Primidone duft,Alias Missoulin, Pulvinone, MySolin, er eins konar lyktarlaust hvítt kristallað duft, svolítið bitur bragð, engin sýra. Efnafræðilegt nafn: 5 - etýl - 5-fenýl-díhýdró-4,6 (1H, 5H)-Pyrimidine Dione, Molecular Formula: C12H14N2O2, Mólmassa: 325.4242, bræðslumark: 281 ~ 282 gráðu, svolítið bitur bragð, engin sýra, örlítið leysanlegt í etanóli, næstum óleysanlegt í vatni, asetoni eða benseni. Prometasone er flogaveikilyf. Klínískt er það aðallega notað til meðferðar á tonic klónískum flogum (glæsilegum flogum), einföldum að hluta til krampa og flóknum að hluta til flogum með stakum lyfjum eða sameinuðum lyfjum. Það er einnig notað til meðferðar á sjálfvakta skjálfta og senile skjálfta.
Primidone er flogaveikilyf sem tilheyrir ísóprenflokknum, með sameindaformúlu af C12H14N2O2 og mólmassa 218,26. Það er hvítt eða ljósgult kristallað duft, lyktarlaust og lyktarlaust. Næstum óleysanlegt í vatni, en auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og klóróformi, bensen, etanóli og asetoni. Við basískar eða súru aðstæður er það auðveldlega vatnsrofið. Tiltölulega stöðugt og hefur ekki auðveldlega áhrif á þurrt loft. Undir verkun sterkra sýru, basa, oxunarefna, ósons, útfjólublárar geislunar osfrv., Það er hætt við niðurbrot og niðurbrot. Það hefur ákveðið eituráhrif og getur leitt til eitrunar og dauða. Fylgja þarf viðeigandi öryggis- og verndarráðstöfunum við undirbúning, geymslu og notkun.
Pumidone, sem klassískt flogaveikilyf, er fyrst og fremst notað til að stjórna ýmsum tegundum flogaveikra krampa og ná lækningamarkmiðum með því að stjórna spennu taugafrumna.
Almennt Tonic Clonic flog (glæsileg flog)
Pumidone er fyrsti - línumeðferð við almennum tonic klónískum flogum. Verkunarháttur þess felur í sér að draga úr örvandi áhrifum glútamats en auka hamlandi áhrif gamma amínóbútýrsýru (GABA) og hindra þannig monosynaptic og polycynaptic smit í miðtaugakerfinu. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að einlyfjameðferð getur dregið úr tíðni floga um meira en 50% hjá 60% -70% sjúklinga og hægt er að bæta verkunina enn frekar í 80% þegar þau eru sameinuð með lyfjum.
Á upphafsstigi meðferðar,Primidone dufter nauðsynlegt til að byrja með lítinn skammt (50 mg/dag) og títra smám saman í virkan skammt (250 mg, 3 sinnum á dag) til að draga úr aukaverkunum eins og ataxíu og sundli.
Að hluta árásir (einfaldar og flóknar)
Fyrir einföld krampa að hluta (svo sem staðbundna mótor eða skynjunar flog) og flókin að hluta til krampa (ásamt meðvitundartruflunum) hindrar amiodarone í raun útbreiðslu flogaveikra losunar með því að auka rafmagnsörvun mótor heilaberkis. Slembiröðuð samanburðarrannsókn þar sem 300 sjúklingar tóku þátt í því að einlyfjameðferð með amíódaróni getur dregið úr tíðni krampa að hluta um 55% -65%, með betri verkun þegar það er sameinað karbamazepíni eða natríumvalpróati. Gera skal athygli á að fylgjast með styrk blóðlyfja (meðferðarsvið 5-12 μg/ml) til að forðast ófullnægjandi skammt eða eitrun.
Skammtaaðlögun fyrir sérstaka íbúa
Börn: Upphafsskammturinn hjá sjúklingum yngri en 8 ára er 50 mg/dag, tekinn fyrir svefn, eykst smám saman í 125-250 mg/dag, skipt í 3 skammta; Börn eldri en 8 ára ættu að aðlaga skammt sín í samræmi við skammt fullorðinna.
Aldraðir einstaklingar: Vegna hægfara umbrots ætti að helminga upphafsskammtinn (125 mg/dag) og fylgjast náið með vitsmunalegum aðgerðum til að forðast að versna vanstarfsemi heila.
Sjúklingar með lifrar- og nýrnasjúkdóm: Aðlaga skal skammtana í samræmi við kreatínín úthreinsunarhraða og það er frábending fyrir þá sem eru með alvarlega lifrar vanstarfsemi.
Stækkaðar ábendingar: Aðstoðarmeðferð við skjálftatengdum sjúkdómum
Virkni pumidóns í skjálfta hefur verið staðfest, sérstaklega fyrir sjálfvakta skjálfta og senile skjálfta.
Senile Tremor
Hjá öldruðum sjúklingum með skjálfta getur amiodarone bætt daglega hæfileika sína í dag. 12 vikna opin merkimiða rannsókn sýndi að meðferð með amíódaróni (125-250 mg/dag) getur stytt lokunartíma aðgerða eins og að borða og klæða sig um 20% -30% fyrir sjúklinga. Gera skal athygli á að fylgjast með blóðþrýstingi og gangstöðugleika aldraðra sjúklinga til að forðast hættuna á falli.
Nauðsynlegur skjálfti
Primidone dufter önnur - línumeðferð fyrir nauðsynlegan skjálfta, með hjálparhlutfall 60% - 70% fyrir höfuð- og handskjálfta. Verkunarháttur þess getur tengst því að stjórna heilaþalamíska barkstígnum. Tvíblind crossover rannsókn sýndi að amiodarone (250 mg/dag) getur aukið rithraða sjúklinga um 30% og dregið úr skjálfta amplitude um 50%. Meðferð ætti að byrja með litlum skammti og aukast smám saman í virkan skammt til að forðast bráða aukaverkanir eins og sundl og ógleði.
Rannsóknarnotkun: Taugakvilla og önnur einkenni taugasjúkdóma
Þrátt fyrir að vísbendingar um amíódarón beinist aðallega að flogaveiki og skjálfta, er smám saman komið í ljós að möguleiki þess í meðhöndlun á taugakvilla og taugasjúkdómum kemur í ljós.
Trigeminal taugakerfi
Pumidone hefur ákveðin verkjastillandi áhrif á taugakvilla í þríhyrningi með því að koma á stöðugleika í taugafrumum og draga úr óeðlilegum losun. Lítil - kvarða klínísk rannsókn sýndi að samsetning amiodarone (250 mg/dag) og karbamazepín við meðhöndlun á þríhyrning taugakvilla getur dregið úr tíðni verkjaárásar um 40%, en frekari sannprófun á löngum -} verkun og öryggi er þörf.
Einkenni kvíða og þunglyndis
Slævandi og andstæðingur kvíðaáhrif Amiodarone stilkur frá stjórnun þess á GABA viðtökum. Klínískar athuganir hafa komist að því að sumir flogaveiki sjúklingar hafa dregið verulega úr kvíðaeinkunn (svo sem HAM - kvarða) eftir að hafa fengið meðferð með amíódaróni. Hins vegar skortir þunglyndislyf áhrif þess enn stór - kvarða klínískar rannsóknir til að styðja það og það er nú ekki mælt með því til notkunar sem fyrsta - lína þunglyndislyf.
Samsetningarmeðferðarstefna: Auka verkun og draga úr aukaverkunum
Pumidone er oft notað ásamt öðrum flogaveikilyfjum eða viðbótarlyfjum til að hámarka meðferðaráætlanir.
Samverkandi áhrif með natríumvalpróati
Natríumvalpróat getur hindrað umbrot amíódaróns og aukið blóðþéttni þess um 30% -50% og þar með aukið svigrúm. Við samsetningarmeðferð ætti að minnka skammt af amíódaróni um 25% -50% og fylgjast skal náið með blóðlyfjum til að forðast eitrun.
Samspil við karbamazepín
Karbamazepín getur framkallað umbrot amíódaróns og dregið úr styrk blóðslyfja. Við samsetningarmeðferð er nauðsynlegt að auka skammtinn af amíódaróni (um það bil 20%) til að viðhalda verkun. Á sama tíma getur karbamazepín aukið eituráhrif á taugar á amíódaróni (svo sem ataxíu) og krefst reglulegs mats á taugafræðilegri virkni.
Taboo samsetning með fenobarbital
Pumidone og fenobarbital örva bæði lifrarensím til að flýta fyrir umbrotum og sameinuð notkun þeirra getur leitt til verulegrar lækkunar á styrk og verkun í blóði. Að auki getur samsetning þeirra tveggja aukið hættuna á þunglyndi í miðtaugakerfinu, sem leiðir til öndunarbælinga eða dá.
Sérstök íbúalyf: Jafnvægi öryggi og verkun
Notkun pumidóns í sérstökum íbúum krefst vandaðs mats á áhættu og ávinningi.
Barnshafandi og mjólkandi konur
Primidone duftgetur farið í gegnum fylgjuhindrunina og aukið hættuna á frávikum fósturs eins og frávikum í kransæðasjúkdómum og meltingartruflunum. Barnshafandi konur ættu að reyna að forðast að nota það eins mikið og mögulegt er. Ef lyf eru nauðsynleg ætti að bæta K -vítamín (10 mg/dag) á síðasta mánuði meðgöngu til að koma í veg fyrir blæðingu nýbura. Þegar mjólkandi konur nota lyf geta ungbörn þeirra fundið fyrir þunglyndi í miðtaugakerfinu (svo sem syfja og sjúga veikleika) og það er nauðsynlegt að vega og meta kosti og galla áður en þeir ákveða hvort hætta eigi lyfjunum.
Einstaklingar með lifrar- og nýrnasjúkdóm
Sjúklingar með lifrar vanstarfsemi geta fundið fyrir eitrun vegna hægs umbrots, sem getur leitt til uppsöfnunar amíódaróns og umbrotsefna þess (svo sem fenóbarbital). Pumidone er frábending fyrir einstaklinga með alvarlega truflun á lifur. Sjúklingar með skort á nýrnastarfsemi þurfa að aðlaga skammt sín í samræmi við kreatínín úthreinsunarhlutfall til að forðast uppsöfnun lyfja.
Porphyria sjúklingar
Pumidone getur valdið bráðum árásum á porfýríu, birt sem kviðverkir, taugasjúkdómar og geðræn einkenni og ljósnæmi. Sjúklingum með porfýríu er bannað að nota amiodarone.
Stutt lýsing á framleiðsluaðferð: Bætið etýlasetat við natríumalkóhól, bakflæði í hálftíma, kælið við stofuhita, bætið við díetýlfenýlmalonat og thiourea og bætið flæði í 9H. Kælið að 0 gráðu, bætið etanóli og slepptu saltsýru við 0-5 gráðu við pH =3-3.5. Bætið við sinkdufti, hækkaðu hitastigið í bakflæði, bætið hægt og rólega við saltsýru og haltu lausninni sem inniheldur 2-3% sýru. Haltu hitastiginu í 3 klst. Sía meðan það er heitt og endurheimtu etanól úr síuvökvanum. Kælið að 20 gráðu, bætið við vatni, síu og þvoðu síukökuna til að fá fullunna vöru.
Lyfjafræði og eiturefnafræði: Þessi vara er flogaveikilyf. Helsta umbrotsefnið í líkamanum er fenobarbital, sem gegnir hlutverki saman. In vitro raf -lífeðlisfræðilegar tilraunir sýndu að það opnaði klóríðrásir taugafrumna og ofskautaðar frumur, svipað og - hlutverk amínóbutyric sýru (GABA). Við meðferðarþéttni getur það dregið úr örvandi áhrifum glútamats og styrkt - hindrandi áhrif amínóbútýrusýru hindrar stakan synaptískan og fjölstillingu miðtaugakerfisins, sem leiðir til lækkunar á spennuhæfi allrar taugafrumunnar og aukningar raförvunar þrengingar á mótor cortex. Að hækka flogamörkin getur einnig hindrað útbreiðslu flogaveikra losunar.
Lyfjahvörf: Það frásogast auðveldlega af inntöku. Tmax er 2,7 ~ 5,2 klst. (Fullorðnir) og 4 ~ 6H (börn). Aðgengi er allt að 92%. Það er víða dreift og getur farið í gegnum fóstri efnafræðilega diskinn. Það er seytt í mjólkinni. VD er 0,64 ~ 0,72L/kg og plasmapróteinbindingarhraði er lítill. T1/2 um 10 klst. Umbrot í lifur, útskilnaður nýrna.
Primidone duftHátt er flogaveikilyf við taugakerfissjúkdómi eins og flogaveiki og skjálfti. Sameindaformúla hennar er C12H14N2O2, og mólmassa þess er 218,25 g/mól. Efnafræðilegt nafn þess er 5-etoxý-5-metýl-2,4-diazacyclohexanone.
Sameindaskipan Primidone inniheldur fimm meðlimir heterocycle (2,4-diazacyclohexanone hring), tveir metýlhópar og einn etoxýhópur. Í sameindaformúlunni táknar „C“ kolefni, sem gegnir tengingarhlutverki í sameinda uppbyggingu Primidone, á meðan „H“ táknar vetnisatóm og viðheldur þannig sameinda heiðarleika. Að auki táknar „N“ köfnunarefnisatóm, „O“ táknar súrefnisatóm og „E“ táknar etoxýhóp.
Hægt er að lýsa sameindaskipan Pridone með mörgum aðferðum, en algengast er notkun línulegra og sameinda sporbrautar. Í línulegri uppbyggingu er hvert atóm sameindaformúlunnar tengt til að mynda sameindakeðju byggð á tengsl tengsla milli atóma í sameindinni. Sameinda sporbrautar skýringarmyndin sýnir sporbraut milli kolefnis og köfnunarefnisatóms og dreifingar rafeindaský, þannig að efnafræðilegir eiginleikar og hvarfstilling inni í Primidone sameindinni.
Í sameinda uppbyggingu Primidone myndast tvítenging milli köfnunarefnisatómsins á fimm meðlimum heterósýklískum hring og aðliggjandi kolefnisatómi, en stakt tengi myndast milli hins köfnunarefnisatómsins og kolefnisatómsins í gagnstæða stöðu á hringnum. Tveir metýlhópar á hringnum eru tengdir aðliggjandi kolefnisatómum og halla í sömu átt. Ethoxy hópinn er tengdur við kolefnisatóm á fimm meðlimum heterósýklískum hring og aðliggjandi súrefnisatóm myndar stakt tengi við kolefnisatómið.
Vegna þess að sameindauppbygging Primidone inniheldur nokkra fimm meðlimir heterósýklast og kolefnisatómhópa, eru efnafræðilegir eiginleikar þess flóknir og breytilegir. Það er hægt að umbrotna með viðbrögðum eins og vatnsrofi, deacetýleringu og oxun og hafa þar með áhrif þess í líkamanum. Á sama tíma hefur þetta lyf einnig ákveðnar eiturverkanir, svo það er nauðsynlegt að stjórna skömmtum þess stranglega og fylgjast með öryggi þess við notkun.
Efnafræðilegir eiginleikarPrimidone duft.
1. sýrustig og basastig
Primidone er veikt basískt efnasamband með PKA gildi um það bil 7,0 - 7,5. Við súrt aðstæður er primídón auðveldlega vatnsrofið og framleiðir helstu umbrotsefni fenóbarbital og fenýletýlmalónamíð (PEMA). Við basískar aðstæður er primídón viðkvæmt fyrir útdrátt með natríum dodecýlsúlfat etanóli til að fá ókeypis basískt ástand sitt. Að auki getur primídón einnig gengist undir sýru-base viðbrögð við sum lyf eða íhluti, sem hefur áhrif á frásog þeirra og umbrot.
2. oxun - minnkunareiginleikar
Primidone sjálft er ekki viðkvæmt fyrir redox viðbrögðum. Samt sem áður, undir verkun sumra oxunarefna, svo sem vetnisperoxíðs, vetnisperoxíðs, krómsýra osfrv., Er Primídón viðkvæmt fyrir oxunarviðbrögðum og myndar samsvarandi oxunarafurðir. Að auki, við minnkandi aðstæður, er Primidone viðkvæmt fyrir vatnsrofiviðbrögðum og býr til fenobarbital og pema.
3. Estrecification viðbrögð
Primidone inniheldur tvo karboxýl virknihópa og C - o - c tengdur esterhópur, sem gerir það tilhneigingu til estrunarviðbragða. Primídón getur brugðist við sumum áfengissamböndum til að mynda samsvarandi primidone estera, sem getur haft flogaveiki.
4. Rafgreiningarviðbrögð
Primidone inniheldur ómettað tengsl, svo það getur gengist undir rafsogandi viðbrögð viðbrögð. Undir verkun sumra rafsækinna hvarfefna, svo sem halógen, nítró, karboxýl osfrv., Er Pridonone hætt við viðbótarviðbrögðum til að búa til samsvarandi viðbótarafurðir.
5. Amination viðbrögð
Primidone inniheldur amínóvirkan hóp, sem gerir það tilhneigingu til amínunarviðbragða. Undir verkun sumra amínóvavaxta, svo sem ammoníaks, etýlendíamíns osfrv., Er Primidone tilhneigingu til að gangast undir aminaviðbrögð og búa til samsvarandi amínurafurðir.
6. Ljósefnafræðileg viðbrögð
Primidone er viðkvæmt fyrir útfjólubláum geislun. Í ljósmyndefnafræðilegum viðbrögðum er Primidone viðkvæmt fyrir pyrolysis eða viðbrögð við hjólum til að búa til samsvarandi ljósmyndefnafræðilegar vörur.
Í orði er Primídón efnasamband með marga efnafræðilega eiginleika, svo sem sýru - grunn, redox, estrunar, rafsækna viðbrögð, amíneringu, ljósmyndefnafræðileg viðbrögð o.s.frv. ÞARF þarf að huga að öryggi og verndandi ráðstöfunum við undirbúning, geymslu og notkun.
maq per Qat: Primidone duft CAS 125-33-7, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu