Tianeptine Natríum vökvi

Tianeptine natríum vökvihefur ótrúleg meðferðaráhrif á alvarlega þunglyndisröskun og þunglyndislotur. Verkunarháttur þess er frábrugðinn hefðbundnum mónóamínkenningum-þunglyndislyfjum. Í stað þess að hindra endurupptöku mónóamín taugaboðefna, virkar það sem miðlungs örvandi μ-ópíóíðviðtaka og veikur örvi δ-ópíóíðviðtaka. Á sama tíma mótar það virkni glútamatviðtaka, eykur AMPA viðtakavirkni og hamlar NMDA viðtaka og kemur þannig jafnvægi á taugaboðefni miðtaugakerfisins og dregur úr þunglyndiseinkennum.

Klínískar rannsóknir sannreyna að virkni þunglyndislyfsins sé sambærileg við klassísk þunglyndislyf, þar á meðal amitriptýlín, imipramín og flúoxetín, á meðan það veldur mun færri róandi, andkólínvirkum og hjarta- og æða aukaverkunum með yfirburða öryggi. Það dregur smám saman úr helstu einkennum þunglyndis eins og lágt skap, anhedonia, svefntruflanir, lélega matarlyst og athyglisbrest með fjöl-stjórnun. Það er sérstaklega hentugur fyrir þunglyndissjúklinga sem eru flóknir með kvíða, geta létt á bæði þunglyndi og kvíða samtímis, með betri heildarvirkni en sum þunglyndislyf eins og maprótilín.

Þunglyndissjúklingar þjást oft af vitsmunalegum skerðingum, þar með talið minnisskerðingu, hægslætti og lélegri einbeitingu, sem eru nátengd skertri taugamyndun miðtaugakerfis. Tianeptínnatríum hækkar magn heila-afleiddra taugakerfisþáttar (BDNF) og taugavaxtarþáttar (NGF) í heilasvæðum eins og hippocampus og amygdala, auðveldar taugamyndun í hippocampal dentate gyrus, stjórnar dendritic endurgerð hippocampus og taugaskemmda, taugafruma og taugafruma til að bæta taugafrumur, taugafrumur og taugafrumur. vitræna virkni og endurheimta eðlilega hugsun og minnisgetu.

Egypsk klínísk rannsókn sem gerð var árið 2005 staðfesti einnig að tianeptínnatríum sýnir áberandi virkni hjá karlkyns þunglyndissjúklingum sem eiga erfitt með ristruflanir. Það dregur úr þunglyndiseinkennum og bætir kynlífsvandamál samstillt og bætir í raun lífsgæði sjúklinga.

Það er áhrifaríkt við meðhöndlun á ýmsum kvíðaröskunum, þar á meðal kvíðaröskun og almennri kvíðaröskun. Klínískar rannsóknir sýna að í 35% karbógens innöndunarprófi sem-framkallað kvíðakast, nær tianeptínnatríum sambærilegum skelfingar-blokkandi áhrifum og paroxetín hjá sjúklingum með kvíðaröskun, sem sannar ákveðinn og öflugan kvíðastillandi eiginleika þess.

Í samanburði við sérhæfð kvíðastillandi lyf getur varan haft stöðug kvíðastillandi áhrif án langtíma-gjafar og veldur ekki augljósri lyfjafíkn með vægum fráhvarfsaukaverkum, sem henta til skamms-og meðallangs-langrar-langtíma kvíðastjórnun. Kvíðastillandi verkun þess er nátengd μ-ópíóíðviðtakaörvandi og glútamatviðtakamótun. Það stjórnar miðlægum streituviðbrögðum og dregur úr líkamlegum kvíðaeinkennum eins og hjartsláttarónot, þyngsli fyrir brjósti, ofsvita og svefnleysi til að koma á stöðugleika í tilfinningalegu ástandi.

Við streitu og bólguáreiti hefur tianeptínnatríum áberandi taugaverndandi áhrif. Það hindrar PI3K/AKT-miðlaða NF-κB boðferil, lækkar matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) virkni og dregur úr taugaskemmdum. Að auki virkjar það μ-ópíóíðviðtaka til að bæla skautun míkrógljáa og átfrumna í átt að bólgueyðandi M1 svipgerð, eykur virkni andoxunarensíma, þar á meðal superoxíð dismutasa (SOD) og katalasa, dregur úr oxunarálagsmeiðslum og verndar taugafrumur gegn skemmdum á sindurefnum.

In vitro tilraunir sýna að tianeptínnatríum (0,1-100 μM, 14 daga íhlutun) dregur marktækt úr súrefnisskorti af völdum laktat dehýdrógenasa (LDH) í taugafrumum í fósturberki rotta. Í nærveru interleukin-1 (IL-1) hefur það væg en þó áberandi verndandi áhrif á taugafrumur í heilaberki músa og hindrar frumudauða taugafrumu.

Klínískar rannsóknir staðfesta hagstæða virkni þess hjá sjúklingum með Parkinsonsveiki ásamt þunglyndi, sem getur dregið úr þunglyndiseinkennum án þess að auka hreyfieinkenni Parkinsonsveiki. Hjá sjúklingum með áfallastreituröskun (PTSD) jafngilda meðferðaráhrif þess flúoxetíns og móklóbemíðs með fullnægjandi öryggi, sem bætir á áhrifaríkan hátt áfallatruflanir eftir áfall og svefntruflanir. Ennfremur benda viðeigandi rannsóknir til hugsanlegrar notkunar þess við astma og iðrabólgu, þó frekari klínískar rannsóknir séu nauðsynlegar til að sannreyna klínískt gildi þess á þessum sviðum.