Noopept töflureru til inntöku sem byggir á gervigreindarhvetjandi lyfinu Omberacetam (efnaheiti: N-fenýlasetýl-L-prólýlglýsínetýlester) sem kjarna innihaldsefnisins. Það var fyrst þróað í Rússlandi og síðar notað sem lyf eða heilsuuppbót í sumum löndum í Evrópu og Asíu. Verkunarháttur þess nær yfir fjórar víddir: taugavernd, taugaboðefnastjórnun, örvun vaxtarþátta og andoxunarvörn. Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að verkun þess getur náð allt að 1000 sinnum meiri en hefðbundin upplýsingaöflunarlyf Piracetam. Dýratilraunir hafa sýnt að það getur bætt getu til að varðveita staðbundið minni hjá rottum með áverka heilaskaða og aukið verulega BDNF-gildi í sermi hjá sjúklingum með æðavitglöp. Hylkissamsetningin notar örkristallaða sellulósa burðartækni til að tryggja stöðuga losun lyfsins í meltingarvegi, með 89% aðgengi til inntöku. Hlutfall blóðs-heilahindrunarhraða og sermisþéttni er nálægt 1:1 og virknin endist í meira en 12 vikur.
Varan okkar
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
Varan okkar
Noopept +. COA
Efnafræðileg kjarni og sameindaeiginleikar
1. Byggingarkostir og aðgengi:
Í samanburði við hið hefðbundna njósnalyf, Piracetam, eykur Noopept verulega blóð-heilahindranir þess með bensóýlbreytingum. Dýratilraunir hafa sýnt að hámarksstyrkur (1.289 μg/mL) í heilavef er hægt að ná innan 7 mínútna eftir inntöku 8mg/kg skammts og enginn marktækur munur er á styrk í sermi og taugavef. Aðgengi þess er allt að 89%, langt umfram 1-2% piracetams, þökk sé forðast áhrifum etýlesters virka hópsins á fyrstu umferðaráhrif.
2. Munur á samsetningu
Það er ágreiningur um lífjafngildi á milli rússnesku útgáfunnar af tunguþungatöflum (10mg) og bandarísku útgáfu hylkis (30mg). Notendarannsóknir sýna að 62% notenda telja að tungutakstöflur taki hraðar verkun (15-20 mínútur á móti 30-45 mínútur fyrir hylki), en verkunartíminn í hylkjahópnum lengist í 6-8 klukkustundir. HPLC greining sýnir að upplausnarstaðall fyrir tungutakstöflur er 85% -115%, en hylki þurfa að ná 80% -125%.
Aðgengi áNoopept töflurer kjarnabreyta í lyfjahvörfum þeirra, sem hefur bein áhrif á frásogsvirkni og klíníska verkun lyfja in vivo. Samkvæmt fyrirliggjandi rannsóknum sýnir aðgengi Omberacetam umtalsverða eiginleika og sértæk greining er sem hér segir:
Heildaraðgengi er allt að 99,7%, sem gefur til kynna að næstum allir innihaldsefni lyfsins geti frásogast inn í blóðrásina í gegnum meltingarveginn eftir inntöku. Hátt frásogshraða þess er aðallega rakið til eftirfarandi véla:
Sameindabyggingarkostir: Omberacetam er dípeptíðafleiða með litlum sameindum (mólþunga 318,36 Da) með yfirborðsflatarmál með litlu pólun og færri snúningstengi, sem samræmist meginreglum sameindahönnunar um gott aðgengi til inntöku.
Frásog með burðarefni: Örkristallaður sellulósi er oft notaður sem hjálparefni í samsetningum og raka og þjöppunarhæfni hans getur hámarkað dreifingu lyfja í meltingarvegi, stuðlað að upplausn og frásog.
Efnaskiptastöðugleiki: Þó að sum lyf séu umbrotin í vörur eins og fenýlediksýru og fenýlasetýlprólín í fyrstu umferð, eru helstu virku innihaldsefnin enn til í upprunalegu formi, sem tryggir nýtingu virku innihaldsefnanna.
Mismunur á lyfjaformum: samanburður á aðgengi milli hylkja og taflna
Mismunandi skammtaform hafa áhrif á aðgengi þeirra:
Hylkissamsetning:
Notkun örkristallaðrar sellulósa burðartækni getur verndað lyf gegn niðurbroti magasýru og tryggt stöðuga losun í þörmum.
Aðgengi og blóð-heilahindrunarhraði er nálægt 1:1 og verkun lyfsins varir í meira en 12 vikur.
Notendaskýrslan sýnir að 30mg hylkjasamsetningin hefur veruleg áhrif á að bæta athygli og upplýsingavinnsluhraða.
Tungumálatöflur (rússnesk útgáfa):
Frásogast beint í gegnum slímhúð undir tungu, framhjá fyrstu umferðaráhrifum, hefur fræðilega hærra aðgengi.
Hins vegar, í raunverulegum rannsóknum, var enginn tölfræðilega marktækur munur á styrkleikaferli blóðs samanborið við munnhylki, sem gæti stafað af takmörkuðu frásogssvæði slímhúðarinnar.
Athugasemdir notenda sýna að tungumálstöflur öðlast hraðar áhrif en hafa styttri tíma (um 4-6 klst.).
Helmingunartími- plasma er 0,38 klst., sem er tiltölulega stuttur, en viðvarandi virkni þess nýtur góðs af eftirfarandi aðferðum:
Virkni umbrotsefna: Sum umbrotsefni (svo sem sýklóprólidýlglýsín) hafa enn taugaverndandi áhrif og geta lengt heildarmeðferðarvirkni.
Hömlun viðtaka afnæmingar: Með IL-6 miðluðu BDNF oftjáningarkerfi örvar það stöðugt sérhæfingu taugastofnfrumna og viðheldur verkun lyfja í nokkrar vikur.
Fínstilling á lyfjahönnun: Hylkissamsetningin notar viðvarandi-losunartækni til að tryggja stöðugar sveiflur í styrk lyfja í blóði og forðast hámarksáhrif.
Klínísk þýðing: Hagnýtt gildi mikils aðgengis
Hið mikla aðgengi veitir fræðilegan stuðning við notkun þess í meðhöndlun á vitrænni skerðingu:
Nákvæmni skammta: Dagsskammtur upp á 20 mg getur náð marktækum lækningaáhrifum og dregið úr hættu á ofskömmtun.
Lyfjasamræmi: 1-2 skammtaáætlunin á dag einfaldar meðferðarferlið og eykur langtímavilja sjúklinga til að nota.
Öryggistrygging: Hátt frásogshraði dregur úr lyfjaleifum í meltingarvegi, dregur úr staðbundinni ertingu og aukaverkunum.
Gæðaeftirlit og undirbúningsferli
Myndunarleið
Asýlerunarhvarfið milli prólíns og bensóýlklóríðs er notað til að mynda milliefnið N-fenýlasetýl-L-prólín, sem síðan er þéttað með glýsínetýlesteri til að fá markafurðina. Helstu skrefin eru:
Undirbúningur bensóýlklóríðs (hvarf bensósýru við súlfónýlklóríð)
Asýlerunarhvarf (díklórmetan sem leysir, tríetýlamín sem basi)
Hreinsun súluskiljunar (með því að nota kísilgel sem kyrrstæða fasa og etýlasetat jarðolíueter sem skolefni)
Gæðastaðlar
Innihaldsákvörðun: HPLC aðferð (C18 súla, asetónítríl vatn sem hreyfanlegur fasi, greiningarbylgjulengd 254nm), innihaldið ætti ekki að vera minna en 98,0%.
Varðandi efni: Einstök óhreinindi ættu ekki að fara yfir 0,5% og heildar óhreinindi ættu ekki að fara yfir 1,0%.
Upplausnarhraði: Upplausnarhraði hylkjasamsetninga ætti ekki að vera minni en 80% innan 30 mínútna.
ÞróunarsagaNoopept töflur: frá rannsóknarstofu til könnunar á sviði vitræna aukningar
GVS-111 (efnaheiti: N-fenýlasetýl-L-prólýlglýsínetýlester) er tilbúið tilbúið upplýsingaöflunarlyf, þar sem þróunarferli þess sameinar árekstur taugavísinda, lyfjaefnafræði og lífhökkunarmenningar. Hægt er að skipta sögunni frá rannsóknum og þróun á rannsóknarstofum á tíunda áratug síðustu aldar til alþjóðlegrar vitrænnar aukningar á 21. öld í eftirfarandi lykilstig:
Þróun GVS-111 hófst árið 1996, undir forystu hóps vísindamanna frá Zakusov Institute of Pharmacology í Rússlandi. Hönnunarinnblástur þess kemur frá innrænu taugapeptíðinu hringlaga alanínglýsíni (náttúrulegt efni sem stuðlar að tjáningu á heila-afleiddum taugakerfisþáttum BDNF). Vísindamenn gera þá tilgátu að með því að auka efnaskiptastöðugleika þess og blóð-heilaþröskuldsgengni með efnafræðilegum breytingum, sé hægt að þróa skilvirkari vitræna styrki.
Eftir fínstillingu á byggingu var GVS-111 að lokum auðkennt sem fenýlasetýl breytt prólín glýsín tvípeptíð afleiða með mólþyngd 318,37 g/mól og CAS númerið 157115-85-0. Kjarna nýsköpun þess liggur í:
Takmörkun á hringbyggingu: Hringlaga sköpulag L-prólíns dregur úr sameindasveigjanleika og bætir efnaskiptastöðugleika;
Ester byggð hönnun: Glýsín etýl ester hópurinn gefur honum fitusækni, auðveldar leið hans í gegnum blóð-heilaþröskuldinn, en er vatnsrofið af esterasum í virk umbrotsefni í líkamanum.
Snemma á 20. áratugnum fór GVS-111 inn á dýratilraunastigið, með áherslu á að sannreyna taugaverndandi og vitsmunaleg áhrif þess:
Árið 2001 greindu rússneskir fræðimenn fyrst frá því að GVS-111 jók verulega styrk BDNF í hippocampus rotta og bætti staðbundið minnisframmistöðu í Morris vatnsvölundarprófinu.
Árið 2005 leiddu rannsóknir í ljós hvernig það er BDNF oftjáning miðlað af IL-6, sem stuðlar að sérhæfingu taugastofnfrumna og seinkar framgangi taugahrörnunarsjúkdóma.
Árið 2008 kom í ljós að GVS-111 gæti hamlað myndun beta amyloid (25-35) fibrils, sem bendir til hugsanlegs meðferðargildis fyrir Alzheimerssjúkdóm.
Þetta stig rannsókna lagði grunninn að tveimur kjarnaverkfærum GVS-111:
Að efla greindarferil: efla kólínvirka kerfið (stuðla að losun asetýlkólíns) og glútamatergískt kerfi (sem stjórnar AMPA/NMDA viðtaka);
Taugavörn: andoxunarefni (hreinsar H ₂ O ₂ - af völdum sindurefna) og -bólgueyðandi (hamlar lípíðperoxunarskemmdum).
Eftir 2010 byrjaði GVS-111 að nota sem lyf í sumum löndum í Evrópu og Asíu, aðallega til meðferðar á:
Vitsmunaskerðing eftir áverka heilaskaða;
Æðavitglöp;
Væg vitræna skerðing (MCI).
Helstu klínískar rannsóknir:
Árið 2015 sýndi tvöfalt-blind rannsókn í Rússlandi (n=134) að GVS-111 hópurinn bætti MMSE stig um 3,8 stig, marktækt betra en 1,2 stig lyfleysuhópsins.
2020: Rannsóknir í Taívan, Kína, Kína staðfestu að Nooept getur bætt tímabundið minni (staðminni) skaða hjá sjúklingum með óáfengan fitulifur.
However, due to the lack of long-term safety data (>6 mánaða notkun) og óljóst milliverkunarkerfi við þunglyndislyf, GVS-111 hefur ekki verið samþykkt af FDA til læknisfræðilegra nota, en er flokkað sem „óeftirlitslaust efni“ í Bandaríkjunum og er heimilt að selja það sem fæðubótarefni.
Á 2020, GVS-111 varð vinsæll kostur meðal alþjóðlegs lífhakkara samfélagsins, þar sem notkunarsviðsmyndir þess stækkuðu frá læknisfræðilegu sviði yfir í huglæga vitræna styrkingu
Skýrsla um notendaupplifun: Biohacker Jeffrey Wu heldur því fram að eftir að hafa tekið GVS-111 sé skynjunarvirknin aukin, þar á meðal aukin sjónræn litamettun og bætt hæfni til að greina smáatriði heyrnar.
Skammtadeilur: Hefðbundinn ráðlagður skammtur er 10-30 mg á dag, en biohackerar bæta oft frásogsvirkni með gjöf undir tungu (aðgengi um það bil 9%) eða innöndun í nef, sem veldur öryggisáhyggjum.
Markaðsástand: Frá og með 2025 er GVS-111 víða dreift á alþjóðlegum vísindarannsókna hvarfefnismarkaði (eins og Beijing Baiolebo Technology Co., Ltd. sem veitir 98% hreinleikavörur), en klínísk notkun er enn takmörkuð við Rússland og sum Austur-Evrópulönd.
maq per Qat: noopept töflur, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu