Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum vinpocetine cas 42971-09-5 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða vinpocetine cas 42971-09-5 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Vinpocetín, efnaformúla C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Það er hvítt kristallað duft, lyktarlaust og bragðlaust. Leysanlegt í klóróformi eða 96% etanóli, nánast óleysanlegt í vatni. Klínískt notað til að bæta ýmis einkenni sem orsakast af afleiðingum heiladreps, heilablæðingar, æðakölkun í heila o.s.frv. Alkalóíða dregin úr plöntum í Apocynaceae fjölskyldunni, sem er afleiða af Vincamine. Sértæk hömlun á kalsíumháðum fosfódíesterasa í sléttum vöðvum í æðum í heila eykur cGMP og cAMP gildi í heila, sem leiðir til æðavíkkunar í heila og eykur í kjölfarið blóðflæði í heila, bætir blóðrásina í heila, en hefur lítil áhrif á hjarta- og æðakerfi og blóðþrýsting. Fljótleg byrjun, gott þol og lágmarks aukaverkanir. Notað við svima, höfuðverk, minnisskerðingu, hreyfitruflanir, málstol, háþrýstingsheilakvilla o.s.frv., sem og við geðrænum eða taugafræðilegum einkennum af völdum blóðrásartruflana í heila.
|
Efnaformúla |
C22H26N2O2 |
|
Nákvæm messa |
350 |
|
Mólþyngd |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Frumefnagreining |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting er hálf tilbúið afleiða af Changchun amíni. Svipuð virkni og vincamín hefur það mikil sértæk æðavíkkandi áhrif á æðar í heila. Lyfjafræðileg áhrif eru sem hér segir:
① Að hindra kalsíumháða fosfódíesterasavirkni eykur cAMP innihald í slökuðum sléttum vöðvum í æðum og slakar þannig á sléttum vöðvum í æðum og eykur blóðflæði í heila.
② Auka aflögunarhæfni rauðra blóðkorna, draga úr seigju blóðsins, hindra samloðun blóðflagna og bæta þar með blóðflæði og örhringrás.
③ Stuðla að upptöku glúkósa í heilavef og auðvelda umbrot mónóamíns í heilanum.
④ Meðan á blóðþurrð í heila stendur getur það hamlað aukningu laktats í heilanum, aukið ATP innihald, bælt framleiðslu á peroxíðuðum lípíðum í heila og seinkað blóðþurrðarkrampa í heila og þannig bætt umbrot í heila og verndað heilastarfsemi.
Vinpocetíner náttúrulyf unnið úr Changchun blómum, sem tilheyra indólalkalóíða. Það hefur breitt úrval af forritum í læknisfræði, sérstaklega sýnir það marktæk áhrif við meðferð á heila- og æðasjúkdómum.
Grunnupplýsingar Changchun Xiting
Efnaformúla Changchun Xiting er C22H26N2O2, með mólmassa 350.454. Það birtist sem hvítt kristallað duft og er lyktarlaust og bragðlaust. Það er leysanlegt í klóróformi eða 96% etanóli, en nánast óleysanlegt í vatni. Changchun Xiting er hægt að vinna úr litlu Changchun blóminu af Apocynaceae fjölskyldunni, eða útbúa með efnafræðilegum aðferðum. Lyfjafræðileg áhrif þess næst aðallega með því að hindra virkni fosfódíesterasa og auka virkni hringlaga fosfógúanósíns, sem er boðefni slökunar á sléttum vöðvum í æðum, og eykur þar með sértækt blóðflæði til heilans.
Helstu notkun Changchun Xiting
1. Meðferð við blóðþurrðarsjúkdómi í heila
Changchun Xiting er eitt mikilvægasta lyfið til að meðhöndla blóðþurrðarsjúkdóma í heila- og æðakerfi. Blóðþurrðarsjúkdómur í heila er drep eða mýking á heilavef af völdum ófullnægjandi blóðflæðis til heilans, þar með talið heiladrep, segamyndun í heila o.s.frv. Changchun Xiting getur víkkað út heilaæðar, aukið blóðflæði, þar með bætt blóðrásina í heilanum og dregið úr blóðsykursfalli í heila og dregið úr blóðsykursfalli í heilafrumum. Að auki getur það verndað heilafrumur, dregið úr súrefnisskorti skemmdum á heilafrumum og stuðlað að viðgerð og endurnýjun heilafrumna.
2. Bæta æðakölkun í heila
Arteriosclerosis í heila er blóðrásarröskun í heila sem stafar af þykknun, herðingu og þrengingu á veggjum heilaslagæðanna. Changchun Xiting getur dregið úr seigju blóðs, hamlað samloðun blóðflagna, bætt örhringrásina og dregið úr einkennum eins og svima, svima og höfuðverk af völdum æðakölkun í heila. Á sama tíma getur það stuðlað að upptöku og nýtingu glúkósa og súrefnis í heilafrumum, aukið ATP nýmyndun, dregið úr laktatframleiðslu við blóðþurrð og súrefnisskort og bætt orkuefnaskipti í heilanum enn frekar.
3. Létta æðakrampa í heila
Æðakrampi í heila stafar af ýmsum þáttum sem leiða til æðasamdráttar í heila, sem leiðir til skertrar blóðrásar í heilanum. Changchun Xiting getur dregið úr æðakrampa í heila, aukið blóðflæði til heilans og þannig bætt blóðrásina í heilanum. Þetta hefur veruleg áhrif til að létta einkenni eins og höfuðverk og svima af völdum æðakrampa í heila.
4. Bæta heilaminni virkni
Changchun Xiting getur bætt minnisvirkni heilans og dregið úr-aldurstengdri heilastarfsemi. Það eykur minnisgetu heilans með því að efla efnaskipti heilafrumna, auka nýtingu þeirra á glúkósa og súrefni og auka virkni þeirra. Þetta hefur mikla þýðingu fyrir forvarnir og meðferð einkenna eins og heilabilunar og minnistaps hjá öldruðum.
5. Blóðflöguhemjandi samloðun og forvarnir og meðferð segamyndunar
Changchun Xiting hefur blóðflöguhemjandi áhrif, sem getur hindrað viðloðun og samloðun blóðflagna og komið í veg fyrir myndun blóðtappa. Þetta hefur veruleg áhrif á að koma í veg fyrir og meðhöndla segamyndun í heila- og æðasjúkdómum. Á sama tíma getur það einnig dregið úr viðnám heilaæða, aukið blóðrásina í heilanum og bætt blóðflæði til heilans enn frekar.
6. Verndaðu taugafrumur
Changchun Xiting hefur andoxunar- og taugaverndandi áhrif, sem getur dregið úr skemmdum á taugafrumum, stuðlað að viðgerð og endurnýjun taugafrumna. Þetta hefur mikla þýðingu til að meðhöndla taugahrörnunarsjúkdóma og vernda heilsu taugakerfisins.
Klínísk beiting Changchun Xiting
1. Meðferð við afleiðingum heiladreps
Afleiðingar heiladreps eru ýmis einkenni af völdum truflana í blóðrásinni í heila sem stafa af heiladrepi, þar á meðal heilablóðfalli, málstoli, minnistapi o.s.frv. Changchun Xiting getur bætt blóðrásina í heilanum, stuðlað að viðgerð og endurnýjun heilafrumna og dregið úr einkennum heilablóðfalls eftir-. Í klínískri starfsemi er það almennt notað til að meðhöndla afleiðingar heiladreps og hefur náð umtalsverðum árangri.
2. Meðferð við afleiðingum heilablæðingar
Afleiðingar heilablæðingar eru ýmis einkenni af völdum heilaskaða sem stafar af heilablæðingu. Changchun Xiting getur verndað heilafrumur, dregið úr súrefnisskorti á heilafrumum og stuðlað að viðgerð og endurnýjun heilafrumna. Á sama tíma getur það einnig bætt blóðrásina í heilanum, aukið blóðflæði til heilans og dregið úr einkennum heilablæðingar. Í klínískri starfsemi,vinpocetíner einnig almennt notað til að meðhöndla afleiðingar heilablæðingar.
3. Viðbótarmeðferð við æðakölkun í heila
Arteriosclerosis í heila er ein mikilvægasta orsök blóðrásartruflana í heila. Changchun Xiting getur dregið úr seigju blóðsins, hamlað blóðflögusamsöfnun, bætt smáhringrásina og þannig aðstoðað við meðferð á æðakölkun í heila. Það getur bætt orkuefnaskipti heilafrumna, aukið nýtingu þeirra á glúkósa og súrefni og bætt enn frekar blóðrásina og orkugjafa til heilans.
4. Bæta vitræna virkni
Changchun Xiting getur bætt minni og vitræna starfsemi heilans og hefur veruleg áhrif á að koma í veg fyrir og meðhöndla einkenni eins og vitglöp og minnistap hjá öldruðum. Það eykur vitræna getu heilans með því að efla efnaskipti og orkuefnaskipti heilafrumna, auka virkni þeirra.
5. Aðrar umsóknir
Til viðbótar við helstu forritin sem nefnd eru hér að ofan er einnig hægt að nota það til að meðhöndla sjúkdóma eins og háþrýstingsheilakvilla, æðakrampa í heila, mígreni o.s.frv. Það getur víkkað út heilaæðar, aukið blóðflæði, bætt blóðrásina og orkuefnaskipti í heilanum og þar með dregið úr þessum einkennum.
Changchun Xiting er hægt að vinna úr Vinca minor, plöntu í Apocynaceae fjölskyldunni, með því að nota (+) - vincamín sem hráefni. Það er þurrkað í Apovincamine og síðan vatnsrofið til að fá sýru Apovincaminic sýru þess. Leysið 1,0 g af sýrunni (0,003mól) og 0,17g af kalíumhýdroxíði í 80mL af þurru etanóli, bætið við 0,4g af brómetani (0,0036mól) og bakflæði í 3 klst. Eftir að hvarfinu er lokið, kælið og látið gufa upp þar til það þornar. Leifin eru leyst upp í 500 ml af 2% brennisteinssýru og pH stillt á 8. Dragðu út með díklórmetani, þurrkaðu með kalíumkarbónati, gufaðu upp megnið af díklórmetaninu og bættu síðan við etanóli. Látið standa yfir nótt við 0 gráður, síið og safnað útfelldu kristöllunum, þvoið með köldu etanóli, þurrkið og fáið 0,66g afvinpocetín.
Það er líka hægt að búa það til í mörgum skrefum með því að nota (-) - glýsýrrhísín sem er unnið úr laufum Oleander fjölskylduplöntunnar Lakkrís eða úr fræjum Changchun blómsins. Heildarmyndunaraðferðin notar serótónín sem hráefni og fær það í gegnum eftirfarandi viðbrögð.
Endurtekin gjöf
Rottur voru gefnar til inntöku með lyfinu í skömmtum 5, 25, 125 og 625 mg/kg í 5 vikur í röð. Stóru-skammtahóparnir sýndu hömlun á líkamsþyngdaraukningu, aukna vatnsneyslu, aukna lifrar- og nýrnaþyngd og aukningu á litlum fitudropum í blöðrusvæði nýrnahettuberkins; Í hópnum sem fékk 625 mg/kg var mögulega svartnun á þvagi og hægðum, aukningu á þyngd skjaldkirtils og nýrnahetta og stækkun skjaldkirtils eggbús þekju vegna umbrotsefna vörunnar. Ofangreindar breytingar verða endurheimtar eftir að lyfjagjöf er hætt. Óeitraði skammtur þessarar tilraunar var 25 mg/kg. Rottur voru gefnar til inntöku með þessari vöru í skömmtum 5, 20 og 80 mg/kg daglega í 26 vikur í röð. Dýr í skammtahópnum sýndu tímabundna hömlun á þyngdaraukningu og aukningu á lifrarþyngd. Væg bólga og hrörnun nýrnapípluþekju kom einnig fram hjá karlkyns rottum, en engar óeðlilegar breytingar komu fram á lífefnafræðilegum vísbendingum í blóði. Hundar voru gefnir til inntöku með þessu lyfi í skömmtum 5 og 25 mg/kg daglega í 6 mánuði í röð og engin dýr dauðsföll. Blóðlífefnafræði og vefjarannsóknir sýndu engar óeðlilegar breytingar.
Eiturverkanir á æxlun
Inntaka 25-125mg/kg/dag af lyfi handa rottum fyrir og eftir meðgöngu sýndi engin frávik í frjósemi kvenna eða fósturþroska. Hins vegar sýndu dýr í hópnum sem fengu stóra skammta hömlun á þyngdaraukningu og aukningu á þyngd lifur, nýrna og nýrnahetta. Á tímabilinu sem er viðkvæmt fyrir vansköpun hjá rottum, inntöku ávinpocetíní skömmtum upp á 5, 25 og 125 mg/kg/dag leiddi til aukins fósturdauða og þroskahömlunar hjá hópnum með stóra-skammta; Á því viðkvæma tímabili þar sem vansköpunarvaldandi áhrif kanína var, fengu dýr í hópnum sem fengu lyfið til inntöku í skömmtum 1, 5, 25 og 125 mg/kg/dag fósturlát. Lifandi afkvæmi beggja dýranna sýndu engin frávik. Engin vansköpunarvaldandi áhrif komu fram. Niðurstöður rottutilrauna benda til þess að það geti borist út með brjóstamjólk.
aukaverkun
Vinpocetine er alkalóíðaafleiða dregin út eða tilbúin úr Changchun blómum. Frá því að það var sett á markað á áttunda áratugnum hefur það verið mikið notað við meðferð á blóðþurrðarsjúkdómum í heila- og æðasjúkdómum. Það hefur orðið almennt notað taugavarnarefni í klínískri framkvæmd með því að auka blóðflæði í heila, bæta efnaskipti í heila, bólgueyðandi, andoxunarefni og önnur fjöl-áhrif. Hins vegar, með útbreiðslu klínískra nota, hafa aukaverkanir þess smám saman fengið athygli.
Algengar aukaverkanir
Viðbrögð hjarta- og æðakerfisins
Vinpocetín getur víkkað út æðar í heila og getur einnig valdið útvíkkun á útlægum æðum, sem leiðir til vægrar lækkunar á blóðþrýstingi. Klínísk rannsókn sem náði til 500 sjúklinga sýndi að meðaltali lækkun á slagbilsþrýstingi um 5-10 mmHg og 3-5 mmHg á þanbilsþrýstingi eftir lyfjagjöf, með um það bil 12% tíðni. Lægri blóðþrýstingur er algengari á fyrstu stigum lyfja og krefst yfirleitt ekki sérstakrar meðferðar. Hins vegar, alvarlegur lágþrýstingur (slagbilsþrýstingur<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 slög á mínútu) eftir lyfjagjöf, með um það bil 8% tíðni. Verkunarháttur getur tengst lyfjaörvun á sympatíska taugakerfinu eða beinni verkun á hjartavöðvafrumur. Hraðtaktur er oft tímabundinn, en sjúklingar með samhliða kransæðasjúkdóm geta fengið hjartaöng og þarfnast náins eftirlits.
Viðbrögð meltingarfæra
Ógleði, uppköst og minnkuð matarlyst eru algengustu aukaverkanir Vinpocetine í meltingarfærum, með tíðni um það bil 15% -20%. Verkunarháttur getur tengst lyfjaörvun á magaslímhúð eða óeðlilegri stjórnun á miðtaugakerfinu. Einkenni koma oft fram innan 30 mínútna eftir lyfjagjöf og að taka lyf eftir máltíð getur dregið úr tíðni.
Lítill fjöldi sjúklinga getur fundið fyrir vægri hækkun á transamínösum (ALT, AST) eftir lyfjagjöf, með tíðni um 3% -5%. Löng-eftirfylgnirannsókn- sýndi að meðal þeirra sem tóku lyf samfellt í 6 mánuði voru 1,2% með ALT-gildi sem var meira en þrisvar sinnum eðlilegra efri mörk, sem hægt var að endurheimta eftir að lyfjagjöf var hætt. Óeðlileg lifrarstarfsemi getur tengst uppsöfnun umbrotsefna lyfja eða ónæmismiðluðum lifrarskaða.
Taugasvörun
Höfuðverkur er algengasta taugafræðilega aukaverkun Vinpocetine, með tíðni um það bil 10% -15%, aðallega væg til miðlungsmikil, kemur fram sem hjartsláttur eða þröng tilfinning. Tíðni svima er um 8%, sem getur tengst breytingum á blóðafl heila eða örvun á vestibular system. Einkenni hverfa venjulega innan viku eftir lyfjagjöf og í alvarlegum tilfellum ætti að hætta lyfjagjöf.
Sumir sjúklingar finna fyrir syfju og þreytu eftir lyfjagjöf, með tíðni um 5% -8%. Verkunarháttur getur tengst hamlandi áhrifum lyfja á miðtaugakerfið. Þreyta er að mestu tímabundin og hefur ekki áhrif á daglegar athafnir, en ökumenn eða stjórnendur véla ættu að vera varkárir.
Ofnæmisviðbrögð
Útbrot og kláði eru algengustu ofnæmisviðbrögð Vinpocetine, með tíðni um 2% -3%. Útbrotin eru aðallega papules, dreift á bol eða útlimum, og geta horfið af sjálfu sér eftir að lyfjagjöf er hætt. Alvarleg tilfelli geta komið fram með ofsakláða og ofsabjúg, sem krefst þess að tafarlaust verði hætt lyfjameðferð og meðferð með andhistamínum.
Sjaldgæf en alvarleg ofnæmisviðbrögð eru bráðaofnæmislost, með tíðni innan við 0,1%. Verkefnið er IgE miðluð ofnæmisviðbrögð af tegund I, sem koma fram sem skyndilegt blóðþrýstingsfall, öndunarerfiðleikar og meðvitundarleysi. Þegar það hefur komið fram skal stöðva lyfið strax og gera neyðarráðstafanir eins og adrenalín og sykurstera.
maq per Qat: vinpocetine cas 42971-09-5, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu