Eptifibatideer blóðflöguefnasamband sem tilheyrir flokknum glýkóprótein IIB/IIIA hemlum. Það er lítið sameindasamband með tiltölulega lágum mólmassa og tiltölulega litlu sameindamagni. Það er hvítt eða næstum hvítt duft eða kristallað fast efni. Sameindaformúla C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Sýna mismunandi rafleiðni við mismunandi aðstæður. Eftir upplausn í vatni getur leiðni þess aukist. Það er einnig notað hjá sjúklingum með ST hluti hækkunar hjartadrep (STEMI). Það er hægt að nota það ásamt segamyndunarlyfjum (svo sem raðbrigða plasmínógen virkjara) til að auka segamyndun og endurheimta kransæða blóðflæði. Það er hægt að nota það til meðferðar á sjúklingum með hjartadrep sem ekki er ST hluti (NSTELI) og óstöðug hjartaöng (UA). Það dregur úr eða kemur í veg fyrir blóðþurrð í hjarta með því að hindra samsöfnun blóðflagna og draga úr myndun blóðtappa.
|
Sérsniðin flöskuhettur og korkar:
|
|
|
Efnaformúla |
C35H49N11O9S2 |
|
Nákvæm messa |
831 |
|
Mólmassa |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Elemental greining |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideer IIB/IIIA viðtakablokki sem bindur sérstaklega IIB/IIIA viðtaka á yfirborði blóðflagna og hindrar bindingu fíbrínógens við þessa viðtaka.
1. Hömlun á samsöfnun blóðflagna: Samsöfnun blóðflagna er eitt af lykilþrepunum í myndun blóðtappa. IIB/IIIA viðtakar eru lykilsameindir í samsöfnun blóðflagna og virkjun þeirra getur miðlað myndun þverskips brúatenginga milli blóðflagna og þar með stuðlað að samsöfnun blóðflagna og segamyndunar. Með því að bindast samkeppni við IIB/IIIA viðtaka kemur það í veg fyrir samsöfnun blóðflagna og myndun segamyndunar.
3. Vegna stutts - áhrifanna er það venjulega gefið í bláæð frekar en munnlega.
2.. Afturköllun: Áhrif gegn blóðflögu eru afturkræf. Þegar það er hætt verður lyfið umbrotið og skilst út og blóðflagnavirkni mun smám saman fara aftur í eðlilegt horf. Þessi afturkræfni gerir eptiibati mjög gagnlegt við aðstæður þar sem þörf er á stuttri - andstæðingaþjálfun, svo sem hjá sjúklingum með hjartadrep sem gangast undir kransæðaíhlutun (PCI).
4. Það er mikið notað hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni (ACS), hjartadrep (MI) og sjúklingar sem gengust undir kransæðaíhlutun (PCI) til að draga úr hættu á segamyndun og hjarta- og æðasjúkdómum.
5. Öryggi: Þrátt fyrir að epifibatid geti í raun komið í veg fyrir segamyndun eykur það einnig hættu á blæðingum. Þess vegna, við notkun epifiibatid, þurfa sjúkraliðar að fylgjast náið með storknunarfræði sjúklings, taka eftir öllum mögulegum blæðingum og gera samsvarandi ráðstafanir. Að auki gæti það ekki átt við í ákveðnum sérstökum aðstæðum, svo sem virkum blæðingum, stjórnlausum háþrýstingi, alvarlegum truflun á storknun, osfrv.
6. Milliverkanir við lyf: geta haft samskipti við önnur lyf, sérstaklega þau sem hafa áhrif á virkni blóðflagna og storknunarferla. Þegar notast er við epifiibatid þurfa sjúkraliða að huga að öðrum lyfjum sem sjúklingurinn notar og aðlaga skammtinn eða fylgjast með eftir þörfum.
Rannsóknarstofuaðferð aðferðEptifibatidefelur venjulega í sér mörg skref, þar með talið val á hráefni, stjórnun á viðbragðsaðstæðum og hreinsun. Veittu mögulega myndunaraðferð rannsóknarstofu fyrir Epitibatide:
Í fyrsta lagi, veldu viðeigandi hráefni eins og Trt MPA OH, H - Lys (FMOC) ome og aðrar grunn amínósýrur og hvarfefni sem þarf til myndunar dípeptíðs. Gakktu úr skugga um að keypt hráefni uppfylli efnafræðilega hreinleika staðla til að tryggja slétta myndun.
Trt MPA OH og H - Lys (FMOC) ome eru notuð sem upphafsefni til að mynda dípeptíð í gegnum vökva - fasa myndun. Þetta skref felur venjulega í sér viðbrögð eins og stillingu verndarhópa, afskriftir og myndun peptíðbindinga. Í nýmyndunarferlinu er nauðsynlegt að stjórna viðbragðsaðstæðum stranglega, svo sem hitastigi, pH gildi, hráefnishlutfalli osfrv., Til að tryggja sléttar framfarir viðbragðsins og stöðugleika vörunnar.
Samstillta dípeptíðið er þétt með H - gly asp (otbu) - trp (boc) - pro cys (p1) - nh2 brot. Þetta skref felur venjulega í sér viðbrögð eins og að fjarlægja FMOC hlífðarhópa, mynda peptíðbindi og setja upp verndarhópa hliðarkeðju. Þéttingarviðbrögðin þurfa að fara fram við sérstakar aðstæður til að tryggja réttmæti vöruuppbyggingarinnar og bæta ávöxtun.
Samstillta dípeptíðið er tengt vörunni sem fæst með brotþéttingu til að mynda fulla hlífðar peptíð trt mpa har (boc) 2 - gly asp (otbu) - trp (boc) - pro cys (p1) - nH2. Viðbragðsskilyrði og notkun í þessu skrefi eru svipuð og þétting dípeptíðs og brota og ströng stjórn á viðbragðsskilyrðum er nauðsynleg til að tryggja stöðugleika og réttmæti vörunnar.
Í að fullu vernduðum peptíðum þarf að fjarlægja verndarhópa á hvorri hliðarkeðju og gangast undir oxunarviðbrögð til að fá loka hráa eptiibatide. Þetta skref felur venjulega í sér að nota súr eða basísk lausnir til að afnema og nota oxunarefni eins og H2O2 til oxunarviðbragða. Í því ferli við afgreiðslu og oxun er nauðsynlegt að stjórna viðbragðsskilyrðum til að forðast tap á vöru og gæðastringu af völdum óhóflegrar eða ófullkominna oxunar.
Hreinsaðu hráa ettifabatide vöruna til að fjarlægja óhreinindi og með - vörum. Hægt er að velja hreinsunaraðferðina í samræmi við raunverulegar aðstæður, svo sem gelsíun, öfugan áfanga hágæða vökvaskiljun osfrv. Með hreinsun er hægt að fá High - hreinleika eptifiatide, sem leggur grunninn að síðari líffræðilegri virkni og þróun lyfja.
Framkvæma líffræðilega virkni prófun á hreinsuðu eptiibatide til að meta væntanleg líffræðileg áhrif þess. Hægt er að velja aðferðina ákvarðunaraðferð í samræmi við raunverulegar þarfir, svo sem ákvörðun á blóðflögu glýkópróteini GP IIB/IIIA viðtaka. Með því að framkvæma virkni prófanir er hægt að meta lyfjafræðilega eiginleika epifiibatide fyrirfram, sem veitir grundvöll fyrir síðari lyfjaþróun og klínískar rannsóknir.
Lyfhrif er vísindarannsókn á frásog, dreifingu, umbrotum og útskilnaði (ADME) ferli lyfja í lifandi lífverum og tímabundnum tilbrigðum þeirra. Það skiptir sköpum að skilja lyfjaaðferðir, hámarka skömmtunaráætlun, spá fyrir um milliverkanir við lyf og meta öryggi lyfja. Etriptíð er blóðflögur glýkóprótein IIB/IIIA viðtakablokka sem mikið er notað í bráðu kransæðaheilkenni (ACS) og kransæðaíhlutun í húð (PCI) til að draga úr hættu á segamyndun og hjarta- og æðasjúkdómum. Einstakir lyfjahvörf eiginleikar þess gegna lykilhlutverki við að tryggja skilvirkni þess og öryggi í klínískri framkvæmd.
Etriptíð er aðallega gefið með inndælingu í bláæð, þannig að frásogsferli þess felur ekki í sér hefðbundna frásogshindrun meltingarfæranna. Eftir inndælingu í bláæð fer lyfið beint inn í blóðrásina, forðast fyrstu framhjááhrifin og gerir blóðlyfjameðferð kleift að ná fljótt lækningastiginu. Innan aðeins 5 mínútna eftir inndælingu í bláæð er hægt að ná hámarks blóðþéttni eptibatíðs og þetta hratt upphafseinkenni er sérstaklega mikilvægt fyrir neyðaraðstæður sem krefjast skjótra hömlunar á samsöfnun blóðflagna.
Eftir að hafa farið inn í blóðrásina dreifast lyf fljótt til ýmissa vefja um allan líkamann. Dreifingarrúmmál eptipatide er um það bil 185 ml/kg, sem endurspeglar víðtæka dreifingu lyfsins í líkamanum, en kemur ekki verulega inn í frumur eða bindur sig þétt við aðra vefi. Dreifing þess helmingur - líf er aðeins 5 mínútur, sem bendir til þess að dreifingarferli lyfsins í líkamanum sé mjög hratt og geti náð virkum styrk hvers marklíffæris á stuttum tíma. Þess má geta að heildarpróteinbindingarhraði eptibatíðs er 25%, sem þýðir að flest lyf eru til í frjálsu formi í blóði, sem auðveldar skjótan bindingu og verkun lyfja með markmið eins og glýkóprótein IIB/IIIA viðtaka á blóðflögum.
Umbrot eptifibatid í líkamanum er tiltölulega einfalt, aðallega með deamination viðbrögðum til að búa til afdrepandi eptifibatid og skauta umbrotsefni. Þessi umbrotsefni hafa ekki líffræðilega virkni, svo þau munu ekki trufla lyfjafræðileg áhrif upprunalega lyfsins. Aðalstaður umbrots lyfja er lifur, en efnaskiptahraði eptifibatid er ekki mikill, sem hjálpar til við að viðhalda löngum - varanlegri verkun. Að auki, vegna óvirkni umbrotsefna, er engin þörf á að hafa áhyggjur af hugsanlegum eiturverkunum eða milliverkunum lyfja.
Útskilnaðarleiðir eptibatíðs eru fjölbreyttar, aðallega þar með talin útskilnaður nýrna, útskilnaður í öndunarfærum og útskilnaður fecal. Meðal þeirra er útskilnaður nýrna aðal útskilnaðarleiðin og nemur um 71,4% af heildarmagni lyfja. Þessi háa nýrnastarfsemi (3,79L/klst.) Tryggir að lyfið safnast ekki of mikið í líkamanum og hjálpar til við að viðhalda stöðugleika styrks í blóði. Aftur á móti er magn lyfja sem skilst út með öndun og saur afar lítið, minna en 1% og 1,5% í sömu röð, sem bendir til þess að þessar tvær útskilnaðarleiðir hafi takmörkuð áhrif á úthreinsunarferli eptipatide.
Brotthvarf helmingurinn - er tíminn sem þarf til að lyfja verði útrýmt um helming í líkamanum og er mikilvægur vísir til að meta lengd lyfja. Brotthvarf helmingurinn - Líf eptipatide er 1,13-2,5 klukkustundir, sem gefur til kynna að lyfið hafi hraðari úthreinsunarhraða í líkamanum. Þetta einkenni gerir eptibatide kleift að ná meðferðaráhrifum á stuttum tíma og verða fljótt hreinsað úr líkamanum eftir að lyfjafræðileg áhrif hans hafa lokið og dregur úr hugsanlegri byrði á líkamann.
Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er blóðskilun árangursrík aðferð við úthreinsun lyfja. Hægt er að hreinsa etriptide með blóðskilun, sem veitir sjúklingum með nýrnastarfsemi til að nota etriptide örugga ábyrgð. Meðan á blóðskilun stendur eru lyf síuð út úr líkamanum í gegnum skilunarhimnuna og draga þannig úr styrk blóðs og forðast óhóflega uppsöfnun lyfja í líkamanum.
Sem skilvirkt blóðflögur glýkóprótein IIB/IIIA viðtakablokka, einstök lyfjahvörf eiginleikaeptifibatideVeittu sterkan stuðning við víðtæka klíníska notkun sína. Framtíðarrannsóknir geta kannað frekar lyfjahvörfamismun á eptipatide í mismunandi sjúklingahópum, svo og samspilsaðferðum þess við önnur lyf, til að hámarka skömmtunaráætlun, bæta virkni meðferðar og draga úr hættu á aukaverkunum. Á sama tíma, með stöðugu framgangi lyfjaþróunartækni, munu rannsóknir og þróun nýrra blóðflagnahemla einnig veita fleiri valkosti til að koma í veg fyrir og meðhöndla hjarta- og æðasjúkdóma.
maq per Qat: Eptifibatide CAS 188627-80-7, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu