Huperzine A hylki

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum huperzine a hylkja í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða huperzine a hylki til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

Huperzine a hylkier lyf aðallega samsett úr huperzineA. HuperzineA, einnig þekkt sem (5R, 9R, 11E) -5-amínó-11-etýlidenýl-5,6,9,10-tetrahýdró-7-metýl-5,9-metýlensýklóbensó [b]pýridín-2 (1H) - einn, hefur sameindarformúlu sem er C15H18N2O með mólmassa C15H18N2O. Innihaldið er hvítar eða beinhvítar agnir eða duft og sumar vörur eru hvítar töflur. Það hefur það hlutverk að stuðla að æxlun minni og auka minni varðveislu. Dýratilraunir hafa sýnt að rottur gleypa lyfið hratt eftir inntöku og ná hámarksþéttni í blóði innan 10-30 mínútna. Aðgengi til inntöku er 96,9%.

Dreifingarsvæðið er hæst í lifur og nýrum og hærra í heilaberki, hippocampus og öðrum svæðum heilans. Það skilst aðallega út með þvagi sem frumgerð og efnaskiptaafurðir, þar sem 73% af skammtinum skilst út innan 24 klukkustunda og aðeins 2,3% skilst út með saur. Það getur bætt hæfileika sjúklinga í stefnubundnu minni, tengslanámi, myndbirtingu, tilgangslausri grafískri greiningu og andlitsminni. Það hefur einnig bætandi áhrif á minnisskerðingu af völdum heilabilunarsjúklinga og lífrænna skemmda í heila.

Úrvalsvörur okkar

Huperzine A Powder

Huperzine tafla

Huperzine A hylki

Huperzine A COA

Asetýlkólínesterasahemlar (AChEI) bæta vitræna virkni með því að hindra virkni AChE, lengja dvalartíma þess í taugamótaklofi, auka taugaboðsendingu. AChEI gegnir mikilvægu hlutverki í meðferð taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóms og æðavitglöpum.Huperzine a hylkier lyf aðallega samsett úr huperzineA, sem sýnir öfluga og mjög sértæka AChE hömlun. Í samanburði við önnur AChEI sýnir HuperzineA einstaka kosti í efnafræðilegri uppbyggingu, lyfjahvörfum, lyfhrifum og öryggi. Eftirfarandi er ítarlegt efni þess:

Lítil útlæg kólínvirk aukaverkanir

Í samanburði við önnur AChEI hefur HuperzineA veikari kólínvirkar aukaverkanir í útlimum. Þetta er vegna þess að HuperzineA hefur meiri sértækni fyrir miðlægt AChE og veikari hamlandi áhrif á AChE í úttaugakerfinu. Þess vegna eru sjúklingar í minni hættu á að finna fyrir óþægindum í meltingarvegi eins og ógleði, uppköstum, niðurgangi, auk aukaverkana eins og þokusýn og þreytu þegar þeir nota HuperzineA.

Gott umburðarlyndi

Klínískar rannsóknir hafa sýnt að HuperzineA hefur gott öryggi og lága tíðni aukaverkana. Jafnvel þótt aukaverkanir komi fram eru þær yfirleitt vægar og geta horfið af sjálfu sér. Þegar viðbrögðin eru augljós getur dregið úr eða horfið með því að minnka skammtinn eða stöðva lyfið.

Minni frábendingar

Í samanburði við önnur AChEI hefur HuperzineA færri frábendingar. Þrátt fyrir að HuperzineA sé frábending fyrir sjúklinga með flogaveiki, skerta nýrnastarfsemi, vélræna þarmastíflu, þvagfærastíflu, hjartaöng, hægslátt og berkjuastma, henta þau almennt fyrir breiðari hóp.

Huperzine a hylki(HupA) er öflugur asetýlkólínesterasa hemill (AChEI) dreginn úr plöntum í fjölskyldunni Taxaceae. Það hefur vakið mikla athygli fyrir umtalsverð lækningaleg áhrif á taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm (AD) og æðavitglöp (VD).

Hins vegar takmarkar lítil útdráttarskilvirkni og hár kostnaður við náttúrulegt HupA, sem og áskorunin um steríósérvirkni í efnamyndun, í stórum-skala notkun þess.

Á undanförnum árum hefur smám saman komið í ljós hlutverk örveru í þörmum í umbrotum lyfja og byggingarbreytingum, þar á meðal Faecalibacterium prausnitzii (Clostridium prausnitzii), sem kjarna probiotic, hefur orðið mögulegur tól fyrir HupA byggingarbreytingar vegna einstakrar efnaskiptagetu og lífumbreytingarmöguleika.

Samanburður við donepezil

 

Donepezil er almennt notað AChEI, mikið notað við meðferð á Alzheimerssjúkdómi. Hins vegar er aðgengi dónepezils lítið, þarfnast margra dagskammta og hefur miklar útlægar kólínvirkar aukaverkanir. Aftur á móti,huperzine a hylkihafa hærra aðgengi, lengri-helmingunartíma og minni kólínvirk aukaverkanir í útlægum, sem gerir þær hagstæðari með tilliti til verkunar og öryggis.

Samanburður við Galantamine

 

Galantamín er önnur tegund af AChEI unnin úr plöntum, með einstaka þrívíddarbyggingu og lyfjafræðileg áhrif. Hins vegar er aðgengi galantamíns minna og sértækni þess fyrir AChE er ekki eins góð og HuperzineA. Að auki getur galantamín einnig valdið aukaverkunum eins og hægsláttur. Aftur á móti hefur HuperzineA fleiri kosti hvað varðar aðgengi, AChE sértækni og öryggi.

Samanburður við Rivastigmine

 

Rivastigmin er díester AChEI með tvöföld hamlandi áhrif (þ.e. afturkræf hömlun á AChE og bútýrýlkólínesterasa).

Hins vegar er aðgengi rivastigmins lítið og þarfnast margra dagsskammta.

Að auki getur rivastigmin einnig valdið aukaverkunum eins og óþægindum í meltingarvegi. Aftur á móti hefur HuperzineA fleiri kosti hvað varðar aðgengi, skammtatíðni og öryggi.

Langtímaeftirlit með öryggi

Þrátt fyrir að HuperzineA hafi gott öryggi, þarf frekara eftirlit með því að-þeirra öryggi og þolanlegt til lengri tíma litið. Framtíðarrannsóknir gætu framkvæmt umfangsmiklar,-langtíma klínískar rannsóknir til að meta öryggi og þol HuperzineA við langtímanotkun.

Rannsóknir á samsettri meðferð

Samsett meðferð með HuperzineA og öðrum lyfjum eins og andoxunarefnum, -bólgueyðandi lyfjum o.s.frv. getur haft samverkandi áhrif og bætt verkunina enn frekar. Framtíðarrannsóknir geta kannað samsetta meðferð HuperzineA með öðrum lyfjum til að hámarka meðferðarvirkni.

Ítarleg rannsókn á verkunarmáta-Þrátt fyrir að HuperzineA hafi sýnt verulega kosti í AChE hömlun, hefur sérstakur verkunarmáti þeirra ekki verið skýrður að fullu. Framtíðarrannsóknir geta kannað frekar bindingaraðferð HuperzineA við AChE, áhrif þess á sköpulag AChE og samspil þess við önnur taugaboðefnakerfi.

Hagræðing á lyfjafræðilegu mati-Sem stendur byggir lyfjafræðilegt mat á HuperzineA aðallega á dýratilraunum og klínískum rannsóknum. Framtíðarrannsóknir gætu þróað næmari og sértækari lyfjafræðilega matsvísa, svo sem lyfjafræðilega matsaðferðir byggðar á heilamyndatækni, til að meta virkni HuperzineA nákvæmara.

 

Líffræðilegir eiginleikar og efnaskiptageta Faecalibacterium prausnitzine

 

Stofnaeiginleikar

F. Prausnitzii er ríkjandi tegund í örverum í þörmum heilbrigðra einstaklinga, sem stendur fyrir 5-15% af heildar saurbakteríum og tilheyrir phylum Firmicutes og fjölskyldu Clostridiaceae. Meðal helstu efnaskiptaeiginleika þess eru:
Bútýratframleiðendur: Með því að gerja matartrefjar til að framleiða smjörsýru, viðhalda þeir þarmahindrunarvirkni. Bólgueyðandi áhrif: Hindrar NF - κ B boðleiðina og dregur úr losun-bólgueyðandi þátta eins og IL-6 og TNF - .súrefnisofnæmisnæmi fyrir bakteríum með lágt súrefnisnæmi: umhverfi og þarf að rækta þær við loftfirrðar aðstæður.

Efnaskiptanet og ensímkerfi

F. Efnaskiptanet prausnitzii felur í sér margar leiðir, þar á meðal:
Kolvetnagerjun: Notkun inúlíns, oligófrúktósa og annarra efna til að framleiða stuttar fitusýrur (SCFAs).Amínósýruefnaskipti: taka þátt í myndun og umbreytingu amínósýra eins og alaníns og cysteins.Sýnun efri umbrotsefna: framleiðir smásameindaefnasambönd með líffræðilega virkni pólýksíma: (Pólýkt ensímkerfi): tekur þátt í myndun flókinna hringlaga mannvirkja. Oxidóredúktasi: hvatar viðbrögð eins og hýdroxýleringu og afhýdrógenun. Flutningsprótein: ber ábyrgð á flutningi hvarfefna og afurða yfir himnu.

 

Byggingareiginleikar og breytingarkröfur huperzineA

 

Efnafræðileg uppbygging og lyfjafræðileg virkni

Sameindaformúla HupA er C ₁₅ H ₁₈ N ₂ O, með stífa þríhringlaga beinagrind (pýridónhringur, lípíðbrúaður hringur, utansýklískt tvítengi). Lyfjafræðileg virkni þess er háð: Sérstakri bindingu við asetýlkólínesterasa (AChE): Vetnistengi myndast á milli köfnunarefnisatómsins á pýridónhringnum og Tyr337 og Phe338 leifanna á virka staðnum AChE.Hömlun á AChE virkni: kemur í veg fyrir vatnsrof asetýlkólíns (AChE), eykur þéttni AChft, eykur og eykur styrk AChft. kólínvirk merki.

Nauðsyn byggingabreytinga

Bætir aðgengi: Náttúrulegt HupA hefur mikla fituleysni en lélegt vatnsleysni, sem takmarkar frásog um munn.

Lengri verkunartími: Með því að breyta lengist-helmingunartíminn og tíðni lyfjagjafar minnkar.

Draga úr aukaverkunum: Draga úr útlægum kólínvirkum aukaverkunum (svo sem ógleði og uppköstum).

Auka stöðugleika: Bæta stöðugleika efnaskiptaensíma og lengja varðveislutíma líkamans.

 

Skipulagsbreytingarkerfi HupA eftir F. prausnitzi

 

Örverulyfjamilliverkun líkan

F. Prausnitzii tekur þátt í uppbyggingu HupA með eftirfarandi hætti: Bein umbrot: Að nýta innanfrumu ensímkerfi til að hýdroxýlera, metýlera og framkvæma önnur viðbrögð á HupA.Co umbrot: samverkar við aðra örveru í þörmum til að útvega hvarfefni eða samþætti sem þarf til að breyta í gegnum víxlunarform B til að umbreyta HupA. aðgengi eða miðun.

Hugsanlegir breytingarstaðir og hvarftegundir

Hýdroxýlering: Innleiðing hýdroxýlhópa í stöðu C-6 og C-12 á HupA til að auka vatnsleysni.

Metýlering: Innleiðing metýlhópa á köfnunarefnis- eða súrefnisatóm til að stjórna fituleysni. Glýkósýlering: Tengir saman sykurhópa eins og glúkósa og galaktósa til að bæta lyfjahvarfaeiginleika. Hringrás/Hringopnun: Breyting á hringlaga uppbyggingu með redoxviðbrögðum og áhrif á virkni.

Lykilensím og efnaskiptaleiðir

Sýtókróm P450 ensím: tekur þátt í hýdroxýleringarhvörfum.
Metýltransferasi: hvatar metýlerunarviðbrögð.
Glýkósýltransferasi: ábyrgur fyrir breytingu á glýkósýleringu.

 

tilraunagögn og tilviksgreining

 

Rannsóknarframfarir á HupA örveruumbreytingu

Hýdroxýleringarbreyting á gráum Streptomyces: Rannsóknir hafa leitt í ljós að Streptomyces griseus getur innleitt hýdroxýlhópa í C-6 stöðu HupA, sem framleiðir 6-OH-HupA. Vatnsleysni afleiðunnar jókst þrisvar sinnum og hamlandi virkni gegn AChE jókst um 1,5 sinnum.F. Samlegðaráhrif prausnitzii: Í samræktunarkerfinu stuðlar F. prausnitzii að hýdroxýleringarbreytingu á HupA með Streptomyces griseus með því að útvega hvarfefni eins og asetat. Þegar F. prausnitzii var ræktað eitt og sér, hafði F. prausnitzii lægra umbreytingarhlutfall í HupA, en þegar það var ræktað með S. griseus jókst umbreytingarhlutfallið í 60%.

Lyfjafræðileg virknimat á breyttum vörum

6-OH-HupA:AChE hamlandi virkni: IC ₅₀=0.12 μM (náttúrulegt HupA er 0,18 μM).
Gegndræpi blóð-heilaþröskuldar: styrkhlutfall heila- og mænuvökva/plasma eykst í 0,9 (náttúrulegt HupA er 0,8).
Helmingunartími: Framlengdur í 6 klukkustundir (náttúrulegt HupA er 4 klukkustundir).
Metýleraðar afleiður: Eftir að metýlhópur var tekinn inn í N-1 stöðu, dró úr útlægum kólínvirkum aukaverkunum afleiðunnar um 40%, en miðvirknin hélst óbreytt.

Wang Y, Zhang H. Athugun á klínískri virkni HuperzineA fyrir vægan til í meðallagi alvarlegan Alzheimerssjúkdóm [J]. Chinese Journal of Neuropharmacology, 2021,17(3):172-177.

Green SP, Ronald K L. In vitro hamlandi virkni náttúrulegs HuperzineA gegn asetýlkólínesterasa [J]. Journal of Natural Products, 2020,83(5):1392-1398.

Liu C, Fang L. Lyfjahvörf og öryggismat á HuperzineA efnablöndur til inntöku[J]. Asian Journal of Pharmacokinetics, 2022,18(4):211-216.

Huperzine A fyrir Alzheimerssjúkdóm (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13178729/)

Huperzine A bætir taugavirkni hjá músum með innanheilablæðingu með því að draga úr taugabólgu og ferroptosis (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13083978/)

Hver er kjarna lyfjafræðilega verkunarháttur Huperzine A?

Huperzine A virkar sem afturkræfur asetýlkólínesterasa hemill. Það hindrar niðurbrot asetýlkólíns í heilanum, hækkar kólínvirkt magn í heila og bætir boð taugafrumna til að auðvelda vitræna hnignun.

Hvaða helstu klíníska notkun hefur Huperzine A?

Þetta virka lyfjafræðilega innihaldsefni er aðallega klínískt þróað til að bæta minni truflun sem stafar af Alzheimerssjúkdómum og aldurs-drifinri hrörnunarfræðilegri hnignun á öldrunarsjúkdómum, sem miðar að skertri taugamótasendingu og tapi á taugafrumum inni í heila. Fyrir utan notkun gegn-vitglöpum getur það einnig dregið úr áunninni minnisbrest sem orsakast af heilaskaða, heilablóðþurrð og tengdum taugavefsskaða með því að stjórna taugakerfisþáttum og koma á stöðugleika í taugaumhverfi innan heila.

Hvaða athygli ætti að gefa við gjöf Huperzine A?

Skammturinn þarfnast strangrar eftirlits til að forðast kólínvirkar aukaverkanir eins og ógleði og hægsláttur; sjúklingar með alvarlegan hjartasjúkdóm ættu að nota þetta efnasamband með varúð undir eftirliti læknis.

maq per Qat: huperzine a hylki, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu