Larókaíner staðdeyfilyf með efnaheitinu N-[2-(metýlamínó)etýl]-4-pýridínkarboxamíð eða 2-(metýlamínó)etýl-N-(4-pýridín)karboxamíð. Larókaín er í grundvallaratriðum hliðstæða 2-metýl-4-píkólínsýru (2-MP). Það er hvítt til beinhvítt duft. Litur þess getur verið mismunandi eftir uppruna og framleiðsluaðferð. Larocaine ætti að vera 99 prósent hreint eða meira og ætti ekki að innihalda önnur óhreinindi. Bræðslumarkið er 142 - 144 gráðu og hægt er að nota það sem sjálfstæðan auðkenningarstuðul fyrir hreinleika og gæði. Larocaine er veikt deyfilyf miðað við önnur staðdeyfilyf og hægt er að nota það til að lina minniháttar sársauka eða kláða.
Efnafræðileg nýmyndun aðferð:
Efnafræðileg nýmyndun Larocaine notar aðallega fenýlediksýru og pýridín sem hráefni til esterunar, og framkvæmir síðan stereósértæka minnkun og alkýleringu á esterunarafurðinni sem fæst til að fá Larocaine. Sérstök skref eru sem hér segir:
Hvarf eitt: esterunarhvarf fenýlediksýru og pýridíns:
Fyrst skaltu blanda fenýlediksýru og pýridíni, bæta við hvata dímetýlsúlfoxíði, nota ediksýru sem leysi og framkvæma esterunarviðbrögð undir óvirku andrúmslofti. Eftir að hvarfinu er lokið fæst afurðin N-fenýlasetýlpýridín.
Viðbrögð 2: Stereoslective lækkunarviðbrögð:
N-fenýlasetýlpýridíni er bætt við blönduna af súráli og asetónítríl og síðan er afoxunarefni bætt við til að framkvæma stereósértæk afoxunarhvörf til að fá afurðina N-(S)-fenýlasetýl-4-fenýlpíperidín-2-on.
Viðbrögð 3: Alkýleringarhvörf:
Bætið N-(S)-fenýlasetýl-4-fenýlpíperidíni-2-eini ásamt umfram própanóli við blönduna af díkrómtríoxíði hvata og ediksýrutryptófani fyrir alkýlerunarhvarf til að fá markafurðina N-própýl{{5} }fenýlpíperidín-2-einn (Larókaín).
Leysni Larocaine:
Larókaín hefur tiltölulega litla leysni í vatni, um það bil 0,6 mg/ml. Í lífeðlisfræðilegum jafnalausnum, eins og lífeðlisfræðilegri saltlausn, fosfatjafnalausn og sýru-basa jafnalausn, eykst leysni Larocaine örlítið í um það bil 1,7 mg/ml. Í lífrænum leysum, eins og etanóli og díklórmetani, er leysni Larocaine tiltölulega hár, sem getur náð 40mg/ml.
Þættir sem hafa áhrif á leysni Larocaine:
1. pH gildi:
pH gildið er einn af lykilþáttunum sem hafa áhrif á leysni Larocaine. Larocaine er grunnlyf, leysni þess er meiri í basísku umhverfi. Larókaín er leysanlegra í fosfatbúðuðu saltvatni með háu pH-gildi.
2. Hitastig:
Hitastig er annar þáttur sem hefur áhrif á leysni Larocaine. Við venjulegt hitastig er leysni Larocaine tiltölulega lágt, en þegar hitastigið hækkar mun leysni Larocaine einnig aukast.
3. Leysir:
Leysir geta einnig haft áhrif á leysni Larocaine. Larókaín hefur litla leysni í vatni en mikla leysni í etanóli og díklórmetani.
4. Jónastyrkur:
Leysni Larocaine er meiri við lágan jónstyrk. Þegar jónastyrkurinn eykst minnkar leysni Larocaine einnig.
5. Takmarkandi þættir fyrir leysni:
Leysnitakmarkandi þættir vísa til eðlisfræðilegra eða efnafræðilegra þátta sem hafa áhrif á leysni Larocaine. Til dæmis er leysni Larocaine fyrir áhrifum af þáttum eins og formgerð kristals, yfirborðsflatarmáli og kornastærðardreifingu.
Leysni larókaíns hefur mikilvæg áhrif á líffræðilega virkni þess og lyfjafræðilega eiginleika. Þættir sem hafa áhrif á leysni Larocaine eru pH-gildi, hitastig, leysiefni, jónastyrkur og leysnitakmarkandi þættir. Í tengdum rannsóknum þarf að huga vel að þessum þáttum til að ná sem bestum tilraunaárangri.
stöðugleika
Hægt er að greina stöðugleika Larocaine út frá efnafræðilegri uppbyggingu þess, geymsluaðstæðum, niðurbrotskerfi og áhrifaþáttum.
1. Efnafræðileg uppbygging:
Larocaine er efnasamband sem inniheldur amíð og píperasín hring. Amíðbindingin og píperasínhringurinn gegna mikilvægu hlutverki í stöðugleika Larocaine. Amíðtengi er næmt fyrir vatnsrof en píperasínhringurinn er næmur fyrir oxun og minnkun. Þess vegna er stöðugleiki Larocaine aðallega fyrir áhrifum af þessum tveimur byggingarþáttum.
2. Geymsluskilyrði:
Vegna næmni Larocaine fyrir umhverfisáhrifum og niðurbroti eru geymsluaðstæður mikilvægar. Lyf á hvaða aldri sem er verður að geyma við viðeigandi aðstæður til að viðhalda gæðum þeirra og virkni. Eftirfarandi eru ráðlögð skilyrði fyrir geymslu Larocaine:
2.1. Hitastig: Larocaine ætti að geyma við stofuhita, besta geymsluhitastigið er 20 gráður til 25 gráður.
2.2. Raki: Larocaine er viðkvæmt fyrir raka og ætti að geyma það í þurru umhverfi. Raki ætti að vera minna en 60 prósent.
2.3. Ljós: Larocaine ætti að geyma á stað án beins sólarljóss til að forðast niðurbrot af völdum ljóss.
2.4. Geymsluílát: Larocaine ætti að setja í fjólubláa flösku og halda lokuðu til að koma í veg fyrir snertingu við loft og raka.
3. Niðurbrotskerfi:
Niðurbrot Larocaine er aðallega vegna efnafræðilegrar uppbyggingar þess og umhverfisþátta. Eftirfarandi niðurbrotsviðbrögð geta komið fram með Larocaine:
3.1. Vatnsrof: Amíðtengi í Larocaine eru auðveldlega vatnsrofnar til að mynda samsvarandi sýrur og amín.
C13H20N2O2plús H2O → HOOC-C6H3-(CH3)-(C2H5)-NHC6H4-OH plús C4H10N
3.2. Oxun: Píperasínhringurinn er viðkvæmur fyrir oxunarviðbrögðum til að mynda samsvarandi oxunarafurðir.
C13H20N2O2plús O2 → C13H20N2O3
3.3. Lækkun: Píperasínhringurinn er viðkvæmt fyrir minnkunarviðbrögðum til að mynda samsvarandi afoxunarafurð.
C13H20N2O2plús 2H → C13H22N2O2
4. Áhrifaþættir:
Þættir sem hafa áhrif á stöðugleika Larocaine eru einnig hitastig, raki, ljós, pH-gildi og redoxmöguleiki. Hár hiti, hár raki, sterkt ljós og súrt umhverfi mun hafa áhrif á stöðugleika Larocaine. Þess vegna ætti að forðast þessa umhverfisþætti þegar Larocaine er geymt.
Larocaine er staðdeyfilyf þar sem stöðugleiki tengist efnafræðilegri uppbyggingu þess. Geymsluskilyrði eru einnig lykillinn að því að tryggja stöðugleika lyfjaafurða. Með hliðsjón af vatnsrofi, oxun og minnkun Larocaine, er mælt með því að geyma Larocaine við stofuhita, í umhverfi með litlum raka og lítilli birtu, í sýrulausu umhverfi, í lokuðu íláti og athuga fyrningardagsetningu fyrir notkun. Þessar ráðstafanir hjálpa til við að tryggja stöðugleika og geymsluþol Larocaine og tryggja rétta notkun þess og virkni.
Larocaine er tiltölulega stöðugt efnasamband. Það er staðdeyfilyf með litlum eitruðum skammti sem er mikið notað á nokkrum læknis- og rannsóknarsviðum. Hins vegar skal geyma Larocaine á þurrum, köldum stað frá beinu ljósi. Einnig hvarfast Larocaine við sýrur svo forðast ætti blöndun við trefjar ætandi gos.