Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum etelcalcetide peptíðs í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða etelcalcetide peptíð í magni til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Etelcalcetid peptíð, einnig þekkt sem AMG416, hefur CAS númerið 1262780-97-1 og CAS númerið 1334237-71-6 fyrir hýdróklóríðform sitt. Sameindaformúlan er C38H73N21O10S2, með mólmassa 1048,25 (fyrir peptíðið sjálft), og hýdróklóríðformið hefur mólmassa 1084,71186.
Það er efnasamband sem myndast af sjö amínósýrupeptíði og einu cysteini (Cys) í gegnum millisameinda þíólhópa. Efnafræðileg uppbygging þess er einstök, með amínósýruleifum í peptíðkeðjunni tengdar með peptíðtengjum. Tengingin milli cysteinþíólhópa og peptíðkeðjunnar hefur áhrif á heildarstöðugleika, hleðsludreifingu og getu til að hafa samskipti við aðrar sameindir peptíðsins.
Vöruformið okkar
Etelcalcetide COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Etelcalcetide | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 1262780-97-1 | |
| Magn | 40g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.47% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.35% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.90% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.56% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 400 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
| Efnaformúla: | C38H73N21O10S2 |
| Nákvæm messa: | 1048 |
| Mólþyngd: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Frumefnagreining: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetid peptíð(viðskiptaheiti Parsabiv, áður AMG416) er nýr kalkviðkvæmur (CaSR) örvi sem er fyrst og fremst notaður til að meðhöndla afleidd kalkvakaóhóf (SHPT) hjá sjúklingum í skilun með langvinnan nýrnasjúkdóm (CKD). Verkunarháttur þess felur í sér marga líffræðilega ferla, sem verða útfærðir í smáatriðum út frá fjórum þáttum: sameindamarkmiðum, merkjaflutningi, lífeðlisfræðilegum áhrifum og klínískri þýðingu.
Sameindamarkmið: Virkjun kalkviðkvæmra viðtaka (CaSR)
Kjarni verkunarmáta þess liggur í hlutverki þess sem sérstakur örvandi CaSR, sem stjórnar seytingu kalkkirtilshormóns (PTH) með því að binda og virkja CaSR beint á yfirborð kalkkirtilsfrumna. CaSR er G prótein tengdur viðtaki (GPCR) sem dreifist víða í vefjum eins og kalkkirtlum, nýrum og beinagrindum og er mikilvægur til að viðhalda jafnvægi kalks og fosfórs í líkamanum. Við eðlilegar lífeðlisfræðilegar aðstæður virkjar aukning á utanfrumu kalkjónastyrk (Ca² ⁺) CaSR, hindrar PTH seytingu og dregur þannig úr magni kalks í blóði; Þvert á móti hamlar blóðkalsíumlækkun CaSR virkni og stuðlar að losun PTH til að viðhalda stöðugleika kalsíums í blóði.
Hjá sjúklingum með langvinn nýrnabilun leiðir nýrnabilun til minnkaðs fosfórútskilnaðar og óeðlilegra D-vítamínefnaskipta, sem aftur veldur blóðkalsíumlækkun og ofhækkun fosfats. Þessi efnaskiptaröskun kalks og fosfórs mun halda áfram að örva kalkkirtilsfrumur, sem leiðir til minnkandi tjáningar CaSR eða skertrar starfsemi, taps á PTH seytingu og að lokum myndunar SHPT. Með því að líkja eftir áhrifum utanfrumu kalkjóna eykst næmi CaSR fyrir lífeðlisfræðilegum styrk kalkjóna. Jafnvel þó að magn kalkkalks í blóði aukist ekki marktækt, er hægt að virkja CaSR á áhrifaríkan hátt til að hindra of mikla seytingu PTH.
Upplýsingaheimild:
ChemicalBook segir skýrt að það virkjar kalkkirtlaviðtaka sem eru næmir fyrir kalkkirtli og hamlar myndun og seyti PTH (birt 3. apríl 2026).
Zhihu Column og Sohu Public Platform útskýra frekar að verapamíl "bindist og virkjar CaSR sérstaklega, kveikir á boðflutningi innan frumu og hindrar PTH seytingu" (birt 12. nóvember 2024, 4. september 2024).
Merkjaflutningur: sameindaleið sem hindrar PTH seytingu
Eftir tengingu við CaSR virkjar það G-prótein-tengda fosfólípasa C (PLC) - próteinkínasa C (PKC) ferlið, sem veldur aukningu á innanfrumu kalkjónastyrk (Ca ² ⁺) og vatnsrof fosfatidýlínósítóls-4,5-dífosfats (PIP ) í diaglýsóli (PIP) þrífosfat (IPv3).
IP v3 ýtir enn frekar undir losun Ca² ⁺ frá endoplasmic reticulum, myndar innanfrumu calcicat merkjafall sem að lokum hindrar umritun og seyti PTH gena. Að auki getur CaSR virkjun einnig hindrað cAMP háða PTH seytingarferilinn með því að hindra virkni adenýlatsýklasa (AC) og draga úr magni innanfrumu hringlaga adenósínmónófosfats (cAMP).
Rannsóknarstuðningur:
NetEase News greindi frá því að III. stigs klínísk rannsókn sem gerð var af Anjin Company (2014) sýndi að eftir 26 vikna meðferð með verapamili, lækkuðu 75,3% veikra einstaklinga meira en 30% á PTH-gildum, langt umfram lyfleysuhópinn (9,6%), sem staðfestir marktæka hömlun þess á PTH seytingu í júlí, 41 virkjun (birt 81).
Í Bilibili dálknum er lögð áhersla á að verapamíl „eykur næmni CaSR fyrir kalkjónum, kveikir á niðurstreymis boðleiðum, hindrar útbreiðslu kalkkirtilsfrumna og PTH seytingu“ (birt 6. desember 2024).
Lífeðlisfræðileg áhrif: alhliða stjórnun á umbrotum kalks og fosfórs
Það hefur margvíð stjórnunaráhrif á umbrot kalks og fosfórs með því að hindra seytingu PTH:
Lækkun fosfórs í blóði: PTH er lykilhormón sem stuðlar að útskilnaði fosfórs í nýrnapíplum. SHPT-sjúkir þjást af ofhækkun fosfats vegna of mikillar seytingar á PTH, en verapamíl hamlar PTH, eykur fosfórútskilnað í þvagi og dregur úr styrk fosfórs í blóði. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að meðferð með verapamíl getur lækkað fosfórmagn í blóði um 7,71%, en lyfleysuhópnum fækkaði aðeins um 1,31% (Mingyi Online, 28. september 2025).
Viðhalda stöðugleika kalsíums í blóði: PTH viðheldur kalsíatsjafnvægi í blóði með því að stuðla að losun kalksteins úr beinagrindinni og endurupptöku kalks í nýrnapíplum. Eftir hömlun á PTH, þó að verapamíl geti lækkað kalkkalk í blóði tímabundið, getur langtímanotkun komið í veg fyrir of mikla seytingu á PTH sem leiðir til taps á kalksteini í beinagrindinni og óbeint viðhaldið stöðugleika kalks í blóði með því að stjórna umbrotum D-vítamíns.
Að bæta heilsu beinagrindarinnar: SHPT-sjúkt fólk upplifir oft vannæringu í nýrnabeinagrind (svo sem verkir í beinagrind og aukinni hættu á beinbrotum) vegna PTH-drifið uppsog beinagrind. Vilacatide dregur úr PTH magni, dregur úr uppsog beinagrindarinnar, dregur úr verkjum í beinagrind og bætir uppbyggingu beinagrindarinnar (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. júní 2020).
Að draga úr æðakölkun: Blóðfosfatshækkun og óhófleg seyting PTH eru mikilvægar kveikjur æðakölkun. Það dregur úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum með því að lækka fosfór og PTH í blóði, hindra útfellingu kalks í æðavegg (Efnabók, 2026-04-03).
Klínísk þýðing: ný bylting í SHPT meðferð
Verkunarháttur verapamíls gerir það að byltingarkenndu lyfi fyrir SHPT meðferð og kostir þess endurspeglast í:
Gjöf í bláæð með miklu samræmi:Etelcalcetid peptíðer tegund inndælingar í bláæð sem hægt er að gefa í bláæð í gegnum skilunarhringrásina í lok skilunar, til að forðast vandamálið við óstöðugt frásog lyfja til inntöku, sérstaklega hentugur fyrir skilunarsjúka einstaklinga með truflun á meltingarvegi (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. júní, 2020).
Lítil hætta á lyfjamilliverkunum: D-amínósýru peptíð beinagrind verapamíls brotnar ekki auðveldlega niður af efnaskiptaensímum í líkamanum og virkni þess er lang-varandi þar til hún er hreinsuð við næstu skilun, sem dregur úr milliverkunum við önnur lyf (Sohu Public Platform, 4. september 2024).
Veruleg meðferðaráhrif og viðráðanlegt öryggi: Margar klínískar rannsóknir hafa staðfest að verkun verapamíls við að lækka PTH er betri en lyfleysa og ekki síðri en calcicat mimetic cinacalcet til inntöku. Á sama tíma er hægt að meðhöndla aukaverkanir eins og blóðkalsíumlækkun á áhrifaríkan hátt með skammtaaðlögun og kalsíumuppbót (NetEase News, 18. júlí 2014; Mingyi Online, 28. september 2025).
Rannsakaðu framfarir og framtíðarstefnur
Frá því FDA samþykkti skráningu verapamíls árið 2017 hefur rannsóknaáhersla þess færst í átt að -langtímaöryggi og hagræðingu samsettrar meðferðar
Langtímaöryggi: Langtímanotkun getur aukið hættuna á blóðkalsíumlækkun og blæðingum í efri hluta meltingarvegar og nota skal sérsniðna skammtaáætlun (svo sem aðlögun upphafsskammta og eftirlit með blóðkalki) til að draga úr aukaverkunum (ChemicalBook, 6. mars 2025).
Samsett meðferð: Samsetning þess með D-vítamínhliðstæðum og fosfatbindiefnum getur með samverkandi hætti stjórnað efnaskiptum kalks og fosfórs og dregið úr skammtaháðum aukaverkunum einstakra lyfja (Zhihu Column, 2024-11-12).
Stækkun ábendinga: Rannsaka hugsanlega notkun sorafenibs hjá sjúklingum með langvinna lungnateppu sem ekki eru í skilun, frumkynja kalkvakaofvirkni og beinþynningu (Bilibili dálkur, 6. desember 2024).
Vilacatide nær nákvæmri stjórnun á umbrotum kalks og fosfórs með því að virkja CaSR og hamla PTH seytingu, sem veitir skilvirkan og öruggan meðferðarmöguleika fyrir SHPT-sjúkt fólk. Einstakur verkunar- og lyfjagjöf þess fyllir ekki aðeins takmarkanir hefðbundinnar meðferðar heldur opnar einnig nýja leið fyrir alhliða stjórnun á fylgikvillum langvinns nýrnasjúkdóms. Með dýpkun rannsókna er búist við því að það gegni mikilvægu hlutverki í fjölbreyttari efnaskiptasjúkdómum.
Samantekt upplýsingaheimilda:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18. júlí 2014
Famous Doctor Online: 28. september 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. júní 2020
Almenningsvettvangur Sohu: 4. september 2024
Zhihu dálkur: 12. nóvember 2024
Bilibili-dálkur: 6. desember 2024
Etelcalcetid peptíð, sem calcicat næm viðtaka (CaSR) örva, má greinilega skipta í eftirfarandi lykilþrep í þróunarferli þess:
Verkunarháttur er skýr:með því að virkja kalkviðkvæma viðtakann (CaSR) á yfirborði kalkkirtilsfrumna er myndun og seyting kalkkirtilshormóns (PTH) hindrað og þar með lækkar PTH gildi í blóði og stjórnar umbrotum kalks og fosfórs.
Hagræðing á myndun ferli:Meðan á rannsóknar- og þróunarferlinu stendur, hagræða vísindamenn stöðugt nýmyndunarferlið. Til dæmis, með því að nota fasta-fasa nýmyndun stefnu, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), (Ot Bu) og Fmoc-D-Arg (pbf) - OH eru notuð sem upphafsefni til að fá hrátt verapamíl peptíð með tengingu, klofningu og öðrum skrefum, og síðan hreinsað til að fá há-hreinleikaafurðir. Þessi hagræðing ferli hefur aukið ávöxtun, dregið úr kostnaði og lagt grunninn að síðari þróun verapamil peptíðs.
FDA samþykki: Eftir strangar klínískar rannsóknir og samþykkisferli, samþykkti Matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkjanna (FDA) opinberlega markaðinn þann 7. febrúar 2017, til meðferðar á afleiddri kalkvakaóhófi (SHPT) hjá skilunarveikum einstaklingum með langvinnan nýrnasjúkdóm (CKD). Þetta samþykki markar opinbera inngöngu verapamíls í klíníska notkunarfasann, sem veitir nýjan meðferðarúrræði fyrir SHPT-sjúkt fólk.
Draga verulega úr PTH gildi:Margar klínískar rannsóknir hafa staðfest að það getur dregið verulega úr PTH-gildum hjá SHPT-sjúku fólki. Til dæmis sýndi III. stigs klínísk rannsókn þar sem hundruð veikra einstaklinga tóku þátt að eftir 26 vikna meðferð með verapamíli höfðu 75,3% veikra einstaklinga lækkað PTH gildi um meira en 30%, langt umfram lyfleysuhópinn (9,6%).
Bætir umbrot kalks og fosfórs:Með því að stjórna umbrotum kalks og fosfórs, stuðla að útskilnaði fosfórs um nýru, draga úr styrk fosfórs í blóði og draga úr losun kalksteins úr beinagrindinni, viðhalda stöðugleika kalsíums í blóði. Þetta hjálpar til við að bæta kalk- og fosfórefnaskiptaröskun hjá SHPT-sjúku fólki og dregur úr hættu á fylgikvillum eins og æðakölkun.
Draga úr einkennum og bæta lífsgæði:Það getur dregið úr einkennum eins og verkjum í beinagrind og kláða í húð af völdum hás PTH gildi hjá SHPT sjúku fólki og bætt lífsgæði þeirra. Á sama tíma, með því að draga úr hættu á fylgikvillum, getur verapamíl einnig hjálpað til við að lengja lifun veiks fólks.
Kannar nýjar vísbendingar:Eins og er, eru vísindamenn að kanna hugsanlega notkun þess á öðrum sjúkdómssvæðum, svo sem SHPT hjá sjúklingum sem ekki eru í skilun með langvinna lungnateppu og frumkynja kalkvakaofvirkni.
Hagræðing meðferðaráætlunar:Til að bæta verkun þess og öryggi eru vísindamenn enn að kanna samsetta meðferð með öðrum lyfjum. Til dæmis getur samsetningin með D-vítamínhliðstæðum og fosfatbindiefnum stjórnað efnaskiptum kalks og fosfórs á samverkandi hátt, og dregið úr skammtaháðum aukaverkunum einstakra lyfja.
maq per Qat: etelcalcetide peptíð, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu