virkni og geymsluþol þess er venjulega 36 mánuðir.
Sameiginlegar forskriftir fyriroctreotide asetat inndælingeru í formi 1ml lausnar sem samsvarar mismunandi oktreótíðinnihaldi. Almennar forskriftir innihalda 0,05mg/1ml, 0,1mg/1ml, 0,2mg/1ml, 0,3mg/1ml, og sumar vörur geta boðið upp á 0,5mg/1ml.
Algengar forskriftir innihalda:
Þessi forskrift um inndælingu er hentugur fyrir sjúklinga sem þurfa minni skammta, eins og upphafsmeðferðarstig ákveðinna innkirtlaæxla í meltingarvegi og brisi.
Þetta er algeng forskrift sem er mikið notuð fyrir ýmsar ábendingar, svo sem blæðingar frá vélinda í maga, forvarnir gegn fylgikvillum brisi eftir aðgerð, innkirtlaæxli í meltingarvegi og æðastækkun.
Fyrir sjúklinga sem þurfa stærri skammta, svo sem meðferð á seinni stigum á tilteknum innkirtlaæxlum í meltingarvegi og brisi eða langtímameðferð við æðastækkun, má velja þessa inndælingarforskrift.
Þessi forskrift um inndælingu er notuð við ákveðnar sérstakar aðstæður, svo sem þegar sjúklingar svara lægri skömmtum eða þegar þörf er á skjótri stjórn á ástandinu.
Að auki geta sumar vörur boðið upp á 0,5mg/1ml forskrift, en það er tiltölulega sjaldgæft.
Acetat octreotid inndæling er hentug til meðferðar á ýmsum sjúkdómum, aðallega þar á meðal eftirfarandi flokka:
Blæðingar tengdar skorpulifur:
Notað til neyðarmeðferðar á blæðingum frá maga í vélinda af völdum skorpulifur, venjulega ásamt sérstökum meðferðum eins og endoscopic sclerotherapy. Vegna skertrar lifrarstarfsemi og aukins þrýstings í portbláæðakerfinu er hætta á að sjúklingar með skorpulifur fái magahlaup í vélinda og blæðingar. Acetat octreotide inndæling gegnir neyðarhlutverki við að stöðva blæðingar og koma í veg fyrir endurblæðingar með því að draga úr þrýstingi í portbláæð og minnka hættu á blæðingum.
Koma í veg fyrir fylgikvilla brisaðgerða eftir aðgerð:
Fylgikvillar eins og brisfistill og þarmafisti geta komið fram eftir brisaðgerð. Acetat octreotide inndæling getur dregið úr seytingu meltingarvökva, stuðlað að lækningu fistila og dregið úr hættu á fylgikvillum. Almennt er 0,1 mg inndæling undir húð notuð, þrisvar á dag, fyrir samfellda meðferð í 7 daga. Fyrstu inndælinguna á að gefa að minnsta kosti 1 klukkustund fyrir aðgerð.
Meðferð við brisbólgu:
Fyrir bráða brisbólgu, sérstaklega á fyrstu stigum þess,octreotide asetat inndælinggetur fljótt stjórnað ástandinu og dregið úr klínískum einkennum. Það getur hamlað grunnseytingu og örvað seytingu brissins, bælt virkni brisensíma og fosfólípasa A2, dregið úr þrýstingi inni í brisrásinni, útrýmt eiturefnum sem valda drepi, örvað netþekjukerfið, aukið virkni einkjarna átfrumnaviðbragða, verndað af frumuviðbrögðum í brisi, stýrt af frumuhvarfi í brisi, frumur og koma í veg fyrir framgang brisskemmda í bráðri brisbólgu.
Innkirtlaæxli í meltingarvegi og brisi:
Getur dregið úr einkennum og einkennum sem tengjast innkirtlaæxlum í meltingarvegi og brisi. Það eru nægar vísbendingar um að þessi vara sé áhrifarík gegn ýmsum gerðum æxla.
Carcinoid æxli með carcinoid heilkenni:
Sjúklingar með krabbameinsæxli upplifa oft krabbameinsheilkenni, sem kemur fram sem roði í andliti, niðurgangi, astma og öðrum einkennum. Acetat octreotid inndæling getur dregið úr þessum einkennum með því að stjórna seytingu viðeigandi hormóna.
VIP æxli:
VIP æxlissjúklingar seyta miklu magni af æðavirku peptíði í þörmum, sem leiðir til alvarlegs niðurgangs, blóðkalíumlækkunar osfrv. Þetta lyf getur í raun hamlað seytingu æðavirks peptíðs í þörmum og bætt einkenni sjúklinga.
Glúkagon æxli:
Glúkagon er seytt í óhófi hjá sjúklingum með glúkagonæxli, sem veldur einkennum eins og sykursýki og drepandi roði migrans. Acetat octreotide inndæling getur dregið úr glúkagonmagni og dregið úr sjúkdómnum.
Magakrabbamein/Zollinger Ellison heilkenni:
Venjulega ásamt sértækum H2 viðtakablokkum og sýrubindandi lyfjum má bæta við eftir því sem við á. Sjúklingar með magaæxli hafa of mikla seytingu á gastríni, sem örvar magasýruseytingu og leiðir til meltingarsára og annarra sjúkdóma. Acetat octreotide inndæling getur hamlað seytingu gastríns, dregið úr magasýruframleiðslu og stuðlað að lækningu sárs.
Insúlínæxli:
Notað til að koma í veg fyrir blóðsykursfall fyrir aðgerð og viðhalda eðlilegum blóðsykri í æxlum í brishólma. Sjúklingar með insúlínæxli upplifa oft of mikla insúlínseytingu og einkenni blóðsykursfalls. Þetta lyf getur hamlað insúlínseytingu og komið í veg fyrir blóðsykursfall.
Vaxtarhormónslosandi þáttur æxli:
Getur hamlað seytingu vaxtarhormónslosandi þáttar, dregið úr magni vaxtarhormóns og dregið úr einkennum.
Acromegaly:
Fyrir sjúklinga með æðastækkun sem hafa mistekist skurðaðgerð, geislameðferð eða meðferð með dópamínviðtakaörva, er hægt að stjórna einkennum með því að draga úr styrk vaxtarhormóns (GH) og vaxtarhormónamiðlara C. Það á einnig við um sjúklinga með æðastækkun sem geta ekki eða vilja ekki gangast undir aðgerð, sem og sjúklinga á tímabilinu þar sem geislameðferð hefur ekki enn farið í geislameðferð. Með því að hindra seytingu vaxtarhormóns geta sjúklingar bætt einkenni eins og óeðlilega ofvöxt í beinum og mjúkvef af völdum of mikils vaxtarhormóns.
Lyfjamilliverkanir
Octreotide Acetate Injection, sem sómatóstatín hliðstæða, felur í sér margar lyfjamilliverkanir sem geta haft áhrif á frásog, umbrot eða virkni annarra lyfja. Á sama tíma getur eigin virkni þess einnig verið truflað af öðrum lyfjum. Eftirfarandi er ítarleg kynning á milliverkunum lyfja:
Cyclosporine:
Oktreótíðasetat getur dregið úr frásogi cýklósporíns í þörmum og hefur þar með áhrif á ónæmisbælandi áhrif þess. Ef samtímis gjöf er nauðsynleg, ætti að íhuga að fylgjast með blóðþéttni ciklosporíns og gera viðeigandi skammtaaðlögun á grundvelli klínískrar svörunar.
Cimetidin:
Oktreótíðasetat getur seinkað frásogi Cimetidins, sem hefur áhrif á getu þess til að hamla magasýruseytingu. Þess vegna, þegar það er notað í samsettri meðferð, ætti að huga að því að fylgjast með breytingum á einkennum sjúklingsins og aðlaga lyfjaáætlun ef þörf krefur.
Brómocriptin: Þegar það er blandað með octreotid asetati getur það aukið aðgengi brómókríptíns og þar með aukið örvandi áhrif dópamínviðtaka þess. Þetta getur aukið hættuna á aukaverkunum eins og réttstöðuþrýstingsfalli og hjartsláttartruflunum. Þess vegna, þegar það er notað í samsettri meðferð, er nauðsynlegt að fylgjast náið með blóðþrýstingi og breytingum á hjartslætti sjúklingsins og minnka skammtinn af brómókrípíni ef nauðsyn krefur.
Beta-blokkar og kalsíumgangalokar: Þessi lyf eru almennt notuð til að meðhöndla háþrýsting og hjartasjúkdóma. Oktreótíðasetat getur aukið hamlandi áhrif þessara lyfja á starfsemi hjartavöðva, sem leiðir til hægsláts eða lágþrýstings. Sjúklingar þurfa að fylgjast náið með hjarta- og æðaástandi sínu og aðlaga lyfjaáætlun sína tímanlega þegar þeir nota það í samsettri meðferð.
CYP3A4 efnaskiptalyf: Oktreótíðasetat getur hamlað seytingu vaxtarhormóns og haft þar með áhrif á úthreinsunarhraða lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli cýtókróm P450 (CYP) 3A4 ensíms. Sérstaklega fyrir lyf með þröngt meðferðarsvið, eins og kínidín og terfenadín, skal gæta varúðar þegar þau eru notuð ásamt oktreótíðasetati. Lyfjaþéttni þessara lyfja í blóði getur aukist vegna áhrifa oktreótíðasetats, sem eykur hættuna á aukaverkunum.
Insúlín og blóðsykurslækkandi lyf til inntöku:
Oktreótíðasetat getur haft áhrif á blóðsykursgildi, þannig að þegar það er notað ásamt insúlíni eða blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku gæti þurft að aðlaga skammta þessara blóðsykurslækkandi lyfja. Þetta er vegna þess að oktreótíðasetat getur hamlað seytingu insúlíns og glúkagons og þar með breytt blóðsykursstjórnun.
Rifampicin:
Sem berklalyf getur rifampicin flýtt fyrir umbrotum oktreótíðasetats og dregið úr plasmaþéttni þess. Þetta getur leitt til minnkunar á verkun octreotid asetats, því þarf að aðlaga skammt octreotid asetats í samræmi við klíníska svörun.
Lyf sem stjórna fitu, eins og statín, gætu þurft að huga að aukinni hættu á eiturverkunum á vöðva þegar þau eru notuð ásamt oktreótíðasetati. Þetta er vegna þess að oktreótíðasetat getur haft áhrif á efnaskiptaferli vöðvafrumna og þegar það er notað ásamt statínum getur það aukið hættuna á vöðvaskaða. Þess vegna er reglulegt eftirlit með sjúklingum nauðsynlegt þegar það er notað í samsettri meðferð til að greina og meðhöndla vöðvaeiturverkanir án tafar.
Milliverkanir við cíklósporín og címetidín:
Oktreótíðasetat getur dregið úr frásogi cimetidins í þörmum og seinkað frásogi címetidíns í þörmum, þannig að skammtaaðlögun gæti verið nauðsynleg þegar þessi lyf eru notuð.
Skammtaaðlögun með öðrum lyfjum:
Þegar það er notað ásamt beta-adrenvirkum viðtakablokkum, kalsíumgangalokum, lyfjum sem stjórna vökva- og saltajafnvægi, insúlíni og blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku, getur verið nauðsynlegt að aðlaga skammta til að tryggja öryggi og virkni meðferðar.
Áhrif á CYP3A4 efnaskiptalyf:
Sómatóstatín hliðstæður geta dregið úr úthreinsunarhraða lyfja sem vitað er að umbrotna fyrir tilstilli cýtókróm P450 (CYP) 3A4, sem gæti stafað af hömlun þeirra á seytingu vaxtarhormóns.
Því skal gæta varúðar við notkunoctreotide asetat inndælingí samsettri meðferð með lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 og hafa þröngan meðferðarstuðul eins og kínidín og terfenadín. Fylgjast skal náið með svörun sjúklingsins og aðlaga lyfjaskammtinn ef þörf krefur.
maq per Qat: octreotide asetat innspýting, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu