Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum testolóns (rad140 vökva) í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða testólón (rad140 vökvi) til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Testolone (RAD140 vökvi)er sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), upphaflega þróaður af Radius Health, til að meðhöndla vöðvarýrnun og beinþynningu. Sem ó-steraefnasamband virkjar RAD140 sértækt andrógenviðtaka í beinagrindarvöðvum og taugavef, en dregur úr aukaverkunum á vefjum eins og blöðruhálskirtli, húð og hársekkjum. Vefaukandi áhrif þess eru svipuð áhrifum tilbúinna stera, en með meiri viðtakasérvirkni og hugsanlega betra öryggi.RAD140 vökvi er fljótandi inntökusamsetning þessa efnasambands. Það er almennt notað af líkamsræktaráhugamönnum eða íþróttamönnum til að auka vöðvamassa og styrk. Rannsóknir hafa sýnt að það getur verulega aukið magan líkamsmassa en forðast estrógen eða prógesterón-tengdar aukaverkanir (eins og gynecomastia) sem tengjast hefðbundnum sterum.
|
|
|
Testolone (RAD140 fljótandi) COA
Kjarnaumsóknir á sviði vísindarannsókna
Testolone (RAD140 vökvi)er algengt rannsóknartæki í vísindarannsóknum, fyrst og fremst til að kanna verkunarmáta andrógenviðtakans og tengda lífeðlisfræðilega virkni hans. Sem há-blöndun er hún venjulega sviflaus í PEG-400 til að tryggja leysni og stöðugleika í styrk. Hver lota er prófuð af þriðju-aðila ISO-vottaðri rannsóknarstofu til að sannreyna hreinleika hennar, styrk og auðkenni og tryggja þannig nákvæmni og áreiðanleika vísindarannsóknagagna.
Vísindamenn nýta sér aðallega vefjavalkosti þess til að gera forklínískar tilraunir á stjórnun vöðvavaxtar, beinefnaskipti, taugavernd og aðra þætti-til dæmis til að kanna áhrif þess á útbreiðslu og sérhæfingu beinagrindarvöðvafrumna og verndandi hlutverk þeirra í taugahrörnunarsjúkdómslíkönum, sem gefur fræðilegan grunn fyrir lyfjaþróun fyrir skylda sjúkdóma. Að auki gerir fljótandi skammtaform þess nákvæma stjórn á lyfjaskammtinum, aðlagast skömmtum mismunandi dýralíkana og er mikið notað í viðeigandi rannsóknum á tilraunadýrum eins og rottum og músum.
Forrit í líkamlegri frammistöðuaukningu og líkamsrækt-tengdar rannsóknir
Á sviði líkamlegrar frammistöðuaukningar hefur RAD140 Liquid orðið í brennidepli í viðeigandi rannsóknum vegna öflugrar vefaukandi virkni þess. Rannsóknir hafa sýnt að það getur á áhrifaríkan hátt örvað vöðvavöxt og aukið vöðvastyrk, en hugsanlega aðstoðað við að draga úr líkamsfitu með því að flýta fyrir umbrotum, með verulega vægari aukaverkunum samanborið við hefðbundna stera. Vökvaskammtaform þess hefur hraðari frásogshraða: það tekur gildi 15–30 mínútum eftir gjöf undir tungu og aðgengi þess er áberandi hærra en töflur, hylkja og annarra skammtaforma, sem gerir það kleift að ná fljótt virkum lyfjaþéttni í blóði.
Vísindarannsóknir hafa leitt í ljós að 5–20 mg dagskammtur getur sýnt augljós áhrif á vöðvavöxt og styrkaukningu, þar sem 10 mg er talið tiltölulega ákjósanlegt svið. Þar að auki, vegna langs helmingunartíma þess, 60 klukkustundir, nægir ein dagleg gjöf til að viðhalda stöðugum lækningaáhrifum. Að auki getur það stuðlað að rauðkornamyndun, aukið blóðflæði til vöðvavefs, flýtt fyrir endurheimt vöðva eftir-æfingu og dregið úr hættu á íþróttameiðslum, sem er mikilvægt tæki fyrir vísindarannsóknir sem tengjast líkamsþjálfun.
Kannanir á hugsanlegri notkun á læknisfræðilegu sviði
Þrátt fyrir að klínísk gögn séu takmörkuð eins og er, hafa hugsanlegar horfur á notkun RAD140 Liquid á læknisfræðilegu sviði verið kannaðar í upphafi. Hvað varðar sjúkdóma sem tengjast vöðvarýrnun- getur það á áhrifaríkan hátt hamlað vöðvatapi og á við um forklínískar rannsóknir á sjúkdómum eins og sarcopenia og cachexia, sem gefur nýjar hugmyndir um vöðvavernd hjá slíkum sjúklingum.
Á sviði beinaheilbrigðis getur það sérstaklega bundist andrógenviðtökum í beinvef, stuðlað að beinþynningarvirkni og hamlað útbreiðslu beinþynninga, sem gefur loforð um rannsóknir og hugsanlega meðferð á beinþynningu-sérstaklega til að viðhalda beinheilsu hjá öldruðum körlum eða konum eftir tíðahvörf. Ennfremur hafa nýjustu forklínískar rannsóknir leitt í ljós að RAD140 Liquid hefur taugaverndandi áhrif: í hippocampus taugafrumum og kainat-meiðslum rottumlíkönum, getur það dregið úr taugafrumudauða og haft verndandi áhrif með því að virkja MAPK boðferilinn, sem gefur nýja stefnu fyrir rannsóknir á taugahrörnunarsjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómum.
Hjálparforrit í sérstökum sviðsmyndum og varúðarráðstöfunum
Sveigjanleg skammtaaðlögun RAD140 Liquid gerir það að verkum að það hentar þörfum mismunandi rannsóknarsviða. Hægt er að stilla skammtinn nákvæmlega með dropateljara eða sprautu í samræmi við tilraunatilganginn eða líkamsþyngd og líkamlegt ástand rannsóknaraðilans, og sigrast á takmörkunum á föstum skömmtum í töfluformum. Hins vegar skal tekið fram að það hefur ákveðin testósterón-bælandi áhrif: forklínískar rannsóknir hafa sýnt að eftir 28 daga samfellda lyfjagjöf er testósterónmagn tilraunadýra bælt niður í 200–300 ng/dl, og eftir því sem skammturinn er hærri, því augljósari geta bælingaráhrifin verið í eftirliti, sem krefst einnig mikilvægra rannsókna.
Á sama tíma eru öryggisupplýsingar um notkun þess hjá konum afar takmarkaðar og þær geta haft áhrif á magn frís testósteróns í líkamanum, svo það er ekki mælt með því fyrir rannsóknir á mönnum sem taka þátt í konum í bili. Þar að auki, sem rannsóknarefni, verður það að vera loftþétt geymt í köldu, þurru og léttu-vernduðu umhverfi til að forðast niðurbrot lyfja af völdum hás hitastigs og raka, sem myndi hafa áhrif á notkunaráhrif þess.
Hins vegar hefur -öryggi þess til lengri tíma ekki verið staðfest að fullu. Algengar aukaverkanir eru vægur höfuðverkur, þreyta og testósterónbæling. Vegna skorts á klínísku samþykki er RAD140 sem stendur aðeins fáanlegt sem rannsóknarefni til dreifingar. Alþjóða lyfjaeftirlitið (WADA) hefur skráð það sem bannað efni.
Undirstöðuatriði efnafræði og tilbúnar ferla
Efnafræðilegur grunnur
Testolone (RAD140 vökvi)er ó-sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), með sameindaformúluna C₂₀H₁₆ClN₅O₂ og mólmassa 393,826 g/mól. Efnafræðileg uppbygging þess inniheldur eftirfarandi lykileiginleika:
Oxazól hringur
Sem kjarna ramma eykur þessi hringbygging stífleika sameindarinnar með samtengingaráhrifum og þjónar sem bindistaður fyrir andrógenviðtaka, sem gefur henni getu til að virkja sértækt.
Sýanóhópur og klóratóm
Sýanóhópurinn (-CN) virkar sem sterkur rafeinda-hvarfhópur og getur tekið þátt í ljósgreiningahvörfum í gegnum rafeindaflutningskerfi, en í nýmyndun er hann notaður sem lykilvirkur hópur til að leiðbeina síðari viðbrögðum. Klóratómið (Cl) kemur stöðugleika á dreifingu sameindarafeindaskýja með örvandi áhrifum.
Hýdroxýprópýl hliðarkeðja
Veitir skautaðan hóp, eykur vetnistengingu milli sameinda, bætir leysni (leysni í DMSO meira en eða jafnt og 90 mg/ml) og dregur úr oxunarvirkni með staðbundnum sterískum hindrunum.
Myndunarferli
Nýmyndun RAD140 krefst þess að ljúka mörgum lífrænum viðbrögðum. Kjarnaskrefin eru sem hér segir:
Hráefni:2-klór-4-flúor-3-metýlbensamíð og HD-Thr-OH (hýdroxýþreónín).
Viðbragðsskilyrði:Blandið DMSO út í, bætið við kalíumkarbónati (K₂CO₃) sem basa og hrærið hvarfið við 75 gráður í 24 klukkustundir.
Vara:Efnasambönd 9 (hreinleiki meiri en eða jafnt og 95%) myndast með súrnun, útdrætti og súluskiljunarhreinsun.
Hráefni:Efnasamband 9 og 4-sýanóbenshýdrasín.
Viðbragðsskilyrði:Blandið THF út í, kælið niður í -15 gráður undir köfnunarefnisvörn, bætið við hýdroxýbensótríazóli (HOBT), tríetýlamíni og karbódíimíðhýdróklóríði (EDCI) sem þéttiefni og hrærið í hvarfinu yfir nótt.
Vara:Gult fast efnasamband 10 er myndað (afrakstur 78%), hreinsað með síun, þvotti og suðu.
Siloxane vörn:Hvarfðust með því að nota tert-bútýldímetýlklórsílan (TBDMSCI) og imídasól í díklórmetani til að mynda milliefni 10a (afrakstur 84%).
Joðviðbrögð:Settu inn joðfrumeindir í gegnum kjarnasækin skiptihvarf með trifenýlfosfíni, joðkristalla og tríetýlamíni, sem myndar efnasamband 10b (afrakstur 84%).
Af-vernd:Fjarlægðu síoxanvarnarhópinn með því að nota tetrabútýlflúoríð ammóníum (TBAF) við -40 gráður til að fá hráan RAD140 (afrakstur 68%) og hreinsaðu hann með kísilgelskiljun til að fá hvítt fast efni.
Fljótandi samsetning og stöðugleika fínstilling
Testolone (RAD140 vökvi)þarf að varðveita í langan tíma með upplausn leysis og bæta við stöðugleika:
Val á leysiefni:Algengt er að DMSO með miklum -hreinleika (Stærra en eða jafnt og 99,9%) eða pólýetýlen glýkól 400 (PEG400) er notað sem leysir til að tryggja algjöra upplausn RAD140 (styrkur 10-20 mg/ml).
Stöðugleikaviðbót:0,1% askorbínsýru (C-vítamín) eða bútýleruðu hýdroxýanísóli (BHA) er bætt við til að hindra oxandi niðurbrot og 0,01% EDTA tvínatríum er bætt við sem klóbindandi efni til að koma í veg fyrir niðurbrot málmjóna.
Geymsluskilyrði:
Forðist ljós: Notaðu brúnar glerflöskur eða álpappírspoka fyrir umbúðir til að koma í veg fyrir ljósgreiningarviðbrögð.
Lágt hitastig: Mælt er með að frysta við -20 gráður til geymslu. Stöðugleikanum við 25 gráðu umhverfishita er aðeins hægt að viðhalda í 1 mánuð (innihaldsminnkun Minna en eða jafnt og 5%), en við frostmark er hægt að lengja það í 2 ár.
Gæðaeftirlit og greiningaraðferðir
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
Notaðu C18 súlu (4,6×250 mm, 5 μm), með hreyfanlegum fasa af asetónítríl-vatni (sem inniheldur 0,1% maurasýru) til að skola halla, greiningarbylgjulengd 254 nm, varðveislutími RAD140 er um það bil 8,5 mínútur, hreinleiki þarf að vera meiri en 8%.
Vökvaskiljun-massalitrófsgreining (LC-MS)
Greint með rafúðajónun (ESI) jákvæðri jónaham, sameindajónatoppurinn (m/z) er 394,1 ([M+H]⁺), sem staðfestir nákvæmni mólþunga.
Kjarnasegulómun (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) sýnir einkennandi toppa: δ 8,52(s, 1H, sýaníðmeta-aðliggjandi róteind), 7,98(d, 2H, bensenhringrótón), 4,21(m, 1H, hýdroxýgerandi prótónn).
Fljótandi samsetning og stöðugleika fínstilling
Liquid Formula Design
Val á leysiefnum
DMSO (dímetýl súlfoxíð): Sem kjarna leysir getur DMSO leyst upp RAD140 að fullu (með styrk allt að 10-20 mg/mL), en rakainnihaldið þarf að stjórna (Minni en eða jafnt og 0,1%) til að forðast vatnsrofsviðbrögð.
PEG400 (pólýetýlen glýkól 400): Mildur leysir sem valkostur við DMSO, hentugur fyrir notendur sem eru viðkvæmir fyrir DMSO, en með aðeins minni leysni (um 8-15 mg/mL), það þarf að leysa hann upp með upphitun (40-50 gráður).
Blandað leysikerfi: DMSO og PEG400 er blandað í 1:1 hlutfalli, sem getur jafnvægi á leysni og ertingu, en dregur úr seigju og bætir vökva dropans.
Stöðugleikaviðbót
Andoxunarefni: Bætið við 0,1% askorbínsýru (C-vítamín) eða bútýleruðu hýdroxýanisóli (BHA) til að hindra niðurbrot oxunar og lengja geymsluþol í 18 mánuði (við stofuhita).
Klóbindandi efni: Bætið við 0,01% EDTA tvínatríum, klóbindandi málmjónum (eins og Fe³⁺, Cu²⁺), til að koma í veg fyrir hvarta niðurbrot.
pH-mælir: Notaðu fosfatjafnalausn (PBS) eða sítratjafnalausn til að stjórna pH á bilinu 4-6, forðast skemmdir á byggingu við súr eða basísk skilyrði.
Reglugerð um osmósuþrýsting
Ef formúlan er notuð til inndælingar eða gjafar um húð ætti að bæta glýseróli eða glúkósa við til að stilla osmósuþrýstingnum að lífeðlisfræðilegu bilinu (280-310 mOsm/kg) og draga úr ertingu.
Stöðugleika hagræðingaraðferðir
Ljósstöðugleikaaukning
Skyggingumbúðir: Notaðu brúnar glerflöskur eða álpappírspoka fyrir umbúðir til að loka fyrir 99,9% af útfjólubláu ljósi (UV-A/B).
Ljósstöðugleiki: Bættu 0,05% títantvíoxíði (TiO₂) nanóögnum við formúluna, með líkamlegri vörn og aðferðum til að fanga sindurefna til að draga úr ljósrofsviðbrögðum.
Hitastýring
Geymsla í frysti: Mæli með frystingu við -20 gráður til geymslu, með stöðugleika aðeins viðhaldið í 1 mánuð við 25 gráður (innihaldsminnkun Minna en eða jafnt og 5%), en frystiskilyrði geta náð í 2 ár.
Hitastöðugleikapróf: Í 40 gráðu hröðunarprófinu,Testolone (RAD140 vökvi)er stöðugt í 6 mánuði í DMSO (innihald Stærra en eða jafnt og 95%), en í PEG400 er það aðeins stöðugt í 3 mánuði, sem krefst hagræðingar á formúluhlutfallinu.
Oxun Niðurbrotshömlun
Köfnunarefnisvörn: Við áfyllingu skaltu setja köfnunarefni til að útiloka súrefni og draga úr hættu á oxun.
Stöðugleikasamvirkni: Askorbínsýra ásamt BHA getur dregið úr niðurbrotshraða oxunar um 80% og lengt geymsluþol í 24 mánuði.
Gæðaeftirlit og prófunaraðferðir
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
Notaðu C18 litskiljunarsúlu (4,6×250 mm, 5 μm), með hreyfanlegum fasa af asetónítríl-vatni (inniheldur 0,1% maurasýru) fyrir hallaskolun, með greiningarbylgjulengd 254 nm. Geymslutími RAD140 er um það bil 8,5 mínútur og hreinleiki þarf að vera meiri en eða jafnt og 98%.
Vökvaskiljun-massalitrófsgreining (LC-MS)
Greindu með rafúðajónun (ESI) jákvæða jónaham, sameindajónatoppurinn (m/z) er 394,1 ([M+H]⁺), sem staðfestir nákvæmni mólþunga.
Stöðugleikahröðunarpróf
Settu í 40 gráður /75% RH umhverfi í 6 mánuði, taktu sýni reglulega til að greina innihald og óhreinindi. Ef innihaldið minnkar Minna en eða jafnt og 10% og óhreinindi Minna en eða jafnt og 1,0%, er formúlustöðugleiki hæfilegur.
Hagræðingarmál fyrir iðnaðarumsókn
Formúla fyrir líftæknifyrirtæki
Samsetning: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70%, PEG400 20%, askorbínsýra 0,1%, EDTA tvínatríum 0,01%.
Stöðugleikagögn: Geymd við 25 gráður í 12 mánuði, innihaldið lækkaði um 3,2%, óhreinindi 0,8%; Geymt við -20 gráður í 24 mánuði, innihaldið lækkaði um 1,5%, óhreinindi 0,3%.
Formúla fyrir forðaplástur
Samsetning: RAD140 5 mg/g, pólýakrýlatþrýstings-næmt lím 80%, própýlenglýkól 10%, títantvíoxíð 5%.
Stöðugleikagögn: Þegar það var geymt við 40 gráður í 3 mánuði hélst húðflæðið stöðugt við 12,5 ug/cm²/klst. og innihaldið minnkaði um minna en eða jafnt og 5%.
Algengar spurningar
Hversu lengi er RAD140 í líkamanum?
+
-
RAD140 og hýdroxýumbrotsefni þess eru nánast algjörlega samtengd glúkúrónsýru. Ekki er ljóst hvort þetta eru O- eða N-glúkúróníð. Í síðasta þvagsýni var RAD140 enn fullkomlega greinanlegt og því var hægt að áætla greiningartíma þess gróflega sem10-14 dagar.
maq per Qat: testolone (rad140 fljótandi), birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, til sölu