Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum esafoxolaner eprinomectin og praziquantel staðbundinnar lausnar í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða esafoxolaner eprinomectin og praziquantel staðbundna lausn til sölu hér frá verksmiðjunni okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Esafoxolaner Eprinomectin Og Praziquantel staðbundin lausner breitt-sníkjudýralyf sem er sérstaklega hannað fyrir ketti, sem sameinar þrjú virk efni til að koma í veg fyrir og meðhöndla margvíslegar sníkjudýrasýkingar bæði innan og utan líkamans, þar á meðal flóa, mítla, hringorma, krókaorma, hjartaorma og bandorma. Það er mjög áhrifaríkt, öruggt og auðvelt í notkun. Það er fyrsta og eina breiðvirka-sníkjudýralyfið fyrir ketti sem getur samtímis komið í veg fyrir og meðhöndlað flóa, mítla, hringorma, krókaorma, hjartaorma og bandorma. Hægt er að veita alhliða sníkjudýravernd með einu-forriti, án þess að kattaeigendur þurfi að nota mörg lyf samtímis. Drepandi áhrif þessa lyfs á fullorðna flóa geta náð 92,1% til 99,7% innan 24 klukkustunda eftir meðferð og forvarnaráhrifin haldast yfir 95,5% við síðari vikulega endursýkingu í að minnsta kosti einn mánuð.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Algengar upplýsingar |
| (1)0,3ml:esafoxolaner 3,6mg+eprinomectin 1,2mg+praziquantel 24,9mg (1,8-5,5 lb) |
| (2)0,9ml:esafoxolaner 10,8mg+eprinomectin 3,6mg+praziquantel 74,7mg (5,6-16,5 lb) |
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| Magn | 337,3 kg | |
| Pökkunarstaðall | 25 kg / tromma | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202501090054 | |
| MFG | 9. janúar 2025 | |
| EXP | 8. janúar 2028 | |
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.48% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.36% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.90% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.47% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir 2-8 gráðum | |
|
|
||
Sníkjudýrasýkingar í gæludýrum eru ein af kjarnaáskorunum í heilsustjórnun gæludýra á heimsvísu. Samkvæmt World Association of Small Animal Veterinarians (WSAVA) eru um það bil 60% katta um allan heim í hættu á að minnsta kosti einni sníkjudýrasýkingu, þar sem ytri sníkjudýr eins og fló og mítla eru með allt að 45% sýkingartíðni og innri sníkjudýr eins og hjartaormar, hringormar, krókormar og bandormar eru með -50% sýkingartíðni. Hefðbundin ormahreinsunaráætlun krefst samsettrar notkunar margra lyfja (svo sem ivermektíns til inntöku + staðbundinna flóadropa + praziquantel til inntöku), sem hefur vandamál eins og lélegt samræmi, hættu á milliverkunum lyfja og flókin aðgerð.Esafoxolaner Eprinomectin Og Praziquantel staðbundin lausn, sem fyrsta breiðvirka-sníkjudýralyfið fyrir ketti, nær samstilltri forvörn og stjórn á flóum, mítlum, hjartaormum, hringormum, krókaormum og bandormum með einni mánaðarlegri notkun. Kjarnabyltingin felst í nákvæmri sendingu þriggja virkra innihaldsefna í gegnum húðhindrunina.
Líffærafræði og lífeðlisfræði Grunnur húðhindrunar
Katthúð, sem fyrsta varnarlínan gegn utanaðkomandi sýkla, er samsett úr húðþekju, húð og undirhúð, sem myndar þrefalda eðlis- og efnafræðilega hindrun. Sérhæfni þess hefur bein áhrif á skilvirkni lyfjapennslis og staðbundinnar ertingu.
Hornlag kattarins er samsett úr 15-20 lögum af keratínuðum frumum, með þykkt um það bil 10-15 μm (20-30 μm fyrir hunda). Frumurnar mynda þétta byggingu í gegnum þéttmót og desmosomes. Lípíðin (ceramíð, kólesteról, frjálsar fitusýrur) á milli keratínfrumna mynda vatnsfælin fylki í mólhlutfallinu 1:1:1, sem myndar "múrsteinsveggbyggingu" sem takmarkar gegnumgang vatnsleysanlegra efna.
Viðnám hornlagsins gegn innsog lyfja kemur aðallega frá:
Lipid fylki: Aðeins fitusækin efni með mólþunga<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratínfrumur: Þeir gleypa stórar sameindir með innfrumumyndun, en efnaskiptavirkni kattaheratínfrumna er lítil og skilvirkni þessa ferils er takmörkuð;
PH halli: Yfirborðs pH gildi kattarhúðar (5,5-7,0) er nálægt hlutlausu og sundrunarstig veikt súrra lyfja (eins og ákveðin sýklalyf) minnkar, sem leiðir til minnkunar á skarpskyggni.
Epidermal: Efnafræðileg vörn lifandi frumulagsins
Fjöl-laga uppbygging og virkni húðþekjunnar samanstendur af grunnlagi, hrygglaga lagi, kornóttu lagi og gagnsæju lagi (kettir skortir gegnsætt lag):
Grunnlag: inniheldur stofnfrumur og sortufrumur, viðheldur endurnýjun húðþekju með því að seyta vaxtarþáttum;
Þyrnulag: vélrænt studd af millifrumubrúnarkornum og seyta örverueyðandi peptíðum (eins og varnarstuðli -1);
Kornlaga lag: Inniheldur Lamellar Bodies, sem seyta lípíðforverum til að taka þátt í viðgerð á hornlagshindrun.
Tvíhliða stjórnun lyfjapennslis er undir áhrifum af húðþekjulaginu með eftirfarandi aðferðum:
Tjáning efnaskiptaensíma: CYP450 ensímvirkni er lítil í húðþekjufrumum katta, en esterasa- og amidasavirkni er mikil, sem getur brotið niður sum forlyf;
Flutningspróteintjáning: P-glýkóprótein (P-gp) er mjög tjáð í grunnlaginu og getur dælt fitusæknum lyfjum aftur í húðina og myndað „útstreymisdælu“ áhrif;
Bólgusvörun: Við sýkingu eða áverka eykst gegndræpi húðþekjulagsins, en á sama tíma er P-gp tjáning stjórnað upp, sem getur dregið úr verkun lyfja.
Þéttleiki hársekkja í kattahúð er 50-100/cm ² (10-50/cm ² fyrir menn) og þvermál eggbústrektarinnar er um 20-50 μm, sem er aðalrás fyrir innsog fituleysanlegra lyfja. Veturinn sem fitukirtlar seyta (innihalda þríglýseríð, vaxestera og skvalen) myndar súra fituhimnu (pH 4-5,5), sem getur leyst upp sum fitusækin lyf, en of mikið fitumagn getur hindrað losun lyfja.
Takmörkun svitakirtla er að þeir dreifast aðeins í fótapúða katta, með mjög lítilli seytingu og hverfandi framlag til lyfjapeninga. Hins vegar geta saltar í svita (eins og Na ⁺, Cl ⁻) breytt staðbundnum pH-gildum og haft áhrif á losunarstöðu lyfja.
Sérstaða kattarhúðarhindrunar
Þykkt hornlags kattarins er aðeins-þriðjungur af því sem hundar eru, en fituinnihald þess (30% af þurrþyngd hornlagsins) er sambærilegt við hunda, sem leiðir til meiri þéttleika lípíðfylkis og meiri viðnáms gegn inngöngu vatnsleysanlegra lyfja-.
pH gildi kattarskinns er nálægt hlutlausu, svipað og hjá hundum (pH 6,2-7,4), en hærra en hjá mönnum (pH 4,5-6,0). Hlutlaust umhverfi getur dregið úr skilvirkni veikburða súrra lyfja (svo sem ákveðin sýklalyf), en það er gagnlegt til að viðhalda jafnvægi í örveru húðarinnar (svo sem að draga úr landnámi tækifærissýkla).
Kattahársekkir fara í gegnum vaxtarfasa (70% -80%), afturhvarfsfasa (5% -10%) og hvíldarfasa (10% -20%). Skilvirkni lyfsins er breytileg eftir hársekkshringnum: á vaxtarstiginu opnast trekthluti hársekksins og skarpskyggnin er mest; Á hvíldartímanum dragast hársekkirnir saman og osmósuþol eykst.
Gegndrættiskerfi og samverkandi áhrif þriggja virkra innihaldsefna
Esafoxolaner Eprinomectin Og Praziquantel staðbundin lausnMeð sameindabreytingum, nanókrístaltækni og samverkandi aðferðum, brjótum við í gegnum kattarhúðarhindrunina og náum víðtækum-verkum gegn sníkjudýrum.
Esafoxolaner: taugaeitur sem miðar að liðdýrum
Efnafræðilegir eiginleikar og gegndræpi kostir
Esafoxolane er S-handhverfa afoxolane, með mólþyngd 625,9 g/mól, LogP gildi 4,8 og háan fituleysni. Tríflúormetýlfenýl- og imídasólhringirnir í sameindabyggingu sinni gefa því sterka gegnumbrotsgetu:
Fituleysanlegir hópar: tríflúormetýl (- CF ∝) og imidazól hringur auka sameinda vatnsfælni og stuðla að leið í gegnum stratum corneum lípíð fylkið;
Vetnistengiviðtakar: Köfnunarefnisatómið í imidazólhringnum getur virkað sem vetnistengiviðtaki og hefur samskipti við lípíðhöfuðhóp hornlagsins til að draga úr osmósuþoli.
Mark- og skordýraeyðandi vélbúnaður
Esafoxolane, sem öflugur hemill á gamma amínósmjörsýru (GABA) - klóríðgöngum og glútamatstýrðum klóríðgöngum (GluCl), drepur liðdýr með eftirfarandi aðferðum:
Taugahömlun: Að hindra GABA/GluCl rásir í postsynaptic himnu flóa- og merktaugafrumna leiðir til aukins klóríðjónaflæðis, ofskautun taugafruma og dauða af völdum lömun;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μM), sem tryggir öryggi;
Sjálfvirk eiturhrif: Þegar fló bítur safnast lyfið fyrir í meltingarvegi flósins í gegnum blóðsog, drepur flóinn og kemur í veg fyrir að hún verpi eggjum.
Hið kraftmikla ferli að fara yfir hindrun
Upphafleg skarpskyggni: Eftir utanaðkomandi notkun smýgur Esafoxolane hratt inn í húðlagið í gegnum eggbústrektina (með 30% skarpskyggni innan 1 klukkustundar);
Kerfisdreifing: Það frásogast inn í blóðrásina í gegnum háræðanetið í húðinni og dreifist í húðina og undir húð um allan líkamann;
Uppsöfnunaráhrif: Uppsöfnun í fituvef (helmingunartími t ₁/₂=12 dagar), myndar langvarandi-vörn.
Epinomectin: Fínstilling á skarpskyggni breiðvirkra sníkjudýra-virkja
Sameindabreyting og húðsækni
Sameindabreyting og húðsækni
Epinomectin er afleiða avermectin B1, og gegndræpi þess er fínstillt með eftirfarandi breytingum: innleiðingu asetýlamínóhóps til að asetýlera C4-OH afermektíns B1, bæta vatnsleysni þess (leysni 0,5 mg/ml) en viðhalda fitusæknum gildi beinagrindinni (LogP) 3,8; Bættu við sveigjanlegum hringbyggingum (eins og pentasýklískum eterum) til að draga úr innsogsþol húðarinnar. Mólþungi þess er 914,13 g/mól og yfirborðsflatarmál þess eykst enn frekar með nanókrístaltækni (kornastærð<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Multi target andstæðingur sníkjudýra vélbúnaður
Epinomectin drepur þráðorma og liðdýr með eftirfarandi aðferðum:
GluCl rás virkjun: veldur sníkjutaugavöðvalömun, sem leiðir til hreyfitruflana og dauða;
GABA viðtakastjórnun: eykur innstreymi klóríðjóna sem miðlað er af GABA, hindrar fóðrun og æxlun sníkjudýra;
Inngangur blóð-heilaþröskuldar: Gegndræpi blóð-heilaþröskuldar hjá köttum er þrisvar sinnum meiri en hjá hundum og Epinomectin getur í raun drepið sníkjudýr (eins og hjartaorma örþráða) í vefjum.
Húðgeng og kerfisbundin dreifing
Frásog hársekkja: Innan 30 mínútna eftir utanaðkomandi notkun frásogast það hratt í gegnum hársekk og svitakirtla (með skarpskyggni 25%);
Flutningur eitlakerfis: fer inn í blóðrásina í gegnum sogæðaæðar í húð til að forðast fyrstu umferðaráhrif;
Uppsöfnun fituvefs: Uppsöfnun í fitu undir húð (styrkur 5-10 sinnum meiri en plasma), myndar lyfjageymir.
Praziquantel: Bylting í gegnumbroti bandorma sértækra efna
Sameindaeiginleikar og áskoranir um skarpskyggni húðar
Praziquantel hefur mólmassa 312,41 g/mól og LogP gildi 2,8. Það tilheyrir vatnssæknum lyfjum (vatns-leysanlegt 4 mg/ml) og er jafnan talið erfitt að fara í gegnum húðþröskuldinn. Gegndræpiþol þess kemur aðallega frá:
Lítið fituleysni: LogP gildi<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Mikil pólun: Sameindin inniheldur pýrasínhringi og bensenhringi, sem mynda mjög skautaða uppbyggingu sem takmarkar óvirka dreifingu.
Vélbúnaður og miðun á bandormaþol
Praziquantel drepur bandorma með eftirfarandi aðferðum:
Truflun á kalsíumgangum: virkjar L-gerð kalsíumganga á yfirborðshimnu bandorma, sem leiðir til aukins innstreymis kalsíumjóna og viðvarandi vöðvasamdráttar og krampa;
Yfirborðshimnuskemmdir: eyðileggur glýkópróteinbyggingu yfirborðshimnu bandorma, eykur gegndræpi himnunnar og leiðir til ofþornunar og dauða sníkjudýra;
Ónæmisvirkjun: Útsetning fyrir bandormamótefnavaka virkjar ónæmiskerfi hýsilsins (eins og átfrumnaátfrumur) til að útrýma sníkjudýrum.
LC50 fyrir Dipylidium caninum hjá hundum er 0,1 μg/ml og það er viðkvæmt fyrir algengum bandormum hjá köttum eins og Taenia solium.
Aukið skarpskyggni nýstárlegra sendingarkerfa
Nanókristalladreifing: Praziquantel nanókristallar komast hratt í gegnum trekt hársekkanna, með skarpskyggnihraða 15% innan 1 klukkustundar;
Fituburðaráhrif: Fitusæknir hópar Esafoxolane og Epinomectin mynda vetnistengi við Praziquantel, sem stuðla að leið þeirra í gegnum hornlag;
PH-stilling: Bætið sítrónusýrubuffi (pH 5,5) við formúluna til að auka hlutfall óaðgreint Praziquantel (úr 30% í 70%) og auka skilvirkni gegn gegndræpi.
maq per Qat: esafoxolaner eprinomectin og praziquantel staðbundin lausn, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu