Kínidíner tegund alkalóíða sem dregin er út úr berki cinchona-trésins og tilheyrir flokki Ia gegn-hjartsláttartruflunum. Það hefur áhrif á hindrun á natríumgangi og lengingu kalíumganga. Það er aðallega notað til að meðhöndla gátta- og sleglahjartsláttartruflanir, svo sem gáttatif, gáttaflökt og sleglahraðtakt. Það endurheimtir sinus takt með því að lengja verkunartíma og árangursríkt þoltíma hjartavöðvafrumna. Að auki hefur kínidín einnig and-malaríueiginleika, en vegna mikillar eiturverkana hefur það verið skipt út fyrir önnur lyf.
Lyfjafræðilegur verknaður þess felur í sér að hindra innstreymi natríumjóna (dregur úr leiðsluhraða) og hindra kalíumgöng (lengja endurskautun) á sama tíma og sýna andkólínvirk áhrif og alfaviðtakablokkandi verkun, sem getur leitt til lækkunar á blóðþrýstingi. Algengar aukaverkanir eru viðbrögð í meltingarvegi (niðurgangur, ógleði), cinchonism (eyrnasuð, höfuðverkur), hjartsláttartruflanir (eins og torsades de pointes ventricular tachycardia) og ofnæmisviðbrögð. Vegna milliverkana við ýmis lyf (svo sem digoxín, warfarín) er strangt eftirlit með styrk lyfja í blóði og hjartalínuriti nauðsynlegt. Vegna hugsanlegra alvarlegra aukaverkana hefur klínísk notkun minnkað og er aðeins notuð með varúð við sérstakar aðstæður.
|
|
|
| Efnaformúla | C20H24N2O2 |
| Nákvæm messa | 324.18 |
| Mólþyngd | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Frumefnagreining | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Lyf gegn-hjartsláttartruflunum
Kínidíner fyrst og fremst notað sem himnu-hemjandi lyf gegn-hjartsláttartruflunum. Það virkar beint á frumuhimnuna í hjartavöðvanum, lengir umtalsvert óþol hjartavöðva, dregur úr sjálfræði, leiðni og samdrætti hjartavöðva.
Það er sérstaklega áhrifaríkt gegn ó-sinus utanlegstakti. Fyrir sinus hnútfrumur getur það ekki haft nein áhrif eða lengt virknimöguleikatímann, dregið úr leiðsluhraða, lengt virkt eldföst tímabil og dregið úr örvun.
Lenging gáttaþolstímans er marktækari en slegils, á meðan gáttasleglamótaþolstímabilið styttist.
Gefið til inntöku hentar það til að meðhöndla ótímabæra gáttasamdrætti, gáttatif, paroxysmal ofslegshraðtakt, for-örvunarheilkenni með ofslegs hjartsláttartruflunum, ótímabærum sleglahöggum, sleglahraðtakti og tifi eftir rafslagsflökt.
Klínísk umsókn
Lyfjafræðileg áhrif gegn hjartsláttartruflunum eru aðallega til að lengja þoltíma hjartavöðva, draga úr streitu í hjartavöðva, sjálfstjórn og leiðni, og eru notuð til að meðhöndla gátta- eða sleglahraðtakt og til að snúa við gáttaflökti og gáttatifi. og koma í veg fyrir að það endurtaki sig. Þegar það er notað, vegna mismunandi orsaka og einstakra mismuna, eru lækningaskammtar og umburðarlyndi einnig ósamræmi í mismunandi tilvikum. Fólk með ofstarfsemi skjaldkirtils, langvarandi gáttatif og verulega stækkað hjarta hefur hærra þol. Langtíma hjartabilun, grenjablokk og kransæðasjúkdómur hafa lítið þol og stundum getur eðlilegur meðferðarskammtur valdið eitrun. Þó að eitrun tengist skammtinum, getur lítið magn í einstökum tilvikum valdið hjartsláttartruflunum. Eins og er er talið að hamlandi áhrif þess á leiðni geti framkallað virkjun sýktar hjartavöðva aftur. Til að draga úr eitruninni þarf að fylgjast nákvæmlega með breytingum á hjartslætti, takti, blóðþrýstingi og hjartalínuriti meðan á lyfjagjöf stendur.
Notkun & Skammtar
Munnleg
0,2g í hvert skipti fyrsta daginn, einu sinni á 2 tíma fresti, 5 sinnum í röð. Ef það er árangurslaust og engin augljós aukaverkun er til staðar skaltu auka í 0,3g í hvert sinn á öðrum degi, 0,4g í hvert skipti á þriðja degi, einu sinni á 2 klukkustunda fresti, 5 sinnum í röð. Heildarmagn á dag ætti að jafnaði ekki að fara yfir 2g. Eftir að eðlilegur hjartsláttur hefur náðst aftur skal breyta í viðhaldsskammt sem er 0,2-0,4g á dag. Ef það er árangurslaust eða hefur aukaverkanir eftir að hafa tekið það í 3-4 daga, skal hætta notkun lyfsins. Börn fá fyrst 2 mg/kg prófunarskammt. Ef engin aukaverkun kemur fram hefst meðferð eftir 1-2 klst. Á fyrsta degi, 6mg/kg í hvert skipti, einu sinni á 2 klukkustunda fresti, í 4-5 skipti; ef áhrifin eru ekki augljós og engin eitrunareinkenni eru til staðar, má halda upphafsskammtinum áfram á öðrum degi eða auka um 20% af upphaflega skammtinum. Ef nauðsyn krefur má halda upprunalegum skammti á þriðja degi.
Inndæling í bláæð eða dreypi í bláæð
0,25g í hvert sinn, þynnt í 50ml með 5% glúkósasprautu og sprautað hægt. Fyrir börn er fyrsti prófunarskammturinn 2 mg/kg, þynntur með 100 ml af 5% glúkósa inndælingu og dreypt í bláæð. Fylgstu með í 1 klst. Ef engin ofnæmisviðbrögð koma fram skal gefa 6 mg/kg í hvert sinn, einu sinni á 3 klst. Heildar dagsskammtur ætti ekki að fara yfir 30 mg/kg.
Lyfjamilliverkanir
Hefur aukandi áhrif þegar það er notað ásamt öðrum hjartsláttarlyfjum.
Þegar lyfin eru notuð í samsettri meðferð með segavarnarlyfjum geta þau haft áhrif á hvort annað og huga skal að því að aðlaga skammta lyfjanna tveggja.
Fenobarbital og fenýtóínnatríum geta flýtt fyrir umbrotum þessarar vöru í lifur og dregið úr blóðþéttni.
Þegar það er notað ásamt digoxíni getur styrkur digoxíns í blóði aukist.
Þegar það er notað ásamt andkólínvirkum lyfjum getur virkni andkólínvirkra lyfja aukist; þegar það er notað ásamt kólínvirkum lyfjum getur virkni kólínvirkra lyfja minnkað; þegar það er notað ásamt taugavöðvablokkum, sérstaklega túbókúraríni og súkkínýlkólíni, er hægt að auka öndunarbælandi áhrif.
Þegar það er notað í samsettri meðferð með kalíumblöndur er hægt að auka virkni þessarar vöru á meðan blóðkalíumlækkun getur dregið úr virkni þessarar vöru.
Þegar það er notað ásamt beta-blokkum geta hamlandi áhrif á sinoatrial hnút og gáttasleglahnút versnað.
Þegar það er notað ásamt blóðþrýstingslækkandi lyfjum er hægt að auka blóðþrýstingslækkandi og æðavíkkandi áhrif.
Þegar það er notað ásamt rifampicíni getur blóðþéttni þessarar vöru minnkað.
Alkalískir efni í þvagi eins og asetazólamíð, sýrubindandi lyf eða bíkarbónöt geta aukið endurupptöku nýrnapíplanna, sem hefur í för með sér aukningu á blóðþéttni þessarar vöru og valdið eiturverkun.
Kínidíner hjartsláttarlyf. Súlfat þess er almennt notað, en einnig eru hýdróklóríð og glúkónat notuð. Hvaða súlfat er hvítt kristallað duft, lyktarlaust, mjög biturt, með bræðslumark 175-176 gráður, auðveldlega leysanlegt í vatni og örlítið leysanlegt í etanóli.
Það er alkalóíð sem unnið er úr berki Cinchonaledgeriana (Moens), planta af Rubiaceae fjölskyldunni. Það hefur bein áhrif á frumuhimnur, aðallega hamlar hreyfingu natríumjóna yfir himnu, og hefur bein hamlandi áhrif á sjálfstjórn, leiðni, pirring og samdráttarhæfni hjartans og hefur einnig andkólínvirk áhrif á hjartað. Það er hentugur til að endurnýja og koma í veg fyrir gáttatif, gáttaflökt, ofslegla- og sleglahraðtakt og til að meðhöndla og koma í veg fyrir illkynja ótímabæra slög.
Það er hægri snúningsform kíníns. Þeir tveir hafa svipaða lyfjafræðilega eiginleika, en þeir hafa 5-10 sinnum sterkari áhrif á hjartað en kínín. Það binst við lípóprótein natríumgöngarinnar á frumuhimnu hjartavöðvans, þrengir ráshliðið og kemur í veg fyrir innstreymi Na+, sem leiðir til lækkunar á afskautun fasa 0 og hægar á leiðni. Að hægja á afskautun í fasa 4 dregur úr sjálfvirkni hjartavöðva og hindrar utanlegstaktspunkta. Það hægir á útstreymi K+ í áfanga 3 og lengir þar með eldföst tímabilið. Að auki hindrar það einnig samdrátt hjartavöðva og hefur and-parasympatísk og and-sympatísk áhrif. Það hindrar viðtaka og veldur æðavíkkun, sérstaklega þegar það er sprautað í bláæð, sem getur valdið miklum blóðþrýstingsfalli, svo það er ekki hægt að gefa það í bláæð.
Aukaverkanir
Kínidíner hjartsláttarlyf í flokki IA sem hefur hjartsláttarhemjandi áhrif með því að hindra natríumjónagöng í hjartavöðvafrumum, lengja verkunartíma og virka þolþolstíma. Hins vegar er meðferðargluggi þess þröngur og margar og alvarlegar aukaverkanir þar sem um 30% sjúklinga þurfa að hætta lyfjagjöf vegna aukaverkana. Eftirfarandi er nákvæm útskýring á aukaverkunum þess:
Aukaverkanir á hjarta- og æðakerfi
Hjartsláttartruflanir: Kínidín getur framkallað eða aukið hjartsláttartruflanir sem fyrir eru-. Algengar tegundir eru ótímabært sleglaslag, sleglahraðtaktur, sleglatif osfrv. Tíðni er hærri hjá sjúklingum með-fyrirliggjandi hjartasjúkdóm (svo sem hjartabilun, blóðþurrð í hjarta) eða í samsettri meðferð með lyfjum eins og digoxíni. Í lækningalegum styrk getur kínidín hægt á leiðni í slegli, sem leiðir til breikkunar á QRS-fléttunni; Í háum styrk getur það valdið gáttasleglablokk, sinoatrial blokkun og jafnvel hjartastoppi.
Lágþrýstingur:Kínidín getur víkkað út æðar og valdið lágþrýstingi, sérstaklega þegar það er gefið í bláæð eða í stórum skömmtum. Alvarlegum lágþrýstingi getur fylgt æðabólga og nauðsynlegt er að fylgjast vel með blóðþrýstingsbreytingum.
Hjartabilun:Kínidín getur hamlað samdrætti hjartavöðva og versnað einkenni hjartabilunar, sérstaklega hjá sjúklingum með-fyrirliggjandi hjartasjúkdóm.
Aukaverkanir í meltingarvegi
Kínidín hefur bein örvandi áhrif á slímhúð meltingarvegar og algengar aukaverkanir eru ma:
Ógleði og uppköst
Tíðnin er tiltölulega há, sem getur tengst örvun á slímhúð í meltingarvegi eða viðbragði miðtaugakerfis með lyfjum.
Kviðverkir og niðurgangur
Kínidín getur aukið hreyfanleika í meltingarvegi, sem leiðir til kviðverkja, niðurgangs og í alvarlegum tilfellum sársaukafullum krampa.
Minnkuð matarlyst
Lyf hafa áhrif á starfsemi meltingarvegar, sem leiðir til minnkaðrar matarlystar hjá sjúklingum.
Lobular lifrarbólga og vélindabólga
Langtíma eða óhófleg notkun kínidíns getur valdið lifrarskemmdum og vélindabólgu.
Aukaverkanir á miðtaugakerfi
Kínidín getur farið yfir blóð-heilaþröskuldinn og kallað fram viðbrögð miðtaugakerfisins, sameiginlega þekkt sem Cinchonism, þar á meðal:
Heyrnarskerðing
Eyrnasuð og heyrnarskerðing: Kínidín hefur eituráhrif á ytri hárfrumur í kuðungnum og afturkræf heyrnarskerðing er algeng við stóra-skammta eða langtíma-meðferð. Langvarandi notkun getur leitt til óafturkræfra heyrnarskerðingar.
Sundl og jafnvægissjúkdómar: Kínidín hefur ekki áhrif á vestibular byggingu, en sundl og jafnvægissjúkdómar geta samt komið fram, sem geta tengst lyfjasöfnun í sogæðavökva innra eyra.
Sjónskerðing
Þokusýn, ljósfælni, tvísýni, litasjónskerðing, víkkaðir sjáöldur, dökkir blettir og næturblinda.
Önnur einkenni frá miðtaugakerfi
Höfuðverkur, roði, hjartsláttarónot, krampar, skjálfti, æsingur, dá, kvíði osfrv. Langtímanotkun kínidíns getur leitt til heilabilunar og einkenni geta batnað eftir að lyfjagjöf er hætt.
Algengar spurningar
Er kinidín natríumgangaloki?
+
-
Kínidín dregur væntanlega úr Vmax með því að loka fyrir natríumgöng hjartans. Í meðferðarþéttni veldur kínidín lítið magn af tonic blokk. Við afskautun á frumuhimnu hjartans myndast notkun-háð blokk.
Hvernig hefur kínidín áhrif á hjartað?
+
-
Kínidín er hjartsláttarlyf í flokki 1a. Það virkar í hjartanu aðhægja á rafboðunum sem láta hjartavöðvann dragast saman og dæla blóði. Meðan á hjartsláttartruflunum stendur eru samdrættir hjartavöðva óreglulegir. Að hægja á rafboðunum getur stjórnað hjartslætti og stöðvað hjartsláttartruflanir.
Hvað ætti ég að forðast á meðan ég tek kinidín?
+
-
Þess vegna, miðað við núverandi upplýsingar, ætti fólk sem tekur kínidín að forðast að drekkagreipaldinsafaeða borða greipaldin. Sýnt hefur verið fram á að granateplasafi hamlar sama ensíminu og greipaldinsafi hindrar. Hömlunin er um það bil sú sama fyrir hvern þessara safa.
maq per Qat: quinidine cas 56-54-2, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu