Cladribine dufter efnafræðilegt efni sem birtist sem hvítt eða frá hvítt kristallað duft, örlítið leysanlegt í vatni, leysanlegt í dímetýlsúlfoxíði, örlítið leysanlegt í metanóli og næstum óleysanlegt í asetónítríl. Cladribine er klóruð púrín núkleótíð hliðstæða sem getur hindrað myndun og viðgerð DNA.
Það virkar á adenósín deaminasa, hindrar viðgerð á skemmdu DNA, hindrar DNA metýleringu og hefur eitilæxli. Það getur framkallað uppsöfnun DNA -strengja brot og virkjað síðan æxlisbælandi genið p53 í eitilfrumum og þar með haft frumudrepandi áhrif. Það getur einnig haft ónæmisbælandi áhrif með því að stjórna ákveðnum merkjaslóðum í ónæmiskerfinu, svo sem að draga úr NLRP3 bólgueyðandi virkjun og stjórna amyloid beta autophagy. Það hefur veruleg meðferðaráhrif á loðinn hvítblæði og getur lengt heildar remission tímabilið. Á sama tíma hefur það einnig ákveðin meðferðaráhrif á önnur eitilæxli og hvítblæði.
 |
 |
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
Vöruheiti |
Cladribine duft |
|
Vörutegund |
Duft |
|
Vöruhreinleiki |
100g/1 kg/etc. |
|
Vöruform |
Lífræn myndun |
|
|
|
CDP kólínmagn
 |
||
|
|
||
|
|
Cladribine duft, sem mikilvægt efnafræðilegt efni, hefur breitt svið notkunargildis á læknissviðinu. Eftirfarandi mun útfæra tilgang sinn frá mörgum þáttum:
Meðhöndla blóðkerfissjúkdóma
Cladribine er fyrsta - lína staðlað meðferð við loðnum frumuhvítblæði (HCl). Hvítfrumuhvítblæði er sjaldgæft langvarandi eitilfrumufjölgunarsjúkdómur sem einkennist af nærveru hárfrumna í útlægu blóði og beinmerg. Þessar hárfrumur hafa einstök formfræðileg og ónæmisfrumueinkenni og bregðast ekki vel við hefðbundnum lyfjameðferðarlyfjum. Clavubin nær lækningamarkmiðum með því að hindra myndun DNA og viðgerðir og örva apoptosis hárfrumna. Algengur skammtur af klaritrómýcíni við meðhöndlun á loðnum frumuhvítblæði er 0,09 mg/kg/d, gefið stöðugt í 24 klukkustundir í 7 daga. Margar klínískar rannsóknir hafa sýnt að fullkominn svörunartíðni (CR) klaritrómýcíns við meðhöndlun á loðnum frumuhvítblæði getur náð yfir 90%og að hluta svörunarhlutfalls (PR) getur einnig náð ákveðnu hlutfalli. Að auki er verkun klaritrómýcíns við meðhöndlun loðsfrumuhvítblæðis löng - sem varir og margir sjúklingar geta viðhaldið löngum - remission ástandi eftir að hafa fengið meðferð. Meðan á meðferðarferlinu stendur er nauðsynlegt að fylgjast náið með blóðvísum sjúklings og greina og meðhöndla aukaverkanir eins og bælingu beinmergs. Á sama tíma ætti að gefa virkri smitmeðferð sjúklinga sem hafa smitast.
Eitilæxli í möttulfrumum
Cladribine dufter hægt að nota fyrir fyrst - línuna og önnur - línutækni á möttulfrumu eitilæxli (MCL). Möttulfrumu eitilæxli er tegund af eitilæxli sem ekki er Hodgkin sem einkennist af ágengni og eldfastri eðli. Cladribine hefur andstæðingur - æxlisáhrif með því að hindra útbreiðslu æxlisfrumna og örva apoptosis frumna. Þegar meðhöndlað er eitilæxli í möttulfrumum er klaritrómýcín oft notað ásamt öðrum lyfjameðferðarlyfjum til að bæta verkun meðferðar. Til dæmis er hægt að nota RC meðferðaráætlunina (sameina klaritrómýcín og rituximab) til meðferðar á afturköstum og eldföstum B - frumu eitilæxli. Skammturinn af klaritrómýcíni er 5 mg/(m ² · d), gefinn í bláæð í 2 klukkustundir í 5 daga í röð. Rituximab er einstofna mótefni sem miðar CD20 mótefnavaka sem geta sérstaklega drepið B - frumu eitilæxlisfrumur. Samsetning klaritrómýcíns og rituximab getur haft samverkandi andstæðingur - æxlisáhrif og bætt verkun meðferðar. Margar klínískar rannsóknir hafa sýnt að samsetning klaritrómýcíns og rituximabs er árangursrík við meðhöndlun eitilæxli í möttulfrumum, með bættri svörun og hluta svörunar hjá sjúklingum. Á sama tíma er öryggi þessa kerfis einnig gott og aukaverkanir eru stjórnanleg. Vegna misræmis og eldfasts eðlis eitilæxla í möttulfrumum, geta sumir sjúklingar verið ónæmir fyrir meðferðarúrræði eins og klaritrómýcíni eða upplifað endurtekningu.
Cladribine is one of the important drugs in salvage chemotherapy regimens for refractory/relapsed acute myeloid leukemia (AML). AML is a malignant clonal disease originating from bone marrow hematopoietic stem cells, characterized by high heterogeneity and refractory nature. Cladribine exerts anti-tumor effects by inhibiting the proliferation of leukemia cells and inducing cell apoptosis. When treating refractory/recurrent AML, cladribine is often used in combination with other chemotherapy drugs to improve treatment efficacy. For example, the CLAG regimen (clarithromycin, cytarabine, and granulocyte colony-stimulating factor) can be used for the treatment of relapsed and refractory AML. The dose of clarithromycin is 5mg/(m ² · d), administered intravenously for 2 hours for 5 consecutive days; Cytarabine 1-2g/(m ² · d), intravenous infusion for 4 hours, to be used 2 hours after clarithromycin, for 5 consecutive days; Granulocyte colony-stimulating factor 5 μ g/(Kg · d), subcutaneous injection (S.C.) or intravenous drip, qd, 24 hours before the infusion of clarithromycin, when WBC>Nota skal 20 × 10 ⁹/l, g- CSF og klaritrómýcín í 6 daga í röð. Kínaráætlunin eykur áhrif gegn hvítblæði með samvirkni lyfja, sérstaklega hentugum fyrir sjúklinga sem hafa lélegt viðbrögð við hefðbundinni lyfjameðferð.
Fahrenheit macroglobulinemia og aðrar sjaldgæfar illkynja sjúkdómar í blóðmyndum
Einnig er hægt að nota Cladribine til meðferðar á Fahrenheit macroglobulinemia (WM). WM er lítið - illkynja eitilæxli sem er upprunnið frá eitilfrumuvökva, sem einkennist af hækkuðu magni einstofna ónæmisglóbúlíns M (IgM) í sermi. Cladribine hefur andstæðingur - æxlisáhrif með því að hindra útbreiðslu WM frumna og örva apoptosis frumna. Samt sem áður, samanborið við loðinn frumuhvítblæði og eitilæxli í möttulfrumum, er notkun klaritrómýcíns í WM meðferð tiltölulega takmörkuð og verkun þess og öryggi þarf enn frekara mat. Að auki er einnig hægt að nota klaritrómýcín til meðferðar á öðrum sjaldgæfum illkynja sjúkdómum, svo sem eitilæxli eitilæxli, eitilæxli osfrv. Vegna lágs tíðni þessara sjúkdóma, þarf sérstaka notkunaráætlun og verkun Cladribin í þessum sjúkdómum frekari rannsóknir og staðfestingu.
Umsókn í vísindarannsóknum
Mjög sértæk eituráhrif klaritrómýcíns á eitilfrumur gerir það að mikilvægt tæki til að rannsaka eitilfrumuaðgerð. Þegar verið er að rannsaka útbreiðslu, aðgreining og virkni T frumna og B frumna er hægt að nota klaritrómýcín til að rækta in vitro ræktun eitilfrumna til að fylgjast með hamlandi áhrifum þess á eitilfrumuútbreiðslu og áhrif þess á frumueyðingu. Með því að bera saman svipgerðarbreytingar og cýtókín seytingu eitilfrumna sem meðhöndlaðar eru með mismunandi styrk klaritrómýcíns, getum við öðlast dýpri skilning á virkni einkenna eitilfrumna undir mismunandi lífeðlisfræðilegum og meinafræðilegum ríkjum. Þegar verið er að rannsaka apoptosis fyrirkomulag eitilfrumna er hægt að nota clavulanic sýru sem lyf til að örva apoptosis. Að rannsaka merkjaslóð og tjáningarbreytingar á apoptosis tengdum próteinum af völdum clavulanic sýru getur hjálpað til við að sýna sameindaferli eitilfrumna apoptosis og skapa fræðilegan grunn til að meðhöndla eitilfrumutengda sjúkdóma.
Notkun í ónæmisfræðilegum rannsóknum
Cladribine hefur einnig ákveðna notkun í rannsókn á sjálfsofnæmissjúkdómum. Þegar verið er að rannsaka meingerð sjálfsofnæmissjúkdóma eins og MS -sjúkdóm (MS) er hægt að nota klaritrómýcín til að stjórna virkni ónæmiskerfisins. Vegna þess að MS -sjúkdómurinn er sjálfsofnæmissjúkdómur ræðst ónæmiskerfi sjúklingsins ranglega á myelin slíðrið í miðtaugakerfinu. Cladribine getur hermt eftir meðferðaráhrifum þess að meðhöndla MS -sjúkdóm í dýralíkönum með því að hindra útbreiðslu T og B frumna og draga úr árás ónæmiskerfisins á taugakerfið. Með því að rannsaka breytingar á sjúkdómsástandi, ónæmisfrumusamsetningu og virkni í dýralíkönum sem eru meðhöndluð með klaritrómýcíni getum við öðlast dýpri skilning á meingerð sjálfsofnæmissjúkdóma eins og MS -sjúkdóms og skapar grunn til að þróa ný meðferðarlyf og aðferðir. Að auki er einnig hægt að nota klaritrómýcín til að rannsaka aðra sjálfsofnæmissjúkdóma eins og iktsýki, altæka lupus rauðkorna osfrv., Að kanna möguleika þess til að stjórna virkni ónæmiskerfisins og meðhöndla sjálfsofnæmissjúkdóma.
Clavudine getur truflað DNA myndun og framkallað apoptosis frumna, þess vegna hefur það mikilvæg notkun í frumuhringnum og rannsóknum á apoptosis. Þegar rannsakað er fyrirkomulag frumuhringsreglugerðar er hægt að nota klaritrómýcín til að meðhöndla frumur og fylgjast með áhrifum þess á framvindu frumuhringsins. Með því að greina breytingar á dreifingu frumuhrings með tækni eins og flæðisfrumufræði er mögulegt að ákvarða á hvaða stigi frumuhringsins klappsblokkar frumur og rannsaka enn frekar tjáningu og virkni breytingar á tengdum frumuhringspróteinum og afhjúpa þar með sameindaferli klavudíns sem hefur áhrif á frumuhringinn. Þegar þú rannsakar apoptotic merkjaslóð er hægt að nota klaritrómýcín sem lyf til að örva apoptosis. Með því að greina tjáningu og virkni breytingar á apoptosis tengdum próteinum eins og caspase fjölskyldupróteinum og BCl - 2 fjölskyldupróteinum, auk þess að fylgjast með breytingum á frumuformgerð, getum við frekar kannað merkjasendingarleiðina á clavulanic sýru af völdum frumu apoptosis, veitt mikilvægum upplýsingum til að skilja reglugerðaraðferð frumu apoptosis.
Notkun í rannsóknum á frumulíffræði
Cladribine duftgetur hindrað myndun og viðgerð DNA og hefur því forrit í DNA skemmdum og viðgerðarrannsóknum. Þegar verið er að rannsaka fyrirkomulag DNA skemmda svörunar er hægt að nota klaritrómýcín til að meðhöndla frumur og örva DNA skemmdir. Með því að greina DNA skemmdir merki eins og myndun gamma H2AX foci og viðgerð á DNA tvöföldum strengjum, er hægt að rannsaka svörun frumna við clavulanic sýru - framkallað DNA skemmdir, svo og aðgerðir og reglugerðir skyldra DNA skemmda viðgerðarpróteina,. Að auki er einnig hægt að nota klaritrómýcín til að rannsaka sambandið á milli DNA skemmda og líffræðilegra ferla eins og frumu apoptosis og handtöku frumna. Með því að nota önnur DNA skaðandi lyf eða viðgerðarhemla í samsetningu getum við skilið enn frekar hlutverk DNA -skemmda í ákvörðun örlaganna, sem gefur fræðilegan grundvöll fyrir sviði eins og æxlismeðferð og geislavernd.
maq per Qat: Cladribine duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu