RAD140 hylkier samsetning til inntöku af sértæka andrógenviðtakamótaranum (SARM) Testolone, hjúpað fyrir þægilegan skammt. Eins og fljótandi hliðstæða þess, binst RAD140 sértækt andrógenviðtökum í vöðva- og beinvef, sem stuðlar að vefaukandi áhrifum eins og auknum vöðvamassa, styrk og bata án andrógena aukaverkana sem tengjast hefðbundnum sterum.
Hylkin bjóða upp á nákvæma skömmtun og aukinn stöðugleika samanborið við fljótandi lausnir, sem gerir þau að ákjósanlegu vali fyrir rannsóknir eða tilraunanotkun. RAD140 er rannsakað með tilliti til hugsanlegrar notkunar í vöðva-eyðandi sjúkdómum (td krabbameinsbólga) og beinþynningu, þó það sé enn ósamþykkt til læknisfræðilegra nota. Íþróttamenn og líkamsbyggingarmenn nota það stundum utan-merkingar til að auka frammistöðu, þrátt fyrir bann WADA.
Algengar aukaverkanir geta verið væg testósterónbæling, höfuðverkur eða þreyta, sem venjulega þarfnast meðferðar eftir -hringrás (PCT) til að endurheimta náttúrulegt hormónamagn. Vegna takmarkaðra -öryggisgagna til lengri tíma er ráðlagt að gæta varúðar við notkun þeirra. RAD140 hylki eru venjulega seld sem „rannsóknarefni“ og ekki til manneldis.
|
|
|
RAD140 Powder COA
RAD140 hylki, sem ó-sértækur andrógenviðtaka mótari (SARM), sýnir einstaka eiginleika hvað varðar líffræðilega virkni, lyfjahvörf, notkunarsvið og öryggi þegar það er í hylkisformi. Eftirfarandi veitir greiningu úr mörgum víddum:
Líffræðileg kjarnavirkni: Að miða á vefaukandi áhrif á vöðva og bein
RAD140 binst sérstaklega andrógenviðtökum í beinagrindarvöðvum og beinvef, kveikir á merkjaleiðum fyrir próteinmyndun og ýtir undir vöðvavöxt og aukinn beinþéttni. Anabólískt-til-andrógenhlutfall þess er 90:1, sem þýðir að þó það eykur vöðvamassa verulega, hefur það mjög veik virkjunaráhrif á kynvef eins og blöðruhálskirtli og kynkirtla og forðast aukaverkanir hefðbundinna stera eins og eistnun og stækkun sníps.
Dýratilraunir sýna að RAD140 getur aukið efnaskiptahraða vöðvafrumna og hraðað niðurbroti fitu óbeint. Til dæmis þyngdust apar yfir 10% á 28-daga meðferðartímabili, án marktækrar hækkunar á fituprósentu, sem gefur til kynna að vöðvauppbyggjandi áhrif þeirra fylgi ekki fitusöfnun.
Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að RAD140 getur hamlað frumudauða taugafrumu og hefur hugsanlegt lækningalegt gildi fyrir taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimerssjúkdóm og heilablóðfall. Verkunarháttur þess getur tengst því að stjórna virkni glútamatviðtaka (eins og glýsínviðtaka), sem dregur úr örvandi skaða.
Lyfjahvörf: Hagræða frásog og stöðugleika
Aðgengi til inntöku
Hönnun áRAD140 hylkiþarf að takast á við algengt-first passa effect vandamál SARM efnasambanda. Með ör-dufttækni eða nanó-kristalberum er hægt að bæta leysni og frásogshraða lyfsins í meltingarvegi verulega. Til dæmis notaði tiltekið fyrirtæki blautkornunarferli til að láta hylkin hafa í-lausninni yfir 90% (innan 10 mínútna) í herma magavökva.
Helmingunartími-og skammtatíðni
Helmingunartími-RAD140 er um það bil 24 klst., sem styður skammtaáætlun einu sinni- á sólarhring. Hylkissamsetningin getur lengt losunartíma lyfja enn frekar með viðvarandi-húðunartækni, viðhaldið stöðugum lyfjaþéttni í blóði og dregið úr sveiflum-tengdum aukaverkunum (svo sem höfuðverk og svefnleysi).
Stöðugleika fínstilling
Hylkisskeljarefnið (eins og hýdroxýprópýl metýlsellulósa) getur í raun blokkað ljós og súrefni og komið í veg fyrir að RAD140 fari í ljósgreiningu eða niðurbroti við oxun meðan á geymslu stendur. Í 40 gráðu /75%RH hraða prófinu minnkaði innihald hágæða hylkjaafurða um minna en eða jafnt og 5%/6 mánuði, uppfyllt stöðugleikaviðmið ICH.
Notkunarsvæði: Þver-útvíkkun frá læknisfræði til íþrótta
Meðferð vöðvarýrnunar-tengdra sjúkdóma
RAD140 hylki hafa verið könnuð til notkunar við krabbameinsblóðþurrð, sarkefnafæð og langvinna lungnateppu (COPD) sem leiðir til vöðvamissis. I. stigs klínískar rannsóknir sýndu að brjóstakrabbameinssjúklingar bættust við 3,2% af fitulausri líkamsmassa eftir lyfjagjöf og höfðu ekki áhrif á magn -sértæks mótefnavaka í blöðruhálskirtli (PSA).
Auka frammistöðu í íþróttum
Á sviði líkamsbyggingar og styrktarþjálfunar,RAD140 hylkieru hlynntir fyrir verulega aukningu á vöðvaþoli og styttingu á batatíma. Athugasemdir notenda benda til þess að hægt sé að ná 5-10 kg aukningu á halla líkamsmassa innan 8-12 vikna lotu og tíðni algengra stera aukaverkana eins og liðverkja sé innan við 10%.
Örugg notkun fyrir konur
Vegna veikrar virkjunaráhrifa á kynvef er RAD140 talið öruggara fyrir konur. Ráðlagður skammtur er helmingur af því sem er fyrir karla (5-10 mg/sólarhring) og forðast karlkyns einkenni (eins og hirtism, dýpkun raddarinnar).
Öryggis- og aukaverkanastjórnun
Þekktar aukaverkanir
Skammtíma-tíma: Vægur höfuðverkur, svefnleysi (tíðni um það bil 5-8%), hugsanlega tengt stjórnun glútamatviðtaka.
Langtíma-tíma: Eins og er eru engar upplýsingar um menn til að styðja eiturverkanir á lifur eða hættu á hjarta- og æðasjúkdómum, en dýratilraunir benda til þess að huga ætti að blóðfitusveiflum (svo sem aukinni LDL).
Áhættustýringaraðferðir
Skammtatakmörkun: Mælt er með því að fara ekki yfir 30 mg á dag til að forðast ónæmingu viðtaka.
Hringrásarstjórnun: Stöðug notkun ætti ekki að vera lengri en 12 vikur, fylgt eftir með PCT (eftir-hringrásarmeðferð) til að endurheimta innrænt testósterónmagn.
Frábendingar: Sjúklingum með krabbamein í blöðruhálskirtli, brjóstakrabbamein (jákvæð gerð hormónaviðtaka) er bannað að nota.
Markaðs- og eftirlitsstaða
Réttarstaða
RAD140 hefur ekki verið samþykkt af FDA til notkunar hjá mönnum. Eins og er er það aðeins notað til að rannsaka dreifingu efna. Í Kína er það skráð sem efni í örvandi efnisskránni og ólögleg framleiðsla og sala getur falið í sér refsiábyrgð.
Gæðaeftirlitsstaðlar
Vörur sem uppfylla kröfur verða að uppfylla eftirfarandi kröfur:
Hreinleiki Meira en eða jafnt og 98% (greint með HPLC);
Þungmálmar (Pb, As) Minna en eða jafnt og 0,005mg/kg;
Örverumörk (heildargerlafjöldi < 100 CFU/mL).
Sérstök íbúaáhætta
Kvenkyns notendur: Andrógenmyndunaráhætta og skammtanæmi
Androgenization Aukaverkanir
Þrátt fyrir að RAD140 sé markaðssett sem „án andrógenvirkni“ geta kvenkyns notendur samt fundið fyrir andrógenunareinkennum vegna einstaklingsnæmis, svo sem hárlos, dýpkun rödd og stækkun snípsins. Dæmirannsóknir sýna að kvenkyns notandi upplifði máttleysi og þreytu eftir að hafa notað 15 mg/dag og einkennin batnaði eftir að skammturinn var minnkaður í 5-10 mg/dag. Þetta bendir til þess að konur séu með marktækt hærra skammtanæmi fyrir RAD140 en karlar og nauðsynlegt er að fylgja reglum um lágskammta stranglega.
Hætta á innkirtlahömlun
RAD140 getur hamlað -heiladinguls-estaás (HPTA) og valdið lækkun á testósterónmagni, sem leiðir til tíðasjúkdóma eða minni kynhvöt hjá kvenkyns notendum. Rannsóknir sýna að 17mg/dagskammtur yfir 12 vikur getur dregið úr testósterónmagni karla úr 750ng/dL í 193ng/dL. Þrátt fyrir að engar beinar upplýsingar liggi fyrir um kvenkyns notendur, skal gæta varúðar varðandi svipaða innkirtlatruflanir.
Börn og unglingar: Lokun vaxtarplata og þroskaáhætta
Hætta á lokun vaxtarplötu
RAD140 stuðlar að vexti beinagrindarvöðva á sama tíma og það flýtir fyrir lokun vaxtarplata, sem leiðir til takmarkaðs hæðarvaxtar hjá börnum. Dýratilraunir sýna að RAD140 eykur verulega magan líkamsmassa hjá öpum, en beinþroski barna er ekki enn lokið og slík inngrip getur valdið óafturkræfum lífeðlisfræðilegum breytingum.
Sálfræðileg og hegðunarfræðileg áhrif
Unglingar sem nota RAD140 geta fundið fyrir óstöðugleika í skapi, aukinni árásargirni eða þunglyndi tilhneigingu vegna hormónasveiflna. Í tilviksrannsókn greindi notandi frá pirringi eftir að hafa notað lyfið og gæta skal varúðar varðandi langtímaáhrif slíkra aukaverkana á geðheilsu unglinga.
Sjúklingar með skerta lifrar- og nýrnastarfsemi: efnaskiptabyrði og uppsöfnun eiturverkana
Eituráhætta á lifur
Inntökuleið RAD140 krefst umbrots í lifur, sem getur aukið álag á lifrarstarfsemi. 49- ára karlmaður fékk gallteppu lifrarskaða eftir að hafa notað það í 4 vikur, sem bendir til þess að sjúklingar með lifrarsjúkdóma eða óeðlilega lifrarstarfsemi hafi verulega aukna hættu á að nota RAD140. Mælt er með því að slíkir einstaklingar forðist notkun þess eða láti mæla ALT/AST ensímmagn á 4 vikna fresti meðan á notkun stendur.
Útskilnaðarþrýstingur um nýru
Þrátt fyrir að engar beinar tilkynningar séu um eiturverkanir á nýru geta umbrotsefni RAD140 skilst út um nýru. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi ættu að nota það með varúð. Langtímanotkun stóra-skammta getur aukið nýrnabyrði sem leiðir til ójafnvægis í blóðsalta eða bjúgs.
Hjarta- og æðasjúkdómasjúklingar: Fitusveiflur og hætta á æðakölkun
Dyslipidemia
RAD140 hefur skammtaháð-áhrif á kólesteról, hugsanlega lækkar HDL (hagkvæmt kólesteról) gildi og hækkar LDL (skaðlegt kólesteról) gildi, og eykur þar með hættuna á æðakölkun. Notandi tilkynnti skyndilega hækkun á blóðþrýstingi eftir notkun lyfsins, sem gæti tengst lækkun á HDL af völdum lípasaörvunar í lifur.
Hætta á háþrýstingi
RAD140 skortir aromatization (breyting í estrógen) getu, sem getur dregið úr verndandi áhrifum estrógens á hjarta- og æðakerfið. Sjúklingar með hjarta- og æðasjúkdóma sem nota RAD140 ættu að fylgjast vel með blóðþrýstingi og forðast að nota það samtímis blóðþrýstingslækkandi lyfjum til að koma í veg fyrir lágþrýsting.
Þungaðar konur og konur á brjósti: Áhætta á útsetningu fyrir fóstur/ungbörnum
Fósturþroskaáhætta
RAD140 getur haft áhrif á fósturþroska í gegnum fylgjuhindrun. Dýratilraunir sýna að það getur breytt magni kynhormóna, sem leiðir til óeðlilegra æxlunarfæra fósturs. Þungaðar konur ættu algerlega að forðast að nota það og konur með barn á brjósti sem nota það geta haft áhrif á ungbörn með brjóstamjólk og ættu að hætta brjóstagjöf.
Langtíma-áhrif á æxlun
Hömlun á HPTA með RAD140 getur haft áhrif á starfsemi eggjastokka kvenna, sem leiðir til egglostruflana eða tíðasjúkdóma. Konur sem ætla að verða þungaðar ættu að gangast undir hormónapróf að minnsta kosti 3 mánuðum eftir að meðferð er hætt til að tryggja endurheimt innkirtla.
Sjúklingar með frábendingar: Sjúklingar með krabbamein og blöðruhálskirtilssjúkdóma
Hormóna-háð æxlisáhætta
RAD140 getur örvað vöxt blöðruhálskirtils- eða brjóstakrabbameinsfrumna og ætti að forðast það hjá sjúklingum með krabbamein í blöðruhálskirtli, brjóstakrabbameini eða fjölskyldusögu. Dýrarannsóknir hafa sýnt að þrátt fyrir að RAD140 hafi ekki aukið blöðruhálskirtilsþyngd marktækt, krefst hugsanleg hætta á hormónaviðkvæmum æxlum samt árvekni.
Sjúklingar með stækkun blöðruhálskirtils
Þrátt fyrir að RAD140 hafi sýnt rýrnunareiginleika í blöðruhálskirtli í dýrarannsóknum, eru langtímaáhrif á menn óþekkt-. Notkun hjá sjúklingum með stækkað blöðruhálskirtli getur dulið framvindu sjúkdómsins og ætti að forgangsraða fram yfir samræmdar læknismeðferðir.
Hugsanlegar aukaverkanir
Þrátt fyrir að RAD140 sé hannað til að hafa færri andrógena aukaverkanir samanborið við hefðbundna vefaukandi stera, þá er það ekki án áhættu. Sumar af hugsanlegum aukaverkunum eru:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Eituráhrif á lifur: Tilvik hafa verið tilkynnt um einstaklinga sem fá lifrarskaða eftir notkun RAD140. Til dæmis fékk 22 - ára - karlsjúklingur bráða gulu, ógleði, þreytu og hækkuð lifrarensím eftir að hafa tekið RAD140 í fjóra mánuði. Þetta bendir til þess að RAD140 geti haft eituráhrif á lifur, sérstaklega við langtímanotkun - eða stóra - skammta.
Andrógen aukaverkanir: Þó að RAD140 sé ólíklegri til að valda andrógena aukaverkunum samanborið við stera, geta sumir notendur, sérstaklega konur, enn fundið fyrir aukaverkunum eins og radddýpkun, snípstækkun og aukinn líkamshávöxt. Þessi áhrif eru líklegri til að koma fram við stærri skammta eða langvarandi notkun.
Hormónaójafnvægi: Eins og fyrr segir getur RAD140 bælt náttúrulega testósterónframleiðslu líkamans. Ef PCT er ekki rétt útfært getur þetta leitt til - langtíma hormónaójafnvægis, sem getur haft neikvæð áhrif á almenna heilsu, þar með talið kynlíf, skap og orkustig.
Algengar spurningar
Hvað gerir RAD140 við heilann?
+
-
Í ræktuðum hippocampal taugafrumum var RAD140 jafn áhrifaríkt og testósterón ídraga úr frumudauða af völdum apoptotic móðganna. Vélrænt séð var RAD140 taugavörn háð MAPK merkjum, eins og sést af hækkun ERK fosfórunar og hömlun á vörn með MAPK kínasa hemli U0126.
Eykur RAD140 estrógen?
+
-
Að auki, vegna steralausrar uppbyggingar, er SARM RAD140ekki háð frekari umbreytingu í estrógenmeð CYP19 arómatasi, eða í DHT með 5 -redúktasa, og dregur þannig úr hugsanlegri hættu á örvun ER+æxlisvöxtur eða vaxandi veirumyndun.
Hversu slæmt er RAD140 fyrir lifur?
+
-
Málið sýnir að heilbrigðisstarfsmenn ættu að vera meðvitaðir um að ekki er læknisfræðileg viðbót notuð eins og RAD-140getur valdið alvarlegum eiturverkunum á lifur, og að fá bráða lifrarbilun sem krefst lifrarígræðslu er alltaf möguleiki.
Hversu lengi er RAD 140 í kerfinu þínu?
+
-
Með vökvaskiljun – rafúðunarmassagreiningu í neikvæðri jónunarham er hægt að greina óbreytt RAD140 í þvagi a.m.k.8 dagareftir gjöf staks 10 mg skammts til inntöku.
maq per Qat: rad140 hylki, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu