5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríðer indólafleiða, kölluð 5-HT hýdróklóríð. Það er fyrst að finna í sermi, einnig þekkt sem serótónín. Það er víða til í vefjum spendýra, sérstaklega í heilaberki og synapses. Það er einnig hamlandi taugaboðefni. Hvítt duft, leysanlegt í vatni, stöðugt við venjulegan hitastig og þrýsting, innsiglað á þurrum og köldum stað, fjarri sterkum oxunarefnum.
Hlutverk þess í svefni er umdeilt: Snemma rannsóknir sýndu að serótónín getur stuðlað að svefni, en lokarannsóknar hugmyndafræði hefur færst yfir í Wake - upp virkni serótóníns . 5- hýdroxýtryptamíns, sem taugaboðefni, getur tekið þátt í ýmsum taugastarfsemi og er boðberi af ánægju,, sem hefur áhrif á næstum alla afstöðu til að hafa áhrif á alla af stað. Með örri þróun heilsuafurða er 5-hýdroxýtryptamín einnig í auknum mæli notað í heilsuvörum. Nú á dögum er 5-hýdroxýtryptamín mikið notað í mörgum stórum heilbrigðisfyrirtækjum í Evrópu og Ameríku.
Sumar rannsóknir hafa sýnt að serótónín stuðlar að svefni, en aðrar rannsóknir hafa sýnt að serótónín sem framleiðir taugafrumur eru virkastar þegar þær eru vakandi, þegar þær losa mikið magn af serótóníni. Hins vegar er viðurkennt að það er mikilvægur taugaboðefni. Það gegnir hlutverki í heilanum og gerir okkur kleift að líða hamingjusöm og hamingjusöm. Þess vegna er það einnig kallað „hamingjusamur taugaboðefni“. Það tekur þátt í fjölmörgum lífeðlisfræðilegum aðgerðum mannslíkamans, þar með talið stjórnun á heilaminni, vitsmunum, tilfinningum, námi og fíkn. Röskun þessa kerfis getur leitt til margs konar geðsjúkdóma, svo sem þunglyndis, geðklofa osfrv.
|
Efnaformúla |
C10H13CLN2O |
|
Nákvæm messa |
212 |
|
Mólmassa |
213 |
|
m/z |
212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%) |
|
Elemental greining |
C, 56,48; H, 6,16; CL, 16.67; N, 13.17; O, 7,52 |
|
|
|
Bráðnun punktur 149 - 154 gráðu (lit.), geymsluaðstæður 2 - 8 gráðu C, leysni H2O: 17 mg / ml Morfologískt duft, litur hvítur til off - hvítur, vatn - leysanlegt, viðkvæmt ljós viðkvæm og hygroscopic, BRN 3570963, Stöðugt, en ljós {12 hygroscopic. Ósamrýmanlegt oxunarefni. , InchikyDigazpgkjfiah - Uhfffaoysa-n, hættulegt merki xn, xi, hættu, hættuflokkur kóða 20/22 / 22-36 / 37/38, öryggisleiðbeiningar 22-26-36, flutningafjöldi hættulegra vara Uni2811, WGK ÞýskalAND 6.1, pökkunarhópur III.
5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríð(CAS númer 153-98-0), sem hýdróklóríðform 5-hýdroxýtryptamíns (5-HT), er lykilefnasamband í taugavísindum, lyfjafræði og lífeðlisfræðilegum rannsóknum. Sameindaformúla hennar er C10H12N2O · HCl, með mólmassa 212,68. Það er hvítt til off hvítt kristallað duft við stofuhita og er auðveldlega leysanlegt í vatni (17 mg/ml) og súru lausnir.
1. Kjarnaverkfæri til að rannsaka virkni taugaboðefna
5-HT hýdróklóríð er venjulegt hvarfefni til að rannsaka 5-HT taugaboðakerfið. Sem innræn 5-HT viðtakaörvari hermir það eftir merkisferlinu 5-HT við lífeðlisfræðilegar aðstæður með því að virkja 5-HT ₁ til 5-HT ₇ viðtaka undirtegundir. Til dæmis:
Auðkenning undirtegunda viðtaka: Með því að bæta mismunandi styrk 5-HT hýdróklóríðs við taugafrumur eða erfðabreyttar frumulínur sem ræktaðar voru in vitro, er hægt að sjá breytingar á öðrum boðberum (svo sem CAMP og kalsíumjónum) eftir virkjun viðtaka til að skýra virkni viðtaka.
Greining merkisleiða: Með því að sameina genavinnslutækni eins og CRISPR - Cas9, er hægt að rannsaka reglugerðaráhrif 5-HT bindandi við viðtaka á próteinkínasa eftir streymi eins og PKA og MAPK, sem sýnir sameindaaðferð lífeðlisfræðilegra ferla eins og Emotions og Sleep.
2. Líkanasambönd fyrir taugaþróun og rannsóknir á plastleik
5-HT tekur þátt í taugaþróun og synaptic plasticity reglugerð á bæði fósturvísum og fullorðnum stigum . 5- HT hýdróklóríð er hægt að nota fyrir:
Innleiðsla taugafrumna: In vitro taugastofnunarræktun, viðbót 5-HT hýdróklóríðs getur stuðlað að aðgreining þess í 5-htergískum taugafrumum, sem gefur líkan til að rannsaka taugaþróunarsjúkdóma eins og einhverfu.
Athugun á myndun myndunar: Rauntíma eftirlit með breytingum á fjölda taugafrumna eftir meðferð með 5-HT hýdróklóríði er hægt að ná með flúrljómunarmerkingartækni, sem sýnir tengsl þess við nám og minni.
3.
Í dýralíkönum getur serótónín hýdróklóríð framkallað sérstök meinafræðileg ástand:
Þunglyndislíkan: Langvinn innspýting á lágu - skammti serótónín hýdróklóríð getur hermt eftir vanstarfsemi 5-HT kerfisins hjá sjúklingum með þunglyndi og fylgst með breytingum á hegðun dýra (svo sem langvarandi hreyfanleika í nauðungarprófum).
Mígrenilíkan: Staðbundin innspýting 5-HT hýdróklóríðs getur virkjað æðakerfið í þríhyrningi, framkallað höfuðverk eins og hegðun og verið notað til að skima and-mígrenilyf.
Taugavísindi: eftirlitsstofnanir tilfinninga, svefns og vitsmuna
1. kjarna miðill tilfinningalegrar reglugerðar
5-HT kerfið er miðstöð fyrir tilfinningastjórnun . 5- HT hýdróklóríð tekur þátt í:
Þunglyndislyf: Sértækir 5-HT endurupptökuhemlar (SSRI, svo sem flúoxetín) draga úr þunglyndiseinkennum með því að hindra 5-HT flutningsmenn og auka synaptískan 5-HT styrk . 5- HT hýdróklóríð getur þjónað sem stjórnunar hvarfefni til að rannsaka áhrif SSRI.
Kvíði og árásargirni: Óeðlilegt 5-HT stig tengjast kvíðasjúkdómum og hvatvís árásargjarn hegðun. Dýrartilraunir hafa sýnt að 5-HT hýdróklóríð getur dregið úr 5-HT stigum í árásargjarnum músum og bætt félagslega hegðun þeirra.
2.. Regluþættir svefnvaktu
5-HT tekur þátt í svefnreglugerð með því að virkja 5-HT ₁ A og 5-HT ₂ C viðtaka:
Svefnþjöppunáhrif: Eftir að hafa sprautað 5-HT hýdróklóríð í slegla getur það stytt seinkunartímabil svefnsins hjá rottum og aukið tíma sem ekki er í augum hreyfingar (NREM).
Samstilling á díkahraða: 5-HT tekur þátt í stjórnun á dægur taktinn á undirstúku suprachiasmatic kjarna (SCN) og 5-HT hýdróklóríð er hægt að nota til að kanna áhrif ljósmynda á svefninn.
3. Taugafræðilegur grundvöllur vitsmunalegs virkni
5-HT hefur áhrif á vitræna virkni í gegnum forstilla heilaberki og hippocampus:
Nám og minni:5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríðgetur aukið afköst staðbundinna minni verkefna (svo sem Morris vatns völundarhús) og áhrif þess eru háð virkjun 5-HT ₄ viðtaka.
Athygli og ákvarðanataka: Óeðlilegt 5 - HT stig tengjast ofvirkni röskun (ADHD) og hægt er að nota 5-HT hýdróklóríð til að kanna áhrif 5-HT á ákvarðanatöku.
1.. Lyfjaskimun og verkunarháttur rannsókna
5-HT hýdróklóríð er lykilatriði í þróun þunglyndislyfja, geðrofslyfja og mígrenislyfja:
Bindandi greining á viðtaka: Með bindandi greiningu á geislameðferð er hægt að ákvarða sækni lyfja við 5-HT viðtaka og hægt er að skima mögulegar virkar sameindir.
Mat á virkni virkni: Á frumustigi eru reglugerðaráhrif lyfja á viðtakavirkni (svo sem örvandi, andstæðingur eða allosterísk reglugerð) metin með því að greina breytingar á CAMP eða kalsíumjónum af völdum serótónínhýdróklóríðs.
2. Rannsóknir á umbrotum lyfja og lyfjahvörf
5-HT flutningsmaður (SERT) er markmið SSRI lyfja . 5- HT hýdróklóríð er hægt að nota fyrir:
Greining á flutningi flutnings: Ákvarðið hömlunarstöðuna (KI) lyfja á SERT með samkeppnishæfu hindrunartilraunum og spáðu verkun þeirra in vivo.
Prófun á efnaskipta stöðugleika: Fylgstu með umbrotsefnum 5-HT hýdróklóríðs í smásjár ræktunarkerfi í lifur til að meta örvun eða hömlun á umbrotum lyfja.
3.. Eiturhrifamat og lyfjafræði öryggis
Serótónínheilkenni (SS) er alvarleg aukaverkun við 5-HT ofskömmtun eða samsetningarmeðferð . 5- HT hýdróklóríð er hægt að nota fyrir:
Rannsókn á eituráhrifum: Með dýralíkönum skaltu fylgjast með örvun hækkaðs líkamshita, vöðvakrampa og meðvitundartruflana með háum - skammti 5-HT hýdróklóríð og afhjúpa meinafræðilega og lífeðlisfræðilega ferla SS.
Ákvörðun um öryggisglugga: In vitro frumudrepandi prófanir, helmingur hámarks hamlandi styrkur (IC ₅₀) serótónínhýdróklóríðs er ákvarðaður til að veita tilvísun til klínísks lyfjaöryggis.
Klínísk notkun: Fjölhæf nálgun frá greiningu til meðferðar
1.. Greiningar lífmerkir fyrir taugasjúkdóma- og geðraskanir
Óeðlileg 5-HT kerfisaðgerð tengist ýmsum geðröskunum:
Líffræðimerki fyrir þunglyndi: Greining á umbrotsefnum serótóníns hýdróklóríðs (svo sem 5-hýdroxýindólísksýru, 5-HIAA) í gegnum stungu í lendarhrygg eða prófun á heila- og mænuvökva geta hjálpað til við greiningu á þunglyndi.
Flokkun mígrenis: 5-HT stig lækka verulega við mígreniárásir og hægt er að nota serótónín hýdróklóríðpróf til að greina mígreni frá öðrum gerðum höfuðverkja.
2. Aukaaðferðir við æxlismeðferð
5 - HT hefur möguleika á æxli:
Bein hömlun á æxlisvöxt: In vitro tilraunir hafa sýnt að 5-HT hýdróklóríð getur valdið apoptosis í ristilkrabbameinsfrumum og áhrif þess eru háð virkjun 5-HT ₁ D viðtaka.
Samverkandi áhrif ónæmisreglugerðar: 5 - HT geta aukið frumudrepandi áhrif náttúrulegra morðingja (NK) frumna og samsetning þess við ónæmiseftirlitshemla getur bætt verkun gegn æxli.
3.. Nýsköpunarmeðferð við verkjameðferð
5-HT tekur þátt í umbreytingu verkjamerkja:
Taugakvillaverkir: 5-HT hýdróklóríð virkjar 5-HT ₇ viðtaka í hrygghorninu, hindrar smit verkjaliða og veitir nýtt markmið til meðferðar á langvinnum verkjum.
Bráð meðferð á mígreni: 5 - HT viðtakaörvum (svo sem Sumatriptan) eru fyrstu lína lyf við bráðum mígreniárásum og verkunarháttur þeirra er svipaður og serótónínhýdróklóríðs.
Iðnaðargeirinn: Hugsanleg hlutabréf fyrir líftækni og landbúnaðarumsóknir
1. Þróun lífrænna
5-HT uppgötvun skiptir sköpum í rannsóknum á taugavísindum og klínískri greiningu. Rafefnafræðilega skynjarinn byggður á5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríðgetur náð:
Rauntímavöktun: Með því að breyta rafskautsyfirborði er hægt að ná næmisgreining á 5-HT í heila- og mænuvökva eða blóði, sem hægt er að nota til að nota viðvörun flogaveiki við viðvörun eða þunglyndi.
Færanlegt tæki: Samhliða örflæðitækni er hægt að þróa litlu 5-HT uppgötvunarbúnað, sem hentar til eftirlits með heilsu heima.
2.. Lífeðlisefni landbúnaðarins
5-HT tekur þátt í streituviðbrögðum og vaxtar- og þróunarreglugerð í plöntum:
Aukið streituþol: utanaðkomandi notkun 5-HT hýdróklóríðs getur bætt uppskeruþol gegn þurrki, seltu og meindýrum og áhrif þess eru háð virkjun 5-HT viðtaka hliðstæðna.
Ávöxtunarkröfu: Í tómötum og hrísgrjónum getur meðferð með 5-HT hýdróklóríði stuðlað að stækkun ávaxta og kornfyllingar, sem eykur ávöxtun.
Við erum birgir 5-HT hýdróklóríðs.
Athugasemd: Bloom Tech (síðan 2008), náðu Chem - tækni er dótturfyrirtæki okkar af okkur.
Undirbúningsaðferð fyrir 5 ljós tryptamín hýdróklóríð, sem sérstaklega felur í sér skilvirka myndun 5-ljósra tryptamínhýdróklóríðs í gegnum tvö skref af viðbótarviðbrögðum og minnkunarviðbrögðum með því að nota 5-ljósan hávaða og nítróetýlen sem hráefni. Framleiðsla 5-ljóss tryptamínhýdróklóríðs með þessari aðferð er mikill ávöxtun, lítill kostnaður, lítill úrgangur, góður afurð hreinleiki og hentugur til iðnvæðingar.
1.
S1: Bætið leysi við viðbragðsflöskuna, bætið við 5 ljósum grunnhljóð, bætið nítróetýleni og framleitt hitastigshækkunarviðbrögð við miðlæga stjórnunarspor: Eftir að hvarfinu er lokið skaltu einbeita þér, draga úr hitastigi og kristallast, sía og þurrka síukökuna til að fá millistig 1;
S2: Bætið leysinum við háa - þrýstingsskipið, bætið við milli 1, bætið við hvata, skiptu um það með köfnunarefni og kynntu síðan vetnisgas til að stjórna og fylgjast með hitastigshækkunarviðbrögðum; Eftir að viðbrögðum er lokið skaltu sía undir þrýstingi og einbeittu síuvökvanum í 1000: Bættu EA við leifarlausnina, farðu í gegnum vetnisklóríðgas, síu, þvoðu síukökuna EA og þurrt til að fá vöruna 5 ljós tryptófan hýdróklóríð.
2.. Undirbúningsaðferð fyrir 5 ljós tryptamín hýdróklóríð eins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist af því í S1, er leysinn einn af tólúeni og bensen.
3.
4. Undirbúningsaðferð fyrir 5-ljósan hóp tryptamín hýdróklóríð eins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist af því í S1, er mólhlutfall 5 ljósra hóps hávaða og nítróetýlens 1: 1 til 1: 3.
5. Undirbúningsaðferð fyrir5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríðEins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist að því leyti að leysirinn í S2 er einn af metanóli, etanóli, ísóprópanóli, tetrahýdrófúran eða ediksýru ediksýru.
6. Undirbúningsaðferð fyrir 5 ljós tryptamín hýdróklóríð eins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist af því að hvarfhitastigið í S2 er á bilinu 20C til 60C.
7. Undirbúningsaðferð fyrir 5 ljós tryptamín hýdróklóríð eins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist að því leyti að hvati í S2 er einn af Raney nikkel og Pd/c.
8. Undirbúningsaðferð fyrir 5 ljós tryptamín hýdróklóríð eins og fullyrt er í kröfu 1, sem einkennist að því leyti að magn hvata í S2 er 1% til 10% af massa millistigs 1.
maq per Qat: 5-hýdroxýtryptamín hýdróklóríð CAS 153-98-0, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu