Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum idra 21 dufts í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða idra 21 duft til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Idra 21 Powder(IDRA-21 Powder) er hvítt kristallað duft með efnaheitinu 7-klór-3-metýl-3,4-díhýdró-2H-1,2,4-bensótíazín-1,1-díoxíð. Það virðist sem hvítt til beinhvítt kristallað duft, án marktækrar lyktar. Það er leysanlegt í lífrænum leysum eins og DMSO og etanóli, með leysni upp á 250 mg/ml (1074,39 mM) í DMSO og örlítið leysanlegt í vatni (0,93 g/L, 25 gráður). Það er hægt að geyma í 3 ár í duftástandi við -20 gráður; Geymið við 4 gráður í 2 ár;
Geymið í leysi við -80 gráður í 6 mánuði; -Geymist við 20 gráður í einn mánuð. IDRA-21 er jákvæður allosteric modulator (PAM) AMPA viðtaka, sem eykur bindistöðugleika glútamats (Glu) við AMPA viðtaka, lengir virkjunartíma viðtaka og eykur þannig örvandi taugamótaflutning. Í dýratilraunum bætti IDRA-21 marktækt nákvæmni seinkaðs samsvörunarverkefnis (DMTS) hjá ungum og öldruðum rhesus öpum. Áhrifin stóðu í 48 klukkustundir eftir staka gjöf og eftir þriggja vikna gjöf með hléum (3 dagar/tíma) jókst nákvæmni verkefna um 34% samanborið við samanburðarhópinn. Vitsmunaleg bætandi áhrif á aldraða öpum eru tiltölulega veik, en einstaklingsnæmi er meira. Það getur dregið úr skemmdum á taugafrumum með því að stjórna glutamatergic kerfinu, en tiltekinn vélbúnaður þarfnast enn frekari rannsókna.
 |
 |
| Vöruheiti | Idra 21 Powder | Idra 21 hylki |
| Vörutegund | Púður | Hylki |
| Hreinleiki vöru | Stærra en eða jafnt og 99% | Stærra en eða jafnt og 99% |
| Vörulýsing | 100g/1kg/o.s.frv. | 5mg/25mg/50mg |
| Vöruform | Lífræn nýmyndun | Taktu munnlega |
Idra 21 Powder COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 Powder, sem mjög sértækur AMPA viðtaka sköpulagsmótari, hefur sýnt einstakt gildi í endurbótum á vitrænni virkni, taugavísindarannsóknum og hugsanlegri sjúkdómsmeðferð með því að hindra ónæmingu viðtaka og auka örvandi taugamótaflutning. Notkun þess hefur náð frá rannsóknarverkfærum til forklínískrar könnunar, en þörf er á frekari hagræðingu á skömmtum, mati á -langtíma öryggi og skýrri staðsetningu ábendinga til að stuðla að þýðingu þess frá vísindarannsóknum yfir í klíníska starfshætti.
Sem jákvæður allósterískur mótari AMPA viðtaka (PAM)
Kjarnanotkun Idra-21 Powder er sem jákvæður allósterískur mótandi AMPA viðtaka, sem eykur glútamat (Glu) - miðlaða örvandi taugamótaflutning með því að hindra hraða afnæmingarferli AMPA viðtaka, lengja virkjunartíma viðtaka. Þetta fyrirkomulag hefur verulegt gildi í rannsóknum á taugavísindum, könnun á meðferð með vitrænni skerðingu og taugavernd. AMPA viðtaka er tegund jónótrópískra glútamatviðtaka (iGluR) sem miðlar um það bil 70% af hraðri örvandi taugamótasendingu í heilanum. Við samfellda glútamatörvun eru AMPA viðtakar hætt við að verða ónæmir, sem leiðir til lokunar rásar og truflunar á merkjum.
Idra-21 hindrar afnæmingu með því að bindast allósterískum stað AMPA viðtaka, sem gerir viðtökum kleift að vera opnir í lengri tíma í nærveru glútamats, og eykur þar með hnignunartíma postsynaptic strauma. Til dæmis, in vitro hippocampal taugafrumutilraunir, Idra-21 (1-300 μM) lengdu marktækt lengd örvandi postsynaptic straums (EPSC) og bætti skilvirkni taugasendinga. Í samanburði við snemma AMPA mótara eins og sýklótíazíð, hefur Idra-21 sterkari blóð-heila hindrunargetu, hærra aðgengi til inntöku og minni taugaeiturhrif. Dýratilraunir hafa sýnt að Idra-21 veldur nánast engum taugafrumudauða við virka skammta (0,15-10 mg/kg), á meðan háskammtar cýklósporín geta framkallað frumudauða í hippocampal taugafrumum.
Umbætur á vitrænni starfsemi: frá dýratilraunum til forklínískra rannsókna
Rannsóknir Idra-21 á sviði vitsmunalegrar skerðingar er ein af kjarnanotkun þess, sérstaklega í líkönum um aldurstengda-vitræna hnignun, vitsmunalega skerðingu af völdum lyfja o.s.frv. Það hefur sýnt marktæk áhrif. Ungir rhesus-apar: Inntaka á Idra-21 (0,15-10 mg/kg, einu sinni á þriggja daga fresti, í 3 vikur) getur verulega bætt nákvæmni DMTS verkefna, sérstaklega í tilrauninni með langa seinkun (erfiðasta) þar sem nákvæmni verkefna jókst um 34% samanborið við samanburðarhópinn.
Eftir eina gjöf stóðu áhrifin yfir í 48 klukkustundir og eftir þriggja vikna meðferð með hléum hélst vitsmunaleg bætingaráhrif stöðug. Aldraðir rhesus-apar: Þótt Idra-21 (innan sama skammtabils) geti bætt nákvæmni verkefna, eru áhrif þess veikari en hjá ungum einstaklingum og aldraðir apar eru næmari fyrir lyfjaskömmtum, sem leiðir til styttri verkefnaleynd.
Umbætur á vitrænni starfsemi: frá dýratilraunum til forklínískra rannsókna
Þetta bendir til þess að Idra-21 hafi tilhneigingu til að grípa inn í aldurstengda vitræna hnignun, en þörf er á aðlögun skammta. Í líkani fullorðinna rotta af alþjóðlegri heilablóðþurrð, getur Idra-21 (6-24 mg/kg, magaslöngu, stakur skammtur) aukið G41 taugafrumuskemmdir af völdum blóðþurrðar, sem bendir til hugsanlegs taugavarnarhlutverks við blóðþurrðarskaða.
Hins vegar geta stórir skammtar (300 μM, 30 mínútur) valdið dauða taugafrumna í hippocampus in vitro tilraunum og skammtabilið þarf að vera strangt stjórnað. Í samanburði við klassíska vitræna styrkingarlyf eins og amfetamín hefur Idra-21 lengri verkunartíma. Umbótaáhrif amfetamíns í DMTS-verki rhesus-apa vara aðeins í 2-4 klukkustundir, en áhrif Idra-21 halda áfram í 48 klukkustundir eftir stakan skammt, sem dregur úr þörfinni fyrir tíða gjöf og bætir meðferðarsamræmi.
Rannsóknartæki í taugavísindum: könnun á vélbúnaði og sannprófun markmiða
Idra 21 Powder, sem mjög sértækur AMPA viðtaka PAM, er mikið notaður í grunnrannsóknum á taugavísindum til að hjálpa til við að sýna fram á gangverk glutamatergic kerfisins í synaptic mýkt, nám og minni. AMPA viðtakar eru lykilmiðlarar langtímastyrkingar (LTP) og langtíma-hömlunar (LTD). Idra-21 getur aukið skilvirkni LTP-örvunar með því að lengja virkjunartíma AMPA viðtaka, sem er tæki til að rannsaka synaptic mýkt. Til dæmis, í tilraunum með sneiðar á hippocampus, jók Idra-21 marktækt amplitude LTP framkallað af hátíðni örvun, sem afhjúpaði kjarnahlutverk AMPA viðtaka afnæmingar í synaptic plasticity control.
Binding Idra-21 við AMPA viðtaka virkjar viðtakana ekki beint, en eykur áhrif glútamats með allósterískri stjórnun og forðast örvunareiturhrif af völdum ofvirkjunar. Þessi eiginleiki gerir það tilvalið tæki til að rannsaka boðleiðir glútamatergic kerfisins, sem getur greint lífeðlisfræðilegan mun á beinni virkjun og allosteric stjórnun. Allt frá nagdýrum (rottum, músum) til prímata sem ekki eru úr mönnum (rhesus öpum), Idra-21 hefur sýnt stöðug vitræna bætandi áhrif í ýmsum dýralíkönum, sem staðfestir varðveislu verkunarmáta þess. Þetta veitir sönnunargögnum yfir tegundastuðning fyrir þýðingu frá grunnrannsóknum yfir í klínískar framkvæmdir.
Kanna hugsanleg meðferðarsvið: frá vitrænni skerðingu til taugahrörnunarsjúkdóma
Byggt á vitsmunalegri aukningu og taugaverndandi áhrifum, hefur Idra-21 hugsanlegt notkunargildi í meðhöndlun á eftirfarandi sjúkdómum, en frekari klínískrar staðfestingar er þörf: Minnkuð tjáning AMPA viðtaka í hippocampus og skert synaptic mýkt hjá AD sjúklingum. Idra-21 getur bætt vitræna einkenni hjá AD sjúklingum með því að auka AMPA viðtaka virkni. Dýratilraunir hafa sýnt að Idra-21 getur snúið við staðbundnum minnisbrestum í AD líkanmúsum, en taka þarf á dreifingu markvefja eftir að hafa farið í gegnum blóð-heila þröskuldinn.
Geðklofasjúklingar hafa skort á vinnsluminni og vitrænum sveigjanleika, sem tengist ófullnægjandi glútamatflutningi í framhliðarberki. Idra-21 getur bætt vitsmunaleg einkenni með því að auka AMPA viðtaka virkni í prefrontal heilaberki. Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að Idra-21 getur aukið frammistöðu vinnsluminni hjá rottum með geðklofalíkani, en meta þarf samspil þess við geðrofslyf. Taugaverndandi áhrif Idra-21 í alþjóðlegu blóðþurrðarlíkani í heila benda til hugsanlegrar notkunar þess við meðferð á bráðu heilablóðfalli. Verkunarháttur getur tengst hömlun á örvandi eiturverkunum af völdum of mikillar virkjunar á AMPA viðtökum, en nauðsynlegt er að koma jafnvægi á taugavörn þess og hugsanlegri hættu á taugaeitrun.
Öryggi og skammtaeftirlit: Varúðarráðstafanir á rannsóknarstigi
Þrátt fyrir að Idra-21 hafi sýnt gott öryggi í dýratilraunum, krefst notkun þess enn strangt eftirlit með skömmtum og tilraunaaðstæðum:
Skammtaháð taugaeiturhrif
In vitro tilraunir sýndu að Idra-21 (1-300 μM, 30 mínútur) jók taugafrumnadauða í hippocampus á skammtaháðan hátt, með marktækri aukningu á taugadauða við stóra skammta (300 μM). Þess vegna krefjast in vivo tilraunir strangrar stjórnunar á skammtabilinu (venjulega minna en eða jafnt og 10 mg/kg) til að forðast taugaeiturverkanir.
Hagræðing á leysni og stöðugleika
Idra-21 er örlítið leysanlegt í vatni (0,93 g/L, 25 gráður) og auðveldlega leysanlegt í DMSO (25 mg/ml, 107,44 mM). Til að bæta aðgengi er nauðsynlegt að hámarka skammtaáætlunina (svo sem að nota samleysisefni PEG300, Tween-80 eða SBE - - CD) og forðast niðurbrot af völdum endurtekinna frystingar-þíðingarlota.
Sérsniðin lyfjastefna
Eldri dýr eru næmari fyrir Idra-21 og þurfa skammtaaðlögun eftir aldri, þyngd og arfgerð. Til dæmis hafa aldraðir rhesus-apar veikari viðbrögð við sama skammt, en einstaklingsmunur er meiri og meðferðaráætlanir þarf að hagræða með lyfjafræðilegu eftirliti.
Framtíðarhorfur: umbreytingarleiðin frá rannsóknarstofu til klínískrar vinnu
Notkun áIdra 21 Powderhefur stækkað frá grunnrannsóknum yfir í hugsanleg lækningasvið, en klínísk þýðing þess þarf enn að sigrast á eftirfarandi flöskuhálsum:
Langtíma öryggismat
Sem stendur beinast rannsóknir aðallega að -skammtímaöryggi (minna en eða jafnt og 3 vikur) og langtímatilraunir á eiturhrifum eru nauðsynlegar til að meta hugsanleg áhrif þeirra á æxlunarfæri, ónæmiskerfi og líffærastarfsemi.
Hagræðing lyfjahvarfa
Þrátt fyrir að Idra-21 hafi mikið aðgengi til inntöku er helmingunartími þess tiltölulega stuttur (u.þ.b. 4-6 klst.), sem krefst þróunar lyfjaforma með viðvarandi losun eða samsettra meðferða til að lengja verkunartímann.
Nákvæm staðsetning klínískra ábendinga
Byggt á tvíþættum áhrifum vitsmunalegrar aukningar og taugaverndar gæti Idra-21 hentað betur fyrir snemma stigs AD, vitræna skerðingu á æðum og öðrum sjúkdómum með truflun á taugamótun sem kjarna, frekar en seint stig taugahrörnunarsjúkdóma.
Algengar spurningar
Hverjir eru kostir IDRA 21?
+
-
Eykur langtímastyrkingu og hindrar ónæmingu fyrir AMPA viðtaka. Eykur örvandi taugamótastyrk. Sýnir jákvæð áhrif á vitsmuni í nokkrum dýralíkönum. Blóðheilahindrun gegndræp.
Hver er verkunarmáti IDRA 21?
+
-
IDRA 21 er jákvætt allósterískt mótunartæki glútamat AMPA viðtaka. Það eykur örvandi taugamótastyrk með því að draga úr hraðri afnæmingu AMPA viðtaka og getur þannig haft jákvæð meðferðaráhrif til að bæta minnisbrest hjá sjúklingum með vitræna skerðingu, þar með talið AD.
Hver er verkunarháttur Aniracetam?
+
-
Í ljós hefur komið að aniracetam eykur magn dópamíns og serótóníns á ákveðnum heilasvæðum, sem getur hjálpað til við að draga úr einkennum kvíða og þunglyndis. Þessi mótun á skap-tengdum taugaboðefnum bætir enn einu lagi við vitræna-auka áhrif Aniracetam.
maq per Qat: idra 21 duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu