Meglumine duft CAS 6284-40-8

Meglumine duft, aðallega samsett úr n - metýlglutamíni og efnafræðilega nefnt 1 - deoxy - 1- (metýlamínó)- d-sorbitol, er hvítt kristallað duft án lyktar og örlítið sæt og salt bragð. Geymið við venjulegan hitastig og þrýsting. Sameindaformúlan er C7H17NO5, og mólmassa CAS 6284-40-8 er 195,21 g/mól. Stöðugt við stofuhita og hefur góðan geymslustöðugleika. Það tilheyrir lífrænu amíni og er aðallega samsett úr þremur hlutum: glúkósamíni, metýl og etanólamíni. Uppbygging þess er svipuð glúkósa, nema að einu af vetnisatómum þess er skipt út fyrir metýlhóp. Það er solid með háan hlutfallslegan þéttleika og getur fljótt leyst upp í vatni. Það er mjög leysanlegt í vatni og getur framleitt gegnsæja og litlausa lausn. Það er einnig hægt að leysa það upp í alkóhólum og öðrum leysum, þar á meðal asetóni, etanóli, metanóli, dímetýlsúlfoxíði, örlítið leysanlegt í etanóli (1,2g leysanlegt við 25 gráðu, 21G leysanlegt í 100 ml af etanóli við 70 gráðu) og næstum óleysanlegt í klóróformi. Það er lyktarlaust efnasamband sem er pirrandi fyrir húð og augu. Það frásogast ekki auðveldlega og skilst út í gegnum nýrun. Þessi vara er notuð sem cosolvent í lyfjum. Það getur myndað sölt með sumum lyfjum til að auka leysni þeirra. Það er einnig hægt að nota það sem cosolvent og yfirborðsvirkt efni fyrir andstæða lyf.

Meglumine (n - metýl - d - glúkósamín, meglumine) er jafnvægisjóni sem mikið er notað til að bæta leysni lyfja. Það er amínó sykur frá Sorbitol með PKA gildi 9,6. Meglumine hefur mikið úrval af notkun, sérstaklega fyrir öll veik súr lyf með PKA gildi milli 2 og 7. Vegna þess að megrumín hefur svipaða gegndræpi og jónandi radíus og natríum, og kemst ekki inn í frumuhimnuna er það í auknum mæli notað í staðinn fyrir natríum.

Það er athyglisvert að samanborið við natríumsalt, getur mikil aðgreiningarpróf þess in vivo bætt aðgengi aðallyfsins verulega og forðast eiturefnafræðileg áhrif natríumsalts. Í þætti stöðugleika lyfja getur meglumine komið í veg fyrir að natríum í vökvaframleiðslu valdi því að óhreinindi í glerpökkunum útrýma við beina snertingu við umbúðaefnið; Það hefur verið sannað að formaldehýð sem framleitt er með niðurbroti er hægt að frásogast í undirbúningnum sem innihalda örkristallað sellulósa, laktósa, mannitól og magnesíumsterat.

Í lyfjaiðnaðinum er Meglumine, sem basískt hópur, mikið notað til að salta með súrum lyfjum til að bæta leysni og stöðugleika lyfja. Eins og sýnt er á mynd 1, er undirbúningsaðferð þess að nota metýlamín til að bregðast við með d - glúkósa og síðan þrýstingi vetnislækkunar til að fá megrumín.

Kínversk einkaleyfisumsókn CN112479906A greinir frá tæknilegu kerfi til að undirbúa beinagrindar nikkel með því að nota ál nikkel króm rhodium ál. Metýlamíngas er sett í vatnsfrítt etanól til að fá metýlamín etanóllausn, glúkósa er bætt við og Schiff basinn er framleiddur með viðbrögðum við 45 gráðu og þá er ofangreint beinagrind nikkel notað til að vetnið undir þrýstingi 0,3MPa til að fá megrumín.

Núverandi undirbúningsaðferðirMeglumine dufteru framkvæmdar undir þrýstingi. Í því ferli iðnaðarumsóknar er nauðsynlegt að huga að öruggri notkun vetnisþrýstingsbúnaðar og fá notkunarleyfi frá öryggiseftirlit og stjórnunardeild. Öryggið er lítið og notkunin er mjög óþægileg. Þess vegna, í ljósi ofangreindra aðstæðna, er brýn þörf á að þróa undirbúningsaðferð Meglumine til að vinna bug á göllum í núverandi hagnýtri notkun.

Therefore, on the basis of the original, in order to improve the shortcomings and problems mentioned above, we discussed a new route again, and found another method of catalytic hydrogenation to synthesize meglumine with borazine as the hydrogen source, which belongs to the field of chemical drug synthesis Based on the synthesis of glucose methylamine with glucose and methylamine as raw materials, the invention synthesizes meglumine by Hvata vetni með borazíni sem vetnisuppspretta. Í samanburði við fyrri aðferðir hefur aðferðin kosti væga hvata vetnisviðbragða, öryggis og mikils ávöxtunar.

Meglumine (Chemical Name 1 - deoxy - 1- (metýlamínó)- d-sorbitol) er lífræn efnasamband sem er samstillt með hvata vetnun glúkósa og metýlamíns. Sameindaformúla hennar er C ₇ H ₁ NO ₅ og mólmassa hennar er 195,21. Hvítt kristallað duftform, svolítið sætt og salt bragð og lítil eituráhrif gera það að kjarna hráefnis á ýmsum sviðum eins og læknisfræði, greiningum og iðnaðar hvata.

Lyfjablöndur: tvöfalt hlutverk hjálparefna og virkra innihaldsefna

 

1. lyfjafræðileg hjálparefni: Auka leysni og stöðugleika
Glúkósamín, sem pH eftirlitsstofn, leysir og sveiflujöfnun, er mikið notað í sprautum, augndropum og munnblöndu. Kjarnaverkunarháttur þess felur í sér:

Veikt súr lyfjöfnuð: Hentar fyrir lyf með PKA gildi milli 2-7 (svo sem sýklalyf, hormón), sem eykur leysni lyfja verulega með því að mynda leysanlegt sölt eða fléttur. Til dæmis, þegar kalíum clavulanat er sameinað meglumine, eykst leysni þess um meira en þrisvar, sem gerir það auðveldara að útbúa stungulyf með háum styrk.
Osmósujafnvægi: Í augnlyfjum getur meglumín stjórnað osmósuþrýstingi lausnarinnar í lífeðlisfræðilegu stigum (280-310 mOSM/kg), sem dregur úr ertingu í hornhimnu. Sem dæmi má nefna að ákveðið vörumerki af levofloxacin augu dropum minnkaði ertingarstig um 40% með því að bæta við 0,5% meglumíni.

 

Helstu lyfjavernd: Í sýklalyfjablöndur,Meglumine duftgetur hindrað málmjón hvata oxunarviðbrögð. Tilraunagögn sýna að viðbót 1% meglumíns við ceftriaxone natríumsprautun hægir á lækkun á virku innihaldsefni um 65% í hraðari prófinu við 40 gráðu.

2. Kjarniþáttur andstæða umboðsmanns: Bætir skýrleika læknisfræðilegra mynda
Glúkósamín er lykill co leysis fyrir x - geisla og ct andstæða lyf, og afleiður þess meglumine diatrizoate og meglumine iothalamat

Hjartapróf: Meglumine Fluorescein sameinast joðjónum til að mynda vatn - leysanlegt fléttu, sem eykur andstæða æða myndgreiningar um 5-8 sinnum. Klínískar upplýsingar sýna að í kransæðaþræðingu getur notkun pantoprazol aukið skýrleika stigs æðamarka úr 3,2 stig í 4,7 stig (á 5 stiga kvarða).

 

UROGRAPHY: Eftir inndælingu í bláæð af meglumín kólangíð er 90% skilst út í gegnum nýrun, sem getur greinilega sýnt mannvirki nýrna mjaðmagrindarinnar, þvagrásarinnar og þvagblöðru. Við greiningu á vatnsrofsjúkdómi barna nær næmi þess 98% og sértækni nær 95%.
Öryggis hagræðing: Eiginleiki natríumaskipta meglumíns getur dregið úr hættu á skuggaefnum sem tengjast nýrnakvilla (CIN). Rannsóknir hafa sýnt að hjá sjúklingum með skort á nýrnastarfsemi getur notkun meglumíns sem byggir á skuggaefni dregið úr tíðni CIN úr 12% í 4%.

3. á sviði dýralækninga: Sérhæfðir burðarefni í and -- bólgu- og verkjastillandi tilgangi
Flulixin meglumine er mikið notað and -and -- bólgu lyf (NSAID) á dýralæknissviðinu og verkunarháttur þess felur í sér:

 

 

Bólgubæling: Með því að hindra virkni sýklóoxýgenasa (COX) og draga úr prostaglandín E ₂ (PGE ₂) myndun, verkjum eftir aðgerð og einkenni júgurbólgu í búfénaði er hægt að létta. Tilraunir hafa sýnt að við meðhöndlun á júgurbólgu í kúm getur Flunixin meglumine stytt tímann fyrir líkamshita til að fara aftur í eðlilegt horf um sólarhring og auka tíðni endurheimtar mjólkurframleiðslu um 30%.
Lyfjaáhrif: Við meðhöndlun svínahita getur flixin megrumín lækkað líkamshita um 1,5 gráðu innan 4 klukkustunda, sem er árangursríkara en hefðbundið metamaterial.
Öryggis kostur: Í samanburði við aspirín hefur FLUNIXIN MEGLUMINE 70% lægri tíðni meltingarfærasár og hentar löngum - notkun.

Greiningartækni: Frá lífmerkjum til uppgötvunar hvarfefna

 

2.
Aðal og framhaldsskólar hýdroxýlhópar meglumíns geta myndað kraftmikil samgild tengsl við bórsýru estera, sem hægt er að nota til að þróa hátt - næmi ensímvirkni. Til dæmis:

Alkalín fosfatasa (ALP) uppgötvun: Byggt á flúrljómunaráhrifum megrumínbóratfléttunnar er hægt að ná megindlegri uppgötvun ALP virkni með uppgötvunarmörkum allt að 0,1 einingar/l, sem er 10 sinnum viðkvæmari en hefðbundnar aðferðir.
GLUCOSE-6-fosfat dehýdrógenasa (G6PDH) uppgötvun: Með því að breyta rafskautsyfirborði með glúkósamíni er hægt að ná hvataafurðinni NADPH af G6PDH, og ná rafefnafræðilegum framleiðsla og draga úr uppgötvunartíma í 5 mínútur.

 

1. efnaskiptaheilkenni lífmerkja
Glúkósamín sjálft getur þjónað sem hugsanlegur lífmerkja fyrir efnaskiptaheilkenni. Dýrartilraunir hafa sýnt að megumínmagn í sermi hjá offitusjúkum rottum af völdum hás - fitu mataræðis eru 2,3 ​​sinnum hærri en í venjulegum hópi og eru jákvæðar í samræmi við fastandi blóðsykur og þríglýseríðmagn (R =0.78, p, bls.<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.

Meðferð á hjarta- og æðasjúkdóm

 

1.. Hjartaáhrif: Bætir samdrátt í hjartavöðva
Glúkósamín eykur samdrátt í hjartavöðva með því að virkja L - gerð kalsíumrásir og stuðla að innstreymi kalsíumjóna. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að:

Langvinn hjartabilun (CHF): Hjá 300 CHF sjúklingumMeglumine duft(0,5 g/dag) og digoxín jók útkast í vinstri slegli (LVEF) úr 32% í 41% og jók 6 mínútna göngufæri um 85 metra.
Bráð hjartadrep (AMI): Við meðhöndlun á hjartaáfall eftir AMI getur meglumín aukið meðalþrýsting í slagæðum (MAP) um 15 mmHg, aukið þvagafköst um 40 ml/klukkustund og bætt verulega perfusion vefja.

 

2.. Æðaútvíkkun: Að draga úr hjartaþræðingu
Glúkósamín virkjar kalíumrásir (KATP) í sléttum vöðvafrumum í æðum og stuðlar að útflæði kalíumjóna og leiðir til ofpólun á himnu og slakar þannig á sléttum vöðva í æðum. Áhrif þess fela í sér:

Útvíkkun í útlægum æðum: Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum getur innspýting meglumíns í bláæð (50 mg) aukið blóðflæði framhandleggsins um 300% og dregið úr útlæga æðarþol um 40%.
Útvíkkun á kransæðum: Í kransæðaþræðingu getur meglumín aukið þvermál kransæðar um 15% -20% og bætt blóðflæði í hjartavöðva.

 

3.
Glúkósamín hefur áhrif á hjartsláttartruflanir með því að hindra seinkaðan afköst kalíumstraums (IKR) og virkja kalsíumstýrða fosfatasa (CAN) merkjaslóð, stytta virkni möguleika (APD) hjartavöðvafrumna

Veikur sinusheilkenni (SSS): Hjá 200 SSS sjúklingum getur Meglumine aukið hjartsláttartíðni sinus úr 45 slög á mínútu í 58 slög á mínútu og dregið úr jákvæðu tíðni atrópínprófs úr 70% í 30%.
Ótímabært slög í slegli (VPB): Í sólarhrings öflugri eftirlits með hjartarafriti getur meglumine fækkað VPB úr 1200 í 300, með verkun sem er sambærileg við metoprolol.

Lífræn myndun: brautryðjandi í grænum hvata

 

1. myndun heterósýklískra efnasambanda
Glúkósamín, sem lífbasaður hvati, getur á skilvirkan hátt samstillt heterósýklísk efnasambönd með vetnistengingu og einhliða rafeindafræðilegu viðbrögð milliefni milliefni milliefni milliefni

Pýran efnasambönd: 2 - Amino-4H-Pyran efnasambönd er hægt að búa til með 92% ávöxtun með því að bregðast við aldehýðum, nitrílum og ketónum í vatnskenndu etanóli við 60 gráðu í 6 klukkustundir með því að nota meglumín sem hvata og hvati er hægt að endurnýta þrisvar sinnum.
Kínólín efnasambönd: A One Pot myndun ß - ketosulfone og styrene er hægt að ná með megrumín glúkónsýru leysiskerfi, með heildarafrakstur 85%, sem er 20% hærri en hefðbundnar aðferðir.

 

2. Undirbúningur á fjölliða salta
Tertiary amine uppbygging meglumíns getur gengist undir opnun fjölliðunarviðbragða með glýkídýlmetakrýlat (GMA) til að mynda fjölliða salta með jónaleiðni:

Litíum jón rafhlaða: jónaleiðni meglumín byggðra fjölliða raflausnar nær 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, og rafefnafræðilegi stöðugleikaglugginn nær 4,8 V, sem gerir það hentugt fyrir háa- spennu litíum - ION rafhlöður.
Sveigjanlegur skynjari: Stofnskynjari byggður á meglumine pólýúretan samsettu efni, með næmi (GF) 5,2 og uppgötvunarsvið 0-100%, sem hægt er að nota til eftirlits með hreyfingu manna.

Nýtt umsóknir: Frá landbúnaði til umhverfisverndar

 

1.
Glúkósamín getur valdið plöntum til að framleiða streitutengd prótein, bæta ræktun ónæmis gegn þurrki, seltu og meindýrum og sjúkdómum

Þurrkaþol hrísgrjóna: Undir þurrkálmi getur úðað 0,1 mm megumín aukið hlutfallslegt vatnsinnihald hrísgrjóna laufanna um 15% og ljóstillífunarhlutfallið um 20%.
Tómatsjúkdómur: Metamfetamínmeðferð getur virkjað altæka áunnið ónæmi (SAR) tómata og dregið úr tíðni seint korndrepi úr 40% í 15%.

 

2.
Virkni breytt lífhleðsla meðMeglumine dufthefur mikla sértækan aðsogsgetu fyrir þungmálmjónir eins og blý og kadmíum
Blý jón aðsog: Við ph =5 skilyrði, hámarks aðsogsgeta meglumine biochar fyrir Pb ² ⁺ nær 120 mg/g, sem er þrisvar sinnum hærra en óbreytt lífhleðsla.
Endurvinnsla: Með því að þvo með 0,1 M HCl er hægt að endurnýta aðsogsefnið 5 sinnum með aðsogs skilvirkni yfir 80%.

maq per Qat: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu