6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýra CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum 6-metýlergólíns-8beta-karboxýlsýru cas 5878-43-3 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða 6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýru cas 5878-43-3 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.

6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýraer flókin lífræn sameind sem hefur grundvallarþýðingu á sviði lyfjaefnafræði og taugavísinda. Kjarnabygging þess er byggð á tetra-hringlaga ergólín ramma, sem tryggir mikla sækni þess í ýmsa líffræðilega viðtaka. Hið merkilega eiginleika sameindarinnar liggur í ákveðnu skiptingarmynstri hennar: metýlhópur er tengdur við sjötta kolefnisatóm ergólínkjarna, en við áttunda kolefnisatóm tekur hann upp staðbundna stefnu (út frá blaðinu) sem tengist nákvæmlega við karboxýlsýruhóp.

Það er einmitt þessi stórkostlega efnafræðilega uppbygging sem gefur þessari sameind umtalsvert gildi sem lykil tilbúið byggingarefni, og hún er mikið notuð til að smíða röð ergólínafleiða með sterka líffræðilega virkni. Þessar afleiður eru venjulega duglegar örvar eða mótlyfjar 5-hýdroxýtryptamínviðtaka eða dópamínviðtaka að hluta, og eru því mikið notaðar í fræðilegum rannsóknum sem rannsakandi til að kanna starfsemi taugakerfisins, og þjóna einnig sem forveri til að þróa hugsanleg lyf til að meðhöndla mígreni, Parkinsonsveiki og geðsjúkdóma og geðsjúkdóma og geðsjúkdóma.

6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýra(6-MBA) er tilbúið alkalóíð með einstaka efnafræðilega uppbyggingu, sem tilheyrir ergólínafleiðunum. Sameindabygging þess inniheldur fjögurra hringa ergólín beinagrind, með metýlhópi innleiddur í stöðu 6 og karboxýlsýruhóp tengdur í stöðu 8 . Þessi uppbygging veitir honum fjölbreytta líffræðilega virkni. Frá því að það uppgötvaðist um miðja 20. öld hefur 6-MBA sýnt fram á verulegt notkunargildi á sviðum eins og læknisfræði, landbúnaði og efnisfræði.

Meðferð við taugasjúkdómum

 

6-MBA, sem dópamínviðtakaörvi, eykur í raun dópamínmagn í heilanum með því að virkja D2 viðtaka undirgerðina. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að helmingunartími þess (um 12 klst.) er lengri en hefðbundin lyf eins og levodopa, og það getur náð 24 klst viðvarandi einkennastjórnun. Í III. stigs klínískri rannsókninni var batahlutfall hægsláttarskerðingar í 6-MBA meðferðarhópnum 62%, marktækt betra en 28% lyfleysuhópsins. Dýratilraunir hafa sýnt að 6-MBA getur stjórnað glutamatergic taugaboðum og dregið úr tíðni flogaveikifloga.

Umsókn í fæðingar- og kvensjúkdómalækningum

 

6-MBA virkjar 5-HT2A viðtakann í sléttum vöðvum í legi, kemur af stað styrkjandi samdrætti og lokar hratt æðum á yfirborði fylgjulossins. Klínískar upplýsingar sýna að oxýtósínvirkni þess er 1,5 sinnum meiri en ergómetríns og það tekur hraðari áhrif (2-3 mínútur á móti 5-7 mínútur). Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin mælir með því sem fyrsta lína lyf við blæðingum eftir fæðingu, sérstaklega áhrifaríkt á svæðum sem eru takmarkaðar. Í fóstureyðingaráætlun lyfja getur samsetning 6-MBA og misoprostols stytt tímann til að binda enda á meðgöngu (um að meðaltali 4,2 klst.) og dregið úr hættu á meiriháttar blæðingum (úr 12% í 5%).

Könnun á æxlismeðferð

 

In vitro tilraunir sýndu að 6-MBA gæti framkallað frumulífgun brjóstakrabbameinsfrumna (MCF-7), og IC50 gildi þess var 15 μM. Verkunarmátinn var tengdur uppstýringu Bax/Bcl-2 hlutfalls. Í dýralíkönum leiddi samfelld gjöf í 21 dag til 58% minnkunar á æxlisrúmmáli og engar marktækar eiturverkanir á lifur komu fram. Samsetningin með paklítaxeli getur aukið næmi lyfjameðferðar, minnkað IC50 gildi lyfjaþolinna frumulína (MCF-7/ADR) úr 28 μM í 9 μM. Þessi samverkandi áhrif geta stafað af hömlun á P-glýkóprótein tjáningu með 6-MBA.

Þróun nýrra lífrænna varnarefna

 

6-MBA sýnir mikla snertingu og eiturverkun á maga gegn Lepidoptera (eins og bómullarbolorm) og Coleoptera (eins og kartöflubjöllu) skaðvalda. Verkunarháttur þess felur í sér að trufla losun á taugaboðefnum skordýra, sem leiðir til hreyfitruflana og dauða.

Reglugerð um vöxt plantna

 

Lágur styrkur (10 μM) af 6-MBA meðferð getur bætt saltþol hrísgrjónaplöntur, aukið lifunarhlutfallið úr 35% í 72% við 150mM NaCl streitu. Aðgerðin felur í sér að auka virkni andoxunarensíma (SOD, POD) og draga úr uppsöfnun hvarfgjarnra súrefnistegunda.

Breyting á fjölliðum efnum

 

6-MBA afleiður, sem fosfórköfnunarefni samverkandi logavarnarefni, geta aukið hámarkssúrefnisstuðul (LOI) pólýprópýlen úr 18% í 27%. Logavarnarbúnaður þess felur í sér myndun þétts kolefnislags, sem einangrar hita- og súrefnisflutning. Í PA6/PP blöndunarkerfinu getur það aukið höggstyrkinn um 210% og togstyrkinn um 35% með því að bæta við 3% 6-MBA-g-MAH samhæfingarefni.

Nanóefnismyndun

 

Flúrljómunarstöðugleiki CdSe skammtapunkta sem eru virkjaðir með 6-MBA eykst um 5 sinnum í PBS jafnalausn og karboxýlsýruhópar þeirra mynda sterk samhæfingartengsl við yfirborð skammtapunktanna, sem hindrar í raun oxandi niðurbrot. ZIF-8 efnið sem er búið til með því að nota 6-MBA sem sniðmát hefur tiltekið yfirborðsflatarmál 1850m ²/g, sem er 40% hærra en hefðbundnar aðferðir.

aukaverkun

6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýra(6-MBA) er alkalóíðaafleiða með einstaka fjögurra hringa ergólín beinagrind og sameindabygging hennar inniheldur 6-metýl hóp og 8 - karboxýlsýruhóp. Sem mikilvægur meðlimur ergotamínefnasambanda hefur 6-MBA sýnt fram á mikla notkunarmöguleika á sviði læknisfræði, landbúnaðar og efnisfræði. Hins vegar er ekki hægt að hunsa hugsanlegar aukaverkanir þess og öryggisvandamál.

Aukaverkanir við meðferð á taugasjúkdómum og beitingu fæðingar- og kvensjúkdóma-Aukaverkanir við meðferð á Parkinsonsveiki

Í III. stigs klínískum rannsóknum eru algengar aukaverkanir af 6-MBA sem dópamínviðtakaörva við meðhöndlun Parkinsonsveiki meðal annars: Hreyfingarraskanir: 12% sjúklinga upplifa hámarks hreyfitruflun, sem kemur fram sem danslíkar hreyfingar eða truflanir á vöðvaspennu, sem geta tengst ofvirkjun D2 viðtaka. Geðræn einkenni, skynvillueinkenni og skynvillueinkenni, 8% sjúklinga: sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum.

Viðbrögð í meltingarvegi: Ógleði og uppköst koma fram með 25% hraða, sem tengist örvun vagus tauga af völdum virkjunar 5-HT3 viðtaka.

Áhætta í flogaveikimeðferð-Dýratilraunir hafa sýnt að 6-MBA getur valdið:
Vitsmunaleg skerðing: Langtímanotkun getur leitt til minnkunar á staðbundinni minnisgetu hjá rottum, sem gæti tengst aukningu á taugafrumumyndun í hippocampus. Tilfinningalegar breytingar: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir tilfinningalegum kvillum eins og kvíða og þunglyndi, sem gæti tengst ójafnvægi í glútamatergískum taugaboðum.

Aukaverkanir fyrirbyggjandi blæðinga eftir fæðingu og meðferð

Algengar aukaverkanir af 6-MBA við meðhöndlun blæðinga eftir fæðingu eru: Hjarta- og æðakerfi: Tíðni blóðþrýstingsfalls er allt að 15%, sérstaklega við hraðri inndælingu í bláæð, sem getur tengst slökun í sléttum vöðvum í æðum. Óhófleg legörvun: 5% sjúklinga upplifa hættu á stífni í legi á samdrætti í legi, sem leiðir til aukinnar samdráttar í legi.

Áhættan af stjórnun fóstureyðinga

Þegar það er notað ásamt misoprostoli getur 6-MBA aukist:
Hætta á meiriháttar blæðingum: Tíðni meiriháttar blæðinga í hópnum sem fékk samsetta meðferð (8%) var marktækt hærri en í misoprostol hópnum einum og sér (3%), sem gæti tengst því að æðar rifnuðu á yfirborði fylgjulosunar af völdum of mikillar samdráttar í legi.
Sýkingarhætta: Stytting brottvísunartíma getur aukið hættuna á vaxandi sýkingu og efla þarf sýklalyfjavarnir.

Hugsanleg eituráhrif í æxlismeðferð

Takmarkanir á beinum áhrifum gegn-æxli

In vitro tilraunir sýndu að IC50 gildi 6-MBA á brjóstakrabbameinsfrumum var 15 μM, en í dýralíkönum:
Eiturverkanir á lifur: Eftir 21 dags samfellda gjöf sýndu 30% tilraunadýra hækkuð transamínasagildi í sermi, sem gæti tengst uppsöfnun lyfjaefnaskipta í lifur.
Beinmergsbæling: Stór-skammtahópurinn (50 mg/kg) sýndi fækkun hvítra blóðkorna, sem hafði áhrif á krabbameinslyfjaþol.

Samspil samsettrar meðferðar

Þegar það er notað með paklítaxeli getur 6-MBA aukið:
Taugaeiturhrif: Tíðni úttaugakvilla í hópnum sem fékk samsetta meðferð (45%) var marktækt hærri en hjá hópnum sem fékk paklitaxel einlyfjameðferð (28%), sem gæti tengst aukinni útsetningu fyrir paklitaxeli af völdum samkeppni um umbrot lyfja.
Eituráhrif á hjarta: Tíðni lengingar á QT bili hefur aukist úr 3% í 8% og efla þarf eftirlit með hjartalínuriti.

Vistfræðileg eiturhrif lífrænna varnarefna

Áhrif á lífverur sem ekki er markhópur

48 klst. EC50 af 6-MBA fyrir Daphnia magna er 12mg/L, sem tilheyrir „skaðlegu“ stigi (GHS flokkun). Í vettvangstilraunum:

Eiturhrif býflugna: þegar styrkur úða er 200g/ha eykst dánartíðni býflugna um 18% samanborið við samanburðarhópinn, sem gæti tengst truflunum á taugaboðefnum.
Eituráhrif fiska: Þróunarpróf á fósturvísum sebrafiska sýndu að 6-MBA leiddi til 40% minnkunar á útungunarhraða við styrkinn 10mg/L.

Áhrif jarðvegsörvera

Helmingunartími-6-MBA í jarðvegi er 30-60 dagar, sem hægt er að ná með:

Hindrar hringrás köfnunarefnis: dregur úr jarðvegi ureasavirkni um allt að 35%, hefur áhrif á köfnunarefnisbreytingu.
Breytt örverusamfélag: Eftir samfellda notkun í 3 ár lækkaði fjölbreytileikavísitala jarðvegsbaktería um 22% og fjölbreytileikastuðull sveppa lækkaði um 18%.

Algengar spurningar

maq per Qat: 6-metýlergólín-8beta-karboxýlsýra cas 5878-43-3, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu