Brjóstakrabbamein er enn eitt algengasta og-lífshættulegasta illkynja sjúkdómurinn meðal kvenna um allan heim. Þróun árangursríkra meðferðaraðferða hefur verið þungamiðja læknisfræðilegra rannsókna, sem hefur leitt til uppgötvunar og nýtingar ýmissa lækningaefna.Exemestan töflur, sem er meðlimur í flokki arómatasahemla, hafa komið fram sem mikilvægur þáttur í stjórnun hormónaviðtaka-jákvæðs brjóstakrabbameins, sérstaklega hjá konum eftir tíðahvörf. Þessi grein miðar að því að veita ítarlega og ítarlega-könnun á Isimetan töflum, þar sem farið er yfir verkunarmáta þeirra, lyfjahvörf, klíníska notkun, aukaverkanir, lyfjamilliverkanir og framtíðarleiðbeiningar.
Upplýsingar um vörur
Exemestane+. COA
Lyfjahvörf
● Frásog
Isimetan er gefið til inntöku í töfluformi. Eftir inntöku frásogast það hratt úr meltingarveginum. Rannsóknir hafa sýnt að aðgengi Isimetans er tiltölulega hátt, þar sem að minnsta kosti 42% af lyfinu frásogast inn í blóðrásina. Fæðuneysla getur haft áhrif á frásog Isimetan. Greint hefur verið frá því að taka Isimetan með-fituríkri máltíð auki plasmaþéttni lyfsins um u.þ.b. 40%, líklega vegna aukinnar leysni og frásogs í nærveru fitu í fæðu.
● Dreifing
Þegar Isimetan hefur frásogast dreifist það víða um líkamann. Það hefur hátt plasmapróteinbindingarhraða um 90%, sem þýðir að meirihluti lyfsins í blóðrásinni er bundinn plasmapróteinum, fyrst og fremst albúmíni. Þessi binding hefur áhrif á dreifingu lyfsins til mismunandi vefja og heildar lyfjahvörf þess. Isimetan getur farið yfir blóð-heilaþröskuldinn að einhverju leyti, þó að klínísk þýðing þessa sé ekki að fullu skilin.
● Efnaskipti
Isimetan verður fyrir miklum umbrotum í líkamanum, fyrst og fremst með oxun 6-metýlenhópsins og minnkun 17-ketóhópsins. Umbrot Isimetans er aðallega miðlað af cýtókróm P450 (CYP) ensímkerfinu, einkum CYP3A4, sem og aldoketoreductasa. Hins vegar er mikilvægt að hafa í huga að Isimetan hamlar ekki neinu af helstu CYP ísósímunum, sem dregur úr líkum á marktækum lyfjamilliverkunum vegna CYP hömlunar.
● Útskilnaður
Umbrotsefni Isimetans skiljast út úr líkamanum bæði með þvagi og hægðum, með um það bil jöfnu framlagi frá hvorri leið (um 40% hvor). Útskilnaður óbreytts lyfs í þvagi er minna en 1% af gefnum skammti, sem gefur til kynna að Isimetan sé næstum alveg umbrotið fyrir útskilnað. Að meðaltali endanleg-helmingunartími Isimetan er u.þ.b. 24 klst., sem gerir ráð fyrir skammti einu sinni- á sólarhring í klínískri vinnu.
Klínískar umsóknir
Vísbendingar
Isimetan töflur eru fyrst og fremst ætlaðar til meðferðar á konum eftir tíðahvörf með hormónaviðtaka-jákvætt brjóstakrabbamein. Það er almennt notað í tveimur helstu klínískum tilfellum:
Viðbótarmeðferð: Eftir upphafsmeðferð með skurðaðgerð, geislun og/eða krabbameinslyfjameðferð er hægt að nota Isimetan sem viðbótarmeðferð til að draga úr hættu á endurkomu krabbameins hjá konum eftir tíðahvörf með-hormónaviðtaka-jákvætt brjóstakrabbamein á frumstigi. Það er oft ávísað eftir nokkurt tímabil meðferðar með tamoxifeni, öðru and-estrógenlyfi, til að bæta enn frekar-lifun sjúkdóma og heildarlifunartíðni.
Langt gengið eða meinvörpað brjóstakrabbamein: Isimetan er einnig áhrifaríkt við meðhöndlun á langt gengnum eða hormónaviðtaka með meinvörpum -jákvætt brjóstakrabbamein hjá konum eftir tíðahvörf. Það er hægt að nota sem fyrstu-línu eða síðari meðferð, allt eftir fyrri meðferðarsögu sjúklings og svörun við öðrum lyfjum.
Virkni
Fjölmargar klínískar rannsóknir hafa sýnt fram á virkni exemestan við meðferð á brjóstakrabbameini. Í viðbótarmeðferðinni sýndi Intergroup Exemestane Study (IES) að skipting úr tamoxifeni yfir í exemestan eftir 2 - 3 ára tamoxifenmeðferð bætti marktækt -fría lifun sjúkdóms og heildarlifun samanborið við áframhaldandi tamoxifen í samtals 5 ár. Við meðferð á langt gengnu brjóstakrabbameini hefur verið sýnt fram á að exemestan framkallar hlutlæg svörunartíðni og lengir -frjálsa lifun hjá verulegum hluta sjúklinga.
Skaðleg áhrif
Algengar aukaverkanir
Eins og öll lyf geta Isimetan töflur valdið ýmsum aukaverkunum, þó flestar séu vægar til miðlungs alvarlegar. Algengustu aukaverkanirnar sem greint hefur verið frá eru:
Heitakóf: Þetta er ein algengasta aukaverkunin sem kemur fram hjá verulegum hluta sjúklinga. Heitakóf einkennast af skyndilegri tilfinningu um mikinn hita, oft samfara svitamyndun og roða í húðinni. Þeir geta truflað daglegt líf og geta þurft meðferð með einkennum.
Liðverkir: Margir sjúklingar finna fyrir liðverkjum, stirðleika eða bólgu meðan þeir taka Isimetan. Þetta getur haft áhrif á ýmsa liði líkamans, svo sem hné, mjaðmir og hendur, og getur takmarkað hreyfigetu og hreyfingu.
Sjaldgæfara en alvarlegar aukaverkanir
Beinþynning og beinbrot: Isimetan, með því að draga úr estrógenmagni, getur haft neikvæð áhrif á beinheilsu. Langtímanotkun Isimetan hefur verið tengd aukinni hættu á beinþynningu og beinbrotum, sérstaklega hjá konum eftir tíðahvörf sem eru þegar í hættu á að tapa beinum. Reglulegt eftirlit með beinþéttni og viðeigandi inngrip, svo sem kalsíum- og D-vítamínuppbót og meðferð með bisfosfónötum, getur verið nauðsynlegt til að koma í veg fyrir bein-kvilla.
Hjarta- og æðasjúkdómar: Þótt nákvæmlega sambandið sé ekki að fullu skilið, hafa sumar rannsóknir bent til hugsanlegrar aukinnar hættu á hjarta- og æðasjúkdómum, svo sem hjartaáföllum og heilablóðfalli, hjá sjúklingum sem taka Isimetan.
Lyfjamilliverkanir
● CYP3A4 hvatar og hemlar
Eins og fyrr segir umbrotnar Isimetan fyrst og fremst fyrir tilstilli CYP3A4. Þó að það hamli ekki CYP ísósímum, getur notkun sterkra CYP3A4 hvata, eins og rifampíns og fenýtóíns, hugsanlega lækkað plasmaþéttni Isimetans með því að auka umbrot þess. Þetta gæti dregið úr virkni lyfsins við meðhöndlun brjóstakrabbameins. Á hinn bóginn virðast sterkir CYP3A4 hemlar, eins og ketókónazól, ekki hafa marktæk áhrif á lyfjahvörf Isimetans, eins og sýnt hefur verið fram á í klínískum rannsóknum. Hins vegar skal samt gæta varúðar þegar Isimetan er gefið samhliða öðrum lyfjum sem vitað er að hafa milliverkun við CYP3A4 ensímkerfið.
● Lyf sem innihalda estrógen-
Isimetan ætti ekki að nota samhliða lyfjum sem innihalda estrógen-, svo sem hormónauppbótarmeðferð eða getnaðarvarnarlyf til inntöku. Estrógen getur unnið gegn áhrifum Isimetans með því að örva vöxt brjóstakrabbameinsfrumna og þar með dregið úr meðferðarvirkni lyfsins. Ráðleggja skal sjúklingum á Isimetan meðferð að forðast að nota vörur sem innihalda estrógen- án þess að ráðfæra sig við heilbrigðisstarfsmann sinn.
● Aðrar lyfjamilliverkanir
Isimetan getur haft milliverkanir við önnur lyf sem umbrotna fyrir tilstilli CYP ensímkerfisins eða hafa svipaða lyfjahvörf. Til dæmis geta lyf sem eru hvarfefni CYP3A4 haft áhrif á plasmaþéttni þeirra af Isimetan, þó að klínísk þýðing þessara milliverkana sé oft í lágmarki. Það er mikilvægt fyrir heilbrigðisstarfsmenn að fara yfir heildar lyfjalista sjúklings áður en Isimetan er ávísað til að bera kennsl á hugsanlegar lyfjamilliverkanir og gera viðeigandi skammtaaðlögun eða velja önnur lyf ef þörf krefur.
Kynning á málum sjúklinga
Upplýsingar um sjúklinga
Frú Smith, 62 - ára - kona eftir tíðahvörf, kom á krabbameinslækningastofu með sögu um áþreifanlegan hnút í hægra brjóstinu. Hún hafði enga marktæka fyrri sjúkrasögu, fyrir utan vel - stjórnaðan háþrýsting sem var meðhöndlaður með litlum - skammti þvagræsilyfs. Hún var með fjölskyldusögu um brjóstakrabbamein og móðir hennar greindist 65 ára að aldri.
Greining og upphafsmeðferð
Brjóstamyndatöku og síðari vefjasýni staðfestu tilvist ífarandi skurðarkrabbameins í hægra brjósti, sem var estrógen - viðtaka - jákvæður (ER +) og prógesterón - viðtaka - jákvæður (PR +), með lágri tjáningu húðþekjuvaxtarþáttar viðtaka 2 (HER2).
Framgangur sjúkdóms og skipt yfir í Isimetan
Í venjubundinni eftirfylgniheimsókn - sýndu myndgreiningarrannsóknir ný meinvörp í beinum í mjóhrygg og vinstri lærlegg, sem benti til framvindu sjúkdómsins. Með hliðsjón af stöðu hennar eftir tíðahvörf og framvindu estrógen - viðtaka - jákvætts brjóstakrabbameins eftir tamoxifen meðferð var tekin ákvörðun um að skipta yfir í Isimetan töflur.
Algengar spurningar
Er exemestan krabbameinslyf?
+
-
Nei, exemestan er ekki hefðbundið krabbameinslyf; það er hormónalyf sem notað er til að meðhöndla ákveðnar tegundir brjóstakrabbameins. Það virkar með því að lækka estrógenmagn í líkamanum til að hægja á eða stöðva vöxt estrógennæma-brjóstakrabbameinsfrumna.
Hvort er betra, exemestan eða letrozol?
+
-
Exemestan (stera, óafturkræft) og letrozol (ósterar, afturkræf) eru báðir arómatasahemlar (AI) fyrir ER-jákvætt brjóstakrabbamein, en eru mismunandi hvað varðar virkni, virkni og aukaverkanir, þar sem letrozol veldur venjulega dýpri estrógenbælingu en getur hugsanlega haft áhrifaríka meðferð í kjölfarið. „ekki-kross-áhrif og vægari andrógenvirkni, sem gæti hugsanlega dregið úr liðverkjum. Letrozol er sterkari estrógenbæli, en óafturkræf verkun exemestan og væg andrógenmynd getur haft áhrif á aukaverkanasnið, sem leiðir til notkunar þess þegar letrozol mistekst.
Hvað á að forðast þegar þú tekur exemestan?
+
-
Þegar þú tekur exemestan verður þú að forðast vörur sem innihalda estrógen-(eins og hormónauppbótarmeðferð), ákveðin lyf (eins og rifampín, jóhannesarjurt, sum krampalyf/sýklalyf), greipaldin/pomelo og meðgöngu, á sama tíma og þú getur stjórnað aukaverkunum með því að takmarka áfengi, koffín og sterkan matvæli og ræða við lækninn um getnaðarvarnir. Hafðu alltaf samband við heilbrigðisstarfsfólk þitt um öll fæðubótarefni, OTC lyf eða nýja lyfseðla.
Veldur exemestan hárlosi?
+
-
Já, exemestan getur valdið hárlosi eða þynningu, sem er oft væg og tímabundin aukaverkun sem batnar venjulega eftir að meðferð lýkur. Þetta er þekkt aukaverkun arómatasahemla eins og exemestan, þó að það sé kannski ekki alvarlegt fyrir alla.
Getur þú tekið D-vítamín með exemestani?
+
-
Engar milliverkanir fundust á milli exemestan og D3 vítamíns. Hins vegar þýðir þetta ekki endilega að engin samskipti séu til staðar. Hafðu alltaf samband við heilbrigðisstarfsmann þinn.
maq per Qat: exemestane tafla, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu