Desmopressin töflur

Central Sykursýki Insipidus (CDI) er sjaldgæfur innkirtlaröskun sem orsakast af truflun á -undirstúku undirstúku, sem leiðir til ófullnægjandi eða ónógrar seytingar á Arginine Vasopressin (AVP), sem dregur í kjölfarið úr endurupptöku vatns í nýrum. Helstu klínískar einkenni þess eru mikill þorsti, fjölþvagi og lágþrýstingur þvags, sem skerða daglegt líf og lífsgæði verulega.
Sem tilbúið AVP hliðstæða,Desmopressin töflurhafa orðið fyrsta-lyf til klínískrar meðferðar á sykursýki insipidus vegna þægilegrar inntöku, nákvæmrar skömmtunar og mikils öryggis. Þeir koma í raun í stað innræns AVP, leiðrétta efnaskiptasjúkdóma í vatni og hjálpa sjúklingum að fara aftur í eðlilegt daglegt líf.

Virka innihaldsefnið í vörunni er desmopressin asetat, fjölpeptíð lyf sem fæst með uppbyggingu náttúrulegs arginín vasopressíns. Verkunarmáti þess er mjög í samræmi við innrænt AVP, en það hefur sterkari þvagræsilyfjavirkni og veikari æðasamdráttarverkanir, sem gerir það hentugra fyrir langtíma klíníska notkun.
Meginverkun miðlægrar sykursýki er skemmdir á taugafrumum í kjarna ofansjálfs og paraventricular kjarna undirstúku, sem leiðir til ófullnægjandi myndun eða seytingar AVP. Þetta dregur úr vatnsgegndræpi í fjarlægum nýrnapíplum og safnrásum, sem geta ekki á áhrifaríkan hátt tekið upp vatn úr frumþvagi, sem leiðir til útskilnaðar á miklu magni af lágþrýstingsþvagi og einkennum eins og fjölþvagi og fjöldipsi.

Sem tilbúið hliðstæða AVP binst það sérstaklega V2 viðtökum á þekjufrumum nýrnasöfnunarrásanna, virkjar adenýlatsýklasa og stuðlar að aukinni innanfrumu hringlaga adenósínmónófosfat (cAMP) framleiðslu. Þetta knýr aftur á móti flutningi aquaporin-2 (AQP2) yfir í luminal himnu þekjufrumna í safnrásinni, eykur endurupptöku vatns í nýrum, dregur úr þvagframleiðslu, eykur osmóhlutfall þvags og lækkar osmóhlutfall í plasma. Þannig léttir það á áhrifaríkan hátt kjarnaeinkennum miklum þorsta og fjölþvagi hjá sjúklingum með sykursýki insipidus.
Samanborið við náttúrulegt AVP er þvagræsilyfja-til-þrýstingshlutfallsins um það bil 2000–3000 sinnum hærra. Þvagræsilyfið varir lengur, nær 8–12 klukkustundum, og það hefur nánast engar marktækar æðasamdráttar- eða blóðþrýstingshækkandi aukaverkanir, sem veitir frábært öryggi og styður við reglubundna notkun í lengri-tíma.

Desmopressin töflursýna skýra klíníska virkni við meðferð á sykursýki insipidus, bæta á áhrifaríkan hátt kjarnaeinkenni, endurheimta efnaskiptajafnvægi vatns og auka lífsgæði. Verkun er metin á grundvelli bata á klínískum einkennum, bata á rannsóknarstofum og langtímahorfum.

Til að bæta klíníska einkenni: Greinileg þvagræsilyf koma fram hjá flestum sjúklingum innan 1–1,5 klst. eftir gjöf . 24-klst. þvagframleiðsla minnkar verulega, mikilli þorsta og fjöldipsi eru létt, næturtíðni minnkar og svefngæði batna. Fjölsetra, opin-merkt skammta-titrunarrannsókn sýndi að hjá 20 sjúklingum með CDI á aldrinum 6-75 ára sem skiptu úr lyfinu í nefið yfir í lyfið til inntöku, hélst meðal 24 klst. þvagrúmmál óbreytt og osmóhlutfall þvags, klukkutímatæmingartíðni og eðlisþyngd hélst innan eðlilegra marka og virkni sjúklingsins til inntöku, sem gefur betri verkun.

Til að endurheimta færibreytur á rannsóknarstofu: Osmólahlutfall þvags eykst umtalsvert, osmóhlutfall í plasma jafnast smám saman (eðlilegt: 280–310 mOsm/kg·H₂O), og natríum í sermi helst innan eðlilegra marka (135–145 mmól/L), sem leiðréttir í raun vanstjórnun vatns. Langtímarannsókn á 46 CDI sjúklingum sem voru meðhöndlaðir í 12–44 mánuði sýndi ekkert tap á verkun eða greinanleg mótefni í sermi gegn því, sem staðfestir stöðuga langtíma-virkni og ekkert marktækt lyfjaónæmi.

Fyrir langtímahorfur: Regluleg notkun kemur á áhrifaríkan hátt í veg fyrir fylgikvilla eins og ofþornun og blóðsaltatruflanir, dregur úr hættu á dái og losti vegna alvarlegrar ofþornunar og endurheimtir eðlilega daglega virkni. Í samanburði við nefúða og sprautur, forðast varan ertingu í nefi og sársauka við inndælingu, hún er meðfærileg og bætir viðloðunina til muna, sérstaklega fyrir langtímasjúklinga- heima.

Mikilvægustu aukaverkanirnar sem þarf að fylgjast með eru vökvasöfnun og blóðnatríumlækkun. Ófullnægjandi vökvatakmörkun eða óhófleg skömmtun getur valdið vökvasöfnun, sem leiðir til blóðnatríumlækkunar, sem kemur fram sem höfuðverkur, uppköst, rugl, krampar og, í alvarlegum tilfellum, lífshættulegum-tilfellum.
Fyrir einkennalausa blóðnatríumlækkun: Nauðsynlegt er að hætta tafarlausri meðferð, strangar vökvatakmarkanir og náið eftirlit með natríum í sermi.
Fyrir blóðnatríumlækkun með einkennum: Auk þess að stöðva lyfið og takmarka vökva, skal gefa ísótónískri natríumklóríðlausn í bláæð til að leiðrétta ójafnvægi blóðsalta.

Ef um er að ræða alvarleg flog eða skerta meðvitund: Bæta við þvagræsilyfjum (td fúrósemíði) til að stuðla að útskilnaði vatns og draga úr einkennum.
Mjög sjaldgæfar aukaverkanir eru ma húðofnæmi og truflanir á skapi. Ef ofnæmisviðbrögð (útbrot, bjúgur í barkakýli) koma fram skal hætta notkun lyfsins tafarlaust og hefja-ofnæmismeðferð.