5-klóróindól-2-karboxýlsýraer efnaefni, CAS 10517-21-2, sameindaformúlan er C9H6ClnO2. Það sýnir næstum hvíta til fölgulan duftkristalla, með miklum hitastöðugleika og tiltölulega litlum leysni. Næstum óleysanlegt í vatni við stofuhita, en leysanlegt í lífrænum leysum eins og natríumhýdroxíðlausn, kalíumhýdroxíðlausn, etanóli, asetóni, bensen, díklórmetani osfrv. Það er hægt að nota sem ýmsar tilbúin milliefni og lyfjafræðilegar aðferðir. Það gegnir einnig mikilvægu hlutverki í rannsóknarstofu og þróunarferli. Vegna einstaka efnafræðilegra eiginleika og hvarfvirkni er hægt að nota það sem almennt notað hvarfefni og hvati á rannsóknarstofum til að taka þátt í rannsóknum og könnun á ýmsum efnafræðilegum viðbrögðum.
|
Efnaformúla |
C9H6CLNO2 |
|
Nákvæm messa |
195 |
|
Mólmassa |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Elemental greining |
C, 55,26; H, 3.09; CL, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
5-klóróindól-2-karboxýlsýraer mikilvægt lífrænt efnasamband með efnaformúlu C9H6ClnO2, mólmassa 195.6024 og CAS númer 10517-21-2. Þetta efnasamband hefur mikið úrval af forritum á mörgum sviðum og eftirfarandi er ítarleg skýring á notkun þess:
Þetta efnasamband hefur mikið úrval af forritum á lyfjasviðinu, sérstaklega í myndun lyfja og líffræðilegum virkni rannsóknum. Einstök efnafræðileg uppbygging þess gerir það að mikilvægum milliefni fyrir ýmsar lyfjasameindir. Til dæmis er hægt að nota það til að mynda efnasambönd með and -- bólgu, andstæðingur - æxli og bakteríudrepandi virkni. Hvað varðar and -- bólgu lyf, er hægt að búa til amíðafleiður með and -- bólguvirkni með því að bregðast við mismunandi amín efnasambönd. Þessar afleiður hafa andstæðingur - bólguáhrif með því að hindra losun bólgusjúklinga. Í rannsóknum á and -- æxlislyfjum getur skipulagsbreyting þess myndað ýmis efnasambönd með hugsanlegum and -- æxlisvirkni. Til dæmis, með því að sameina það með mismunandi heterósýklískum efnasamböndum, er hægt að samstilla sameindir með hamlandi áhrif á fjölgun æxlisfrumna og örva apoptosis æxlisfrumna. Þessi efnasambönd hafa andstæðingur - æxlisáhrif með því að trufla merkjaslóða æxlisfrumna eða hindra virkni lykilensíma.
Umsókn á sviði lækninga
Að auki hefur það einnig sýnt möguleika á þróun bakteríudrepandi lyfja. Með því að sameina það við mismunandi bakteríudrepandi hópa er hægt að samstilla efnasambönd með breiðu - litrófssýklalyfjavirkni. Þessi efnasambönd hafa bakteríudrepandi áhrif með því að trufla bakteríufrumuveggi eða hindra nýmyndun bakteríupróteina. Til dæmis getur samsetning þessa efnasambands með - laktam sýklalyfjum aukið bakteríudrepandi áhrif þess og aukið bakteríudrepandi litróf. Hvað varðar rannsóknir á líffræðilegum virkni sýna IT og afleiður þess einnig ýmsar líffræðilegar athafnir. Til dæmis hafa ákveðnar afleiður andoxunarefni og taugavarnaáhrif og er hægt að nota til að meðhöndla taugahrörnunarsjúkdóma. Að auki getur það einnig þjónað sem flúrljómandi rannsaka fyrir líffræðilega myndgreiningu og uppgötvun, sem hjálpar vísindamönnum að skilja sameindakerfið innan lifandi lífvera.
Einstök efnafræðileg uppbygging þessa efnasambands gerir það að lykil millistig fyrir ýmsar mjög skilvirkar skordýraeitur sameindir. Hvað varðar skordýraeitur getur það brugðist við mismunandi lífrænum fosfórsamböndum eða amínósýru estersamböndum til að mynda afleiður með sterka skordýraeitur. Þessar afleiður hafa skordýraeitur með því að hindra virkni taugakerfisins. Til dæmis getur samsetning þessa efnis og lífræns fosfórsambanda myndað lífræn fosfór skordýraeitur með mikilli skordýraeitur, sem eru mikið notaðar til að stjórna landbúnaðarskaðum. Við þróun illgresiseyða hefur það einnig sýnt mikla möguleika.
Notkun á sviði varnarefna
Með því að sameina það með mismunandi fenoxýkarboxýlsýruefnasamböndum er hægt að mynda efnasambönd með breiðu - litrófsfrumuvirkni. Þessi efnasambönd hindra vöxt og æxlun illgresi með því að trufla umbrot vaxtarhormónsins. Sem dæmi má nefna að samsetning þess við 2,4 - dichlorophenoxýediksýra getur myndað illgresiseyði með skilvirkri illgresistýringu, sem eru mikið notuð til að stjórna illgresi í ræktað land. Að auki er einnig hægt að nota það til að þróa nýjar gerðir af sveppum. Með því að sameina það með mismunandi heterósýklískum efnasamböndum er hægt að samstilla efnasambönd með breiðvirkri bakteríudrepandi virkni.
Hver er andstæðingur - æxlisbúnaðar afleiðuranna sem framleiddar eru af þessu efnasambandi?
5-klóróindól-2-karboxýlsýraAfleiður gegna mikilvægu hlutverki við þróun andstæðinga - æxlislyfja og and -- æxlisaðferðir þeirra eru fjölbreyttir. Eftirfarandi er ítarleg kynning á and -- æxlisaðferðum sumra helstu indólafleiður:
Indolecarboxýlsýruefnasambönd
Þessi efnasambönd hafa hamlandi áhrif á cyclin háð kínasa 4 (CDK4). CDK4 gegnir meginhlutverki í frumuhringsnetinu og er nátengt æxlismyndun. Það er oft of tjáð í æxlisfrumum. Indolecarboxýlsýruefnasambönd, sem CDK4 hemlar, geta komið í veg fyrir frumuskiptingu og náð and -- æxlisáhrifum. Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal Krabbamein, krabbamein í meltingarvegi osfrv.
Indól-3-metanól og afleiður þess
Indole - 3-karbínól, náttúrulegur hluti í Brassica grænmeti, getur valdið stöðvun frumuhrings í brjóstakrabbameinsfrumum manna. Afleiður þess, svo sem indól-3-metanól, þar sem vetni á köfnunarefnisatóminu er skipt út fyrir alkoxý eða þar sem kolefniskeðjulengd er aukin, getur aukið verulega hamlandi áhrif á brjóstakrabbameinsfrumur manna. Að auki bættu afleiður vetnis í stað bensýls í stöðu 1 einnig mjög hamlandi áhrif á brjóstakrabbamein manna MCF-7 og MDA-MB-231 frumur.
Indól alkalóíð
Changchun alkalóíð: dregið út úr blómum Apocynaceae fjölskyldunnar, sem tilheyrir indól alkalóíðum. Þeir ná frumudrepandi áhrifum með því að bindast við smáfrumuprótein, hindra smáfrumu fjölliðun og koma í veg fyrir að klofnar frumur myndi snælda og stöðvunarskiptingu í miðstiginu og beitir þar með gegn - æxli. Virkni. Anti - æxlisbúnaðurinn getur falið í sér margar leiðir, svo sem að trufla frumuhringinn, sem örvar frumu apoptosis osfrv.
Monoterpenoid indól alkalóíð
Camptothecin og 10 hýdroxýcamptothecin eru dregin út úr ávöxtum af lausu tré camptothecin í fjölskyldunni Gongtong. Þeir geta valið sig á S -áfanga frumuhringsins, hindrað virkni topoisomerasa af gerð I og truflað þar með DNA afritun og hindrað æxlisfrumu mítósu. Að auki geta 10 hýdroxýcamptothecin valdið apoptosis í ýmsum æxlisfrumum.
Indolezidine alkalóíð
Þessi tegund af alkalóíð, svo sem coumarin, hefur mikið úrval af andstæðingur - æxlisvirkni. Anti - æxlisbúnaður þess getur falið í sér að hindra mannósídasa og mannósídasa, sem leiðir til geymslu sjúkdóms í lýsósómum og breytingum á myndun glýkópróteins og veldur þar með taugasjúkdómi. Að auki getur kúmarín örvað útbreiðslu eitilfrumna, aukið virkni T -eitilfrumna sem örvast með mótefnavaka, virkjaðu náttúrulega and -- ónæmiskerfi æxlis og þannig aukið ónæmisgetu líkamans.
Indókinólín ketón
Banlangen ketón B: Það hefur sterk drápsáhrif á krabbameinsfrumur í lifur manna og krabbameinsfrumur í eggjastokkum in vitro og hamlandi áhrif þess eru í halla tengslum við styrk. Á sama tíma hefur það einnig getu til að framkalla aðgreining, draga úr tjáningu telómerasa virkni og snúa við umbreytingu æxlisfrumna í venjulegar frumur. Anti - æxlisbúnaðurinn getur falið í sér margar leiðir eins og að trufla frumuhringinn og örva apoptosis frumna.
Notkunar- og vélbúnaðarrannsókn á 5-klóróindól-2-karboxýlsýru á sviði upplýsingasameinda undanfara
Upplýsingasameindir (svo sem merkissameindir, taugaboðefni, hormón o.s.frv.) Spilaðu mikilvægu eftirlitshlutverki í líffræðilegum kerfum og myndun þeirra og niðurbrotsferli hafa bein áhrif á millifrumu samskipti, hegðun hóps og þroska sjúkdómsins.5-klóróindól-2-karboxýlsýra(CAS númer 10517-21-2), sem klór sem inniheldur indólafleiðu, hefur sýnt marktækt gildi í nýmyndun upplýsinga sameinda undanfara, truflun á merkjum og þróun nýrra lyfja vegna einstaka efnafræðilegs uppbyggingar þess (klóratóm sem kemur í stað vetnis í stöðu 5 af indólhringnum, karboxýlsýruhópnum sem staðsett er í stöðu 2) og hvarfvirkni.
Verkunarháttur að virka sem merkjasameindarblokk eða niðurbrot
5-klóróindól-2-karboxýlsýra og afleiður hennar geta bundist samkeppni við merkjasamtaka viðtaka með uppbyggingu eftirlíkinga, sem hindrar merkjasendingu
AHL merki mótvægis gegn: Efnasambönd eins og thiolactones og hringlaga azahemíatal, vegna uppbyggingar líkt og AHL, geta samkeppni bundist við LASR viðtaka og hindrað tjáningu Qs sem eru stjórnaðir eitraðir þættir í Pseudomonas Aeruginosa . 5- Chloroindole-2-Carboxid milliverkanir í gegnum svipaðan fyrirkomulag.
AI-2 merki truflun: 4,5-díhýdroxý-2,3-pentanedione (DPD) er virka form AI-2, og samheiti þess geta bundið samkeppni við Luxp viðtaka, sem hindrar Ai-2 miðlað líffilm myndun . 5- klórnafjölda getur myndað AI-2 mótspyrna með því að breyta DPD uppbyggingu.
Niðurbrot merkjasameinda
Ensím niðurbrot merkjasameinda er mikilvægur búnaður til að stjórna QS . 5- klóróindól-2-karboxýlsýra getur stuðlað að niðurbroti merkjasameinda í gegnum eftirfarandi leiðir:
Framkallað niðurbrotsensím tjáningu: Sumar mjólkursýrubakteríur geta seytt AHL laktónasa (AIIA) til að vatnsrofna laktónhring AHLs . 5- klóróindól efnasambanda geta virkað sem framkallað til að virkja tjáningu niðurbrots ensíma gena í bakteríum og auka hæfileikann til að hreinsa merkjasendingar.
Efnafræðileg umhverfi: Sýrustig 5-klóróindól-2-karboxýlsýra getur lækkað staðbundið sýrustig, stuðlað að vatnsrofi AHLS laktónhringa (pH háð niðurbrot) og flýtir fyrir óvirkjun merkjasameindar.
Framtíðar rannsóknarleiðbeiningar
Uppbyggingarhagræðing
Skimun Mjög virkar afleiður í gegnum tölvu - aðstoðarhönnun (CADD) til að bæta sértækni í átt að sértækum merkjasameindum eða viðtökum.
Dýpka verkunarháttinn
Notkun tækni eins og Cryo rafeindasmásjá og yfirborðs plasmon resonance (SPR) til að greina bindingarstillingu þess með merkjasameindum eða viðtaka.
Forklínískar rannsóknir
Framkvæmdu lyfjahvörf (PK) og lyfhrif (PD) rannsóknir til að meta virkni þeirra og öryggi í dýralíkönum.
Multi mark reglugerð
Að kanna samsetningarstefnu sína með sýklalyfjum og ónæmis mótum til að auka meðferðaráhrif á flóknar sýkingar eða sjúkdóma.
maq per Qat: 5-klóróindól-2-karboxýlsýra CAS 10517-21-2, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu