Cimetidine hylkieru klassískur H2 viðtakablokki, þar sem kjarnaþáttur hans er cimetdine. Efnaheitið er n '- metýl - n' '- [2 [[(5 - metýl - 1h - imidazol-4-stjúpur) metýl] etýl]-n-cyanoguanidine, með molecular Formúlu] etýl]-N-Cyanoguanidine, MOLECULA C10H16N6S og mólmassa 252,34. Lyfið er aðallega í hylkisformi, með hvítt eða utan hvítt duftinnihald, og forskriftin er venjulega 0,2 grömm á hylki. Efnafræðileg uppbygging þess binst samkeppni við H2 viðtakann á grunnhimnu magafrumna, hindrar histamín af völdum seytis sýru og verður eitt af grunnlyfinu til að meðhöndla magasýrutengda sjúkdóma.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
Vöruform okkar
Cimetidine +. coa
Cimetidine hylkier lyf sem hindrar seytingu magasýru, aðallega notað til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast óhóflegri magasýru eins og magasár, skeifugörn, bakflæði vélindabólgu, zollinger Ellison heilkenni osfrv.
1. magasár
Er hægt að nota til að meðhöndla magasár. Magasár getur tengst Helicobacter pylori sýkingu, löng - hugtak notkun á nonsteroidal and - bólgueyðandi lyfjum og öðrum þáttum, venjulega birt sem efri kviðverkir, sýru bakflæði, belching og önnur einkenni. Sjúklingar geta notað dosis form eins og cimetdine töflur og hylki undir leiðsögn læknis, ásamt lyfjum eins og amoxicillin hylki og klaritrómýcín töflum til samsetningarmeðferðar.
2.. Skeifugörn í skeifugörn
Hentar vel fyrir skeifugörn í skeifugörn. Sár í skeifugörn er venjulega tengt þáttum eins og óhóflegri seytingu magasýru og Helicobacter pylori sýkingu. Algeng einkenni eru hungurverkir, verkir á nóttunni og svartur hægðir. Læknar geta mælt með því að nota dosis form eins og cimetdine sprautu og korn, ásamt læknisfræði eins og omeprazol sýruhúðuðu töflum og kolloidal bismuth pektínhylkjum fyrir alhliða tratment.
3.. Bakflæði vélindabólga
Getur dregið úr einkennum bakflæðis vélindabólgu. Þessi sjúkdómur getur tengst þáttum eins og truflun á neðri vélindahringnum og auknum magaþrýstingi, aðallega birtist sem einkenni eins og brennandi tilfinning á bak við bringubein, sýru bakflæði og kyngingu erfiðleika. Sjúklingar geta notað dosis form eins og cimetdine dreifanlegar töflur undir leiðsögn læknis, ásamt lyfjum eins og domperidone töflum og magnesíum ál karbónat tyggjanlegum töflum til að bæta einkenni.
Lyfjahvörf einkenni
Eftir inntöku,Cimetidine hylkifrásogast hratt í meltingarveginn með 60% -70% aðgengi. Hámarkstími þess (Tmax) er 1-3 klukkustundir og það getur tekið gildi innan 30 mínútna eftir gjöf til inntöku, sem gerir það að skjótum hjálpargögnum fyrir bráða einkenni frá magasýru. Matur getur hægt á frásogshraða þess en hefur ekki áhrif á frásogstig, þannig að sjúklingar þurfa ekki að taka stranglega lyf á fastandi maga. Þess má geta að þegar það er notað í combintion með læknisfræði eins og súcralfat og metóklópramíði, getur frásog cimetdíns lækkað eða minnkað og aðlaga þarf skammtabilið eða dosis.
Cimetdine dreifist víða í líkamanum, með sýnilegu dreifingarrúmmáli (VD) 0,8 - 1,2 l/kg, og getur komist inn í líkamsvökva eins og munnvatn, brjóstamjólk og heila- og mænuvökva. Próteinbindingartíðni þess er um 20%og styrkur frjáls lyfja er tiltölulega mikill, sem skýrir fyrirkomulagið sem það getur valdið aukaverkunum í miðtaugakerfi eftir að hafa komist í blóð-heilaþröskuldinn. Í dýratilraunum getur cimetdine farið yfir fylgju hindrunarinnar, en forklínískar rannsóknir hafa ekki sýnt skopmyndun.
Cimetdine er öflugur hemill á CYP450 ensímkerfinu, sérstaklega sem sýnir veruleg hamlandi áhrif á CYP1A2, CYP2D6 og CYP3A4 undirtegundir. Þessi hamlandi áhrif leiða til hægagangs í eigin umbrotum, með hálft - líf (T1/2) náði í 2-3 klukkustundir. Á sama tíma örvar cimetdín margvíslegar milliverkanir með því að hindra umbrot annarra lyfja
Warfarin: Þegar það er notað í Combintion eykst INR gildi um 30% -50% og skammtinn af warfaríni þarf að lækka um 25% -50%.
Fenýtóín natríum: Blóðstyrkur hefur aukist um 28%og þarf að stilla skefinn að neðri mörkum tratment sviðsins.
Lidókaín: Clerance hlutfall lækkað um 34%, þarf að lækka viðhaldsskammt um 20%-30%.
Teófyllín: Þegar það er notað í Combintion eykst blóðstyrkur teófyllíns um 50% -100%. Nauðsynlegt er að fylgjast með blóðþéttni teófyllíns og aðlaga skítkastið.
Cimetdine skilst aðallega út í gegnum nýrun, með 60% - 70% skilin út í upprunalegu formi í gegnum þvag og 20% -30% skilin út í gegnum gall. Í dýralíkönum af nýrnastarfsemi lækkar Clerance þess verulega og helmingunartími þess nær í 4-6 klukkustundir. Þess vegna þarf að laga skolpinn samkvæmt kreatínín klerkum:
Mild nýrnastarfsemi (CRCL 50-80 ml/mín.): Engin skammtaaðlögun krafist.
Miðlungs skort á nýrnastarfsemi (CRCL 30-50 ml/mín.): Draga úr skítkastinu um 50% í hvert skipti og lengja skammtabilið í 12 klukkustundir.
Alvarleg nýrnastarfsemi (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Lyfjafræðilegur búnaður: H2 viðtaka mótlyf og fjöl - markáhrif
1. Kjarnibúnaður: Samkeppnishömlun H2 viðtaka
Cimetdine, sem fyrsta kynslóð H2 viðtakablokka, hindrar histamín af völdum magasýru seytingu með því að bindast samkeppnishæf við H2 viðtaka á grunnhimnu magafrumna. Hagnýtur einkenni þess fela í sér:
Hömlað ítarlega seytingu maga sýru: Ekki aðeins dregur það úr seytingu magasýru (um 50% -70% við nætursýrubrot), heldur getur það einnig hindrað seytingu magasýru af völdum áreiti eins og mat, histamín, pentagastríni, koffíni osfrv.
Vernd í slímhúð í maga: Með því að draga úr rof á magasýru á slímhúð maga, sem stuðla að sárum lækningu getur lækningartíðni skeifugörn sælir orðið 80% -90%.
Forvarnir gegn streitu: Í dýralíkönum af gjörgæslu er hægt að minnka tíðni streitu sáranna um 30% -50%.
2. Stækkunaráhrif: andrógen og ónæmisreglugerð
(1) Antiandrogenic áhrif
Hár skammtur cimetdine (meiri en eða jafnt og 1,2 g/d) getur bundist samkeppni við andrógenviðtaka og valdið veikum andrógenáhrifum:
Forklínískar rannsóknir: Í dýralíkönum getur cimetdín dregið úr þyngdarþyngd og sæði hjá karlkyns rottum, en hefur ekki áhrif á testósterónmagn í sermi.
Klínísk notkun: Það var einu sinni notað til að meðhöndla hirsutism hjá konum, en verkun þess var veikari en spironolactone og það er nú sjaldan notað.
(2) Ónæmisreglugerðaráhrif
Cimetdine sýnir möguleika á viðbótarmeðferð æxlis með því að hindra virkjun T -eitilfrumna og auka virkni náttúrulegra morðingja (NK) frumna
Magakrabbamein:
Ásamt lyfjameðferð getur aukið 1 árs lifunarhlutfall um 15% -20%.
Sortuæxli:
Aðstoðarmeðferð eftir aðgerð getur dregið úr endurkomuhlutfalli um 25%.
Veiruhúðsjúkdómur:
Samanlagt tratment með acyclovir getur stytt gang herpes zoster um 3-5 daga.
Aukaverkanir
1. Algeng einkenni eru niðurgangur, ógleði, uppköst, kviðdreifing, hægðatregða, bitur munnur, munnþurrkur, væg hækkun amínótransferasa í sermi og stundum alvarleg lifrarbólga, lifrar drep og fituhrörnun í lifur. Hjá sjúklingum með skorpulifur getur það valdið heilakvilla í lifur. Skyndileg stöðvun lyfja getur valdið langvinnri magasár, sem áætlað er að af völdum mikillar sýrustigs eftir að hann var hætt. Einnig eru skýrslur um að cimetdine geti valdið bráðri brisbólgu.
2. Hematological kerfi:Cimetidine hylkihefur ákveðin hamlandi áhrif á beinmerg, sem getur leitt til daufkyrningafæðar og panctopenia; Einnig eru fregnir af blóðflagnafæð og skortur á granulocyte; Aðeins hefur verið greint frá því að einstök tilfelli hafi verið með sjálfsofnæmisblóðleysi, blóðleysi og rauðkyrningafæð. Aukaverkanir á cimetdíni í blóðkerfinu eru algengari hjá sjúklingum með alvarlega fylgikvilla, eða þá sem fá and -efnaskipta kolvetnislyf eða aðrar reitir sem leiða til granulocytopenia.
3. taugakerfi/andlegt kerfi
(1) Svimi, höfuðverkur, þreyta, syfja og önnur einkenni eru algeng. Lítill fjöldi sjúklinga getur fundið fyrir afturkræfu rugli, ráðleysi, eirðarleysi, skynjunar seinkun, óljóst tungumál, staðbundin krampa eða flogaveiki, óráð, þunglyndi, ofskynjanir, utanreikningshlutfall og fjöltaugakvilla. Eftir að taugareitrunareinkenni komu fram er yfirleitt aðeins nauðsynlegt að draga úr lyfjagjöf á lyfjum á viðeigandi hátt til að hverfa, eða það er hægt að meðhöndla það með kólínvirka lyfinu sophocarpin.
(2) Við meðhöndlun fylgikvilla áfengissýki getur skjálftar óráð komið fram, svipað og fráhvarfsheilkenni áfengis og ætti að huga að því að greina það.
(3) Aukaverkanir á taugafræðilegum og geðdeildum koma aðallega fram hjá sjúklingum sem eru alvarlega veikir, aldraðir sjúklingar, ung börn, þau sem eru með lifrar- og nýrnasjúkdóm, þau sem eru með sögu um geðsjúkdóm, þau sem eru með heilasjúkdóma og þá sem taka hátt -} skammtalyf. Að auki geta einstaklingar með gervi skjaldvakabrestar verið næmari fyrir eituráhrifum á taugaeitur.
4.
5. Hjarta- og æðakerfi: hægsláttur, skolun í andliti osfrv. Getur komið fram. Við inndælingu í bláæð, lækkar stöku sinnum í blóðþrýstingi, ótímabærum gátta samdrætti, hjarta- og öndunarstoppi osfrv.
6. Þvag/æxlunarkerfi:
(1) Cimetdine getur valdið tímabundinni aukningu á kreatínínmagni í sermi og lækkun á kreatínín klerkum og fyrirkomulag þess er samkeppni við kreatínín um seytingu nýrna. Einnig eru skýrslur um bráða vanstarfsemi nýrna, sem hægt er að endurheimta í eðlilegt horf eftir að lyfjum er hætt.
(2) millivefsfrumubólga: Það getur horfið eftir að lyfjum er hætt.
(3) Kynferðisleg vanstarfsemi: Háir skammtar af lyfjum (yfir 1,6g á dag) geta valdið ristruflanir, minnkað kynhvöt, minnkað sæðisfjölda osfrv., En hægt er að endurheimta það í eðlilegt horf eftir að lyfjum var hætt.
(4) Tratment með cimetdini hjá sjúklingum með ósamgenaflutning nýrna getur leitt til bráðrar dreps á meinvörpum
maq per Qat: Cimetidine hylki, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu