Tetracaine er eins konar svæðisfíknilyf sem er venjulega notað til að deyfa taugar og pyntingar einfaldleika.Tetracaine hýdróklóríðhefur pKa upp á 8,5 þegar það er í ófölsuðum frjálsa basa uppbyggingu sinni, sem gerir það að veikum basa. Hins vegar, vegna nærveru hins sameinaða HCl þáttar, hegðar tetrakaín sig sem ætandi þegar það er brotið niður í sölt eins og tetrakaínhýdróklóríð og leyst upp í vatni. Þetta leiðir til þess að ætandi eða grunnvirkni tetrakaíns veltur á tilteknu efnasambandinu sem er notað. Til þess að beina og gefa lyfinu rétt til sjúklinga sinna þurfa heilbrigðisstarfsmenn að vera meðvitaðir um þessa aðgreiningu. Tetracaín er í stórum dráttum hentug ákvörðun til að róa hverfið og hjálpa frá óþægindum þegar það er notað á viðeigandi hátt.
Hver er efnafræðileg uppbygging tetrakaíns?
Tetracaín er staðbundið fíkniefni sem hefur efnasambandsheitið 2-(dímetýlamínó)etýl 4-(bútýlamínó)bensóat og undirkjarna ástandið C15H24N2O2. Þrír meginhlutar efnafræðilegrar uppbyggingar þess eru það sem gefa því getu til að vera staðdeyfilyf.
Til að byrja með hefur tetracaine sætt ilmandi esterbúnt sem gerir því kleift að síast inn í taugafilmur og svæfa þær. Þetta bendir til þess að það geti hindrað sendingu taugaboða og komið í veg fyrir tilfinningu fyrir neyð á viðkomandi stað.
Í öðru lagi viðurkennir tetrakaín róteindir þar sem það hefur háskólastig amín sem gerir það að kraftlausum basa. Þetta er mikilvægt á þeim forsendum að það gerir það að verkum að lyfið tengist í raun við tiltekna viðtaka á lögum taugafrumna og kemur því enn frekar í veg fyrir sendingu kvalamerkja.
Tetracaine hefur einnig estertengingu sem tengir háþróaða amínið við arómatíska esterinn, sem leiðir til "kaíns" flokks svæfingalyfja. Vegna þess að það hefur áhrif á hraðann sem lyfið er aðskilið frá líkamanum og afgreitt, gegnir þessi tenging mikilvægu hlutverki við að ákvarða lengd verkunar tetrakaíns.
Vegna efnafræðilegrar uppbyggingar,tetrakaín hýdróklóríðer áhrifaríkt staðdeyfilyf vegna þess að það getur farið í gegnum taugahimnur, bundist ákveðnum viðtökum og komið í veg fyrir sendingu sársaukamerkja. Félagsviðburður háskólastigs amíns og estertengingar vinna frekar að krafti þess og lengd verkunar. Nauðsynlegt er fyrir veitendur læknisþjónustu að hafa ítarlegan skilning á einstökum eiginleikum tilbúinnar smíði tetrakaíns til að stjórna og gefa sjúklingum lyfið á viðeigandi hátt.
Af hverju eru sumar tetrakaínblöndur súrar?
Tetracaine HCl, hýdróklóríð saltáætlun tetracains, er frægt nærliggjandi róandi lyf sem sýnir súr eiginleika þegar það er brotið niður í vatni eða öðrum vökvafyrirkomulagi. Þetta gerist með hliðsjón af því hvernig klóríðanjónin úr HCl tengist amínbúntinu í tetrakaíni, útlistar hýdróklóríðsalt og flytur H+ róteindir sem lækka pH.
Önnur ásókn í súr eiginleika tetrakaín HCl er hæfileiki þess til að jónast strax. Amínhópurinn í tetrakaíni hefur lágt pKa upp á 8,5, og það gefur til kynna að það heldur áfram að gefa róteindir við lífeðlisfræðilegt pH. Í kjölfarið hefur vökvafyrirkomulag tetrakaíns HCl venjulega pH 4.5-6, sem getur valdið stingandi eða neyslu uppnáms þegar það er borið á snerta svæðið. Ennfremur, þegar brotið er niður í vatni,tetrakaín HClduftaðskilur algerlega og losar H+ agnir, sem veldur a. Meðan tetracain HCl er gefið sjúklingum ættu klínískir sérfræðingar í raun að vita um súr eiginleika þess og möguleg aukaverkanir.
Vegna viðhengis HCl, auðveldrar jónunar og lágs pKa amínhóps þess, hefur Tetracaine hýdróklóríð saltsamsetning súr eiginleika. Skilningur á ástæðunum fyrir skerpu tetracaine HCl er grundvallaratriði fyrir raunverulegt samband og leiðandi lyf lyfsins.
Hvernig er hægt að stilla sýrustig tetrakaíns?
Ef Tetracaine HCl veldur mikilli ertingu er hægt að gera lágt pH þess þolanlegra fyrir gjöf í viðkvæman vef með því að lækka sýrustig þess á eftirfarandi hátt:
1. Bæta við natríumbíkarbónati: Hluti af H+ ögnum í tetracaine HCl uppsetningunni drepast þegar natríumbíkarbónati er bætt við, sem ber pH nær óhlutbundið. Þetta gæti hjálpað til við að draga úr pirringnum.
2. Notkun frjálsa basans til að sýna fram á: Frjáls basi Tetracaine, ójónað form, kemur í veg fyrir að HCl bætist við H+ jónum. Heildartæring fyrirkomulagsins minnkar vegna þessa.
3. Buffing the áætlun: Þegar fosfat eða bíkarbónat burðarefni eru felld inn í samsetningu tetracaine HCl, er pH fært nálægt lífeðlisfræðilegum mörkum. Miðað við betri notkun geta vöggur komið í veg fyrir verulegar pH breytingar.
4.Að búa til eutectic blanda: Lídókaín og tetrakaín HCl er undirstöðu efnafræðilegt eðli getur hækkað pH lausnarinnar. Þróun grunneiginleika lídókaíns stillir eyðileggingargetutetrakaín HClduft.
5. Þynning fyrir notkun: Með hæfilegu þynningarefni, dregur það úr hópi H+ agna að veikja tetracaine HCl fyrirkomulagið, sem leiðir til minni truflunar þegar það er notað.
Jafnvel þó að tetracaine HCl fyrirkomulag sé náttúrulega súrt, getur breyting á pH með réttum skilgreiningaraðferðum og stuðpúðatækni gert það líklegra að lyfið haldist við viðkvæm vefsvæði. Þessar aðferðir hafa tilhneigingu til að gera staðdeyfingar aðgerðir minna sársaukafullar og þægilegri fyrir sjúklinga vegna viðhengis HCl, auðveldrar jónunar og lágs pKa amínhóps þess. Fyrir ósvikin samskipti og meginhluta lyfsins er nauðsynlegt að skilja orsakir skerpu tetrakaíns HCl.
Hefur sýru-basa eiginleikar tetrakaíns áhrif á virkni þess?
Hæfni Tetracaíns til að svæfa ótvíræða taugar er almennt kennd við ilmandi ester uppbyggingu þess í stað pH eða eyðileggjandi basareiginleika. Engu að síður getur þéttleiki tetrakaínáætlana haft áhrif á hefðbundnar aðstæður og notkun þeirra í klínískum aðstæðum. Eftirfarandi eru nokkur meginatriði varðandi tengslin milli pH-gildis tetrakaíns og áhrifa þess:
1.Súrleiki þróar enn frekar uppleysanlegan engu að síður tilgangur versnun: Leysni Tetracaine í vatni batnar þegar HCl er minnst fyrir smáatriðin. Hins vegar, þegar það er notað, getur þetta ætandi áhrif einnig valdið vefjatruflunum og stingandi tilfinningu.
2. Lægra sýrustig gæti aukið stuðlað að skarpskyggni: Sýrustig tetrakaíns hefur áhrif á jónunarstig lyfseðilsins. Meira ójónað (óhlutdrægt) tetrakaín getur farið enn hraðar inn í frumufilmur, sem gæti hugsanlega unnið að hagkvæmni þess við að gefa róandi áhrif.
3. Áhrifasviðið hefur áhrif á pH: Vegna aukins inntaks getur súrt tetrakaín fyrirkomulag haft hraðari virkni. Engu að síður geta þau einnig haft styttri virkni en minna súr smáatriði.
4. Kraftur hefur óveruleg áhrif af pH-breytingum: Raunveruleg róandi hreyfing Tetracaine hefur ekki í meginatriðum áhrif á breytingar á pH-gildi fyrirkomulagsins og kraftur lyfsins er almennt stöðugur.
Þrátt fyrir þá staðreynd að sýru-baseiginleikar tetrakaíns hafi engin bein áhrif á svæfingarkerfi þess, getur sýrustig lyfjaformsins haft áhrif á þol lyfsins meðan á gjöf stendur sem og inndælingu þess og varðveislu á notkunarstað. Hægt er að auka klíníska lífvænleika tetracaíns með því að ná kjöri pH jafnvægi.
Í ramma, eru eyðileggjandi grunneiginleikar tetrakaíns háð tiltekinni skilgreiningu sem notuð er.Tetracaine HClduftsýnir sýrueiginleika sem hægt er að breyta með sanngjörnum stuðpúðaaðferðum, en frjáls basahönnunin er að sama skapi veikburða basi. Sýrustig tetrakaíns hefur almennt áhrif á tengsl þess, virðingu og stuðning í stað róandi styrks þess.
Email: sales@bloomtechz.com
Heimildir
1. Malamed SF. Handbók um staðdeyfingu. 6. útgáfa. St Louis, MO: Elsevier Mosby; 2013.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Staðbundin staðdeyfilyf. [Uppfært 11. ágúst 2022]. Í: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R. Aðlögun pH lídókaíns til að draga úr sársauka við inndælingu. Cochrane Database Syst Rev. 2010;12:CD006581. Birt 2010 8. des.
4. Cassidy KL, Reid GJ, McGrath PJ, Smith DJ, Brown TL, Finley GA. Slembiröðuð tvíblind rannsókn með lyfleysu á EMLA plástrinum til að draga úr sársauka í tengslum við bláæðaröndun hjá börnum. Sársauki. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Klínísk lyfjahvörf articaine. Clin lyfjahvörf. 1997;33(6):417-425.
6. Thangavelu K, Bhavani S, Kumar NS. Nýlegar framfarir í staðbundinni svæfingu. J Pharm Bioallied Sci. 2012;4(Suppl 2):S307-S309.