Skópólamín bútýlbrómíðer lífrænt efnasamband með efnaformúlu C21H30BrNO4 og mólmassa 440,3804 g/mól. Efnasambandið er hvítt kristallað duft, næstum óleysanlegt í vatni, það getur líka myndað samsvarandi lausnir í sumum lífrænum leysum og auðveldlega leysanlegt í etanóli, klóróformi og benseni. er jónasamband sem hefur mismunandi jónunarfasta í vatni. Meðal þeirra er jónunarfasti N(CH3)3 hópsins á asetýlkólínviðtakanum 9,4×10-5; og jónunarfasti Br- jónsins er 7,3×10-17. Það tilheyrir flokki asetýlkólínviðtakablokka og getur slakað á sléttum vöðvum og dregið úr seytingu með því að hindra virkni M1-M5 asetýlkólínviðtaka.
|
Efnaformúla |
C21H30BrNO4 |
|
Nákvæm messa |
439 |
|
Mólþyngd |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Frumefnagreining |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O, 14,53 |
|
|
|
Skópólamín bútýlbrómíð(almennt þekkt sem Buscopan) er lyf sem er mikið notað til að meðhöndla einkenni frá meltingarvegi og tilheyrir flokki andkólínvirkra lyfja. Lyfið slakar aðallega á sléttum vöðvum og dregur úr seytingu seytingar með því að hindra virkni asetýlkólíns, til að ná þeim tilgangi að meðhöndla og lina meltingarfæravandamál. Sem stendur hefur það verið mikið notað á læknisfræðilegu sviði og notkun þess verður kynnt í smáatriðum hér að neðan.
Það verkar aðallega á slétta vöðva meltingarvegarins og getur dregið verulega úr einkennum eins og kviðverkjum af völdum krampa og samdráttar í meltingarvegi. Þess vegna er það oft notað til að meðhöndla ýmsa sjúkdóma sem tengjast meltingarvegi, svo sem magakrampa, meltingarfærasár, gallascariasis (skordýrabit), ristilbólgu, gallblöðrubólgu, þarmastíflu o.fl.
1.1 Magaverkir:
Magaverkir eru verkir og óþægindi sem stafa af óeðlilegum samdrætti í meltingarvegi. Það hefur þau áhrif að slaka á sléttum vöðvum í meltingarvegi, sem getur í raun létt á þessum sársauka og óþægindum.
1.2 Sár í meltingarvegi:
Meltingarsár er áverkasjúkdómur í slímhúð í meltingarvegi, oft af völdum of mikillar magasýru. Það getur gegnt hlutverki við meðferð á sárum í meltingarvegi með því að draga úr seytingu seytingar til að draga úr ertingu og einkennum í meltingarvegi.
1.3 Biliary ascariasis:
Gallascariasis er sjúkdómur í gallteppu af völdum hringorma sem sníkja inni í gallrásinni. Það dregur úr einkennum með því að slaka á / draga úr sléttum vöðvum í lifur, brisi, skeifugörn og gallblöðru.
1.4 Ristilbólga:
Ristilbólga er bólga í ristli, helstu einkenni hennar eru kviðverkir og niðurgangur. það dregur úr þessum einkennum með því að draga úr samdrætti og krampa í þörmum.
1.5 Gallblöðrubólga:
Gallblöðrubólga er bólga í gallblöðru, helstu einkenni hennar eru verkir í efri hluta kviðar og hiti. Það dregur úr þessum einkennum með því að slaka á sléttum vöðvum gallblöðru og draga úr seyti.
1.6 Garnastífla:
Garnastífla er einkenni sem stafar af stíflu í meltingarveginum. Einkenni eru kviðverkir, uppköst og hægðatregða. Það getur létt á þessum einkennum með því að slaka á sléttum vöðvum í meltingarveginum.
2. Slakaðu á sléttum vöðvum í legi:
Auk þess að vera notað til að meðhöndla sjúkdóma sem tengjast meltingarvegi, getur það einnig verið notað sem forlyf fyrir kvensjúkdómaaðgerðir til að slaka á sléttum vöðvum í legi. Það getur fljótt dregið úr spennu og þrýstingi legsins, sem gerir aðgerðina sléttari og öruggari.
3. Taugaverndaráhrif:
Til viðbótar við ofangreindar lækningaáhrif, hefur það einnig ákveðnar umsóknir á sviði taugafræði. Rannsóknir hafa sýnt að lyfið getur verndað taugafrumur með því að stjórna gegndræpi taugafrumnahimnu og natríumstraums og annarra aðferða, og létta einkenni af völdum sjúkdóma og áverka í taugakerfi og vöðvakerfi.
4. Slakaðu á sléttum vöðvum í öndunarvegi:
Það getur einnig létt á einkennum af völdum öndunarfærasjúkdóma eins og astma og berkjubólgu að vissu marki með því að slaka á sléttum vöðvum í öndunarvegi. Verkunarmáti lyfsins er enn í frekari rannsóknum og könnun.
5. Hindra munnvatnseytingu:
Það hindrar einnig munnvatnsframleiðslu í munni og barkakýli og hjálpar þannig við ákveðnar skurðaðgerðir og meðferðaraðgerðir. Að auki getur það dregið úr óþægindaeinkennum eins og munnþurrki af völdum munnvatns.
Að lokum er það orðið eitt mikilvægasta lyfið í lækningaiðnaðinum og hefur verið mikið notað á mörgum sviðum eins og meltingarvegi, kvensjúkdómum, taugalækningum og öndunarfærum. Þrátt fyrir að lyfið hafi hugsanlega áhættu og óþægindaeinkenni meðan á meðferð stendur, eru meðferðaráhrif þess án efa mjög mikilvæg og nauðsynleg við rétta notkun og eftirlit.
Skópólamín bútýlbrómíð(almennt þekkt sem Buscopan) er lyf sem er mikið notað til að meðhöndla einkenni frá meltingarvegi og efnafræðileg uppbygging þess er svipuð og Scopolamine hýdróbrómíð. Fyrir framleiðendur eins og Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., að finna skilvirka og framkvæmanlega nýmyndunaraðferð getur ekki aðeins dregið verulega úr framleiðslukostnaði, heldur einnig tryggt vörugæði og framleiðslu.
Hefðbundnar efnafræðilegar aðferðir:
1. tilbúið leið eitt:
Tilbúna leiðin kemur úr rannsóknarskýrslu ("Synthesis of buscopan derivatives"), helstu skrefin eru sem hér segir:
Skref 1: Hvarf 2-brómísóprópýlasetófenóns við N-metýl-2-pýridínkarboxamíð:
Blandið 2-brómísóprópýlasetófenóni við N-metýl-2-pýridínkarboxamíði og hvarfið við 85 gráður í nokkrar klukkustundir í nærveru sesíumklóríðs til að fá vöruna.
Skref 2: Hvarf 2-brómísóprópýl-N-metýl-2-pýridínkarboxamíðs við própýlenoxíð:
Ofangreind afurð er blandað saman við própýlenoxíð og hrært við stofuhita í nærveru natríumhýdroxíðs í nokkrar klukkustundir til að fá afurð.
Kosturinn við þessa tilbúnu leið er að hvarfskilyrðin eru væg og engin þörf er á að nota of mörg eitruð og skaðleg leysiefni og hvarfefni. Hins vegar eru aðskilnaðar- og hreinsunarþrep þessarar aðferðar tiltölulega fyrirferðarmikil og afraksturinn er ekki ákjósanlegur.
2. Syntetísk leið tvö:
Gervileiðin er fengin úr einkaleyfisskjali (US einkaleyfi 4418109 A), og helstu skrefin eru sem hér segir:
Skref 1: Hvarf cis-4-hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýru við 2,3-díbrómprópíónýlbrómíð:
cis-4-hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýru var blandað saman við 2,3-díbrómprópíónýlbrómíð og hvarfað í nokkrar klukkustundir við stofuhita í nærveru etanóls til að gefa 2-({{5 }}hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýra)-2,3-díbrómprópýl ester.
Skref 2: Endurkristöllun á 2-(4-hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýru)-2,3-díbrómprópýlester:
Ofangreind afurð var endurkristölluð til að fá afurð með meiri hreinleika.
Skref 3: Hvarf 2-(4-hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýru) própíónamíns við metabrómsýru:
Blandið 2-(4-hýdroxý-3-metoxýfenýlediksýru) própíónamídíni saman við metabrómíð og hvarfið í nokkrar klukkustundir við stofuhita í nærveru etanóls til að fá afurð.
Kosturinn við þessa tilbúnu leið er að aðskilnaðar- og hreinsunarþrepin eru fínstillt, varan hefur mikla hreinleika og afraksturinn er tiltölulega tilvalinn. Hins vegar eru hvarfskilyrðin tiltölulega erfið og krefjast ákveðins efnarannsóknarstofu.
Bræðslumark 142-1440c, sérstakur snúningur D20 - 20,8 gráður (C=3 í vatni), Geymsluskilyrði 2-8 gráðu C, Leysni H2O: 50 mg/ml, formfræðileg duft, Hvítur litur, Sjónvirkni[ ] 25/D 20,8 gráður , c=3 í H2O(lit.), Sýndarviðvörun, Hættulýsing H302, Varúðarráðstafanir P301 + p312 + p330, Merki um hættulegan varning xn, Hættuflokkskóði 22, WGK Germany 3, RTECS nr. ym350000, Eiturhrif LD50 í músum (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 munnlega (Stockhaus, Wick)
Skópólamín bútýlbrómíðer flókið lífrænt efnasamband með sameindaformúluna C21H30BrNO4. Það tilheyrir dímetýloxýmúskarínflokki lyfja, svipað atrópíni, en samanborið við atrópín kemur brómíðjón þess í stað hýdroxýlhópsins.
Sameindabygging peoduct inniheldur karboxýlsýru mónóester uppbyggingu (COOCH2CH2CH2CH3) og bensýloxýkarbónýl uppbyggingu (C6H5CH2OCO) sem inniheldur brómatóm. Meðal þeirra eru bensýlhópurinn og metýlhópurinn tengdur á karbónýlinu til að mynda sex-atóma hring, og sex-atóma hringurinn er tengdur við annan fimm-atóma hring. Það er maleýlhópur með þremur vetnisatómum, einum amínóhópi og einu súrefnisatómi á fimmliða hringnum. Í ímínbyggingunni eru atómin á fjórum mismunandi stöðum fimmliða hringsins tengd mismunandi hópum, eins og sýnt er á myndinni:
|
|
|
Þessi sameindabygging gerir vörunni kleift að hafa andkólínvirk áhrif svipuð og atrópín, og á sama tíma dregur skipting brómatóma úr miðlægum áhrifum atrópínlyfja. Að auki veitir uppbygging fimmliða hringhlutans honum ákveðinn stöðugleika.
Það er andkólínvirkt lyf og áhrif þess eru aðallega til að veikja áhrif asetýlkólíns með því að hamla samkeppnishæfni gegn verkun asetýlkólíns á M1-M5 viðtaka. Í meltingarvegi getur það slakað á sléttum vöðvum, dregið úr seytingu vatns og haft lækningaleg áhrif á meltingartruflanir, kviðóþægindi og aðra sjúkdóma. Í hreyfikerfinu getur það létt á vöðvakrampa og hefur ákveðin áhrif til að lina hreyfikerfissjúkdóma eins og spastic torticollis. Að auki, í öndunarfærum, er einnig hægt að nota það sem berkjuvíkkandi lyf.
Það getur farið inn í líkamann í gegnum meltingarveginn og blóð-heilaþröskuldinn eftir inntöku eða inndælingu. Í meltingarvegi frásogast það tiltölulega hratt, nær hámarki í blóði á um 1-2 klukkustundum og nær hámarki í blóði á 0.5-1 klukkustundum eftir inndælingu. Til inntöku er það aðallega umbrotið í lifur, þar sem það er asýlerað eða hýdroxýlerað til að mynda samsvarandi umbrotsefni, sem síðan skiljast út úr líkamanum með nýrum eða galli. Inndæling vörunnar umbrotnar auðveldara og skilst út um nýrun. Almennt séð eru umbrot og brotthvarf vöru í líkamanum tiltölulega hröð og helmingunartími þess er á milli 2-4 klst.
Í stuttu máli,Skópólamín bútýlbrómíðer lífrænt efnasamband með flókna uppbyggingu og sterka líffræðilega virkni, sem hefur ýmis andkólínvirk áhrif. Sameindabygging þess inniheldur bensýloxýkarbónýl uppbyggingu og karboxýlsýru mónóester uppbyggingu, sem er mikilvægur grunnur fyrir andkólínvirka lyfjafræðilega eiginleika þess. Hvað varðar lyfjahvörf hefur það gott aðgengi og efnaskiptaáhrif og er mikið notað í klínískri framkvæmd.
maq per Qat: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu