Ropivacaine hýdróklóríð CAS 132112-35-7

Ropivacaine hýdróklóríð, cas 132112-35-7, sameindaformúla C17H26N2O.ClH.H2O. Efnasambandið er virk sameind, það getur verið sjónrænt virk og hlutfall tveggja kíral ísómeranna er um 1:1. Hvítt kristal eða kristallað duft, hægt er að sjá kristalformgerð þess í gegnum smásjá. Það getur stundum haft gula eða brúna bletti þar sem efnasambandið oxast í loftinu. Leysni í vatni er 27,5 mg/ml við 20 gráður og leysni er betri þegar pH er 4,5-5,5. Að auki hefur það einnig góða leysni í etanóli og metanóli. Katjónískt efnasamband sem er til sem salt í vatni. Þetta er vegna aðdráttaraflsins milli jákvætt hlaðins amínhóps og neikvætt hlaðinnar klóríðjónar í Ropivacaine sameindinni. Það er staðdeyfilyf sem almennt er notað til að draga úr verkjum og deyfingu meðan á aðgerð stendur.

Ropivacaine hýdróklóríðer staðdeyfilyf sem oft er notað til verkjastillingar og deyfingar meðan á aðgerð stendur.

1. Lyfjafræði

Það tilheyrir tiltölulega nýjum flokki staðdeyfilyfja, lyfs sem hindrar leiðslu taugaboða. Verkunarháttur þess er að draga úr örvun með því að hafa áhrif á natríumjónarás taugafrumuhimnunnar og auka möguleika taugafrumuhimnunnar. Verkun þess er takmörkuð við staðbundinn vef og úttaugakerfi og hefur ekki áhrif á allan líkamann, sem gerir það að verkum að aukaverkanir eru minni. Vegna þess að það hefur minni hamlandi áhrif á hjarta- og æðakerfið hefur það meira öryggi við klíníska notkun.

2. Klínísk meðferð:

(1) Verkjastilling við skurðaðgerð:

Algengasta notkun þess er sem verkjalyf í skurðaðgerð. Til dæmis er það notað í fæðingaraðgerðum eins og keisaraskurði og fæðingu í leggöngum og öðrum aðgerðum eins og meltingarvegi og þvagfæraaðgerðum. Það virkar með því að hindra sendingu sársaukamerkja með staðdeyfibúnaði fyrir inndælingu. Það má einnig gefa staðbundið til að lengja verkjastillingu eftir aðgerð.

 

(2) Taugablokk:

Það er einnig notað fyrir taugablokkir eins og mænu- og utanbastsblokkir. Þessar aðgerðir krefjast staðbundinna inndælinga í mænu eða taugarót til að ná fram nægri svæfingu til að ná tilætluðum árangri. Það er minna eitrað og hefur færri aukaverkanir en önnur staðdeyfilyf.

(3) Verkjastjórnun:

Það er einnig notað til að meðhöndla sársauka sem tengjast sjúkdómum eins og krabbameinsverkjum. Þetta lyf er venjulega gefið ásamt öðrum lyfjum til að bæta verkjastjórnun.

 

(4) Staðdeyfing:

Til viðbótar við notkun þess í skurðaðgerðum er einnig hægt að nota það sem staðdeyfilyf í verkjalyfjameðferð. Til dæmis, á sviði tannlækninga, er hægt að sprauta lyfinu á staðnum til að deyfa munnsvæðið til að létta sársauka hjá sjúklingum.

Sem langvirkt amíð staðdeyfilyf hefur það sýnt umtalsverða kosti á sviði dýradeyfingar vegna einstakra lyfjafræðilegra eiginleika þess, sérstaklega gegna lykilhlutverki í skurðaðgerð, verkjalyfjum eftir aðgerð og sérstökum atburðarásum.

Lyfjafræðilegir eiginleikar leggja grunninn að notkun

 

Ropivacaine hýdróklóríðeinhýdrat hamlar afturkræf innstreymi natríumjóna inn í taugaþræði, hindrar púlsleiðni og virkar sem hemill á K2P tvípora kalíumrás TREK-1 (IC50 gildi 402,7 μM), sem eykur enn frekar svæfingarvirkni þess. Vinstri-uppbygging þess (S-handhverfa) leiðir til lítillar fituleysni, með dreifingarhraða 141 við pH 7,4, sem gefur því "skynhreyfingarblokkunaráhrif" áhrif. Sem dæmi má nefna að í tilrauninni á vagus taugasýnum frá kanínum voru hamlandi áhrif ropivacains á hreyfiþræði 16% veikari en búpivacaíns, en hamlandi áhrif þess á skynþræði voru aðeins 3% veikari. Þessi munur er sérstaklega mikilvægur í svæfingu dýra, þar sem hann getur dregið úr hreyfitruflunum eftir aðgerð, stuðlað að snemmtækri virkni og hentar sérstaklega vel fyrir dýraaðgerðir sem krefjast skjótrar endurheimtar hreyfivirkni.

Fjölbreytt atburðarás fyrir klíníska notkun

 

1. Skurðaðgerðardeyfing
Epidural svæfing: Ropivacaine er ákjósanlegt lyf fyrir mjaðma-, kvensjúkdóma- og neðri útlimaaðgerðir hjá hundum, köttum og öðrum dýrum. Rannsóknir hafa sýnt að styrkur upp á 7,5 mg/ml og 15-25 ml skammtur getur veitt árangursríka svæfingu í 3-5 klukkustundir, með vægri hreyfihömlun og hröðum bata eftir aðgerð. Til dæmis, í mjaðmaskiptaaðgerðum hjá hundum, getur utanbastsdeyfing með ropivacaini dregið verulega úr verkjastigum eftir aðgerð og dregið úr eftirspurn eftir ópíóíðlyfjum.
Staðbundin íferðardeyfing: 0,25% ropivacaine er notað til íferðar sára eftir viðgerðaraðgerð fyrir kviðslit.

 

Verkjastillandi áhrifin eru sambærileg við bupivacain, en mótorblokkin er léttari, sem er gagnlegt fyrir starfhæfan bata eftir aðgerð. Að auki, í augnskurðaðgerðum, er blöndu af 2% lídókaíni og 0,75% rópívakaíni sprautað, með upphafstíma sem er aðeins 3 mínútur og viðhaldstími yfir 5 klukkustundir, uppfyllir skurðaðgerðarþarfir og nær verkjastillingu eftir aðgerð.

2. Verkjalyfjastjórnun eftir aðgerð
Stöðugt innrennsli utanbasts: Ropivacaine seinkar verulega þróun taugaverkja af völdum úttaugaskaða með því að lengja tíma gegn allodynia og anti allodynia. Til dæmis, við verkjastillingu eftir aðgerð hjá hundum, getur stöðugt utanbastsinnrennsli 0,2% rópívakaíns á hraðanum 6-10 ml/klst. veitt árangursríka verkjastillingu, aðeins samfara vægri hreyfitaugablokkun.

 

Multimodal verkjalyf: Samsett með ópíóíðlyfjum getur minnkað skammta staðdeyfilyfja og dregið úr hættu á almennum eiturverkunum. Til dæmis, við verkjastillingu hjá köttum eftir aðgerð getur samsetning ropivacains og lágs-skammta fentanýls lengt verkjastillandi tíma í meira en 6 klst.
3. Sérstök atburðarás forrit
Yfirborðsskurðaðgerðir: 0,375% ropivacaine er notað við yfirborðslegar skurðaðgerðir á neðri útlimum á hundum og köttum, sem geta valdið verulegum skynhreyfingum og haft lágmarksáhrif á blóðrásarkerfið. Það er hentugur fyrir aldraða eða dýr með hjarta- og æðasjúkdóma.

 

Taugaverkir: Ropivacaine dregur úr hættu á lungnabjúg með því að hindra aukningu á síunarstuðli af völdum þrýstings, og hindrar NO framleiðslu og dregur þar með úr háþrýstingslungnaskaða. Til dæmis, í taugakvillaverkjalíkani hunda, getur ropivacaine dregið verulega úr vélrænni ofsársauka og hitauppstreymi.

Þrátt fyrir að ropivacaine sé mikið notað í svæfingu dýra eru taugaeiturverkanir þess á mænu enn umdeildar. Til dæmis hafa rottutilraunir sýnt að samfelld subarachnoid blokk með 1% ropivacaine getur valdið skemmdum á öfgabyggingu mænutauga. Að auki verða sérsniðnir skammtar þróaðir til að taka á efnaskiptamun milli mismunandi tegunda eins og hunda, katta og kanína

Steinsteypt skref Gerviþrep:

Í stuttu máli er nýmyndunaraðferðin aðallega skipt í fimm skref, þar á meðal framleiðslu glýkósóns, umbreytingu glýkósóns í amínósýru, nýmyndun amíðs með Mitsunobu viðbrögðum, minnkun og alkýleringu til að ljúka hornréttu alaníni. Bygging hliðarkeðjunnar og endanleg nýmyndun Ropivacaine og framleiðslu vörunnar. Sýnt hefur verið fram á að þessi tilbúna leið er mikil-afrakstur og há-hreinleiki.

Lyfjafræðilegur verkunarmáti:

Lyfjafræðilegur gangur þess felur aðallega í sér eftirfarandi þrjá þætti:

maq per Qat: ropivacaine hydrochloride cas 132112-35-7, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu