Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum nystatín taflna 100mg í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða nystatín töflur 100mg til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Nystatin töflur 100mgeru pólýen sveppalyf til inntöku sem aðallega er notað til að meðhöndla candidasýkingu í meltingarvegi, svo sem sýkingar í munni, vélinda og þarma. Kjarnahluti þess, nystatín, hefur bakteríudrepandi áhrif með því að bindast sterólum í sveppahimnum, truflar gegndræpi membane og veldur leka á frumuinnihaldi. Það er mjög viðkvæmt fyrir algengum sjúkdómsvaldandi sveppum eins og Candida, Cryptococcus og Aspergillus. Þetta lyf er sykurhúðuð tafla sem virðist gul eða brúngul eftir að húðin hefur verið fjarlægð. Það þarf að innsigla og geyma í þurru umhverfi við ekki meira en 20 gráður, fjarri ljósi. Geymsluþolið er venjulega 24 mánuðir.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
Vöruformið okkar
Nystatin +. COA
Lyfjaflokkun og efnafræðilegur kjarni:
Tilheyrir pólýen makrólíð sveppalyfjum,Nystatin töflur 100mgefnafræðileg uppbygging inniheldur samtengdar pólýen hliðarkeðjur og laktónhringbeinagrind. Þessi uppbygging veitir því einstaka sveppaeyðandi virkni: samtengda tvítengikerfið er hægt að setja inn í sterólbyggingu sveppahimna, á meðan laktónhringurinn veitir uppbyggingu stöðugleika. Helstu innihaldsefni lyfsins eru nystatín A1, A3 og polymyxin B, sem auka samverkandi litróf og verkun sveppalyfja.
Kjarnaverkunarháttur: Sterólbinding og breyting á gegndræpi himna
1. Sterólsértæk binding
Nystatín binst sérstaklega ergósteróli í sveppahimnum í gegnum pólýen uppbyggingu þess. Ergosteról er lykilþáttur sveppahimna, sem ber ábyrgð á að viðhalda vökva og heilleika himnunnar. Samtengda tvítengikerfið í lyfjasameindum er innbyggt í vatnsfælna svæði ergósteróls á π - π stöflun hátt og myndar stöðugt flókið. Þessi binding hefur mikla sértækni og kólesteról í himnum spendýra getur ekki tengst Nystatin á áhrifaríkan hátt vegna staðbundinnar sköpulagsmunar, og útskýrir þannig sértækar eiturverkanir lyfja á sveppa.
2. Hrikalegar breytingar á gegndræpi himna
Myndun steróllyfjafléttna leiðir til eftirfarandi byggingarskemmda á sveppahimnum:
Myndun örhola: Samsetta flókið veldur staðbundinni endurbyggingu á membane lípíð tvílaginu, sem myndar ósértækar jónagöng með þvermál um það bil 1-2 nm.
Vanstjórnun á fitufyrirkomulagi: Lyfjaísetning truflar reglulega uppröðun membanelípíða, sem leiðir til aukinnar membanevökva og taps á hindrunarvirkni.
Byggingarbreytingar á membanpróteinum: Flutningsefni og ensím sem eru felld inn í membanið verða óvirk vegna breytinga á himnuumhverfinu, sem truflar efnaskipti frumunnar enn frekar.
Þessar breytingar koma af stað stjórnlausu útstreymi lykiljóna og lítilla sameinda innan frumuhimnunnar:
Kalíumjónaskortur: Innanfrumustyrkur K ⁺ lækkar verulega úr um 140 mM í<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP leki: ATP framleitt af hvatberum lekur beint í gegnum himnur og ATP magn innanfrumu minnkar um meira en 80% innan 30 mínútna.
Tap á efnaskipta milliefnum: Amínósýrur eins og glútamat og aspartínsýra, auk sykurefnaskipta milliefni eins og glúkósa-6-fosfat, flæða út og hindra orkuframleiðsluferlið.
3. Cascade viðbrögð frumhimnudauða
Truflun á heilleika himnu veldur mörgum frumudauðaferlum:
Permeative bólga: Vatnssameindir fara inn í frumuhimnur í gegnum membane svitahola, sem veldur 30-50% aukningu á rúmmáli frumuhimnu og leiðir að lokum til himnarofs.
Oxunarálag: ATP sem lekur er brotið niður af utanfrumu ATPasa í adenósín, sem virkjar NADPH oxidasa í gegnum púrínviðtaka, framleiðir súperoxíð anjón (O ₂⁻) og vetnisperoxíð (H ₂ O ₂).
Apoptosis-líkt forrit: Tap á hvatbera membanemöguleika leiðir til losunar cýtókróm c, virkjunar á caspase cascade viðbrögðum og upphaf DNA sundrungar.
1. Skammtaáhrif samband
In vitro tilraunir hafa sýnt að Nystatin hefur lágmarks hamlandi styrk (MIC) sem er 0,5-2 μg/mL og lágmarks bakteríudrepandi styrkur (MBC) 1-4 μg/mL gegn Candida albicans. Styrkur lyfsins og bakteríudrepandi áhrif sýna tvífasa feril:
Lágur styrkur (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/mL): veldur hröðum frumudauða, drepur yfir 90% af frumuhimnum sveppa innan 30 mínútna.
2. Kúrfa tímaáhrifa
Eftir inntöku myndar lyfið háþéttni umhverfi í staðbundnum meltingarvegi:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 klst.
Sýking í þörmum: Hámarksþéttni (u.þ.b. 10-20 μg/g vefja) næst í endagrisli og ristil 2-4 klst. eftir inntöku og varir í 12-24 klst.
3. Sveppadrepandi litróf
Nystatín hefur öflug drepandi áhrif á eftirfarandi sveppi:
Candida ættkvísl: Candida albicans, Candida suðræn, Candida slétt (MIC svið 0,125-2 μ g/mL)
Cryptococcus ættkvísl: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/mL)
Aspergillus ættkvísl: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Húðhringormur: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/mL)
Það sýnir einnig miðlungs næmi fyrir tvífasa sveppum (eins og Clostridium perfringens og Dermatitis blastogenes) og ákveðnum dökkum sveppum (eins og Peyers blettum).
Aðferðir við lyfjaþol og viðbragðsaðferðir
1. Vélbúnaður lyfjaónæmis
Klínískar athuganir hafa sýnt að-langtíma notkun ánystatin töflur 100mggetur valdið eftirfarandi mótstöðuaðferðum:
Uppstjórnun ergósterólmyndunar: Oftjáning á ERG11 geni leiðir til 3-5 faldrar framleiðslu ergósteróls, sem hindrar lyfjabindingu samkeppnishæft.
Himnudæluútflæði: Oftjáning á ATP bindandi snældaflutningsefnum eins og CDR1 og MDR1 dælir lyfjum út úr frumuhimnunni.
Breytingar á himnusamsetningu: Sumir lyfja-ónæmir stofnar draga úr bindisækni lyfja með því að auka sfingólípíðinnihald eða breyta lípíðmettun í himnu.
Líffilmumyndun: Candida albicans líffilma getur dregið úr innslætti lyfja um 50-80% og aukið MIC um 16-32 sinnum.
2. Klínískar viðbragðsaðferðir
Samsett meðferð: Þegar það er notað ásamt flúkónazóli getur það sigrast á líffilmuhindrunum og hefur in vitro samvirknistuðul (FIC) sem er minna en 0,5.
Púlsgjöf: Með því að nota háskammta meðferð með hléum-(eins og 2 milljón einingar einu sinni á dag) getur dregið úr valþrýstingi viðnáms.
Staðbundið aukaefni: Ásamt EDTA getur það klóað kalsíumjónir til að eyðileggja líffilmu fylkið og auka innsog lyfja.
Nystatín hefur bakteríudrepandi áhrif með því að trufla sveppahimnur sértækt. Samtengdu tvítengi í pólýenbyggingu þess geta myndað fléttur með samtengdu tvítengikerfi ergósteróls, sem leiðir til truflunar á membanebyggingu og auknu gegndræpi. Þetta ferli er mjög sértækt, þar sem membanir úr mönnum innihalda ekki ergósteról, þannig að Nystatin hefur engin bein eituráhrif á frumuhimnur hýsils.
Frásog um munn: Nystatín frásogast nánast ekki í meltingarvegi eftir inntöku og aðgengi þess er mjög lítið (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Staðbundin íferð:
Augndropar: Eftir staðbundna gjöf helst lyfið eftir í tárupokanum, sem gerir það að verkum að erfitt er að komast inn í hornhimnu og inn í fremra augnhólf. Þess vegna er það óvirkt gegn djúpum-sýkingum eins og augnbólgu og hentar aðeins fyrir sveppasýkingar á yfirborði hornhimnu eða táru.
Munndropar: geta myndað hlífðarfilmu í munnholinu, sem verkar beint á sýkta svæðið, með háum staðbundnum styrk og langan tíma.
Efnaskipti og útskilnaður: Lyf sem ekki eru frásoguð skiljast út með saur án þess að vera háð lifrar- eða nýrnastarfsemi, þannig að sjúklingar með skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi þurfa ekki að aðlaga skammtinn.
Nystatin töflur 100mghefur öflug hamlandi áhrif á eftirfarandi sveppi:
Candida ættkvísl: Candida albicans, C. tropicalis o.s.frv., eru eitt af ákjósanlegu lyfjunum til að meðhöndla candidasýkingu í munni (þrusti) og candidasýkingu í leggöngum.
Cryptococcus ættkvísl: Það hefur ákveðna virkni gegn Cryptococcus neoformans, en flúkónazól eða amfótericín B eru oftar notuð klínískt.
Aðrir sveppir: Sumir húðfrumur (svo sem Trichophyton epidermidis) eru viðkvæmir fyrir Nystatin, en klínísk notkun þeirra er takmörkuð.
Það skal tekið fram að langvarandi-notkun Nystatin getur leitt til sveppaónæmis, sérstaklega hjá ónæmisbældum sjúklingum. Því er mælt með því að sameina önnur sveppalyf (eins og flúkónazól augndropar) til að meðhöndla alvarlegar sýkingar.
Lyfjahvörf og klínísk þýðing
1. Frásog og dreifing
Frásog um munn: Frásogast nánast ekki í meltingarvegi, með aðgengi<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Skipulagsdreifing: Hár styrkur (10-50 μg/g) næst í slímhúð vélinda, maga, smáþarma og ristils, með styrk í sermi<0.1 μ g/mL.
Ígengni: getur ekki farið í gegnum heilbrigða húð eða slímhúðarhindranir, en getur farið í gegnum bólguskemmdir (svo sem sár í vélindabólgu).
2. Umbrot og útskilnaður
Efnaskiptaferill: Örvera í þörmum getur vatnsrofið um 10% lyfja í óvirk umbrotsefni.
Útskilnaðaraðferð: Yfir 95% skiljast út í upprunalegri mynd með saur, með helmingunartíma-6-8 klst.
Sérstakir hópar: Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi þurfa ekki að aðlaga skammta og sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi þurfa ekki að aðlaga skammtinn þar sem lyfið skilst ekki út um nýrun.
Klínísk notkun og sönnunargögn um verkun
1. Ábendingar, notkun og skammtur
Candidasýking í munni: Taktu til inntöku, 500.000 einingar (1 tafla) í hvert skipti, 4 sinnum á dag, með meðferð sem er 7-14 dagar.
Candidiasis í vélinda: Inntöku, 1 milljón einingar (2 töflur) í hvert skipti, 3 sinnum á dag, með meðferðarlotu sem er 14-21 dagur.
Candidasýking í þörmum: Inntöku, 1-2 milljónir eininga (2-4 töflur) í hvert sinn, 3 sinnum á dag, með meðferðarlotu sem er 14-28 dagar.
Fyrirbyggjandi lyf: Ónæmisbældir sjúklingar (svo sem líffæraþegar) geta tekið 500.000 einingar til inntöku á dag til að koma í veg fyrir Candida sýkingu.
2. Vísbendingar um meðferðaráhrif
Sýking í munni: Slembiraðaðar samanburðarrannsóknir sýndu að á 5. degi meðferðar var hlutfall klínískra einkenna 85% og úthreinsun sveppa var 92%.
Vélindasýking: Endospeglun sýndi að eftir 2 vikna meðferð var sársgræðslutíðni 78% og hvarf fölsku membans var 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Lyfjamilliverkanir og bannorð um eindrægni
1. Veruleg samskipti
Saccharomyces boulardii: Cystatín getur hamlað virkni þessa probiotic og samsetning þessara tveggja krefst að minnsta kosti 2 klst.
Voclosporin: getur aukið hættuna á eiturverkunum á nýru og krefst eftirlits með kreatíníni og blóðsalta.
Sýrubindandi lyf: Sýrubindandi lyf sem innihalda ál og magnesíum geta dregið úr leysni lyfja og mælt er með því að taka þau á klukkutíma fresti.
2. Samhæfni bannorð
Áfengi: Getur aukið ertingu í meltingarvegi, forðast skal áfengisneyslu meðan á meðferð stendur.
Fituríkt fæði: getur seinkað magatæmingu en hefur ekki áhrif á frásogshraða lyfja.
Nystatin töflur 100mgtrufla sérstaklega sterólbyggingu sveppamembanna, sem veldur skelfilegum breytingum á gegndræpi membans og leiðir að lokum til frumuhimnudauða. Einstök efnafræðileg uppbygging þess gefur það mjög sértækum eiturverkunum á sveppa, og ógleypanleg eðli þess þegar það er tekið til inntöku gerir það að ákjósanlegri meðferð við candidasýkingu í meltingarvegi.
maq per Qat: nystatin töflur 100mg, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu