Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum tianeptínsúlfathylkja í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða tianeptín súlfat hylki til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Tianeptine Sulfate hylkieru hylki til inntöku sem innihalda virka efnið Tianeptine Sulfate, og eru tegund þunglyndislyfja. Teneprónsúlfat er súlfatform Teneprone, sem hefur meiri efnafræðilegan stöðugleika og helmingunartíma (u.þ.b. 6 klst.) lengur en natríumsaltformið (Tianeptine Sodium, með helmingunartíma- um það bil 2,5 klst.). Auka endurupptöku 5-hýdroxýtryptamíns (5-HT): Ólíkt hefðbundnum þunglyndislyfjum eins og SSRI sem hindra endurupptöku, bætir tianeptón skapið með því að stuðla að endurupptöku 5-HT. Að stjórna glútamatergic kerfinu getur dregið úr þunglyndiseinkennum og stuðlað að taugateygni með NMDA viðtakamótstöðu. Hlutavirkjun μ - ópíóíðviðtaka getur valdið vægum verkjastillandi og kvíðastillandi áhrifum, en hættan á fíkn er minni en hefðbundin ópíóíðlyf. Tenafenone sjálft hefur beiskt bragð og hylkið getur forðast beina snertingu við munnholið, sem bætir fylgni sjúklings. Hvert hylki inniheldur fastan skammt (svo sem 12,5 mg eða 25 mg) til að auðvelda stjórn á skömmtum. Hylkishkelin getur komið í veg fyrir niðurbrot lyfja í magasýru og tryggt losun virkra efna í þörmum.
Vörur okkar
| Vöruheiti | Tianeptine súlfat duft | Tianeptine súlfat töflur | Tianeptine Sulfate hylki |
| Vörutegund | Púður | Spjaldtölva | Hylki |
| Hreinleiki vöru | Stærra en eða jafnt og 99% | Stærra en eða jafnt og 99% | Stærra en eða jafnt og 99% |
| Vörulýsing | 100g/1kg/o.s.frv. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Vöruform | Lífræn nýmyndun | Taktu munnlega | Taktu munnlega |
|
|
|
Tianeptine Sulfate COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Tianeptín súlfat | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 1224690-84-9 | |
| Magn | 337,3 kg | |
| Pökkunarstaðall | 25 kg / tromma | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9. janúar 2025 | |
| EXP | 8. janúar 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.38% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.27% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.80% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.43% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 400 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir 2-8 gráðum | |
|
|
||
Verkunarháttur krosstegunda
TianeptinSúlfat hylkier súlfatform Tianeptin ketóns. Sem þunglyndislyf er verkunarháttur þess frábrugðinn hefðbundnum sértækum serótónínendurupptökuhemlum (SSRI) eða þríhringlaga þunglyndislyfjum (TCA). Hefðbundin þunglyndislyf hafa oft áhrif með því að hamla endurupptöku 5-HT eða noradrenalíns (NE), á meðan Tianeptin Sulfate eykur endurupptöku 5-HT, stjórnar glutamatergic kerfinu og virkjar að hluta til μ - ópíóíðviðtaka til að framleiða andoxunarhemjandi áhrif, andoxunarhemjandi áhrif, og taugavarnarlyf. Krosstegundarannsóknir eru mikilvæg aðferð í lyfjaþróun og taugavísindum. Með því að bera saman viðbrögð mismunandi tegunda (eins og manna, nagdýra og prímata sem ekki eru úr mönnum) við lyfjum er hægt að sýna fram á varðveislu og tegundasérhæfni verkunarmáta, sem er brú fyrir þýðingu forklínískra rannsókna yfir í klíníska framkvæmd.
Lyfjafræðilegir eiginleikar
Efnafræðileg uppbygging og lyfjahvörf
Tianeptin Sulfate er súlfatsamstæða af Tianeptin, sem hefur betri efnafræðilegan stöðugleika en natríumsaltform þess (Tianeptin Sodium), með helmingunartíma- um 6 klukkustundir (natríumsalt um 2,5 klukkustundir), og hentar í 1-2 skammta á dag. Aðgengi þess til inntöku er um 99%, umbrotnar sem óvirk umbrotsefni í lifur og skilst út um nýru.
5-hýdroxýtryptamín (5-HT) kerfið: Það eykur endurupptöku 5-HT í heilasvæðum eins og hippocampus og forfrontal heilaberki, dregur úr synaptic gap 5-HT styrk, en langtímanotkun getur aukið næmi 5-HT1A viðtaka og bætt tilfinningastjórnun.
Glútamínsýrukerfi: stjórnar virkni NMDA viðtaka, hindrar óhóflega losun glútamats, dregur úr örvandi eiturverkunum og stuðlar að taugamyndun (eins og taugamyndun í hippocampus).
μ - ópíóíðviðtaka: Hlutavirkjun μ - ópíóíðviðtaka hefur væg verkjastillandi og kvíðastillandi áhrif, en hættan á fíkn er minni en hefðbundin ópíóíðlyf (eins og morfín).
Klínískar vísbendingar og taugamyndgreiningar
Margar slembiraðaðar samanburðarrannsóknir (RCT) hafa sýnt að Tianeptine Sulfate (12,5-25 mg/dag) getur verulega bætt Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) skor hjá sjúklingum með þunglyndi, með virkni sambærileg við SSRI lyf (eins og flúoxetín), en með hraðari upphaf (1-2 vikur eins og þyngdaraukaverkanir) á móti {2} hagnast.
5-HT kerfi: Hagnýtur segulómun (fMRI) sýnir að það getur aukið starfræna tengingu milli framhliðarberkis og limbíska kerfisins og bætt tilfinningastjórnunarnetið.
Glútamatorkukerfi: Rannsóknir á segulómun (MRS) hafa leitt í ljós að styrkur glútamats í hippocampus minnkar eftir meðferð, sem gefur til kynna að óhófleg losun glútamats sé hindrað.
Taugaþol: Langtímameðferð getur aukið rúmmál hippocampus (mælt með segulómun), sem tengist bættri vitrænni virkni. Þótt bein vísbendingar um virkjun μ - ópíóíðviðtaka í rannsóknum á mönnum séu takmarkaðar, eru sumir sjúklingar
Rannsóknir á nagdýrum (músum, rottum): Virkjunarprófun og greining á skammtaáhrifum
Þvingað sundpróf (FST): TianeptinSúlfat hylki(5-20 mg/kg, til inntöku) getur dregið verulega úr hreyfingarleysi hjá músum/rottum, sem gefur til kynna þunglyndislyf.
Hækkað kross völundarhús (EPM): Aukinn könnunartími opinn handlegg gefur til kynna kvíðastillandi áhrif.
Langvarandi ófyrirsjáanleg streita (CUS) líkan: Snúa streitu af völdum Minnkað sykurval, þyngdartap og vitræna skerðingu.
5-HT kerfi: Örskilunarrannsóknir hafa sýnt að Tianeptin Sulfate (10 mg/kg) getur hratt aukið endurupptöku hippocampus 5-HT og dregið úr styrk 5-HT synaptic gap, í samræmi við rannsóknir á mönnum. Langtímanotkun stjórnar 5-HT1A viðtaka tjáningu og eykur viðtaka næmi.
Glútamatkerfi: hindrar losun glútamats í hippocampus, dregur úr virkjun NMDA viðtaka og dregur úr örvunaráhrifum. Stuðla að tjáningu heila-afleiddra taugakerfisþáttar (BDNF) og auka taugamyndun.
μ - ópíóíðviðtaka: Tilraunir sem binda geislabindlar hafa staðfest að Tianeptin Sulfate hefur örvandi áhrif að hluta á μ - ópíóíðviðtaka (Ki ≈ 100 nM), en sækni þess er minni en morfín (Ki ≈ 1 nM). Naloxon (ópíóíðviðtakablokki) getur að hluta til hindrað þunglyndislyfandi áhrif þess, sem gefur til kynna þátttöku μ - ópíóíðviðtaka.
Skammtabreyting: Það er munur á klínískum skömmtum hjá mönnum (12,5-25 mg/sólarhring) og jafngildum skömmtum hjá rottum (u.þ.b. 1-2 mg/kg/sólarhring), sem getur tengst efnaskiptahraða milli tegunda (svo sem virkni lifrarensíma) og dreifingarþéttleika viðtaka.
Munur á næmni: Nagdýr eru næmari fyrir virkjun μ - ópíóíðviðtaka og lágir skammtar (5 mg/kg) geta valdið þunglyndislyfjum, á meðan menn þurfa stærri skammta (25 mg/dag) til að sjá svipuð áhrif.
Rannsóknir á prímötum sem ekki eru-mannlegir (makakar): staðfesting á brúartegundum
Hegðunarlíkan
Félagslegur aðskilnaðarlíkan
Macaque hvolpar sýna kvíða eins og hegðun (svo sem að krulla upp og auka sjálfssnyrtingu) eftir félagslegan aðskilnað og Tianeptine Sulfate (1-5 mg/kg, gefið til inntöku) getur dregið verulega úr þessari hegðun, með áhrif sem eru sambærileg við SSRI lyf (eins og sertralín).
Vitsmunalegt verkefni
Bættu frammistöðu vinnsluminnisverkefna og stingdu upp á eftirlitsáhrifum á virkni prefrontal cortex.
Taugalíffræðilegir aðferðir
5-HT kerfi
Örskilunarrannsóknir hafa sýnt að Tianeptin Sulfate (2 mg/kg) getur aukið endurupptöku 5-HT í framendaberki og dregið úr styrk 5-HT í taugamótaklofi, í samræmi við rannsóknir á mönnum og nagdýrum.
Langtímanotkun stjórnar 5-HT1A viðtaka tjáningu og eykur viðtaka næmi.
Glútamat orkukerfi
Hindra losun glútamats í prefrontal heilaberki og draga úr virkjun NMDA viðtaka.
Stuðla að BDNF tjáningu og auka mýkt í tauga.
μ - ópíóíðviðtaka
Tilraunir sem binda geislabindur staðfestu að Tianeptin Sulfate í macaque heilavef hefur svipaða sækni í μ - ópíóíðviðtaka við menn (Ki ≈ 100 nM).
Naloxón getur að hluta til hindrað kvíðastillandi áhrif þess, sem gefur til kynna þátttöku μ - ópíóíðviðtaka.
Samanburður við nagdýr
Hegðunarfræðilegt samræmi
Makkar og nagdýr sýna svipaða þunglyndis- og kvíðahegðun, en makakar eru nær félagslegri hegðun og vitrænni virkni manna.
Taugalíffræðileg verndun
Aðferðir 5-HT, glutamatergy og μ - ópíóíðviðtaka í makaka eru mjög í samræmi við það sem er í mönnum, sem staðfestir forklínískt gildi rannsókna á nagdýrum.
Skammtamunur
Samsvarandi skammtur fyrir makaka (1-5 mg/kg) er á milli þess sem er fyrir menn (0,2-0,5 mg/kg, reiknað út frá líkamsyfirborði) og rottum (1-2 mg/kg), sem gæti tengst efnaskiptahraða og heilarúmmáli.
Samræmi og sérhæfni krosstegundaaðferða
Samræmi
Varðveisla kjarnakerfis: Aukin endurupptaka 5-HT, stjórnun glutamatergic kerfis og virkjun μ - ópíóíðviðtaka að hluta eru algengar aðferðir Tianeptin súlfathylkja í mönnum, nagdýrum og prímötum sem ekki eru úr mönnum.
Endurbætur á taugateygni: Langtímanotkun getur stuðlað að taugamyndun og BDNF tjáningu í hippocampus/prefrontal heilaberki, sem tengist virkni þunglyndislyfja.
Hegðunarfræðileg frammistaða: Áhrif þunglyndislyfja, kvíðastillandi og vitsmunalegrar bætingar eru í samræmi milli tegunda og styðja klíníska notkun þeirra.
Mismunur á skammtaáhrifum: Nagdýr eru næmari fyrir virkjun μ - ópíóíðviðtaka og lágir skammtar geta valdið áhrifum á meðan menn þurfa stærri skammta.
Dreifingarþéttleiki viðtaka: μ - ópíóíðviðtakar dreifist þéttari í heilasvæðum nagdýra (eins og kjarnann), sem gæti skýrt sterkari stjórnunaráhrif þeirra á umbunarhegðun.
Aðlögunarhæfni í umhverfinu: Félagsleg hegðun og vitsmunaleg verkefni prímata sem ekki eru-mannlegir (eins og makaka) eru flóknari og lyfjaviðbrögð þeirra gætu verið nær klínískum atburðarásum manna.
Lyfjamilliverkanir og sérstakir hópar
Til viðbótar við serótónínheilkenni getur samsetning Tianeptins og MAO-hemla einnig aukið áhættu með öðrum aðferðum:
Hjarta- og æðasjúkdómar: Samsetning MAO-hemla og ó-sértækra mónóamínoxíðasahemla getur kallað fram ofnæmisháþrýsting, hraðtakt og jafnvel hjartalost.
Svæfingarhætta:Sjúklingar sem hafa ekki hætt meðferð með Tianeptin fyrir aðgerð geta fundið fyrir alvarlegri öndunarbælingu meðan á svæfingu stendur vegna óeðlilega hækkaðs 5-HT gildi.
Tabú fyrir sérstaka hópa:
Aldraðir: truflun á nýrnastarfsemi leiðir til hægra umbrota lyfja, sem gerir þeim hætt við lyfjasöfnun og eitrun;
Börn: Það er frábending fyrir sjúklinga yngri en 15 ára vegna óþroskaðs taugakerfis, sem gerir þá næmari fyrir 5-HT sveiflum;
Einstaklingar með skerta nýrnastarfsemi: Útskilnaður Tianeptins og umbrotsefna þess minnkar, sem eykur verulega hættuna á eitrun.
Algengar spurningar
Hversu sterkt er tianeptín miðað við morfín?
+
-
Í fyrsta lagi, með því að nota verkjalyfjapróf á heitum plötum, var tímapunktur hámarks verkjastillandi svörunar ákvarðaður fyrir tianeptín (15 mín) og morfín (30 mín) og síðan notað til samanburðar á skömmtum og svörun (mynd 2a). Tianeptine (ED50=15) sýndi aminna öflug verkjastillandi svörun samanborið við morfín(ED50=3.1).
Hvernig hefur tianeptin áhrif á heilann?
+
-
Í slíkum gerðum er tianeptín á móti áhrifum langvarandi streitu á heilabyggingu og mýkt. Til dæmis, tianeptinekomið í veg fyrir byggingarbreytingar og breytt umbrot og virkni taugafrumna í hippocampus.
Hversu langan tíma tekur það fyrir tianeptín að koma inn?
+
-
Hversu langan tíma tekur það fyrir tianeptín að virka? Notendur spjallborða á netinu segja að tianeptínnatríum og súlfat byrjar að vinna innan30-60 mínúturþegar það er tekið til inntöku. Hins vegar geta áhrifin komið fram hraðar þegar þau eru tekin með öðrum íkomuleiðum.
Til hvers er tianeptínsúlfat notað?
+
-
Tianeptine, sem meðal annars er selt undir vörumerkjunum Stablon, Tatinol og Coaxil, er óhefðbundið þríhringlaga þunglyndislyf sem er aðallega notað við meðhöndlun á alvarlegu þunglyndi, þó að það sé einnig hægt að nota til að meðhöndla kvíða, astma og iðrabólgu.
Er tianeptín gott við kvíða?
+
-
Þegar það er tekið í litlum skömmtum getur tianeptín hjálpað við kvíðaeinkennum, þunglyndi og iðrabólguheilkenni. Hins vegar getur misnotkun leitt til stærri skammta og ávanabindingar. Þegar það er tekið í stærri skömmtum getur tianeptín valdið mikilli eða tilfinningu um vellíðan. Að taka stóra skammta af tianeptíni getur verið banvænt.
maq per Qat: tianeptine súlfat hylki, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu