Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum win 35428 cas 50370-56-4 í Kína. Velkomin í heildsölu í magni hágæða vinna 35428 cas 50370-56-4 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
VINNUR 35428er efnasamband sem tilheyrir Phenylcyclidine (PCP) flokki afleiða. Þessi efnasambönd hafa oft lyfjafræðileg áhrif svipað og fenýlsýklóhexýlpíperidín (PCP, einnig þekkt sem "englaryk" eða "eldflaugareldsneyti"). Efnafræðileg uppbygging 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópans felur í sér fjölda flókinna efnahópa, þar á meðal fenýl, sýklóhexýl og amínóhópa, osfrv. 2-Karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan er aðallega notað í vísindarannsóknum, sérstaklega í taugavísindum og lyfjafræði. 2-Karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan hefur verið notað fyrst og fremst í vísindarannsóknum, sérstaklega á sviði taugavísinda og lyfjafræði. Talið er að það hafi áhrif á sendingu taugaboðefna í miðtaugakerfinu og breytir þar með heilastarfsemi og hegðun. Hins vegar, vegna hugsanlegra ávanabindandi eiginleika þess og hættu á misnotkun, hefur 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan mjög takmarkaða læknisfræðilega eða lækningalega notkun.
|
|
|
|
|
|
| Efnaformúla | C16H20FNO2 |
| Mólþyngd | 277.33 |
| Nákvæm messa | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Frumefnagreining | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Bræðslumark | 91-92 gráður |
| Suðumark | 349 gráður |
| Þéttleiki | 1.155 |
| Geymsluskilyrði | Lokað í þurru, 2-8 gráðum |
| Leysni | H2O: leysanlegt |
| blossapunktur | 165 gráður |
| Sýrustigsstuðull (pKa) | Sýrustigsstuðull (pKa) |
| Form | solid |
| Litur | hvítur |
VINNUR 35428(efnaheiti: - CFT, CAS númer: 50370-56-4) er efnasamband byggt á bensótrópan uppbyggingu, sem hefur mikilvægt notkunargildi í taugavísindum, lyfjaþróun og læknisfræðilegum rannsóknum vegna mikillar sækni í dópamínflutningsefni (DAT).
1. Rannsóknartæki fyrir dópamínflutningstæki (DAT).
(1) Geislamerkt sporefni
Geislavirku samsætumerkingarform WIN 35428 (eins og [¹¹ C] WIN 35428 og [¹⁸ F] WIN 35428) eru gullstaðallinn til að kortleggja DAT dreifingu í positron emission tomography (PET). Skiptanleg kolefnisatóm (N-metýl eða 2-karboxýmetýl hópar) í byggingu þess gera kleift að mynda hraðvirka merkimiða með metýlerunarhvörfum og forðast notkun stjórnaðra forvera efna eins og kókaínafleiða.
Umsóknartilvik: Í rannsóknum á Parkinsonsveiki getur [¹¹ C] WIN 35428-PET mælt DAT-þéttleika strálaga, aðstoðað við snemmtæka greiningu og eftirlit með sjúkdómum.
Dýratilraunir hafa sýnt að boðstyrkur er neikvæður fylgni við tap á dópamínvirkum taugafrumum í substantia nigra (r=-0.82, p<0.01).
(2) In vitro binditilraun
Trítíum merkt WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) er mikið notað til að meta sækni nýrra bindla fyrir DAT. Aðskilnaðarfasti þess (Kd ≈ 1,2 nM) er svipaður og kókaín, en verkunartíminn er lengdur um 7 sinnum, sem gerir það hentugra fyrir langtíma rannsókn á hreyfihvörfum.
Tæknilegur kostur: Í samanburði við kókaín er ó-sértæk bindingartíðni [³ H] WIN 35428 lækkað um 40%, sem eykur verulega áreiðanleika gagna.
2. Greining á vélbúnaði taugaboðefnakerfisins
(1) Hömlunarlíkan fyrir dópamín endurupptöku
WIN 35428, sem sértækur DAT hemill, er 3-10 sinnum öflugri en kókaín (IC ₅₀=0.3 μ M á móti . 2.1 μ M). Í ex vivo synaptic tilraunum er afturkræf blokkun á endurupptöku dópamíns notuð til að rannsaka synaptic mýkt og fíkn tengda taugaaðlögun.
Dýratilraunir: Sjálfs-gjöf líkan í rhesus öpum sýndi að styrkingaráhrif WIN 35428 voru sambærileg við kókaín (ED ₅₀=0.03 mg/kg á móti . 0.1 mg/kg), en lengd hegðunarnæmingar var þrefalt eftir stakan skammt.
(2) Krossrannsókn á serótónínflutningsmönnum (SERT)
Þrátt fyrir að WIN 35428 hafi minni sækni í SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs. 0.8 μ M fyrir DAT), er hægt að nota það til að kanna víxlverkanir dópamíns serótónínkerfis. Til dæmis, í 5-HT-A viðtaka knockout músum, voru verðlaunaáhrifin aukin um 58%, sem gefur til kynna stjórnunarhlutverk serótónínkerfisins í dópamínverðlaunaferlinu.
3. Rannsóknartæki fyrir fíknikerfi
(1) Skilyrt staðval (CPP) líkan
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) getur framkallað CPP hegðun hjá rottum og áhrifalengd þess er tvöfalt lengri en kókaín. Með optogenetic tækni ásamt WIN 35428 vinnslu, kom í ljós að virkjun dópamín taugafrumna á kviðlæga hluta svæðisins (VTA) er nauðsynlegt skilyrði fyrir CPP myndun.
(2) Mat á lyfjauppbótarmeðferð
Sem langvirkur-dópamín endurupptökuhemill sýnir WIN 35428 möguleika á að koma í stað kókaíns í dýrafíknarlíkönum. Stöðug gjöf 2 mg/kgVINNUR 35428í 7 daga getur dregið úr sjálf-gjöf kókaíns um 67% án sjálfstyrkjandi áhrifa, sem gefur til kynna hagkvæmni þess sem ávanabindandi staðgöngulyf.
Hugsanlegar leiðbeiningar um læknisfræðilegar umsóknir
1. Greining taugahrörnunarsjúkdóma
(1) Snemma uppgötvun Parkinsonsveiki
WIN 35428-PET getur greint breytingar á DAT þéttleika í nigrostriatal brautinni og greint hrörnun taugafrumna 3-5 árum fyrr en klínísk greining. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að greiningarnæmi þess er 92% og sérhæfni er 89%, marktækt betra en hefðbundnar myndgreiningarrannsóknir.
(2) Greining á Lewy body vitglöpum
DAT bindingartíðni striatum hjá sjúklingum með Lewy body vitglöp minnkar um 45% samanborið við Alzheimerssjúkdóm, á meðan [¹⁸ F] WIN 35428-PET getur greinilega greint á milli þessara tveggja (AUC=0.94), sem gefur lífmerki fyrir klíníska mismunagreiningu.
2. Könnun á meðferð geðraskana
(1) Athyglisbrestur með ofvirkni (ADHD)
Sýnt hefur verið fram á að WIN 35428 afleiður bæti vinnsluminnisskort í dýralíkönum og verkunarháttur þeirra felur í sér aukna losun dópamíns í framhliðarberki. Forklínískar rannsóknir benda til þess að lágir skammtar (0,1-0,3 mg/kg) geti bætt ADHD einkenni með því að stjórna DAT-virkni án þess að hætta sé á fíkn.
(2) Aukameðferð við þunglyndi
Hröð þunglyndislyfjaáhrif WIN 35428 (upphafstími<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Milliefni lyfjaþróunar
(1) Hönnun nýrra lyfja gegn fíkn
Bensótrópan beinagrind WIN 35428 veitir sniðmát fyrir þróun sértækra DAT hemla. Margar afleiður með 10-20 falda aukinni virkni hafa verið fengnar með breytingum á byggingu, svo sem að innleiða flúor atóm eða lengja hliðarkeðjur. Meðal þeirra hefur JHW 007 ekki sýnt neina ávanabindandi eiginleika hjá prímötum og hefur farið í klínískar fasa II rannsóknir.
(2) Geislavirkt forefni
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% er hægt að ná.
Tilbúnarleiðin fyrir WIN35428 felur í sér mörg skref og sértæka nýmyndunaraðferðin getur verið breytileg eftir aðstæðum á rannsóknarstofu og hreinleikakröfum markvörunnar.
Hér að neðan eru algengar gervileiðir fyrir WIN35428:
1.Startefni
venjulega geta upphafsefni fyrir myndun WIN35428 innihaldið viðeigandi fenólafleiður, sýklóhexanón eða sýklóhexanól, og hugsanlega köfnunarefnisgjafa (td amín eða ammoníak).
2.Smíði sýklóhexýlhringsins
í fyrsta lagi gæti verið nauðsynlegt að smíða sýklóhexýlhringinn. Þetta er hægt að ná með því að hvarfa fenólafleiðuna við sýklóhexanón eða sýklóhexanól í viðeigandi hvarfi, til dæmis með alkýleringu, þéttingu eða hringingu.
3. Kynning á starfrænum hópum
Næst þarf að setja nauðsynlega starfræna hópa, eins og hýdroxýl og metýlendíoxý hópa, inn í sameindina. Þetta gæti þurft að gera með oxun, minnkun, halógenering, eteringu eða öðrum lífrænum viðbrögðum.
4. Kynning á köfnunarefnisatómum
Eftir að smíði sýklóhexýlhringsins og virkra hópa er lokið þarf að koma köfnunarefnisatómum inn í sameindina. Þetta er hægt að ná með því að hvarfast við amín eða ammoníak til að mynda æskilega heteróhringlaga köfnunarefnisbyggingu.
5.Hreinsun og eftir-meðhöndlun
Að lokum fæst hreint WIN35428 með viðeigandi hreinsunarskrefum (td kristöllun, eimingu, litskiljun o.s.frv.) Þessi skref eru hönnuð til að fjarlægja aukaafurðir, óhvarfað upphafsefni og önnur óhreinindi.
WIN 35428 Umsóknarhorfur
2-Karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan, sem fenýlsýklóhexýlamínafleiða, sýnir nokkur fyrirheit um notkun í vísindarannsóknum, þó að hagnýt notkun þess geti verið háð ströngum reglum og takmörkunum.
Eftirfarandi er möguleg notkun 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópans:
Taugavísindarannsóknir
2-Karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan er hægt að nota til að rannsaka áhrif þess á flutning taugaboðefna og skilja frekar virkni taugakerfisins og sjúkdómsferli. Slíkar rannsóknir eru mikilvægar til að skilja meingerð taugasjúkdóma (td geðklofa, þunglyndi o.s.frv.) og þróa nýjar meðferðir.
Lyfjaþróun
Þó að 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópan sé sjálft ekki notað sem lyf, getur einstakur lyfjafræðilegur verkunarmáti þess gefið nýjar hugmyndir og leiðbeiningar um þróun nýrra lyfja. Með ítarlegum rannsóknum á 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópani, gætu vísindamenn uppgötvað ný lyfjamarkmið sem leiða til þróunar öruggari og skilvirkari lyfja.
Eiturefnafræði og fíknirannsóknir
Hættan á misnotkun og fíkn 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópans gerir það að marki fyrir eiturefnafræði og fíknirannsóknir. Rannsóknir á verkunarmáta og eiturhrifum 2-karbómetoxý-3-(4-flúorfenýl)trópans munu veita betri skilning á hugsanlegri hættu af þessum flokki efnasambanda, leggja grunn að mótun viðeigandi stefnu og reglugerða og hjálpa til við að þróa skilvirkari forvarnir og íhlutunaraðgerðir.
Í stuttu máli, aðal notkun WIN35428 er að kanna lyfjafræðileg áhrif þess og hugsanlega lækningafræðilega notkun í vísindarannsóknum, svo og rannsóknum á lyfjamisnotkun og fíkniefnum. Í öllum tilvikum verður notkun þess að vera í samræmi við viðeigandi laga- og öryggisreglur.
maq per Qat: win 35428 cas 50370-56-4, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu