Abarelix, sameindaformúla C72H95ClN14O14, hlutfallsleg mólþyngd 1416,52 g/mól. Hvítt eða næstum hvítt kristallað duft. Það hefur lágt leysni og gott leysni í lífrænum leysum. Það hefur ákveðna sjónræna eiginleika, þar á meðal bræðslumark, pKa gildi, stöðugleika og geymsluskilyrði. Það er tilbúið peptíðlyf sem aðallega er notað til meðferðar á krabbameini í blöðruhálskirtli. Það er peptíðefnasamband með mikilvæga líffræðilega virkni, mikið notað í lyfjaþróun og lífeðlisfræðilegum rannsóknum. Notað til að meðhöndla hormónaviðkvæmt langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli. Það tilheyrir flokki lyfja sem kallast GnRH mótlyf. GnRH (gónadótrópín-losandi hormón) mótlyf geta hindrað framleiðslu gónadótrópína (þar á meðal gulbúsörvandi hormón og eggbúsörvandi hormón) í líkamanum og þar með dregið úr myndun og seytingu andrógena í eistum og hægja á vexti krabbameins í blöðruhálskirtli. Vinsamlegast athugaðu að Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. framleiðir frumefni í vísindarannsóknum, ekki klínísk lyf.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|
|
Efnaformúla |
C80H112ClN17O13 |
|
Nákvæm messa |
1554 |
|
Mólþyngd |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
Það er gónadótrópín-losandi hormón (GnRH) viðtakablokki sem notaður er til að meðhöndla hormónaviðkvæmt langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli. Eftirfarandi er ítarleg útskýring á lyfjafræðilegum eiginleikumAbarelix:
1. GnRH viðtaka andstæð áhrif
Með því að bindast og hindra virkni GnRH viðtaka í fremri heiladingulsfrumum er GnRH boðleiðin hindruð. Þetta leiðir til hömlunar á eistaás undirstúku heiladinguls, sem dregur úr seytingu gulbúsörvandi hormóns (LH) og eggbúsörvandi hormóns (FSH). Þannig minnkar framleiðsla testósteróns og annarra andrógena í eistum.
2. Fækkun andrógena
Vegna hömlunar á virkni GnRH viðtaka af þessu efni getur það dregið úr myndun og seytingu andrógena í eistum. Undir venjulegum kringumstæðum örvar losun GnRH losun LH og FSH frá fremri heiladingulsfrumum og stuðlar þar með að myndun eistna og losun testósteróns. Hins vegar hamlar virkni vörunnar þetta ferli, sem leiðir til lækkunar á testósterónmagni.
3. Langvarandi áhrif
Kosturinn við að hafa-langvarandi og viðvarandi áhrif. Eftir eina inndælingu getur það viðhaldið stöðugum blóðþéttni lyfja í líkamanum, hamlað stöðugt GnRH viðtaka og dregið úr testósterónmagni. Þessi viðvarandi áhrif geta veitt langvarandi-meðferðaráhrif á krabbamein í blöðruhálskirtli.
4. Lækkaðu testósterónmagn fljótt
Í samanburði við aðra GnRH mótlyf hefur það þann eiginleika að lækka hratt testósterónmagn. Það getur fljótt hamlað virkni GnRH viðtaka og dregur þannig hratt úr testósterónmagni eftir að meðferð hefst. Þetta er mikilvægt til að stjórna vexti krabbameins í blöðruhálskirtli og draga úr tengdum einkennum.
5. Meðferðaráhrif krabbameins í blöðruhálskirtli
Að draga úr testósterónmagni getur hamlað vexti og framvindu krabbameins í blöðruhálskirtli. Krabbamein í blöðruhálskirtli er venjulega viðkvæmt fyrir andrógenum, sem geta örvað útbreiðslu krabbameinsfrumna. Áhrifin geta dregið úr testósterónmagni og hindrað þannig vöxt krabbameinsfrumna. Þessi meðferðaraðferð hjálpar til við að stjórna framgangi sjúkdómsins og draga úr tengdum einkennum.
Samanburður á Abarek og öðrum lyfjum til meðferðar við krabbameini í blöðruhálskirtli
(1) LHRH örvi:
LHRH örvar er eitt af algengustu lækningalyfjunum við krabbameini í blöðruhálskirtli, sem örvar heiladingli til að seyta LH og FSH og örvar þar með eistun til að seyta testósteróni. Hins vegar geta LHRH örvar valdið stuttri aukningu á testósterónmagni á fyrstu stigum, sem getur aukið ástandið. Aftur á móti getur Abarek, sem GnRH mótlyf, hamlað seytingu LH og FSH beint og forðast aukningu á testósterónmagni.
(2) Andrógen lyf:
Andrógen lyf hindra virkni andrógena með því að hindra andrógenviðtaka eða hindra bindingu andrógena við viðtaka. Hins vegar þarf venjulega að nota and-andrógen lyf ásamt LHRH-örvum til að ná sem bestum árangri. Abarek, sem sjálfstæður GnRH mótlyf, getur náð geldunaráhrifum.
(3) Lyf til lyfjameðferðar:
Krabbameinslyf drepa eða hamla æxlisfrumum með því að hindra vöxt þeirra og skiptingu. Hins vegar hafa lyfjameðferðarlyf venjulega verulegar eiturverkanir og aukaverkanir. Aftur á móti hefur Abaruk, sem markmeðferðarlyf, meiri sértækni og minni aukaverkanir.
Rannsaka framfarir og framtíðarhorfur
Þrátt fyrir að Abarek hafi verið tekinn af markaði af FDA, hefur það enn verulegt rannsóknargildi sem fyrsti GnRH mótlyfið sem samþykkt var til meðferðar á langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli. Í framtíðinni, með-dýptarrannsóknum á verkunarmáta og aukaverkunum Abaruk, sem og þróun og beitingu nýrra GnRH mótefna, mun meðferð á krabbameini í blöðruhálskirtli verða fjölbreyttari og persónulegri.
(1) Verkunarháttur aðgerðarannsókna:
Í framtíðinni verða gerðar frekari rannsóknir á verkunarmáta Abaruk, þar á meðal milliverkun þess við LHRH viðtaka og hamlandi áhrif þess á seytingu LH og FSH. Þetta mun hjálpa til við að öðlast dýpri skilning á lyfjafræðilegum áhrifum Abaruk og veita fræðilegan grunn fyrir þróun nýrra GnRH mótefna.
(4) Sérsniðin meðferð:
Með ítarlegum-rannsóknum á meingerð krabbameins í blöðruhálskirtli verður sérsniðin meðferð við krabbameini í blöðruhálskirtli náð í framtíðinni. Með því að nota erfðapróf, sameindagerð og aðrar aðferðir er hægt að þróa persónulegar meðferðaráætlanir fyrir sjúklinga til að bæta árangur meðferðar og lífsgæði.
(2) Rannsóknir á aukaverkunum:
Í framtíðinni verða frekari rannsóknir gerðar á aukaverkunum Abaruk, þar á meðal ofnæmisviðbrögðum, lengingu QT bils o.s.frv. Þetta mun hjálpa til við að þróa skynsamlegri lyfjaáætlun og draga úr tíðni aukaverkana.
(3) Rannsóknir og þróun nýrra GnRH mótefna:
Byggt á rannsóknargrunni Abarek verða fleiri nýir GnRH mótlyfjar þróaðir í framtíðinni. Þessi nýju lyf munu hafa meiri sértækni og minni aukaverkanir, sem veita betri meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga með krabbamein í blöðruhálskirtli.
Áhrifarík leið til að myndaAbarelixtryggir hreinleika og afrakstur vörunnar með vandlega hönnuðum viðbragðsskrefum.
1.Hið verndaða D-Ala gangast undir tengingarhvörf við amínóhóp amínóplastefnisins sem sýnt er í formúlu 1 undir virkni þéttingar- og virkjunarhvarfaefna til að fá peptíðplastefni 1. Í þessu skrefi er mikilvægt að velja viðeigandi þéttingar- og virkjunarhvarfefni til að tryggja hnökralaust framvindu tengihvarfsins. Algeng þéttingar- og virkjunarhvarfefni innihalda en takmarkast ekki við EDC, DCC, HBTU osfrv. Þetta skref þarf að fara fram við viðeigandi hitastig og pH aðstæður til að auðvelda hvarfið.
2.Byrjað er á peptíðplastefni 1, verndað Pro, verndað Lys (ipr, Z), verndað Leu, verndað D-Asn, verndað N-Me Tyr, verndað Ser, verndað D-Pal, verndað D-Cpa, og Ac-D-Nal var framlengt og samþætt í röð með virkjun og þéttingu fylgja röðinni frá C-endanum að N-endanum á Abarek amínósýruröðinni, til að fá Abarek peptíðresin. Í þessu skrefi er mikilvægt að tryggja að hver amínósýra sé tengd í réttri röð og stöðu. Þetta skref þarf einnig að fara fram við sérstakar hitastig og pH aðstæður og stjórna þarf viðbragðstíma og styrk til að ná sem bestum hvarfáhrifum.
3.Abareck peptíð plastefni er vatnsrofið með sýru vatnsrofsefni til að fá hráan Abareck. Val á sýruvatnsrofsefnum hefur veruleg áhrif á gæði og afrakstur afurða. Veldu viðeigandi sýruvatnsrof út frá sérstökum aðstæðum og stjórnaðu skilyrðum sýruvatnsrofs (svo sem hitastig, tími, styrkur osfrv.) Til að ná sem bestum sýruvatnsrofsáhrifum.
4.Hreinsaðu hráan Abareck og breyttu því í salt til að fá hreint Abareck. Hreinsunarskrefið er mikilvægt skref til að tryggja hreinleika lokaafurðarinnar. Hægt er að nota ýmsar aðskilnaðar- og hreinsunaraðferðir, svo sem litskiljun, útfellingu osfrv., til að hreinsa hráu Abarek vöruna enn frekar. Saltbreytingarskrefið er að umbreyta hráu Abarec vörunni í form sem hentar til frekari hreinsunar og kristöllunar og þar með bæta hreinleika og stöðugleika vörunnar.
Þessi aðferð hefur kosti einfaldrar notkunar, mildra aðstæðna og mikils hreinleika vöru. Með vandlega hönnuðum tengingarhvarfaröðum og skilyrðum, sem og áhrifaríkum hreinsunar- og saltbreytingarskrefum, háum-hreinleikaAbarelixvar búið til með góðum árangri. Að auki forðast þessi aðferð notkun eitraðra og skaðlegra lífrænna leysiefna og er í samræmi við meginreglur grænnar efnafræði.
Umfang söluleiða
Sjúkrahús og heilsugæslustöðvar
Sjúkrahús og heilsugæslustöðvar eru ein helsta leiðin fyrir sölu Abareks. Þessar stofnanir eru venjulega búnar faglegum læknateymum, þar á meðal þvagfæralæknum, krabbameinslæknum o.s.frv., sem hafa hæfi og getu til að ávísa Abaruk. Apótek stórra alhliða sjúkrahúsa og krabbameinssjúkrahúsa eru venjulega með lyf til meðferðar við krabbameini í blöðruhálskirtli eins og Abaruk til að mæta þörfum inniliggjandi og göngudeilda. Sumar heilsugæslustöðvar sem sérhæfa sig í þvagfæra- eða krabbameinslækningum útvega einnig lyfseðilsskyld lyf eins og Abaruk, sem gerir það þægilegt fyrir sjúklinga að kaupa lyf í nágrenninu.
Smásöluapótek
Þrátt fyrir að Abarek sé lyfseðilsskyld lyf, í sumum löndum og svæðum geta smásöluapótek sem uppfylla ákveðin skilyrði einnig selt það. Þessar apótek þurfa venjulega faglega lyfjafræðinga sem geta skoðað og afgreitt lyfseðla sjúklinga. Sum stór keðjuapótek gætu átt í samstarfi við lyfjafyrirtæki eða dreifingaraðila til að selja lyfseðilsskyld lyf, þar á meðal Abaruk. Þessi apótek eru venjulega með vel-staðfesta lyfjabirgðakeðju og dreifingarkerfi, sem getur veitt sjúklingum þægilega lyfjainnkaupaþjónustu. Sum sjálfstæð apótek geta einnig selt lyfseðilsskyld lyf eins og Abaruk, en söluumfang þeirra og fjölbreytni getur verið tiltölulega takmarkað.
Algengar spurningar
Við hverju er Abarelix notað?
+
-
Það er fyrst og fremst notað í krabbameinslækningum til að draga úr magni testósteróns sem framleitt er hjá sjúklingum með langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli með einkennum sem engin önnur meðferðarúrræði eru í boði fyrir.
maq per Qat: abarelix cas 183552-38-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu