Cyproheptadine hýdróklóríð sesquihydrat, Sameindaformúla C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Það er til í kristallaðri formi og birtist venjulega sem hvítir kristallar eða kristallað duft. Það hefur góða leysni í vatni og getur fljótt leyst upp til að mynda gegnsæja eða örlítið grugguga lausn. Það er einnig hægt að leysa það upp í sumum lífrænum leysum, svo sem etanóli og asetoni. Það er chiral efnasamband með sjónrænni eiginleika. Sértæk snúningur þess ([] d) fer eftir mælingarskilyrðum og leysiefniskerfi. Sameindabyggingin inniheldur vatn af kristöllun sameindum. Þess vegna inniheldur vökvaform þess sérstakt magn af kristöllun. Hægt er að ákvarða kristalvatnsinnihaldið með þyngdartapsaðferð eða hitauppstreymi tækni. Það er lyf sem oft er notað til að meðhöndla einkenni eins og ofnæmisviðbrögð, uppköst og lystarleysi. Ofangreind lýsing er aðeins til almennrar tilvísunar og sértækir eðlisfræðilegir eiginleikar ættu að byggjast á viðeigandi bókmenntum eða tilraunaskýrslum. Þegar þú notar eða meðhöndlun cycloheptadine hýdróklóríðs sesquihydrate, skal gera samsvarandi ráðstafanir í samræmi við sérstakar þarfir og reglugerðir og fylgja skal öryggisaðgerðum og geymsluþörfum.

|
|
|
|
Efnaformúla |
C42H50CL2N2O3 |
|
Nákvæm messa |
700 |
|
Mólmassa |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Elemental greining |
C, 71,88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3,99; O, 6,84 |

Cyproheptadine hýdróklóríð sesquihydrat, sem klassískt andhistamínlyf, hefur sýnt einstakt gildi í ofnæmissjúkdómum, innkirtlasjúkdómum og taugasviðum og geðrænum sviðum frá klínískri notkun þess um miðjan - 20. öld vegna margmiðlunaraðgerða þess og umfangsmikil lyfjafræðileg áhrif.
Cyproheptadine hýdróklóríð hemihydrat er hýdróklóríð hemihýdrat form cyproheptadine, með efnafræðilegri uppbyggingu pýridínafleiða og sameindaformúlu C21H21N · HCl · 1,5H2O. Kjarnaverkunarháttur þess felur í sér:
H1 viðtaka mótlyf: Með því að hindra samkeppnishæf bindingu histamíns við H1 viðtaka hindrar það háræðarútvíkkun, aukna gegndræpi og samdrátt í sléttum vöðvum og léttir þar með ofnæmiseinkenni.
5-HT viðtakablokki: Aðallega virkar á 5-HT2 viðtaka undirtegundum, sem hindrar serótónín miðlað æðavíkkun og berkjuþrengingu og er árangursrík í 5-HT-sjúkdómum eins og mígreni og angíóþemu.
Andkólínvirk áhrif: Væg hömlun á M - kólínvirkum viðtaka getur dregið úr ofnæmisárás á slímhúð í nefi og krampa í meltingarvegi.
Örvandi áhrif á matarlyst: Með því að hindra 5-HT viðtaka undirstúku, auka losun taugapeptíðs y (NPY), stuðla að matarlyst og þyngdaraukningu.
Kjarnaábendingar og klínísk forrit
1.. Ofnæmissjúkdómar
(1) Urticaria
Bráð urticaria: Sem fyrsta - Línumeðferðarlyf, getur það fljótt létta hvelum, kláða og æðum bjúg, sérstaklega fyrir kalda urticaria, með veruleg meðferðaráhrif.
Langvinn urticaria: samsetning með öðru - kynslóð andhistamín (svo sem levocetirizine) getur aukið verkun og dregið úr endurtekningu.
Sérstök gerð: Fyrir eldföstar undirtegundir eins og kólínvirka urticaria og solar urticaria, geta andstæðingur 5-HT áhrif cyproheptadíns veitt viðbótar ávinning.
(2) Exem og húðbólga
Ofnæmis exem: Með því að hindra bólgusvörun sem miðlað er af histamíni og 5-HT dregur það úr roða, útrás og kláða, sérstaklega hentugum fyrir börn.
Snertihúðbólga: Staðbundin efnablöndur (svo sem krem) geta beint virkað á nærumhverfi til að draga úr húðbólgu af völdum ofnæmisvaka eins og snyrtivörur og málma.
Ofnæmiskvef
Árstíðabundin nefslímubólga: Þegar það er sameinað barkstera í nefi getur það bætt einkenni hnerra, nefrennsli og kláða í nefi.
Ævarandi nefslímubólga: Hjá sjúklingum með samhliða æðabólgu, getur andkólínvirk áhrif cyproheptadíns aukið lækningaáhrifin.
Ofnæmis tárubólga
Samsett andhistamín augudropar (svo sem loratadín) geta fljótt létta kláða í augum, þrengslum og aukinni seytingu.
2. innkirtla- og efnaskipta sjúkdómar
(1) Cushing heilkenni
Verkunarháttur: Með því að hindra seytingu undirstúku barkstera losunarhormóns (CRH) og heilabólgu með heilaberki (ACTH), er kortisólmagn minnkað.
Klínísk notkun:
Tvíhliða ofvöxtur nýrnahettunnar: Sem fyrsta - Línumeðferð lyfja er upphafsskammturinn 8 mg/dag, sem hægt er að auka smám saman í 24 mg/dag og krefst langrar - notkunar.
Aðstoðarmeðferð eftir aðgerð: Samhliða sykursterauppbótarmeðferð eftir nýrnahettubólgu getur dregið úr hættu á heiladingulæxlum.
Vísbendingar um lækningaáhrif: Margar rannsóknir hafa sýnt að cyproheptadin getur endurheimt eðlilegt magn þvagfrjáls kortisóls (UFC) hjá um það bil 60% sjúklinga, en þarf að huga að því að skammta - háð róandi aukaverkunum.
(2) Acromegaly
Verkunarháttur: hindrar seytingu vaxtarhormóns sem losar hormón (GHRH) og dregur úr losun vaxtarhormóns (GH).
Klínísk notkun: Sem viðbótarmeðferð við skurðaðgerð eða geislameðferð, sérstaklega hentugt fyrir sjúklinga sem þola ekki sómatostatín hliðstæður.
Taugafræðileg anorexía og þyngdaraukning
Verkunarháttur: Með því að hindra 5-HT2C viðtaka eykst matarlyst og orkuinntaka.
Klínísk notkun:
Seinkaður vöxtur barna: Skammtar 0,25-0,5 mg/kg/dag, tekinn til inntöku 2-3 sinnum, getur bætt þyngdaraukningu verulega.
Krabbamein cachexia: Samhliða medroxyprogesteron getur aukið örvandi áhrif á matarlyst.
3.. Taugasjúkdómasjúkdómar
(1) Sigraine fyrirbyggjandi meðferð
Verkunarháttur: Með því að hindra 5-HT2 viðtaka er virkjun á taugakerfinu og barkstýringarbæling (CSD) hindrað.
Klínísk notkun:
Mígreni hjá börnum: Kínverska samstaða 2022 um greiningu og meðhöndlun á vistvælu í virkni hjá börnum mælir með skömmtum 0,25-0,5 mg/kg/dag, tekin til inntöku 2-3 sinnum, sem getur dregið úr tíðni og alvarleika árása.
Mígreni fullorðinna: Samsetning með beta -blokkum (svo sem própranólóli) getur aukið fyrirbyggjandi áhrif.
(2) Serótónínheilkenni
Verkunarháttur: Sem 5-HT2A viðtakablokki getur það snúið við serótónínheilkenni af völdum óhóflegs sértækra 5-HT endurupptökuhemla (SSRIS).
svefnröskun
Verkunarháttur: Slævandi áhrif eru framleidd með H1 viðtaka mótlyfjum og andkólínvirkum áhrifum.
Klínísk notkun:
Svefnleysi: Skammtímanotkun (minna en eða jafnt og 2 vikur) getur bætt erfiðleika við að sofna og svefni viðhaldssjúkdóma.
Kvíðatengd svefnleysi: Samanlögð notkun með þunglyndislyfjum eins og olanzapini getur aukið róandi áhrif.
4. Aðrar ábendingar
(1) Aukaverkun viðbragðs gegn lyfjum
SSRI framkallaði kynferðislega vanstarfsemi: að hluta til endurreist kynlífsaðgerð með því að hindra 5-HT2 viðtaka.
Klórprómasín framkallað hugleiðsla getur ekki: Sem 5-HT2A viðtakablokki getur það dregið úr utanaðkomandi viðbrögðum.
(2) Aðstoðarmeðferð við húðsjúkdómum
Blackthorn húðsjúkdómur: Með því að bæta insúlínviðnám og stuðla að aðgreining á keratínfrumum dregur það úr litarefni húðarinnar og ofgnótt ofvöxt.
Að koma í veg fyrir drepandi pyoderma: Með því að hindra daufkyrninga efnafræðilega lyfjameðferð og losun cýtókíns í bólgu, sem dregur úr myndun húðsárs.

Ein af mögulegum nýmyndunaraðferðum fyrir cycloheptadine hýdróklóríð sesquihydrat inniheldur eftirfarandi skref: '' Lorem Ipsum Dolor Sit, AMET Consectetur Adipisicing Elit.
Undirbúningur asetýlacetónafleiður:
Í fyrsta lagi voru bensaldehýð og asetón kjarnsækin viðbót við að framleiða asetýlacetónafleiður.
Synthesis of benzidine:
Anilínið er þéttingarviðbrögð við asetýlacetónafleiður til að framleiða benzidín.
Myndun p - bromocresol:
Viðbrögð p - cresol með bróm við basískar aðstæður til að framleiða p - bromocresol.
Kynslóð heterósýklísks efnasambands:
Benzidín var þéttingarviðbrögð með p - brómófenól til að mynda heterósýklískt efnasamband.
Amination:
Heterocyclic efnasambandið er amínað til að framleiða samsvarandi amínósamband.
Undirbúningur á hýdróklóríðformi:
Að lokum er amínefnasambandinu hvarfast með hýdróklórsýru til að mynda hýdróklóríðform sýklóheptadínhýdróklóríðs sesquihydrate.
Þetta er aðeins einfölduð yfirlit yfir nýmyndunarferlið og raunveruleg myndunaraðferð getur verið flóknari og felur í sér önnur milliefni og hvarfefni. Að auki eru aðrar mismunandi myndunaraðferðir til að velja úr og sértækar aðferðir geta verið mismunandi eftir vísindamönnum og lyfjafyrirtækjum.
Vinsamlegast hafðu í huga að ofangreindar upplýsingar eru eingöngu til viðmiðunar. Ef þú þarft að hafa dýpri skilning á nýmyndunaraðferðum cycloheptadine hýdróklóríðs sesquihydrate er mælt með því að ráðfæra sig við faglegar efnafræðirit eða hafa samráð við sérfræðinga á viðkomandi sviði. Vinsamlegast fylgdu einnig viðeigandi lögum og reglugerðum og framkvæmdu allar efnafræðilegar aðgerðir við viðeigandi tilraunaaðstæður.


Leysni:
Cycloheptadine hýdróklóríð sesquihydrat hefur góða leysni í vatni. Það er einnig hægt að leysa það upp í sumum lífrænum leysum, svo sem metanóli, etanóli og klóróformi.
01
Sýrustig og basastig:
Cycloheptadine hýdróklóríð sesquihydrat er lyf í formi hýdróklóríðs, þess vegna hefur það sýrustig. Það getur brugðist við basa til að mynda samsvarandi sölt.
02
Vatnsrof:
Við súrt eða basískt aðstæður getur cycloheptadine hýdróklóríð sesquihydrat gengið í vatnsrofi. Þetta getur haft áhrif á umbrot þess og virkni í lífverum.
03
Redox:
Cyproheptadine hýdróklóríð sesquihydrathefur nokkra oxaða virkni hópa og getur tekið þátt í redox. Hins vegar þarf sérstök hegðun þess í redox frekari rannsókn.
04
Ljósnæmi:
Sum lyf og efnasambönd eru viðkvæm fyrir ljósi og sýklóheptadín hýdróklóríð sesquihydrat getur einnig haft einhverja ljósnæmi. Þess vegna ætti að forðast bein sólarljós við geymslu og notkun.
05
Þess má geta að viðbragðseiginleikarnir sem lýst er hér að ofan eru aðeins algeng tilfelli og það geta verið aðrir viðbragðseiginleikar sem ekki eru taldir upp. Að auki eru viðbragðseiginleikar lyfja oft tengdir umhverfisaðstæðum, tilvist annarra efnasambanda og skammta. Fyrir sérstaka viðbragðseiginleika og hegðun er mælt með því að ráðfæra sig við ítarlegri efnafræðirit eða hafa samráð við sérfræðinga á faglegu sviði.
maq per Qat: Cyproheptadine hýdróklóríð sesquihydrat CAS 41354-29-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu




