Gabapentin hylki 100mger hörð hylkjaform af lyfi, þar sem virka efnið er gabapentín og hvert hylki inniheldur 100 mg af gabapentíni. Aðalhlutinn er gabapentín, með efnaheitið 1- (amínómetýl) - sýklóhexankarboxýlsýra, sameindarformúla C9H17NO2 og mólþyngd 171,24. Einkennin eru hörð hylki og innihaldið er hvítt eða beinhvítt duft eða korn. Samkvæmt dýratilraunum getur það haft flogaveikilyf með því að hindra óeðlilega útferð frá taugafrumum. Að auki getur gabapentín einnig haft kalsíumgangamótstöðu í miðtaugakerfi og hamlandi áhrif á úttaugakerfi, sem hjálpa til við að draga úr losun örvandi amínósýra og draga þannig úr örvun taugakerfisins.
Viðbótarupplýsingar um efnasamband:
|
|
|
Gabapentín COA
 |
|
|
|
|
Fræðilegur grunnur tegunda-sértækra viðbragða
Lífeðlisfræðilegur byggingarmunur
Það er verulegur munur á lífeðlisfræðilegri uppbyggingu milli mismunandi tegunda, sem getur haft áhrif á frásog, dreifingu, efnaskipti og útskilnað (ADME) ferla lyfja. Til dæmis er munur á mönnum og nagdýrum hvað varðar uppbyggingu meltingarvegar, efnaskiptaensímkerfi lifur og útskilnaðarkerfi um nýru, sem getur leitt til mismunandi aðgengis og lyfjahvarfafræðilegra eiginleika lyfja í mismunandi tegundum.
Mismunur á efnaskiptum
Umbrot lyfja er mikilvæg leið fyrir brotthvarf lyfja í líkamanum og munur er á efnaskiptaensímkerfum milli mismunandi tegunda, sem getur leitt til mismunandi umbrotshraða lyfja og umbrotsefna. Gabapentín skilst aðallega út um nýrun í mannslíkamanum og umbrotnar varla, en það geta verið mismunandi efnaskiptaleiðir og umbrotsefni í öðrum tegundum, sem geta haft áhrif á virkni og öryggi lyfsins.
Mismunur á viðtakanæmi
Markmið verkunar lyfja eru venjulega sértækir viðtakar eða jónagöng og það getur verið munur á uppbyggingu og virkni viðtaka milli mismunandi tegunda, sem leiðir til mismunandi bindingarhæfileika og skyldleika lyfja og viðtaka. Þetta getur haft áhrif á virkni og skammtaþörf lyfsins.
Skammtaaðlögun í mismunandi tegundum
Í klínískri vinnu hjá mönnum er það aðallega byggt á sársaukastigi sjúklings, verkjategund, stöðu nýrnastarfsemi og samhliða lyfjagjöf.
Post herpetic neuralgia: Upphafsskammtur fyrir fullorðna er 300 milligrömm á dag, tekinn fyrir svefn; Auka skammtinn smám saman í 900 milligrömm á dag, sem á að taka í þremur skömmtum; Í samræmi við þörfina á að létta sársauka má auka skammtinn enn frekar í 1800 milligrömm á dag, tekinn í þremur skömmtum.
Flogaveiki: Sem viðbótarmeðferð ætti að aðlaga hana eftir aðstæðum hvers og eins. Hefja má upphafsskammtinn frá litlum skammti og auka hann smám saman í virkan skammt. Langtíma klínískar rannsóknir hafa sýnt gott þol þegar skammtur er aukinn í 50 milligrömm á hvert kíló á dag.
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi: Þar sem gabapentín skilst aðallega út um nýru, þurfa sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi að aðlaga skammtinn í samræmi við kreatínínúthreinsunarhraða til að forðast aukaverkanir af völdum lyfjasöfnunar.
Skammtaaðlögun dýra
Í dýratilraunum þarf skammtaaðlögun gabapentíns að taka mið af tegundum, þyngd, aldri og tilraunatilgangi dýranna. Vegna mismunandi lífeðlisfræðilegrar uppbyggingar og efnaskiptaferla milli mismunandi tegunda er venjulega ekki hægt að framreikna skammta í dýratilraunum beint yfir á menn.
Nagdýr: Í tilraunum með rottum og músum er skammtur gabapentíns venjulega reiknaður út frá líkamsþyngd, að teknu tilliti til kyns og aldurs dýranna. Til dæmis, í rottulíkani af taugaverkjum, getur skammtur gabapentíns verið 10-100 milligrömm á hvert kíló á dag, gefið til inntöku.
Hundar: Í hundatilraunum þarf einnig að aðlaga skammtinn af gabapentíni eftir líkamsþyngd en huga þarf að tegund og einstaklingsmun hunda. Til dæmis, við meðferð á flogaveiki hjá hundum, getur skammtur gabapentíns byrjað á 5-10 milligrömmum á hvert kíló á dag og smám saman aukist í virkan skammt.
Áskoranir við skammtaaðlögun
Vegna mismunandi lífeðlisfræðilegrar uppbyggingar og efnaskiptaferla milli mismunandi tegunda, er það áskorun að framreikna niðurstöður dýratilrauna fyrir menn. Að auki er ekki víst að skammtaaðlögun í dýratilraunum líki að fullu eftir flóknum aðstæðum í klínískri vinnu hjá mönnum, svo sem samhliða lyfjagjöf og skerta nýrnastarfsemi. Því skal gæta varúðar við mat á skynsemi og öryggi skammta þegar niðurstöður úr dýratilraunum eru notaðar á menn.
Munur á meðferðaráhrifum
Meðferðaráhrif manna
Þeir eru mikið notaðir í klínískri starfsemi manna til að meðhöndla taugaverki og aðstoða við að stjórna flogaveikiflogum og virkni þeirra hefur verið almennt viðurkennd.
Post herpetic neuralgia: Gabapentin getur dregið verulega úr verkjastigi sjúklinga og bætt lífsgæði þeirra. Margar klínískar rannsóknir hafa sýnt að sársaukahlutfall sjúklinga sem fengu gabapentín er marktækt hærra en hjá þeim sem fengu lyfleysu.
Flogaveiki: Sem viðbótarmeðferðarlyf getur gabapentín dregið úr tíðni og alvarleika flogaveikifloga. Langtíma klínískar rannsóknir hafa sýnt að samsetning gabapentíns og annarra flogaveikilyfja getur verulega bætt stjórnunartíðni flogaveikisjúklinga.
Verkun dýra
Í dýratilraunum hefur gabapentín einnig sýnt ákveðin meðferðaráhrif, en virknin getur verið mismunandi eftir mismunandi tegundum.
Nagdýr: Í taugaverkjalíkönum hjá rottum og músum getur gabapentín dregið verulega úr sársaukahegðun eins og vélrænni ofsársauka og hitauppstreymi. Hins vegar getur verið munur á næmi fyrir gabapentíni milli mismunandi stofna af rottum og músum.
Hundar: Í flogaveikislíkönum hjá hundum,Gabapentin hylki 100mggetur dregið úr tíðni og alvarleika flogaveikifloga, en virknin getur verið mismunandi eftir tegund og einstaklingsmun.
Ástæður fyrir mismunandi meðferðaráhrifum
Ástæðurnar fyrir mismuninum á verkun gabapentíns milli mismunandi tegunda geta verið lífeðlisfræðilegur byggingarmunur, munur á efnaskiptaferli og munur á viðtakanæmi. Að auki geta tilraunaaðstæður í dýratilraunum, eins og verkjalíkön og flogaveikilíkön, einnig haft áhrif á mat á virkni lyfja.
Öryggismál í mismunandi tegundum
Öryggi manna
Það er almennt talið öruggt í klínískri vinnu hjá mönnum, en getur einnig valdið nokkrum aukaverkunum.
Algengar aukaverkanir eru sundl, syfja, bjúgur í útlimum osfrv. Þessar aukaverkanir eru venjulega vægar og ganga til baka en geta haft áhrif á daglegt líf og vinnugetu sjúklingsins.
Alvarlegar aukaverkanir: Þó það sé sjaldgæft getur gabapentín einnig valdið alvarlegum aukaverkunum eins og ofnæmisviðbrögðum, lifrarskemmdum, nýrnaskemmdum o.s.frv. Því er nauðsynlegt að fylgjast náið með aukaverkunum sjúklinga þegar gabapentín er notað.
Öryggi dýra
Í dýratilraunum þarf einnig að huga að öryggi gabapentíns. Næmni mismunandi dýrategunda fyrir gabapentíni getur verið mismunandi og því er nauðsynlegt að velja viðeigandi skammta og lyfjagjöf miðað við dýrategund og tilraunatilgang.
Nagdýr: Í tilraunum með rottum og músum getur gabapentín valdið hegðunarbreytingum (svo sem minni virkni, róandi áhrifum) og lífeðlisfræðilegum breytingum (svo sem þyngdartap, minnkuð matarlyst). Hins vegar ganga þessar breytingar venjulega til baka eftir að lyfjagjöf er hætt.
Hundar: Í hundatilraunum getur gabapentín valdið sumum viðbrögðum í meltingarvegi (eins og uppköstum, niðurgangi) og taugaviðbrögðum (svo sem róandi áhrifum, hreyfihömlun). Þessi viðbrögð eru venjulega væg og ganga til baka en nauðsynlegt er að fylgjast vel með heilsufari hundsins.
Stjórn öryggismála
Til að tryggja öryggi gabapentíns í mismunandi tegundum þarf að grípa til fjölda stjórnunarráðstafana:
Fylgstu nákvæmlega með ábendingum og frábendingum: Áður en gabapentín er notað er nauðsynlegt að meta ábendingar og frábendingar sjúklingsins og forðast notkun gabapentíns hjá sjúklingum með frábendingar.
Náið eftirlit með aukaverkunum: Á meðan á notkun gabapentíns stendur er nauðsynlegt að fylgjast náið með aukaverkunum sjúklingsins og aðlaga skammtinn eða hætta notkun lyfsins tímanlega til að koma í veg fyrir að alvarlegar aukaverkanir komi fram.
Óafturkræf umbreyting gabapentínhylkja úr form II í form III í magasýruumhverfi
Áhrif magasýruumhverfis á Gabapentin hylki
Einkenni magasýruumhverfis
Magasýra er aðallega samsett úr saltsýru og pH gildi hennar er venjulega á bilinu 1,5 til 3,5, með sterkri sýrustigi. Þetta súra umhverfi hefur veruleg áhrif á stöðugleika og kristalumbreytingu lyfja. Mörg lyf geta gengist undir niðurbrot eða kristalumbreytingu í magasýruumhverfinu, sem hefur þar með áhrif á aðgengi þeirra og virkni.
Áhrif magasýru á kristalform gabapentíns
Við magasýruskilyrði getur kristalform gabapentíns umbreytast. Sérstaklega er hægt að flýta fyrir umbreytingu frá Formi II í Form III vegna súrra aðstæðna sem magasýra gefur. Þessi umbreyting getur verið óafturkræf, sem þýðir að þegar gabapentín hefur verið breytt í form III getur gabapentín ekki farið aftur í form II.
Óafturkræf umbreytingarkerfi frá Form II í Form III
Viðskiptaskilyrði
Umbreytingin frá Form II í Form III krefst venjulega sérstakra skilyrða eins og hitastig, rakastig og pH. Í magasýru umhverfi getur lágt pH og hár raki veitt hagstæð skilyrði fyrir þessa umbreytingu. Að auki getur umbreytingarferlið einnig verið undir áhrifum af þáttum eins og agnastærð lyfja og yfirborðseiginleika.
Umbreyting
Við magasýruskilyrði getur form II kristalformi gabapentíns verið umbreytt í form III með endurkristöllunarferli upplausnar. Nánar tiltekið leysist form II upp í magasýru til að mynda lausn og síðan kristallast gabapentín sameindin í lausninni aftur við sérstakar aðstæður til að mynda form III. Þetta ferli getur verið óafturkræft vegna þess að Form III hefur stöðugri kristalbyggingu og er ekki auðveldlega breytt aftur í Form II.
Hreyfifræði umbreytinga
Umbreytingarhvörf frá Form II í Form III geta verið undir áhrifum af ýmsum þáttum, þar á meðal hitastigi, pH gildi, styrk lyfja og hræringarhraða. Í magasýruumhverfinu geta þessir þættir unnið saman til að flýta fyrir umbreytingarferlinu. Til dæmis getur lágt pH-gildi aukið leysni gabapentíns, þar með aukið styrk lyfjasameinda í lausninni og stuðlað að endurkristöllunarferlinu.
Áhrif óafturkræfra umbreytingar á aðgengi
Lífuppsöfnun vísar til hlutfalls og hraða sem lyf frásogast í blóðrásina. Það er undir áhrifum frá ýmsum þáttum, þar á meðal lyfjaleysni, stöðugleika, kristalformi og lyfjagjöf.
Óafturkræf umbreyting úr form II í form III getur haft marktæk áhrif á leysni gabapentíns. Ef leysni form III er lægri en form II mun leysni umbreytta lyfsins í magasýru minnka og hefur þar með áhrif á frásog þess og aðgengi. Þvert á móti, ef leysni form III er meiri en form II, getur umbreytingin aukið aðgengi lyfsins. Hins vegar, samkvæmt fyrirliggjandi rannsóknum, er leysni Form III venjulega lægri en Form II, þannig að umbreyting getur dregið úr aðgengi gabapentíns.
Auk leysninnar getur óafturkræf umbreyting einnig haft áhrif á stöðugleika gabapentíns. Form III getur haft meiri efnafræðilegan stöðugleika og betra viðnám gegn niðurbroti í magasýruumhverfi. Hins vegar getur þessi stöðugleikaaukning komið á kostnað þess að fórna aðgengi, þar sem stöðugri kristalform getur verið erfiðara að taka upp.
Minnkun á aðgengi getur leitt til minnkunar á klínískri verkun gabapentíns. Sjúklingar gætu þurft stærri skammta til að ná sömu meðferðaráhrifum, sem eykur hættuna á aukaverkunum. Þess vegna er mikilvægt að skilja óafturkræf umbreytingarkerfi frá Form II í Form III og áhrif þess á aðgengi til að hámarka klíníska lyfjameðferð þess.
Algengar spurningar
Hvað gerist ef ég tek gabapentín á hverjum degi?
+
-
Vitað er að það veldur öndunarbælingu, sérstaklega þegar það er notað með öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfið. Langtímanotkun getur valdið lífeðlisfræðilegri fíkn og fráhvarfsheilkenni þegar það er hætt, sem einkennist af þynningu, kvíða, rugli og, sjaldan, flogum.
Gerir gabapentín þig pirraður daginn eftir?
+
-
Það er lyf sem upphaflega er hannað til að meðhöndla sumar tegundir flogaveikifloga. Það er einnig notað til að létta sársauka við sum skilyrði, svo sem ristill. Sundl og syfja eru algengar aukaverkanir gabapentíns.
Hversu algengt er minnisleysi við notkun gabapentíns?
+
-
Þeir sem höfðu fengið sex eða fleiri gabapentín lyfseðla voru29% líklegri til að greinast með heilabilunog 85% líklegri til að greinast með MCI innan 10 ára frá fyrstu verkjagreiningu.
maq per Qat: gabapentín hylki 100mg, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu