Methylergonovine maleat salt CAS 57432-61-8

Methylergonovine maleat salter lífrænt basískt efnasamband með sameindaformúlu C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Það er hvítt eða svipað hvítt kristallað duft og kristalform þess er yfirleitt prismatísk eða súlu. Það er óleysanlegt í vatni og auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli, klóróformi, bensen og eter. Niðurbrot á sér stað við hátt hitastig og aðalafurðirnar eru köfnunarefni, kolmónoxíð, koltvísýringur og vatn. Það er myndbrigði sem dreginn er út úr eitri fræi ættkvíslarinnar Dataa Stramonium og hefur ýmsar líffræðilegar athafnir, svo sem verkjastillandi, svæfingarlyf, kvíða og ofskynjunaráhrif. Það er ergot alkalóíð, virk umbrotsefni af metýl ergot alkalóíð, með æðaþrengingu og samdráttaráhrifum í legi. Methyl maleat er áhrifaríkt sértækt 5-HT viðtakablokki með inntökuvirkni og PA2 gildi 9,6. Metýlergometrine maleat er með mígreni og dópamínvirkni, sem hægt er að nota til að koma í veg fyrir og stjórna blæðingu eftir fæðingu.

Eftirfarandi er tafla um vöruupplýsingar:

Metýlergometrine maleate, sem afleiða af ergot alkalóíðum, hefur orðið mikilvægt meðferðarlyf á sviðum fæðingarlækninga, kvensjúkdóma, taugafræði og meltingarfærafræði vegna einstaka lyfjafræðilegs fyrirkomulags og víðtækra vísbendinga frá því að það var um miðja 20. öld. Það eykur beinlínis samdrátt í legi með því að örva alfa adrenvirka viðtaka og serótónínviðtaka í sléttum vöðva í legi, en beita fjölvíddar reglugerðaráhrifum á miðtaugakerfið, slétta vöðva í meltingarvegi og æðakerfi.

Kjarna vísbending: Aðal lyfið við kvensjúkdómsblæðingum og inntöku legsins

 

1. forvarnir og meðhöndlun blæðingar eftir fæðingu
Blæðing eftir fæðingu er helsta orsök dánartíðni móður um allan heim, með um það bil 80% af völdum Atony í legi. Metýlergólín maleat virkar beint á sléttar vöðvafrumur í legi og eykur styrk í innanfrumu og kveikir á tetanískum samdrætti og lokar þar með æðum hratt á yfirborðsfleti fylgju.
Fyrirbyggjandi notkun: Að sprauta 0,2 mg í vöðva strax eftir keisaraskurð eða fæðingu í leggöngum getur dregið úr blæðingum eftir fæðingu um 35% (samanborið við notkun oxýtósíns ein og sér) og það er enginn marktækur munur á tíðni aukaverkana.

 

Meðferðarnotkun: Fyrir þrjóskur blæðingar sem eru árangurslausar með oxýtósíni, getur innspýting í bláæð 0,2 mg (þynnt og hægt ýtt) tekið gildi innan 30 sekúndna og varað í um það bil 45 mínútur. Ef nauðsyn krefur, endurtaktu á 2-4 tíma fresti, allt að 5 sinnum.
Athygli: Ekki nota áður en fóstur, annars getur það valdið stífni í legi og samdrætti, sem leiðir til súrefnisskorts fósturs eða blæðingar innan höfuðkúpu.
2.. Ófullkomin inngrip í legi eftir fósturlát
Eftir fóstureyðingu eða framkallað fóstureyðingu getur veikur samdráttur í legi leitt til varðveislu vefja og viðvarandi blæðingar. Metýlergólín maleat stuðlar að samdrætti í legi og flýtir fyrir útskilnaði á innihaldi legsins.

 

Rannsókn þar sem 300 sjúklingar með snemma fósturlát voru með snemma sýndu að inntöku 0,2 mg þrisvar á dag í þrjá daga í röð getur aukið tíðni afgangsrennslis frá legholinu úr 65% í 88%, en lækkar lengd blæðingar í leggöngum að meðaltali 2,3 daga.

4. Meðferð við óhóflegri tíðir
Hjá sjúklingum með vanstarfsemi í legi í legi (DUB) getur ergómetrín maleat dregið úr tíðablæðingum með því að stjórna sléttum vöðvaspennu í legi. Inntöku 0,2 mg tvisvar á dag í 5 daga í röð getur dregið úr tíðablæðingum um 40% -50%, sérstaklega fyrir sjúklinga sem eru óþolandi eða frábending við hormónameðferð.

Sérstök meðferðar atburðarás: Kross aganotkun frá mígreni til hreyfigetu í meltingarvegi

 

1. Bráð meðferð á mígreni
Methylergonovine maleat saltMaleat virkjar vallega 5-hýdroxýtryptamín 2A viðtaka á sléttum vöðvafrumum í æðum í æðum, sem veldur æðaþrengingu og léttir einkenni mígreni af völdum aukins þrýstings innan höfuðkúpu. Verkun þess er sérstaklega marktæk hjá sjúklingum með mígreni með Aura: slembiraðað samanburðarrannsókn sýndi að 2 klukkustundum eftir inndælingu í vöðva, 0,2 mg í vöðva, náði höfuðverkshraði 72%, marktækt hærri en lyfleysuhópurinn (35%).
VARÚÐ: Langtímanotkun getur leitt til ofskömmtunar höfuðverkur lyfja (MOH) og mælt er með því að nota í ekki meira en 9 daga á mánuði.

 

2. Stýring á hreyfigetu í meltingarvegi
Þetta lyf stjórnar hreyfigetu í meltingarvegi með því að hindra örvandi áhrif asetýlkólíns á sléttan vöðva í meltingarvegi
Lömun í þörmum eftir aðgerð: Gjöf til inntöku, 0,2 mg þrisvar á degi eftir kviðaraðgerð, getur stytt bata tíma þarmahljóða (að meðaltali 1,5 dögum áður) og dregið úr tíðni hindrunar í þörmum.
Sykursýki: Samhliða domperidoni er hægt að stytta magatæmingartímann úr 120 mínútum í 75 mínútur, sem bætir verulega ógleði og uppköst einkenni.

 

Verkunarháttur: Með því að örva dópamínviðtaka í miðtaugakerfinu hindrar það óbeint leggöng.
3.. Léttir sársaukafullir krampar
Metýlergólín maleat getur beint virkað á 5-hýdroxýtryptamínviðtökunum á yfirborði vöðvafrumna, hindrað innstreymi kalsíumjóns og dregið úr frumuörvun. Fyrir þvagfærakrampa sem stafar af nýrnasteinum getur innspýting í vöðva 0,2 mg dregið úr sársaukastiginu (VA) úr 8 í 3 stig, með um það bil 3 klukkustundir. Áhrifin eru sambærileg við phloroglucinol en tekur gildi hraðar.

Samsetningarmeðferðarstefna: Nákvæmt jafnvægi frá því að auka virkni til að draga úr eiturverkunum

 

1. samverkandi áhrif með oxýtósíni
Við meðhöndlun á blæðingu eftir fæðingu getur samsetningin af 0,2 mg innspýting í vöðva af ergometrín maleat og 10 ae innrennsli í bláæð af oxýtósíni valdið samverkandi samdráttaráhrifum. Margmiðlunarrannsókn sýndi að sameinaður lyfjameðferðarhópurinn var með 29% minnkun á blæðingum eftir fæðingu eftir fæðingu samanborið við oxýtósínhópinn einn (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Verkunarháttur: Oxýtósín virkar aðallega á legi líkamans, en ergometrine maleat hefur sterkari samdráttaráhrif á neðri hluta legsins og þeir tveir bæta hvort annað til að hylja allt legið.

2. Varfærin samsetningarmeðferð með prostaglandínlyfjum
Fyrir eldfastan blæðingu eftir fæðingu er hægt að nota ergometrine maleat í samsettri meðferð með carboprost tromethamíni (15 metýl pgf2). Hins vegar skal tekið fram að:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmhg), sem þarfnast náins eftirlits með blóðþrýstingi.
Þegar það er notað í samsetningu ætti að helminga skammtinn af ergometrine maleat (0,1 mg innspýting í vöðva) til að draga úr hættu á aukaverkunum á hjarta og æðum.

3. Samspil við blóðþrýstingslækkandi lyf
Alfa adrenvirki viðtakaáhrif ergometrín maleat geta leitt til hækkaðs blóðþrýstings og þarf að aðlaga skammta þegar það er notað í samsettri meðferð með blóðþrýstingslækkandi lyfjum eins og nifedipin og labetalol. Til dæmis, við meðhöndlun á blæðingum eftir fæðingu hjá mæðrum með háþrýstingi, ef þörf er á notkun ergómetríns maleat, ætti að fækka skammtinum af nifedipini úr 30 mg/dag í 15 mg/dag og fylgjast ætti með blóðþrýstingi á 30 mínútna fresti.

Undirbúningur vöruefnasambands:

Vegið iog af hráu metýlergometrine maleate, 25g af metanóli og 25g af etanóli í 250 ml stakan - höfn viðbragðs kolbu og hitaðu þau í 50 gráðu C til upplausnar; Bætið við 0,5 g af virkjuðum leir, hrærið í 30 mínútur, síað meðan heitt er, hrærið síuvökvanum til að kólna að 5 gráðu C, sía og aðgreindu fastið og þurrkið það til að fá metýl ergometrín maleat efnasamband 7 3 g, skilar 73%.

Undirbúningur metýlergometrine maleat efnasambands:

Vegið iog af hráu metýlergótamíni maleat, 45g af metanóli og 450g af etanóli í 1000 ml stakan - höfn viðbragðs kolbu og hitaðu þá í 70 gráðu C til upplausnar; Bætið við 2g af virkum leir, hrærið í 30 mínútur, síað meðan heitt er, hrærið síuvökvanum til að kólna í - 5 gráðu, sía og aðskildu fastið og þurrkið það til að fá metýl ergometrín maleat efnasamband 6 9 g, skilaðu 69%.

Undirbúningur metýlergometrine maleat efnasambands:

Vegið iog af hráu metýlergótamíni maleat, 25g af metanóli og 175g af etanóli í 250 ml stakan - höfn viðbragðs kolbu og hitaðu þau í 650 gráðu C fyrir upplausn; Bætið við 0. 75 g af virkjuðum leir, hrærið í 30 mínútur, síað á meðan heitt er, hrærið síuvökvanum til að kólna að 0 gráðu C, sía og aðgreindu fastið og þurrt til að fá metýl ergometrín maleat efnasamband 7 8 g, skila 78%.

Myndunarleiðin íMethylergonovine maleat salter eftirfarandi:

Þetta er einföld myndunarleið af metýlergótamíni andronate, en í raunverulegri framleiðslu geta verið flóknari myndunarkerfi eða ofangreind viðbragðsskilyrði geta verið aðlöguð.

Aðferð til að útbúa metýlergótamín maleat efnasamband einkennist að því leyti að það samanstendur af eftirfarandi skrefum: að hita hráa metýlergótamín maleate og leysa það upp í kristallaðri leysingu, bæta við virkum leir, hræra og sía; Síuvökvinn er kældur og kristallaður, aðskilinn og þurrkaður til að fá kristalform metýlergótamíns maleat.

Undirbúningur þess efnasamband:

Vegið iog af hráu metýlergometrine maleate, 30g af metanóli og 120g af etanóli í 250 ml stakan - höfn viðbragðs kolbu og hitaðu þá í 60 gráðu C til upplausnar; Bætið Ig virkum leir, hrærið í 30 mínútur, síað á meðan heitt er, hrærið síuvökvanum til að kólna að (TC, sía og aðgreindu fastið og þurrkaðu það til að fá metýl ergometrín maleat efnasamband 8 2 g, skilaðu 82%.

Það er lyf sem oft er notað til að meðhöndla blæðingu eftir fæðingu og meltingartruflanir. Eftirfarandi eru lyfjahvörf þess:

Methylergonovine maleat salter hálf - tilbúið ergonovine hliðstæða, þar sem meginhlutverkið er að draga saman sléttan vöðva legsins, auka samdrátt og tíðni legsins, svo að ná þeim tilgangi að meðhöndla blæðingu eftir fæðingu og legslímu í legi. Eftirfarandi eru lyfjafræðileg einkenni þess:

1.. Verkunarháttur: Meterergonandronat verkar á sléttum vöðvafrumum í legi 1-adrenvirki viðtaka og 5-hýdroxýtryptamínviðtaka getur aukið samdrátt í vöðvum og dregið úr blóðflæði í legslímu og dregið þannig úr blæðingu eftir fæðingu.

2.. Meðal kvenna sem gangast undir keisaraskurð getur mega dregið verulega úr tíðni blæðinga, sérstaklega þegar konur hafa hátt - áhættuþætti, svo sem marga meðgöngu, sýkingu í legi osfrv.

3.. Uppsogshraði verður hraðari þegar lyfið er gefið með öðrum vegum (svo sem innspýting í vöðva). Lyfið dreifist aðallega í lifur, lungum, nýrum, legi og öðrum vefjum í líkamanum og skilst aðallega út í lifur og nýrum.

4. Aukaverkanir: Methaergonandronate geta valdið aukaverkunum eins og hækkuðum blóðþrýstingi, höfuðverk, yfirlið, ógleði, uppköstum og alvarlegum aukaverkunum eins og hjartsláttartruflunum, eitruðum drep í húðþekju (tíu), millivefslungnabólgu.

maq per Qat: Methylergonovine Maleat Salt CAS 57432-61-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu