Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum lovastatin cas 75330-75-5 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða lovastatin cas 75330-75-5 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Lovastatíner lífrænt efnasamband með efnaformúluna C24H36O5 og CAS 75330-75-5. Það er blóðfitu-lækkandi lyf, sem getur dregið úr myndun kólesteróls og aukið myndun lág-lípópróteinviðtaka. Aðalhlutverk þess er í lifur. Fyrir vikið lækkar magn kólesteróls í blóði og lágþéttni lípópróteins kólesteróls, sem gegnir hlutverki við að koma í veg fyrir og meðhöndla æðakölkun og kransæðasjúkdóma. Það er hvítt til beinhvítt kristallað duft, lyktarlaust, bragðlaust og örlítið rakafræðilegt. Það hefur ákveðinn leysni í lífrænum leysum eins og etanóli, asetoni, etýlasetati eða asetónítríli. Það er auðveldlega leysanlegt í klóróformi og leysanlegt í etanóli í styrkleikanum 9,80-10,20 mg/ml (tært, litlaus til ljósgult). Fitulækkandi áhrifin eru aðallega vegna sérstakra virkra hópa í uppbyggingu þess, sem geta hamlað virkni HMG CoA redúktasa samkeppnishæft og þar með dregið úr kólesterólmyndun. Hlutabygging þess, 3,5-díhýdroxýheptansýru, er svipuð og HMG CoA og hefur sterka hamlandi sækni og hindrar þannig í raun lífmyndunarferli kólesteróls.
|
|
|
|
Efnaformúla |
C24H36O5 |
|
Nákvæm messa |
404 |
|
Mólþyngd |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Frumefnagreining |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Lovastatín, sem mikilvægt lyfjaefni, er almennt framleitt með eftirfarandi aðferðum:
1. Örverugerjunaraðferð
Þetta er aðferðin sem lovastati var upphaflega uppgötvað og undirbúin. Á áttunda áratugnum einangruðu japanskir vísindamenn fyrst lyfið Mevastatin, sem hefur getu til að hamla HMG CoA redúktasavirkni, úr umbrotsefnum Penicillium citrinum. Í kjölfarið fengu vísindamenn lovastati með gerjunarsoði annarra sveppa. Þessi aðferð nýtir náttúrulega efnaskiptaferli örvera til að framleiða markefnasambönd og hefur kosti eins og lágan framleiðslukostnað og umhverfisvænni.
2. Hálf tilbúið aðferð
Hálfgerviaðferðin notar lovastati sem framleitt er með gerjun örvera sem hráefni, og með röð efnahvarfa, fær afleiður þess eða önnur skyld lyf. Til dæmis er simvastatín HMG CoA redúktasa hemill sem fæst með hálfgerðri nýmyndun lovastati. Þessi aðferð getur fullnýtt byggingareiginleika náttúrulegra vara og aukið virkni, stöðugleika eða lyfjahvörf lyfja með efnafræðilegum breytingum.
3. Heildarmyndunaraðferð
Þrátt fyrir að heildarmyndunarleið lovastati sjálfs geti verið tiltölulega flókin og kostnaðarsöm, veitir heildarmyndunaraðferðin mikinn sveigjanleika og sköpunargáfu fyrir lyfjaefnafræðinga. Með því að hanna hæfilega nýmyndunarleið er hægt að útbúa efnasambönd með flókna uppbyggingu sem erfitt er að fá með gerjun eða hálfgerviaðferðum. Hins vegar, fyrir lovastati, vegna mikils náttúrulegra uppsprettra og auðvelds aðgengis með gerjun örvera, gæti heildarmyndun ekki verið algeng í hagnýtum notkunum.
Algengar aðferðir til að undirbúa lovastati eru aðallega gerjun örvera, hálfgerð og heildarmyndun. Meðal þeirra hefur gerjun örvera orðið aðalaðferðin til að framleiða lovastati vegna kosta þess lágs kostnaðar og umhverfisvænni; Hálfgerviaðferðin veitir mikilvæga leið til að búa til afleiður af lovastati; Heildarmyndunaraðferðin veitir fleiri möguleika og val fyrir lyfjaefnafræðinga. Það skal tekið fram að með stöðugri þróun vísinda og tækni halda áfram að koma fram nýjar nýmyndunaraðferðir og ferli og undirbúningstækni lovastati mun einnig halda áfram að bæta og fullkomna í framtíðinni.
Lovastatíner blóðfitu-lækkandi lyf sem beitir fyrst og fremst lækningaáhrifum sínum með því að hindra innræna kólesterólmyndun. Helstu aðgerðir þess eru:
1. Lækkun blóðfitu:
Það getur samkeppnishæft hindrað hraðatakmarkandi ensímið hýdroxýmetýlglútarýl CoA redúktasa (HMGCoA) í kólesterólmyndunarferlinu í líkamanum, dregið úr myndun kólesteróls og aukið myndun lágþéttni lípópróteins viðtaka og þar með dregið úr heildarkólesteróli og lág-þéttleika lípópróteins í sermi.
2. Forvarnir og meðferð gegn æðakölkun og kransæðasjúkdómum:
Vegna þess að það getur dregið úr blóðfitu, hjálpar það við að koma á stöðugleika á veggskjöldinn á æðaveggnum, seinka framgangi æðakölkun og gegnir því mikilvægu hlutverki í forvörnum og meðhöndlun á blóðþurrðarsjúkdómum í hjarta- og æðakerfi af völdum æðakölkun, svo sem kransæðasjúkdóma, æðakölkun og æðakölkun í heila.
3. Minnkaðu þríglýseríðmagn í sermi og aukið blóðþéttni-lípóprótein:
Auk þess að lækka kólesteról getur það einnig lækkað þríglýseríðmagn í sermi og aukið blóðþéttni lípóprótein (HDLC), sem er gagnlegt fyrir hjarta- og æðaheilbrigði.
Lovastatínvirkar með því að hindra nýmyndun innrænna kólesteróls, draga úr nýmyndun mjög lágs-lípópróteins kólesteróls, stuðla að niðurbroti lág-lípópróteins, hamla nýmyndun fitusýra í lifur og hindra oxunarbreytingu á lág-lípópróteini innanfrumu. Þetta lyf er hægt að nota til að meðhöndla sjúkdóma eins og kólesterólhækkun og blönduð blóðfituhækkun.
1. Hindra innræna kólesterólmyndun
Með samkeppnishamlandi hýdroxýglútarýl-CoA redúktasa minnkar umbreyting 3-hýdroxý-3-metýlglútarýl-CoA í mevalónsýru og hindrar þar með innræna kólesterólmyndun. Þetta lyf getur á áhrifaríkan hátt dregið úr heildarkólesteróli í sermi og lágþéttni lípópróteinkólesteróls og er hentugur til meðferðar á kólesterólhækkun og blandaðri blóðfituhækkun.
2. Dragðu úr myndun mjög lágs-lípópróteins kólesteróls
Það getur aukið fjölda og virkni LDL viðtaka á frumuyfirborði, hraðað niðurbroti lípíðagna í endósómum og þar með dregið úr innihaldi lípópróteins með mjög lágu-þéttleika kólesteróli í blóði. Sjúklingar geta notað þessa vöru til meðferðar samkvæmt læknisráði, en huga skal að því að fylgjast með lifrarstarfsemi til að forðast óþægindi.
3. Stuðla að niðurbroti lág-lípópróteins
Það getur aukið LDL-viðtakamiðlaða LDL-upptöku og niðurbrot á frumuyfirborði, sem hjálpar til við að draga úr styrk lág-lípópróteinkólesteróls í plasma. Fyrir sjúklinga með hækkuð lág-lípóprótein, gætu læknar íhugað að ávísa þessu lyfi til að bæta blóðfitugildi. Meðan á lyfjagjöf stendur skal athuga reglulega vísbendingar eins og blóðfitu og lifrarstarfsemi.
4. Hindra nýmyndun fitusýra í lifur
Það getur dregið úr tjáningu á sterastjórnunarþáttabindandi umritunarstuðli SREBP-1c, og þar með dregið úr nýmyndun fitusýra í lifur. SREBP-1c er lykilsameind sem stjórnar nýmyndun fitusýra og minnkuð tjáning hennar leiðir til minnkunar á nýmyndun fitusýra, sem er gagnleg fyrir lifur. Þess vegna er hægt að nota það til að meðhöndla blóðfituhækkun, æðakölkun og aðra sjúkdóma klínískt.
5. Hindra oxun innanfrumu með litlum-þéttleika lípópróteins
Hefur andoxunareiginleika, getur komið í veg fyrir oxunarbreytingar á lág-þéttleika lípópróteini í frumum, seinkað oxunarbreytingarferli þess og þar með komið í veg fyrir eða dregið úr tengdum meinalífeðlisfræðilegum viðbrögðum. Þegar miða á tiltekna hópa er nauðsynlegt að aðlaga skammtinn eða gera sérstakar ráðstafanir til að tryggja öryggi og virkni. Til dæmis ættu aldraðir sjúklingar eða þeir sem eru með skerta nýrnastarfsemi að gæta varúðar við notkun þess og nýrnastarfsemi þeirra skal metin reglulega.
Kólesterólhækkun myndar æðakölkun og leiðir síðan til æðakölkun, kransæðasjúkdóma og annarra sjúkdóma, og jafnvel röð hjarta- og æðasjúkdóma eins og hjartadrep og heiladrep. Hækkun kólesteróls í blóði, sérstaklega lág-þéttni lípóprótein kólesteról (LDL-c), eykur hættuna á hjarta- og æðasjúkdómum í mannslíkamanum.
Lífmyndun kólesteróls í mönnum er næstum 30 þrepa ferli, þar sem HMG CoA er hraðatakmarkandi ensímið sem stjórnar hraða kólesterólmyndunar. Með því að hindra HMG CoA redúktasa er hægt að koma í veg fyrir nýmyndun kólesteróls og lækka þar með kólesterólmagn í mannslíkamanum.
Japanski vísindamaðurinn prófessor Endo Akira einangraði með góðum árangri hinn öfluga HMG CoA redúktasa samkeppnishemla mevalostatin frá Aspergillus niger. Hins vegar var klínískri rannsókn á mevalónati hætt vegna eiturverkana á eitilæxli í þörmum.
Alfred Alberts og teymi hans frá Merck uppgötvuðu áhrifaríkan HMG CoA redúktasa hemla úr Aspergillus niger gerjunarsoði í jarðvegi og nefndu það lovastati.
Zhang Endo fékk HMG CoA redúktasa hemla frá Monascus purpureus og nefndi hann Monacolin K. Það er í raun sama efnasambandið og lovastati. Eftir meira en 7 ára klínískar rannsóknir hefur öryggi og verkun lovastati verið metið ítarlega.
Umsókn Merck um lovastati var samþykkt af Matvæla- og lyfjaeftirliti Bandaríkjanna (FDA) og varð þar með fyrsta statínlyfið í verslun. Í kjölfarið var tekin upp röð "statína" sem útvegaði ýmis áhrifarík lyf til að stjórna kólesteróli.
Statín eru þekkt sem „penicillín til að lækka blóðfitu- og uppgötvun þeirra og nýr skilningur á hjarta- og æðasjúkdómum er eitt mikilvægasta afrek vísindarannsókna á lífeðlisfræðilegu sviði 20. aldar.
Uppfinning lovastati er langt ferli frá grunnrannsóknaruppgötvun til lyfjaþróunar. Dr. Earl Rachel Statman, lífefnafræðingur hjá National Institute of Health (NIH) í Bandaríkjunum, er risinn sem lagði grunninn að þessu máli sem gagnast heilsu manna. New York Times birti minningargrein 3. júlí 2018 þar sem fram kemur að bandaríski lífefnafræðingurinn Alfred Alberts (1931-2018), uppfinningamaður fyrsta kólesteróllyfsins, lést 16. júní í Colorado af völdum hjartasjúkdóms, 87 ára að aldri. Líf Alberts var svo einstakt: hann hlaut aldrei doktorsnám; Hann hélt áfram í yfir þrjátíu ár og fann upp fyrsta kólesteróllækkandi lyfið, lovastati; Hann var ekki fús til að helga sig því að skrifa læknaritgerðir og jafnaldrar hans þekktu ekki einu sinni nafn hans, en þegar læknarnir sem björguðu honum fréttu af gríðarlegu framlagi hans, gáfu þeir honum rokkstjörnulíka meðferð... Eftir að Alberts lést sagði Dr. Roy Vagelos, 89 ára meðlimur bandarísku vísindaakademíunnar og fyrrverandi forseti Merck, í viðtali við The New York Times, Alberts is my man, The New York Times, hvor öðrum í yfir 60 ár, jafn náin og bræður. Í mörgum blöðum sínum skráði Vajeros Alberts sem meðhöfund, en varðandi úthlutun heiðurs til lovastati, telur Vajeros að "lovastatinvar uppgötvað af Alberts
Vöxtur eftirspurnar á markaði
Kólesterólhækkun er algengur sjúkdómur sem hefur áhrif á fjölda fólks um allan heim. Með batnandi lífskjörum fólks verða óheilbrigðir lífshættir og matarvenjur æ algengari, sem leiðir til hækkandi tíðni kólesterólhækkunar. Þetta skapar mikla eftirspurn á markaði eftir slíkum-lípíðlækkandi lyfjum. Hjarta- og æðasjúkdómar eru eitt helsta heilsufarsvandamál um allan heim og tilkoma þeirra er nátengd háu kólesteróli. Það getur í raun dregið úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum með því að lækka magn lág-lípópróteinkólesteróls (LDL-C) í blóði. Þess vegna hefur það mikilvægt notkunargildi í forvörnum og meðferð hjarta- og æðasjúkdóma.
Veruleg verkun lyfja
Það er hýdroxýmetýlglútarat mónóasýl CoA (HMG CoA) redúktasa hemill sem hindrar hraðatakmarkandi ensímið HMG CoA redúktasa í kólesterólmyndun, hindrar innræna kólesterólmyndun og dregur úr kólesterólgildum innanfrumu. Þessi aðferð gerir lovastatín verulega áhrifaríkt við að lækka blóðfitu. Auk þess að lækka blóðfitu getur það einnig bætt virkni æðaþelsfrumna, stuðlað að framleiðslu nituroxíðsyntasa (eNOS) og aukið myndun og losun nituroxíðs (NO). Þetta hjálpar til við að viðhalda eðlilegri æðaspennu í lungum, öfug súrefnisskortur af völdum lungnaæðasamdráttar og endurgerð æða. Það hefur einnig -bólgueyðandi og fjölgunarhemjandi áhrif, sem geta hindrað útbreiðslu nýrnahimnufrumna og seytingu utanfrumufylkis og þar með náð markmiðinu um að draga úr gauklakölkun. Þessi lyfjafræðilegu viðbótaráhrif auka enn frekar gildi þeirra í klínískri notkun.
Markaðskeppni og tækifæri
Þrátt fyrir víðtækar markaðshorfur er samkeppni á markaði einnig mjög hörð. Mörg lyfjafyrirtæki eru að framleiða svipaða blóðfitustilla, sem krefst þess að framleiðslufyrirtæki þeirra séu stöðugt að gera nýjungar í gæðum vöru, verð, markaðsaðferðir og aðra þætti til að viðhalda samkeppnisforskoti. Frammi fyrir harðri samkeppni á markaði geta framleiðslufyrirtæki þess brugðist við áskorunum með því að styrkja rannsóknir og þróun, bæta vörugæði og stækka söluleiðir. Á sama tíma, með aukinni vitund um heilsu og stöðuga framfarir í lækningatækni, mun eftirspurn markaðarins eftir slíkum -lípíðlækkandi lyfjum halda áfram að vaxa og skapa þróunarmöguleika fyrir fyrirtæki.
Framtíðarþróunarstraumar
Með stöðugum framförum vísinda og tækni geta framtíðarrannsóknir og þróunarleiðbeiningar falið í sér að bæta lyfjablöndur, auka aðgengi, draga úr aukaverkunum og aðra þætti. Á sama tíma getur það einnig kannað samsetta notkun þess með öðrum lyfjum til að bæta enn frekar -lípíðlækkandi áhrif og virkni meðferðar á hjarta- og æðasjúkdómum. Með hröðun alþjóðavæðingar og stöðugri þróun alþjóðaviðskipta mun markaður fyrir slík -lípíðlækkandi lyf halda áfram að stækka. Í framtíðinni geta framleiðslufyrirtæki þess virkan kannað alþjóðlega markaði og aukið alþjóðlega samkeppnishæfni vara sinna.
Lovastatin, brautryðjandi statín, er dæmi um umskiptin frá einstökum-lyfjum yfir í fjölvirk meðferð. Þó að hlutverk þess í forvörnum gegn hjarta- og æðasjúkdómum sé áfram í fyrirrúmi, leggja nýjar rannsóknir áherslu á möguleika þess í taugalækningum, krabbameinslækningum og smitsjúkdómum.
maq per Qat: lovastatin cas 75330-75-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu