ACP-105 dufter efnasamband sem er til í duftformi og kjarnaþáttur þess er ACP-105. ACP-105 tilheyrir flokki sértækra andrógenviðtaka mótunaraðila (SARM), með sérstökum efnafræðilegum mannvirkjum og líffræðilegum athöfnum, og hefur mögulegt notkunargildi á sviði vísindarannsókna. ACP-105 hefur góða leysni í lífrænum leysum (svo sem DMSO), sem veitir þægindi fyrir undirbúning þess og notkun í tilraunum. Við viðeigandi geymsluaðstæður (svo sem -20 gráðu) getur þetta duft viðhaldið stöðugleika í tiltölulega langan tíma, þar sem hreinleiki nær yfirleitt yfir 98%, og hreinleiki sumra vara sem jafnvel nær allt að 99,53%.
Þetta hreina duft ætti að geyma á þurrum og köldum stað og forðast bein sólarljós og hátt hitastig. Almennt séð er ráðlagður geymsluhiti -20 gráðu og geymsluþolið getur orðið 2 til 3 ár. Meðan á geymslu stendur ætti að geyma gáminn til að koma í veg fyrir að duftið verði rakt eða versnandi.
 |
 |
ACP-105 Powder Coa
ACP-105 dufter sértækur andrógenviðtaka mótor (SARM) og efnafræðileg stöðugleiki þess hefur áhrif á marga þætti. Eftirfarandi er greining á stöðugleika þess frá þáttum eins og geymsluaðstæðum, efnafræðilegum eiginleikum og umhverfisþáttum.
Áhrif geymsluaðstæðna á stöðugleika
Hitastýring
Stöðugleiki þessa dufts er nátengdur geymsluhitastiginu. Það er venjulega mælt með því að geyma það við kælingarskilyrði 2 - 8 gráðu. Sumir birgjar benda til þess að hægt sé að geyma fast duft í 3 ár við -20 gráðu. Forðast ber háhita umhverfi flýtir fyrir niðurbroti þess, þannig að forðast ætti útsetningu fyrir stofuhita eða hærra hitastigi.
Haltu áfram frá ljósi og þurrum
Ljós og rakastig eru mikilvægir þættir sem leiða til niðurbrots ACP - 105. Varan ætti að innsigla í þurru og léttu - sönnunarílát til að koma í veg fyrir frásog raka og ljósmynd - oxunarviðbrögð. Sumir birgjar leggja áherslu á geymsluþörf „þurrt og léttra“ til að viðhalda heilleika efnafræðilegs uppbyggingar þeirra.
Skiptu og geymdu
Ef þú kaupir stórar - umbúðir er mælt með því að skipta þeim í litla skammta og frysta það til geymslu til að forðast skemmdir á kristalbyggingu og missi virkni af völdum endurtekinna frystingar og þíðingar.
Samband milli efnafræðilegra eiginleika og stöðugleika
Einkenni sameinda uppbyggingar
Sameindaformúla ACP - 105 er C16H19CLN2O, með mólmassa 290,79, og það tilheyrir efnasambönd sem ekki eru sterar. Efnafræðileg uppbygging þess er frábrugðin sterahormónum og hefur mikla sértækni. Hins vegar gerir þessi uppbygging það einnig viðkvæm fyrir umhverfisaðstæðum og hefur auðveldlega áhrif á hitastig, rakastig og ljós.
Hreinleiki og óhreinindi
Duftið með mikla hreinleika (svo sem meiri en eða jafnt og 98%) hefur betri stöðugleika. Óhreinindi geta virkað sem hvatar til að flýta fyrir niðurbrotsviðbrögðum. Þess vegna ætti að fá háar - hreinleikaafurðir með reglulegum rásum og að huga að því að viðhalda hreinleika meðan á geymslu stendur.
Áskoranir um stöðugleika sem umhverfisþættir stafar af
Hitastigssveiflur
Sveiflur í geymsluhita geta leitt til aukinnar hitauppstreymis hreyfingar ACP-105 sameinda og aukið hættu á niðurbroti. Til dæmis, ef kæliaðstæður eru óstöðugar, getur varan að hluta tapað skilvirkni sinni vegna hækkunar á hitastigi.
Rakastig og raka
ACP-105 er örlítið leysanlegt í klóróformi, etýlasetat og metanóli, sem bendir til þess að það sé viðkvæmt fyrir raka. Raka umhverfi getur valdið því að það tekur upp raka og myndað moli eða gangist undir vatnsrof viðbrögð og dregur úr virkni þess.
Ljós og oxun
Ljós útsetning getur kallað fram myndina - oxunarviðbrögð ACP - 105 og eyðilagt efnafræðilega uppbyggingu þess. Þess vegna þurfa geymsluílátin að vera létt til að forðast beina útsetningu fyrir ljósgjafa.
Staðfesting og eftirlit með stöðugleika
Reglulega skoðun
Meðan á löngu - geymslu ferli er mælt með því að prófa reglulega hreinleika og virkni ACP - 105. Hægt er að meta innihaldsbreytingarnar með aðferðum eins og afkastamiklum vökvaskiljun (HPLC) til að tryggja gæði vöru.
Tilvísun í stöðugleika gagna
WSOME birgjar veita gögn um stöðugleikatímabil, svo sem „geymsluþol 24 mánaða við 2-8 gráðu aðstæður“. Notendur geta vísað til slíkra upplýsinga og, ásamt eigin geymsluaðstæðum, raðað með sanngjörnum hætti notkunaráætlunum sínum.
Stöðugleika stjórnun í hagnýtum forritum
Tilraunakerfi
Þegar lager lausnin er gerð ætti að nota viðeigandi leysiefni (svo sem DMSO) og koma í veg fyrir - ófrjósemisaðgerðir. Mælt er með því að nota 0,22μm síuhimnu til ófrjósemisaðgerðar síu. Skammta og geyma varalausnina til að koma í veg fyrir endurtekna frystingu og þíðingu.
Öryggi og samræmi
ACP-105 er eingöngu til vísindarannsókna og er ekki í læknisfræðilegum, lækningum eða ætum tilgangi. Við notkun verður að fylgja öryggisreglugerðum rannsóknarstofu til að forðast snertingu við húð og innöndun ryks.
Tillögur til að bæta stöðugleika
Fínstilltu geymsluumhverfið
Notaðu sérstaka ísskáp með hitastýringu og ljós - hindrunaraðgerðir til að tryggja stöðug geymsluaðstæður. Skoðaðu geymslubúnaðinn reglulega til að koma í veg fyrir óeðlilegt hitastig.
Veldu áreiðanlega birgja
Kauptu vörur frá birgjum sem veita nákvæmar stöðugleika gagna- og geymslutillögur til að tryggja gæði vöru og eftir - sölustuðning.
Koma á stöðluðu ferli
Koma á stöðluðum rekstraraðferðum (SOP) fyrir geymslu, notkun og eftirlit með ACP-105 til að draga úr stöðugleikavandamálum af völdum manna.
ACP-105 duft, sem sértækur andrógenviðtaka mótor (SARM), hefur verulegt notkunargildi á sviði vísindarannsókna. Til að tryggja gæði þess og virkni ætti að nota vísindalegar og strangar greiningaraðferðir. Eftirfarandi skýrir kerfisbundið greiningaraðferðir þessa dufts frá þáttum eins og staðfestingu efnafræðilegs uppbyggingar, hreinleika uppgötvun, stöðugleikamat og líffræðileg virkni greining.
Sannprófun á efnafræðilegri uppbyggingu
Proton kjarna segulómun litrófsgreining (HNMR)
HNMR er kjarnaaðferðin til að staðfesta efnafræðilega uppbyggingu ACP-105. Með því að greina efnafræðilega vaktir og tengsl tengsla vetnisatóms í sameind er hægt að sannreyna staðsetningu sameinda beinagrindar og virkra hópa. Til dæmis er sameindaformúlan ACP-105 C16H19CLN2O. HNMR getur skýrt merkiseinkenni bensenhringsins, klóratómsins, köfnunarefnis heterósýklískra og hýdroxýlhópa osfrv.
Massagreining (MS)
Massagreining er notuð til að ákvarða mólmassa ACP - 105 og upplýsingar um brotjón þess. Massagreining með mikilli upplausn (HRM) getur nákvæmlega ákvarðað mólmassa (290,79) og hjálpað til við að sannreyna sameindaskipan. Sem dæmi má nefna að CAS fjöldi ACP-105 er 899821-23-9 og hægt er að passa nákvæmlega við massagreiningargögnin við efnaformúluna.
Hreinleikapróf
Hágæða vökvaskiljun (HPLC)
HPLC er venjuleg aðferð til að greina hreinleika ACP - 105. Hátt - upplausn er hægt að ná með því að velja viðeigandi litskiljunardálk og farsíma. Til dæmis, með því að nota C18 snúið - fasa litskiljunarsúllu og halla skolun með metanólvatni sem farsíma, er mögulegt að greina hvort hreinleiki aðaltopps ACP-105 nær yfir 98% og greina óhreinindi.
Þunnt - lagskiljun (TLC)
Hægt er að nota TLC, sem skjótan skimunaraðferð til að ákvarða hreinleika ACP - 105. Með því að velja viðeigandi þróunarefni (svo sem klóróform - metanólblöndu) og fylgjast með fjölda bletti og RF gildi, er hægt að ákvarða forkeppni hvort sýnið inniheldur óhreinindi.
Stöðugleikamat
Hraðari stöðugleikapróf
Settu duftið við háan hita (40 gráðu) og mikla rakastig (75% RH) og prófaðu reglulega um hreinleika, útlit og efnafræðilega uppbyggingu.
Langur - hugtak geymsla stöðugleiki
Prófaðu reglulega hreinleika og virkni ACP - 105 við ráðlagðar geymsluaðstæður (svo sem -20 gráðu frá ljósi). Til dæmis er stöðugleiki þess til langs tíma sannreynt með HPLC og líffræðilegum virkni tilraunum (svo sem bindandi tilraunir andrógenviðtaka) til að tryggja áreiðanlegar gæði innan geymsluþolsins.
Líffræðileg virkni greining
Bindandi tilraun andrógenviðtaka
Sækni ACP - 105 með andrógenviðtökum (svo sem PEC50 gildi) var ákvörðuð með því að nota geislavirkar bindisbindingartilraunir eða flúrljómunarpolun tækni. Sem dæmi má nefna að PEC50 ACP-105 gegn villtum tegundum AR og T877A stökkbrigði AR voru 9,0 og 9,3 í sömu röð, sem benti til þess að það hafi mikla sértækni og sterka virkni.
Tilraun með lífvænleika frumna
Í frumulíkönum (svo sem CV - 1 frumur eða C2C12 myotube frumur) voru umritunarvirkniáhrif ACP-105 á andrógenviðtaka-miðluð metin með MTT prófinu eða fréttaritara genagreiningunni. Til dæmis, greina lúsíferasa virkni eða frumufjölgun sem það örvar til að sannreyna líffræðilega virkni þess.
Aðrar greiningaraðferðir
Hágæða vökvaskiljun (HPLC)
HPLC er notað til magngreiningar á hreinleika og innihaldi ACP - 105. Til dæmis, með því að nota C18 litskiljunarsúluna og asetonitrile - vatnið sem farsíma, ACP-105 og óhreinindi þess er hægt að aðgreina og greina, sem tryggir að varan standist lyfjafræðilegan staðla (hreinleika meiri en eða jafnt og 98%).
Massagreining (MS)
Massagreining er notuð til að staðfesta mólmassa og brot jónupplýsingar ACP - 105 og aðstoða við að sannreyna efnafræðilega uppbyggingu þess. Til dæmis, með rafsprautun jónunar massagreiningar (ESI-MS), er hægt að fá [M+ H]+ hámark ACP-105 til að staðfesta enn frekar mólmassa þess.
Notkun og mikilvægi greiningaraðferða
Gæðaeftirlit
Með ofangreindum greiningaraðferðum er hægt að meta gæði ACP-105 dufts ítarlega til að tryggja að það uppfylli staðla fyrir vísindarannsóknir eða iðnaðarforrit. Til dæmis getur sameinuð notkun HNMR og HPLC samtímis sannreynt uppbyggingu og hreinleika og komið í veg fyrir að ófullnægjandi vörur komist inn í tilraunaferlið.
Rannsókn á stöðugleika
Regluleg uppgötvun ACP-105 við geymslu með HPLC og HNMR getur fylgst með hreinleika þess og skipulagsbreytingum, sem veitir gagnastuðning til að hámarka geymsluaðstæður. Til dæmis, ef lækkun á hreinleika eða skipulagsbreytingum er greint, ætti að aðlaga geymsluaðstæður tafarlaust.
Staðfesting á líffræðilegri virkni
Líffræðileg virkni ACP - 105 var greind með frumutilraunum eða dýralíkönum til að tryggja að virkni þess uppfyllti væntingar. Til dæmis, með því að mæla PEC50 gildi ACP-105 fyrir andrógenviðtaka (svo sem 9,0 fyrir villigerð AR og 9.3 fyrir T877A stökkbrigði AR), er hægt að meta sértækni þess og verkun.
Líffræðileg virkni
Kjarnalíffræðileg virkni
ACP - 105 er inntöku árangursríkt sem ekki er Selective Andrógenviðtaka mótor (SARM). Líffræðileg virkni þess er náð með eftirfarandi aðferðum:
Miðaðu sértækni:
PEC₅₀ gildi fyrir villta - gerð andrógenviðtaka (AR WT) er 9,0 (þ.e. ec₅₀ ≈ 1 nm), sem gefur til kynna mikla sækni í náttúrulega AR.
Pec₅₀ gildi fyrir T877A stökkbreyttu AR er 9,3 (þ.e. ec₅₀ ≈ 0,5 nm), sem sýnir sterka virkjunargetu jafnvel fyrir eitthvert lyf - ónæmt stökkbrigði.
Sértækur kostur: Í samanburði við hefðbundin sterahormón dregur ACP-105 verulega úr virkjun AR í efri vefjum eins og blöðruhálskirtli, sem dregur úr aukaverkunum eins og hárlos og unglingabólum.
Aðgerðarstilling:
Sem að hluta örva líkir ACP-105 líkir vefaukandi áhrif testósteróns í vöðva- og beinvefi og stuðla að nýmyndun próteina og vöðvavöxt.
Í dýratilraunum eru áhrif þess á að stuðla að ofstækkun vöðva sambærileg við testósterón, en örvun blöðruhálskirtilsins er aðeins 1/10 af testósteróni.
In vitro og in vivo virkni sannprófun
In vitro tilraunir
Frumuvirkni:Í AR - transfected frumulínum, ACP - 105 virkjar AR merkjaslóðina á skammtaháðan hátt, með hámarks virkjunarvirkni (EMAX) sem nær 80% -90% af náttúrulegu testósteróni.
Efnaskipta stöðugleiki:Í lifrarfrumum manna er helmingurinn - líftími ACP-105 5 klukkustundir og margar daglegar stjórnun eru nauðsynlegar til að viðhalda styrk blóðs.
In vivo tilraunir
Vöðvavöxtur líkan:Í castrated músalíkönum eykur ACP-105 (10 mg/kg/dag, munnlega) verulega þyngd quadriceps femoris, með áhrif sem eru betri en í sama skammti testósteróns.
Taugavarnaáhrif:Í músalíkönum á geislun meiðsla bætir ACP- 105 (1 mg/kg/dag) samhæfingu vélknúinna, dregur úr MAP-2 ónæmisvirkni í skynjunar-mótor heilaberki (merki á taugaskaða) og eykur MAP-2 tjáningu í entorhinal barka, sem bendir til mögulegra verndaráhrifa gegn taugadrepandi sjúkdómum.
Hegðunaráhrif:ACP-105 eykur skilyrt ótta viðbragðsgetu músa, hugsanlega með stjórnun hippocampal plastleika.
Lyfjahvörf einkenni
Leysni
Leysni í DMSO er meiri en eða jafnt og 60 mg/ml (krefst ultrasonic aðstoðar), svipað í etanóli, sem hentar til að undirbúa lausnir í vivo.
Geymslustöðugleiki
Duftform: - 20 gráðu til langtíma geymslu undir ljósvörn, með gildistíma 2-3 ár;
Lausn eftir upplausn: -80 gráðu til geymslu, með gildistíma 1 ár (forðastu endurtekna frystingu og þíðingu).
Forspá um öryggi og eiturhrif
Rannsóknir á tölvuuppgerð:
Spáð með verkfærum eins og Admetlab og Protox, hefur ACP-105 engin marktæk bráð eituráhrif (LD₅₀> 2000 mg/kg) og hefur enga verulega eituráhættu fyrir líffæri eins og lifur og nýru.
Öryggi á hjarta: HERG rás hömlunartilraun spáir engri hættu á hjartsláttaróreglu (IC₅₀> 30 μm).
Erfðaeitrun:
Ames próf spáir neikvæðum niðurstöðum, sem bendir til þess að ekki sé stökkbreytandi áhrif.
Notkunarmöguleikar og rannsóknarleiðbeiningar
Forklínískar rannsóknir
Hugsanlegt meðferðarlyf við rýrnun vöðva (svo sem vöðvaspennu, krabbamein cachexia).
Lyf frambjóðenda við beinþynningu, stuðla að beinmyndun með því að virkja bein AR.
Íþróttavísindi
Sem tilbúið örva er hægt að misnota ACP-105 sem vefaukandi lyf, en sértækni þess getur dregið úr aukaverkunum hefðbundinna sterar.
Taugavísindi
Að kanna meðferðargildi þess fyrir taugahrörnunarsjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómi og heilablóðfalli.
maq per Qat: ACP-105 duft, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu