Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum tubercidin cas 69-33-0 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða tubercidin cas 69-33-0 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Tubercidin(berkla-drepandi sýklalyf) er núkleósíðsýklalyf framleitt af Streptomyces. Uppbygging þess er mjög svipuð adenín núkleósíði, þar sem kjarnamunurinn er sá að kolefnisatóminu í 7. stöðu adenínhringsins er skipt út fyrir köfnunarefnisatóm. Þessi fíngerða en mikilvæga byggingabreyting gerir það að verkum að frumur geta ranglega viðurkennt það sem eðlilegt núkleósíð og fellt inn í RNA- og DNA-keðjur sem myndast og truflar þannig myndun og virkni kjarnsýra og hindrar að lokum frumufjölgun. Þetta efnasamband sýnir víðtæka-líffræðilega virkni, þar á meðal umtalsverð bakteríudrepandi, sveppaeyðandi, frumdýra- og æxliseyðandi áhrif. Þess vegna er það oft notað sem klassískt sameindatæki í lífeindafræðilegum rannsóknum til að kanna kjarnsýruefnaskipti og tengd frumuferli. Hins vegar, vegna mikillar eiturverkana á hýsilfrumur, er bein klínísk notkun þess mjög takmörkuð. Vísindamenn vinna nú að því að þróa sértækari afleiður byggðar á uppbyggingu þess.

|
Efnaformúla |
C11H14N4O4 |
|
Nákvæm messa |
266 |
|
Mólþyngd |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Frumefnagreining |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|

Sem núkleósíð sýklalyf með verulega líffræðilega virkni,Tubercidinhefur sýnt víðtæka notkunarmöguleika í læknisfræði, vísindarannsóknum og hugsanlegum öðrum sviðum.
(1) Miða á Mycobacterium tuberculosis
Það hefur veruleg hamlandi áhrif á Mycobacterium tuberculosis (BCG), með lágmarks hamlandi styrk (MIC) sem er minna en 1 μ g/ml (heimild: ChemicalBook, Baidu Baike). Þetta þýðir að við mjög lágan styrk getur það á áhrifaríkan hátt hamlað vexti Mycobacterium tuberculosis og þannig sýnt mikla möguleika í meðhöndlun berkla. Berklar, sem langvinnur smitsjúkdómur af völdum berklamycobacterium, er alvarleg ógn við heilsu manna. Þess vegna hefur túberkúlín mikilvægt notkunargildi við meðferð og forvarnir gegn berklum.
(2) Breiðvirkt bakteríudrepandi áhrif
Auk hamlandi áhrifa þess á Mycobacterium tuberculosis, sýnir það einnig ákveðna bakteríudrepandi virkni gegn ýmsum öðrum örverum. Til dæmis hefur það einnig veik hamlandi áhrif á hrísgrjónasprengingu perulaga gró og Candida albicans. Þessar niðurstöður gefa möguleika á notkun túberkúlíns í fjölbreyttari sýklalyfjameðferð.
Það hefur einnig sýnt ákveðna möguleika á sviði krabbameinsvarna.- Rannsóknir hafa sýnt að túberkúlín getur hamlað vexti NF sarkmeinsfrumna úr músum, sem og æxlisfrumna eins og sarkmein 180 og Ehrlichen kviðkrabbamein í dýrum. Þessi uppgötvun gefur nýjar hugmyndir um notkun þess í krabbameinsmeðferð. Þrátt fyrir að þörf sé á frekari rannsóknum til að sannreyna-virkni og öryggi þess gegn krabbameini, vekur þessi hugsanlega notkun án efa nýja von á sviði krabbameinsmeðferðar.
Til viðbótar við aðaltilganginn sem nefndur er hér að ofan getur það einnig haft aðra læknisfræðilega tilgang. Til dæmis er hægt að nota það sem rannsóknarefni til að kanna efnaskiptaferla og sjúkdómsferli innan lífvera. Að auki, með stöðugri dýpkun vörurannsókna, gæti fólk einnig uppgötvað ný forrit á öðrum læknisfræðilegum sviðum.
Sem núkleósíð sýklalyf gerir einstök sameindabygging þess og líffræðileg virkni það mikilvægt tæki í lífefnafræðilegum rannsóknum. Vísindamenn geta notað túberkúlín til að rannsaka líffræðilega ferla eins og DNA eftirmyndun, RNA nýmyndun og próteinþýðingu og þannig afhjúpað leyndardóma lífsins.
Það hefur einnig mikilvægt notkunargildi á sviði lyfjarannsókna og -þróunar. Vegna umtalsverðrar bakteríu- og krabbameinsvirkni þess, geta vísindamenn notað það sem leiðandi efnasamband til að hagræða og breyta uppbyggingu til að þróa ný lyf með meiri virkni og minni eiturhrif. Búist er við að þessi nýju lyf gegni mikilvægu hlutverki við meðferð berkla, krabbameins og annarra alvarlegra sjúkdóma.
Þrátt fyrir að engar skýrar skýrslur séu sem stendur sem benda til beinnar notkunar túberkúlíns í landbúnaði, gefur víðtæka sýklalyfjavirkni þess möguleika á notkun þess í landbúnaði gegn meindýrum og sjúkdómum. Í framtíðinni er hægt að stunda frekari rannsóknir og rannsóknir til að þróa sveppaeitur í landbúnaði eða lífvarnarefni sem byggjast á túberkúlíni.
Með sífellt alvarlegri vandamálum umhverfismengunar, er fólk að borga meiri og meiri athygli að því hvernig eigi að meðhöndla og gera við mengað umhverfi á áhrifaríkan hátt. Bakteríudrepandi virkni túberkúlíns getur haft ákveðið notkunargildi á sviði umhverfisverndar. Til dæmis er hægt að nota það til að meðhöndla skaðleg efni í umhverfismiðlum eins og skólpvatni og jarðvegi sem er mengað af sjúkdómsvaldandi örverum; Það er einnig hægt að nota sem hluti af lífrænum efnum til að stuðla að náttúrulegri endurreisn og vistfræðilegu jafnvægi mengaðs umhverfis.

Algengar nýmyndunaraðferðirTubercidineru flókið svið lífrænnar nýmyndunarefnafræði. 7-Deazaadenosín er náttúruleg afurð pýrróls [2,3-d] pýrimídín núkleósíðs með verulegri virkni gegn schistosomiasis, bakteríudrepandi og æxlavirkni. Eftirfarandi er ítarleg lýsing á algengum myndunaraðferðum þess:

Sérstakar nýmyndunaraðferðir
1. Nýmyndun túberkúlíns í gegnum 4-klórpýrrólídón pýrimídín
Þetta er algeng nýmyndunarleið og sérstök skref geta verið breytileg eftir rannsóknarstofu og hvarfaðstæðum. Hins vegar, almennt séð, byrjar þessi leið með 4-klórpýrrólídón pýrimídíni og smíðar smám saman rammabyggingu túberkúlíns með röð útskipta, viðbóta, hringrásar og annarra viðbragðsþrepa. Í þessu ferli er nauðsynlegt að velja viðeigandi hvata, leysiefni og hvarfskilyrði til að tryggja hnökralaust framvindu hvarfsins og hreinleika vörunnar.
2. Myndunaraðferð með Vorbr ü ggen glýkósýlerunarviðbrögð sem lykilskref
Önnur skilvirkari nýmyndunaraðferð er Vorbr ü ggen glýkósýlerunarviðbrögðin sem örbylgjuofn stuðlar að sem lykilskref. Þessi aðferð notar 6-klór-7-bróm-pýrról [2,3-d] pýrimídín og 1-O-asetýl-2,3,5-O-tríbensóýl - - D-fúran ríbósa sem hráefni í heild sinni, með öllu túberefnasamsetningunni í gegnum þrjú viðbragðsskref (heimild: Masahashi Scientific Research). Kosturinn við þessa aðferð er að hún nýtir kosti örbylgjuhitunar, sem getur verulega bætt hvarfhraða og afrakstur, en dregur úr myndun aukaafurða.
Sérstök skref geta falið í sér:
Skref 1:6-klór-7-bróm-pýrról [2,3-d] pýrimídín hvarfast við viðeigandi verndarhópa til að vernda virka stað þess.
Skref 2:Notaðu Vorbr ü ggen glýkósýlerunarviðbrögð til að setja glýkósýlhlutann inn á pýrrólídón pýrimídín rammann og myndar glýkósíðtengi. Þetta skref er mikilvægt fyrir allt nýmyndunarferlið, sem krefst nákvæmrar stjórnunar á hvarfskilyrðum til að tryggja skilvirkni og sértækni myndun glýkósíðtengi.
Skref 3:Fjarlægðu verndarhópa og gerðu nauðsynlegar aðgerðir eftir-meðhöndlun til að fá hreinar túberkúlíndrepandi vörur.
Hagræðing og endurbætur á nýmyndunaraðferðum
Í hagnýtri notkun er hagræðing og endurbætur á nýmyndunaraðferðum lykillinn að því að auka ávöxtun og draga úr kostnaði. Vísindamenn ná venjulega þessu markmiði með eftirfarandi leiðum:
(1) Skimunarhvatar og leysiefni:
Að velja viðeigandi hvata og leysiefni getur bætt hvarfhraða og afrakstur verulega og dregið úr myndun aukaafurða.-
(2) Fínstilltu hvarfskilyrði:
Þar á meðal fínstillingarbreytur eins og hitastig, þrýstingur og viðbragðstími til að tryggja að hvarfið haldi áfram við bestu aðstæður.
(3) Bætt eftir-vinnsluskref:
Með því að bæta eftir-vinnsluþrepin er hægt að auka hreinleika og afrakstur vörunnar og draga úr myndun úrgangs.
(4) Innleiðing nýrrar tækni
Svo sem eins og örbylgjuofnhitun og ultrasonic aðstoð, getur verulega bætt viðbragðsskilvirkni og afrakstur og stytt viðbragðstíma.
Þynnt gamaltTubercidinhefur virkni og hlutverk berklaprófs jákvæðrar ákvörðunar, berklagreiningar, mat á ónæmisstöðu berkla, duldrar sýkingarleitar fyrir berkla, eftirlit með berklasýkingum osfrv.
1. Jákvæð ákvörðun á túberkúlínprófi
Með því að sprauta ákveðnu magni af tuberculin, athugaðu hvort líkaminn upplifir ofnæmisviðbrögð til að ákvarða tilvist Mycobacterium berklasýkingar.
2. Greining berkla
Túberkúlíni var sprautað í húð sjúklinga til að fylgjast með húðviðbrögðum þeirra til að hjálpa til við að greina berkla.
3. Mat á ónæmisstöðu berkla
Metið ónæmisstöðu og hugsanlega áhættu einstaklinga með því að greina styrk ónæmissvörunar þeirra við túberkúlíni.
4. Berkla dulda sýkingaskimun
Prófið miðar að því að finna einkennalausa en hugsanlega smitandi berklasmitaða einstaklinga.
5. Eftirlit með berklasýkingarvörnum
Þekkja nýsmituð eða endurtekin tilvik með reglulegu eftirliti og gera samsvarandi ráðstafanir til að koma í veg fyrir smit.
Hverjar eru aukaverkanir þessa efnasambands?
Tubercidin(einnig þekkt sem 7-deaza-adenósín, kínverskt heiti fyrir túberkúlín) er adenósín hliðstæða og tilheyrir núkleósíð sýklalyfjum. Það er hægt að fella það inn í DNA til að hindra pólýmerasa og bæla þannig DNA afritun og RNA/próteinmyndun. Að auki hefur það einnig sveppaeyðandi og veirueyðandi virkni. Hins vegar fylgir notkun þess einnig nokkrar aukaverkanir og eftirfarandi er ítarleg samantekt á aukaverkunum þess:

1.Alvarlegar aukaverkanir
Eituráhrif á lifur: Sumar rannsóknir benda til þess að það geti valdið skemmdum á lifur og nýrum. Í dýratilraunum leiddi það til músadauða að sprauta 5mg/kg Tubercidin í mýs daglega í 4 daga í röð, sem gæti tengst skemmdum á lifur og nýrum.
Aðrar alvarlegar aukaverkanir geta verið ofnæmisviðbrögð, blóðsýking, rákvöðvalýsa, eiturverkanir á lifur, hjartavöðvakvilla osfrv.
2.Algengar aukaverkanir
Viðbrögð í meltingarfærum: eins og ógleði, uppköst, hægðatregða, niðurgangur osfrv.
Taugasvörun: Einkenni eins og þreyta, höfuðverkur og svefnleysi geta komið fram.
Svörun öndunarfæra: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir öndunarerfiðleikum.
Viðbrögð við stoðkerfi, svo sem liðverkir og vöðvaverkir, eru einnig algengar aukaverkanir.

3.Óeðlileg rannsóknarstofuskoðun
Vísbendingar um óeðlilega lifrarstarfsemi: Hækkuð gildi ALT (alanín amínótransferasa) og AST (aspartat amínótransferasa) benda til hugsanlegrar skerðingar á lifrarstarfsemi.
Óeðlilegar vísbendingar um nýrnastarfsemi, eins og hækkað kreatínín, geta bent til skertrar nýrnastarfsemi.
Aðrir óeðlilegir vísbendingar eru meðal annars hækkuð ALP (basísk fosfatasa), blóðalbúmínlækkun, hækkuð kreatínfosfókínasa, hækkað bilirúbín, blóðleysi, daufkyrningafæð, blóðflagnafæð o.s.frv. Frávik í þessum vísbendingum geta enn frekar stutt ályktun um truflun á lifrar- eða nýrnastarfsemi.
4.Varúðarráðstafanir við notkun
Fyrir notkun skal gera yfirgripsmikla líkamsskoðun til að meta lifrar- og nýrnastarfsemi sjúklingsins og aðra viðeigandi vísbendingar.
Meðan á meðferð stendur skal fylgjast reglulega með lifrar- og nýrnastarfsemi sjúklinga, blóðvenjum og öðrum vísbendingum til að greina tafarlaust og bregðast við hugsanlegum aukaverkunum.
Ef einhver óþægindi eða grunur leikur á aukaverkunum, leitaðu tafarlaust til læknis og láttu lækninn vita að efnasambandið sé notað.

Algengar spurningar
Er nafn þess villandi? --Getur drepið berklabakteríur, en ekki klínísk berklalyf
+
-
Já, það er efnasamband með „nafnaskemmdum“ en „einkennissnúningi“.
Það hefur sterka hamlandi virkni gegn Mycobacterium tuberculosis, með lágmarks hamlandi styrk (MIC) sem er minna en 1 μg/ml. Kaldur sannleikur: Það hefur aldrei orðið klínískt berklalyf vegna sterkra eiturverkana (LD50 í bláæðum músa er aðeins 45 μg/kg), en í staðinn hefur það orðið mikilvægt tæki fyrir RNA pólýmerasa hemla og rannsóknir á glýkólýsu (eins og Trypanosoma) vegna einstakrar 7-deazapurín uppbyggingu þess. Nafnið er saga og tilgangur þess er vísindarannsókn.
Hvernig kemur „banvænni dulargervi“ þess fram í mannslíkamanum?
+
-
Það verður rangt fyrir adenósíni, boðið inn í efnaskiptahringinn og síðan sjálfseyðing.
Túberkúlín er hliðstæða adenósíns (7-deadenoadenósíns), en uppbygging þess kemur í stað N-7 í adenósíni fyrir C-7. Kuldakerfi: Eftir að hún hefur farið inn í frumuna er hún fosfórýleruð með adenósínkínasa til að mynda eitt, tvö og þrjú fosfatform. Þessar fosfórunarvörur verða felldar inn í DNA og RNA, hindra pólýmerasa og hindra nýmyndun kjarnsýra og próteina - það notar „mistök“ kerfi frumunnar til að framkvæma sjálfsvígsárásir.
Hversu eitrað er það? --Það er verulegur munur á tegundum og leiðum
+
-
Eituráhrifagögnin sýna tvöfalt andlit „tegundamunur“ og „ferilafíkn“.
Tegundamunur: LD50 til inntöku fyrir mýs er 28,3 mg/kg, fyrir rottur er það 16 mg/kg og fyrir hunda er það 48 mg/kg.
Ferðaháð: LD50 fyrir inndælingu í kviðarhol í músum er 6 mg/kg, en inndæling í bláæð þarf aðeins 45 μ g/kg - eituráhrifin við inndælingu í bláæð eru 133 sinnum meiri en við inndælingu í kviðarhol og 628 sinnum meiri við inndælingu.
Köld rökfræði: Íkomuleiðin ákvarðar líf og dauða og útsetning í bláæð krefst mikillar varúðar.
maq per Qat: tubercidin cas 69-33-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu




