5-asetýl-2-thiophenboronic sýru, birtist venjulega sem brúnt eða rjómalöguð duft. Myndun þessa litar er tengdur sérstökum virkum hópum í sameindauppbyggingu hans, sem sýna sérstaka liti undir verkun ljóssins. Fínleiki dufts er venjulega tengdur undirbúningsferli þess og hreinleika og hátt - gæðaefni ætti að hafa einsleitt og viðkvæmt duft eins og útlit. Til dæmis hefur það litla leysni í vatni og þarf venjulega að leysa það vel í lífrænum leysum. Þessi eiginleiki er tengdur vatnsfælnum hópum í sameindauppbyggingu sinni, sem gerir það erfitt að mynda stöðug milliverkanir í vatni. Aðallega notað sem tilbúið hráefni á lyfjasviðinu. Það er hægt að nota það til að mynda ýmis skordýraeitur. Þessar skordýraeitur ná því markmiði að drepa meindýr með því að skemma taugakerfið eða trufla efnaskipta ferla þeirra. Á sama tíma hafa þessi skordýraeitur tiltölulega lítinn skaða á umhverfinu og heilsu manna og hafa mikið öryggi.

|
|
|
|
Efnaformúla |
C6H7BO3S |
|
Nákvæm messa |
170 |
|
Mólmassa |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Elemental greining |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |

Í tengslum við markviss meðferð,5-asetýl-2-thiophenboronic sýrugæti hugsanlega þjónað sem lykil millistig eða byggingarreit fyrir þróun nýrra lækninga. Markviss meðferð miðar að því að hindra sérstaklega vöxt eða framvindu sjúkdóms með því að miða við sérstakar sameindir eða leiðir sem taka þátt í sjúkdómsferlinu. Þessi mjög sértækni nálgun lágmarkar skemmdir á heilbrigðum vefjum og hámarkar árangur meðferðar.
Hlutverkið í markvissri meðferð getur falið í sér notkun þess sem vinnupalla eða upphafspunkt fyrir myndun flóknari sameinda sem geta bundist við sérstaka viðtaka eða ensím sem taka þátt í sjúkdómum eins og krabbameini, sjálfsofnæmissjúkdómum eða smitsjúkdómum. Með því að breyta uppbyggingu þess geta vísindamenn mögulega búið til ný efnasambönd sem hafa aukið sækni og sértækni fyrir þessi markmið.
Ennfremur býður Boron Atom einstök tækifæri til að þróa bór - byggðar markvissar meðferðir. Boron hefur verið kannað sem hugsanlegt meðferðarefni vegna getu þess til að mynda stöðug samgild tengsl við ákveðnar lífmólýlur, svo sem prótein eða kjarnsýrur. Hægt væri að virkja þessa eiginleika til að búa til efnasambönd sem miða við og hindra virkni sjúkdómsins - tengd prótein.
Hvað er markviss meðferð
Miðað meðferð er mynd af nákvæmni lyfjum sem fela í sér notkun lyfja eða annarra efna til að ráðast sérstaklega á krabbameinsfrumur eða annan sjúkdóm - sem veldur frumum, en lágmarka skemmdir á heilbrigðum vefjum. Þessi aðferð er frábrugðin hefðbundnum meðferðum eins og lyfjameðferð og geislun, sem oft hefur áhrif á bæði heilbrigðar og sjúka frumur.
Í markvissri meðferð eru lyf hönnuð til að trufla sérstakar sameindir sem taka þátt í vexti, framvindu og útbreiðslu krabbameins eða annarra sjúkdóma. Þessar sameindir, oft kallaðar markmið, geta verið prótein eða önnur mannvirki sem finnast á eða innan frumanna. Með því að miða við þessar sértæku sameindir geta lyfin hindrað merki sem segja frumunum að vaxa og skipta stjórnlaust.
Hægt er að flokka markvissar meðferðir í nokkrar gerðir, þar á meðal einstofna mótefni, týrósín kínasa hemla og aðrar litlar sameindir. Hver gerð vinnur á annan hátt til að trufla merkjaslóða sem knýr framvindu sjúkdómsins.
Þróun markvissra meðferða hefur gjörbylt meðferð margra tegunda krabbameina og annarra sjúkdóma og boðið sjúklingum nýja möguleika fyrir skilvirkari og minna eitruð meðferðir. Þegar rannsóknir halda áfram er búist við að svið markvissrar meðferðar muni stækka, sem leiðir til enn lengra komna og persónulegra meðferðarúrræða fyrir sjúklinga.
|
|
|
Lítil sameind miðuð lyf: Þessi lyf geta komist inn í frumuhimnur og bundist við markmið innan frumna og hindrað vöxt og æxlun krabbameinsfrumna. Algeng lítil sameindalyf eru imatinib, erlotinib, gefitinib osfrv., Sem eru aðallega notuð til að meðhöndla ákveðnar tegundir hvítblæðis, lungnakrabbameins og aðrar aðstæður.
Einstofna mótefni: Einstofna mótefni eru sértæk mótefni sem framleidd eru með einni B - frumu klón sem geta bundist við sérstök prótein á yfirborði krabbameinsfrumna og þannig gegna hlutverki við meðhöndlun æxla. Algeng lyf eru trastuzumab, pertuzumab, cetuximab, bevacizumab osfrv. Þessi lyf virka með því að hindra umbreytingu merkja, merkja krabbameinsfrumur fyrir árás ónæmiskerfisins eða drepa krabbameinsfrumur beint.
Kínasa hemlar: Þessi lyf trufla merki krabbameinsfrumna með því að hindra sérstaka kínasa og hindra þar með vöxt þeirra og útbreiðslu. Algengir kínasa hemlar fela í sér sorafenib, sunitinib osfrv., Sem eru aðallega notaðir til að meðhöndla nýrnakrabbamein, lifrarkrabbamein og aðrar aðstæður.
Ónæmiseftirlitshemlar: Þessi lyf virkja ónæmissvörun líkamans við krabbameinsfrumum með því að hindra ónæmisskoðanir eins og PD - 1 og Pd - L1. Sem dæmi má nefna pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab o.fl.
Mótefni - lyftengingar (ADCs): ADC eru tegund af samsettum undirbúningi sem tengir einstofna mótefni við frumudrepandi lyf. Þegar mótefnið binst við sérstakt mótefnavaka á yfirborði krabbameinsfrumna losnar frumudrepandi lyf til að drepa krabbameinsfrumuna. Sem dæmi má nefna ENHERTU (trastuzumab deruxtecan) og önnur svipuð lyf.
Fusion prótein: Fusion prótein eru efni sem myndast með efnafræðilega sameina tvö eða fleiri próteinbrot. Eitt brot er lítil sameind með líffræðilega virkni, en hitt er stór sameindafyrirtæki sem stöðugar próteinbygginguna. Algeng samrunaprótein eru bevacizumab, lapatinib osfrv.
Antiangiogenic lyf: Þessi lyf stuðla að myndun nýrra æðar til að veita næringarstuðning og lengja þar með lifun sjúklinga. Algeng and -antiangiogenic lyf eru bevacizumab, endostatin osfrv.
oft notuð lyf
Imatinib (Gleevec): Þetta er týrósín kínasa hemill sem fyrst og fremst er notaður til að meðhöndla langvarandi mergfrumuhvítblæði og ákveðnar tegundir af stromal æxlum í meltingarvegi. Það virkar með því að hindra ensímið sem stuðlar að vexti krabbameinsfrumna og lifun.
Trastuzumab (Herceptin): Einstofna mótefni sem beinist að HER2-jákvæðum brjóstakrabbameinsfrumum. Með því að binda við HER2 viðtaka hindrar Trastuzumab vaxtarmerki sem krabbameinsfrumur þurfa að fjölga sér.
Rituximab (Rituxan): Þetta lyf er kímískt einstofna mótefni sem notað er við meðhöndlun á eitilæxli Hodgkin og ákveðnum sjálfsofnæmissjúkdómum. Það miðar á CD20 mótefnavaka á B - frumum, sem leiðir til frumudauða.
Osimertinib (Tagrisso): Epidermal vaxtarþáttur viðtaka (EGFR) týrósín kínasa hemill sem er hannaður fyrir sjúklinga með EGFR stökkbreytingu - jákvætt ekki - Lítil frumu lungnakrabbamein. Það hindrar í raun stökkbreyttan EGFR og dregur úr æxlisvöxt.
Vemurafenib (Zelboraf): Miðað við sortuæxli með sérstökum BRAF genastökkbreytingum, hindrar vemurafenib stökkbreytt BRAF prótein og stöðvar þar með eða hægir á vexti krabbameinsfrumna.
Crizotinib (xalkori): Notað við meðhöndlun á ekki - Lítil frumu lungnakrabbamein með ALK gen endurskipulagningu og ákveðnar tegundir af ROS1-jákvæðum lungnakrabbameini. Það hindrar virkni ALK og ROS1 próteina.

Bórsýruefnasambönd gegna ómissandi hlutverki á hinu mikla stigi lífræns efnafræði samtímans, lyfjameðferð og efnafræði. Meðal þeirra,5-asetýl-2-thiophenboronic sýru, sem uppbyggilega einstök og virk samþætt sameind, er ekki einangrað „Eureka stund“ í uppgötvun og þróunarsögu sinni, heldur sambúðarsaga sem knúin er af fræðilegum byltingum, aðferðafræðilegum nýjungum og kröfum um notkun.
Strax árið 1860 samstillti Edward Frankland fyrsta lífræna bórefnasambandið (diethylborane), en kerfisbundnar rannsóknir á lífrænum bórsýrum hófust ekki raunverulega fyrr en um miðja 20. öld.
Árið 1956 hlaut Herbert C. Brown Nóbelsverðlaunin 1979 í efnafræði fyrir brautryðjendastarf sitt í Borohydride viðbrögðum, sem veitti öflugt tæki til þægilegs myndunar alkýlbórefnasambanda frá Olefins og stuðlaði mjög að þróun lífrænna bórefnafræði. Hins vegar hefur alhliða myndunaraðferð fyrir stöðugri og verðmætari arómatísk bórsýrur ekki enn verið staðfest.
Tíófen, sem fimm mildað arómatískt heterósýklískan hring, er hægt að rekja til ársins 1883 þegar Victor Meyer uppgötvaði það óvart í efnagreiningu á benseni. Thiophene hringir hafa ríka rafræna eiginleika, með aðeins sterkari arómatískt en bensenhringir, og brennisteinsatóm veita mögulega samhæfingu og efnafræðilega breytingu.
Á fyrri hluta 20. aldar beindist thiophene efnafræði aðallega að þróun litarefna, ilms og lyfjamiðlana. Sem dæmi má nefna að hið fræga andstæðingur - bólgu lyf Tenoxicam og svið af bakteríudrepandi lyfjum innihalda báðir thiophene beinagrindur. Acetyl (- COCH3), sem mikilvægur hagnýtur hópur, er fulltrúi ketóna og er hægt að nota það til frekari afleiðu (svo sem að mynda enolates, þéttingarviðbrögð, minnkun á alkóhólum osfrv.). Það er algengt „handfang“ til að smíða flóknar sameindir.
Fyrir tilkomu 5-asetýl-2-thiophene bórsýru, voru efnafræðingar þegar færir um að mynda 2-asetýlþíófen og 2-thiophenboronon sýru sérstaklega. Hins vegar er nákvæm samþætting þessara tveggja mjög verðmætra starfshópa (asetýl og bórsýru) á sérstökum stöðum (2. og 5. stöðum) á sama thiophene hringnum nákvæmari myndunaraðferðir og sterkari kröfur um notkun.
Á áttunda áratugnum fóru að koma fram palladium hvata kross tengi viðbrögð. Árið 1972 þróuðu Ei Ichi Negishi og Tsutomu Migita palladíum hvata tengingu organotin efnasambanda með asýlklóríðum. Á sama ári greindi Richard F. Heck frá palladíum hvata tengiviðbrögðum (Heck viðbrögðum) af olefins með halógenuðum arómatískum kolvetni. Þessar niðurstöður bjóða upp á öflug ný tæki til að smíða kolefnisbindingar, en líffærafræðilegu hvarfefnin sem þau nota (svo sem organotin, organozinc, Grignard hvarfefni) eru oft viðkvæm fyrir lofti og vatni og geta verið mjög eitruð.
Árið 1979 gáfu prófessor Akira Suzuki og samstarfsmaður hans Norio Miyaura frá Hokkaido háskólanum í Japan út byltingarkennd blað í Tetrahedral Communication. Þeir komust að því að við basískar aðstæður og nærveru palladíumhvata getur arýlboronic sýru gengist undir tengiviðbrögð við halógenað arómatísk kolvetni til að mynda arómatísk efnasambönd. Þetta eru Suzuki Miyaura tengingarviðbrögðin sem síðar eru nefnd eftir honum.
maq per Qat: 5-asetýl-2-thiophenboronic sýru CAS 206551-43-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu






