Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum opiorphin cas 864084-88-8 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða opiorphin cas 864084-88-8 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Ópíorfíner lítil sameind fjölpeptíð sem mannslíkaminn seytir náttúrulega. Það fannst fyrst í munnvatni manna. Það hefur öflug lífeðlisfræðileg áhrif með því að hindra niðurbrotsensím enkefalíns á áhrifaríkan hátt og getur aukið magn innrænna enkefalína verulega og þar með virkjað ópíóíðviðtakakerfið í mannslíkamanum. Þessi búnaður gefur honum mjög skilvirk náttúruleg verkjastillandi áhrif. Dýratilraunir hafa sýnt að verkun þess er jafnvel betri en sams konar morfínskammtur. Það sem er sérstæðara er að það tríflúorasetat, þó að það hafi kröftugt bólgueyðandi áhrif, sýnir ekki algenga ávanabindandi eiginleika ópíóíðalyfja.
Þetta veitir glænýja-mögulega leið til að leysa fíknivandann í verkjameðferð. Þar að auki leiðir rannsóknin einnig í ljós hugsanlegt notkunargildi þess í and-þunglyndi og kvíða. Þess vegna gefur það tríflúoracetat ekki aðeins byltingarkennda von um þróun nýrra, öruggra og ó-ávanabindandi lyfja, heldur opnar það einnig nýjan rannsóknarglugga fyrir okkur til að skilja tilfinninga- og verkjastjórnunarkerfi mannslíkamans sjálfs.
Vörur okkar mynda
Opiorphin COA
Ópíorfíner taugapeptíð sem samanstendur af Met Gly Phe (meþíónín glýsín fenýlalaníni), sem er framleitt með niðurbroti próteina í munnvatnskirtlum manna.
1. Verkjastillandi áhrif:
Ein þekktasta-aðgerðin er verkjastillandi áhrif þess. Rannsóknir hafa sýnt að það getur hamlað enkephalinasa í heilanum og þar með aukið styrk innrænna ópíóíða eins og peptíða og framkallað smitandi áhrif. Þessi áhrif gera það að mögulegum frambjóðanda fyrir sóttvarnarlyf og hefur möguleika á að nota á sviði verkjameðferðar.
2. Áhrif gegn þunglyndi og kvíða:
Sumar rannsóknir benda til þess að það geti haft þunglyndislyf og kvíðastillandi áhrif. Þessi áhrif geta tengst stjórnun þeirra á innræna ópíóíðalíka kerfinu, sem hefur þar með áhrif á virkni taugaboðefna sem tengjast tilfinningalegri stjórnun í heilanum.
3. Taugaverndandi áhrif:
Sumar tilraunarannsóknir benda til þess að það geti haft verndandi áhrif á taugakerfið. Til dæmis, rannsókn leiddi í ljós að taugafrumum er hægt að vernda gegn oxunarálagi og öðru skaðlegu áreiti með því að draga úr frumudauða og hindra taugabólguviðbrögð.
4. Umbætur á vitrænni virkni:
Þrátt fyrir að tengdar rannsóknir séu enn á frumstigi benda sumar tilraunaniðurstöður til þess að þær geti haft bætt áhrif á vitræna virkni. Þetta gæti tengst hlutverki þess í taugavernd og tilfinningalegri stjórnun, sem aftur hefur áhrif á vitræna starfsemi heilans.
5. Bólgueyðandi áhrif:
Getur haft ákveðin-bólgueyðandi áhrif. Sumar tilraunaniðurstöður hafa sýnt að það getur hamlað losun bólgumiðla og dregið úr bólgusvörun. Þessi -bólgueyðandi áhrif geta haft mögulega notkunargildi í meðhöndlun bólgusjúkdóma.
6. Vöðvaslakandi áhrif:
Getur haft vöðvaslakandi áhrif. Sumar rannsóknir hafa sýnt að hægt er að ná fram áhrifum vöðvaslakandi með því að hindra taugaboð og draga úr vöðvasamdrætti. Þetta gerir það efnilegt til að meðhöndla vöðvakrampa og tengda vöðvaspennusjúkdóma.
7. Æðavíkkandi áhrif:
Sumar rannsóknir benda til þess að það geti haft æðavíkkandi áhrif. Þessi áhrif geta tengst áhrifum þeirra á samdrátt sléttra vöðva í æðum og blóðaflfræði, sem leiðir til æðavíkkandi áhrifa. Þetta gerir það að verkum að það hefur hugsanlegt notkunargildi við meðferð á háþrýstingi og hjarta- og æðasjúkdómum.
8. Veirueyðandi áhrif:
Nýlegar rannsóknir benda til þess að það geti haft veirueyðandi áhrif. Rannsókn hefur leitt í ljós að það getur hamlað eftirmyndun og sendingu ákveðinna vírusa, eins og inflúensuveiru og ónæmisbrestsveiru manna, og hefur þannig möguleika á veirueyðandi meðferð.
Ópíorfín, Þessi innræni peptíðmiðlari dreginn úr munnvatni manna af Wisner et al. hefur vakið mikla athygli á sviði lífeðlisfræðilegra og lyfjafræðilegra virknirannsókna á undanförnum árum. Sem tvískiptur ensímhemill hefur hann ekki aðeins veruleg verkjalyf, heldur hefur hann einnig lífeðlisfræðileg áhrif á ýmsa þætti eins og hjarta- og æðakerfi, læti og þunglyndi.
Grunneiginleikar
Það er peptíð efni sem er náttúrulega framleitt af mannslíkamanum, með miðlungs mólþunga og stöðuga efnafræðilega uppbyggingu. Sem tvískiptur ensímhemill getur hann samtímis hamlað virkni hlutlauss endopeptidasa innræns peptíðasa hNEP (EC 3.4.24.11) og utanaðkomandi amínópeptíðasa hAP-N (EC 3.4.11.2) úr mönnum.
Þessi tvö ensím gegna mikilvægu hlutverki við að brjóta niður enkephalin í mannslíkamanum, sem er innrænt sýklalyf. Þess vegna, með því að hamla virkni þessara tveggja ensíma, er hægt að verja enkephalín gegn niðurbroti og hafa þar með verkjalyfjahemjandi áhrif.
Blóðvarnarverkun þess er ein mikilvægasta lyfjafræðilega virkni þess. Rannsóknir hafa sýnt að það virkar með því að virkja innræna verkjalyfjakerfið í mannslíkamanum. Kerfið er samsett úr enkephalin taugafrumum, enkephalin og ópíóíð viðtökum. Þegar það binst þessum viðtökum getur það hindrað sársaukasendingu og þar með framkallað miðlæg sýklalyf.
Í in vivo tilraunum sáu vísindamenn marktæk verkjastillandi áhrif með inndælingu í hliðarhvolf.
Þessi verkjastillandi áhrif eru skammtaháð-og tíma-háð, sem þýðir að eftir því sem inndælingarskammturinn eykst og tíminn lengist, þá styrkjast lyfið smám saman. Vert er að hafa í huga að lyfið er sambærilegt við morfín og í sumum tilfellum jafnvel sterkari en morfín. Hins vegar, ólíkt ávanabindandi verkjalyfjum eins og morfíni, sem náttúrulegt efni í mannslíkamanum, hefur það fræðilega ekki ávanabindandi eða sálfræðileg áhrif. Þessi eiginleiki gefur því einstaka forskot á sviði verkjameðferðar.
Frekari rannsóknir hafa leitt í ljós að naloxón getur algjörlega hindrað sýklalyfjaáhrifin, sem gefur til kynna að ópíóíðviðtökum tengist ópíóíðviðtökum. Á sama tíma minnkaði sýklalyfjaáhrifin verulega þegar - RNA eða naltrindól var gefið samtímis því trifluoroacetate verkun sýklalyfsins í gegnum sýkladrepandi verkun í gegnum sýklalyfið. viðtaka.
Hjarta- og æðastarfsemi
Til viðbótar við sýkladrepandi áhrif þess hefur það einnig veruleg áhrif á hjarta- og æðakerfið. Rannsóknir hafa sýnt að inndæling í bláæð getur valdið aukningu á slagæðaþrýstingi og hjartslætti hjá rottum. Þessi áhrif geta tengst aukningu á innrænu angíótensíngildum í blóðrásinni, þar sem sympatíska taugakerfið tekur einnig þátt.
Sérstaklega, með því að hindra virkni hlutlauss endópeptíðasa og amínópeptíðasa, er angíótensín í blóðrás varið gegn niðurbroti.
Angíótensín er mikilvægt æðavirkt efni sem getur valdið æðasamdrætti og hækkað blóðþrýsting. Þess vegna, með því að vernda angíótensín, kveikir það óbeint á svörun hækkaðs blóðþrýstings og hraðtakts.
Hins vegar er rétt að taka fram að það eru engin sterk samdráttaráhrif á einangraða brjóstholsósæðahringinn hjá rottum. Þetta bendir til þess að svörun hjarta- og æðakerfis geti aðallega verið háð því að vernda angíótensín í blóðrás gegn niðurbroti með því að hindra ensímvirkni, frekar en að hafa bein áhrif á sléttar vöðvafrumur í æðum.
Frekari rannsóknir hafa leitt í ljós að hækkaður blóðþrýstingur og hraðtaktur af völdum hans geta verið verulega mótvirkur af angíótensín-breytandi ensímhemli Captopril og angíótensín II tegund 1 viðtakablokkanum Valsartan. Þetta gefur til kynna að starfsemi hjarta og æða sé nátengd angíótensínkerfinu. Á sama tíma getur inndæling alfa-adrenvirkra viðtakablokka fentólamíns í bláæð einnig hindrað blóðþrýstingssvörun af völdum þess, en própranólól getur verulega hamlað hraðtaktursvörun af völdumópíorfíntríflúorasetat. Þessar niðurstöður staðfesta enn frekar verkunarhátt hjarta- og æðakerfisins.
Andstæðingur læti og þunglyndislyfjaáhrif
Auk bólgueyðandi áhrifa og hjarta- og æðasjúkdóma hefur það einnig möguleika á læti og þunglyndi. Þessi uppgötvun gefur möguleika á beitingu þess á sviði geðheilbrigðis. Rannsóknir hafa sýnt að það getur stjórnað streituviðbragðskerfinu í mannslíkamanum, dregið úr kvíða og ótta. Í dýratilraunum sýndu mýs lægri óttaviðbrögð þegar þær stóðu frammi fyrir óttaáreiti.
Þessi áhrif geta tengst stjórnun taugaboðefna og hormónastyrk í heilanum.
Að auki hefur það einnig þunglyndislyf. Í langvarandi streitulíkaninu sýndu mýs minni þunglyndislíka hegðun þegar þeir fengu meðferð. Þessi áhrif geta tengst stjórnun taugaboðefna eins og serótóníns og noradrenalíns í heilanum. Þessi taugaboðefni gegna mikilvægu hlutverki við upphaf þunglyndis.
Rannsaka framfarir og umsóknarhorfur
Sem stendur eru rannsóknir á því enn á frumstigi. Hins vegar, mikil afköst þess og öryggi, sem sýnt hefur verið fram á í dýratilraunum, veitir sterkan stuðning við klíníska notkun þess í framtíðinni.
Á sviði hjarta- og æðasjúkdóma gefur verkunarháttur hjarta- og æðasjúkdóma möguleika á beitingu þess við meðhöndlun sjúkdóma eins og háþrýstings og hjartabilunar. Hins vegar skal tekið fram að hjarta- og æðaáhrif geta haft tvíeggja- sverðáhrif. Annars vegar getur það verndað angíótensín, aukið blóðþrýsting og hjartsláttartíðni; Á hinn bóginn getur þetta einnig aukið hættuna á hjarta- og æðasjúkdómum. Þess vegna, í framtíðarrannsóknum, er nauðsynlegt að kanna frekar hjarta- og æðakerfi og öryggi þeirra.
Á sviði geðheilbrigðis veita andstæðingur læti og þunglyndisáhrif möguleika á beitingu þeirra við meðferð á sálrænum kvillum eins og kvíða og þunglyndi. Hins vegar eru nú tiltölulega litlar rannsóknir á sviði geðheilbrigðismála. Framtíðarrannsóknir þurfa að kafa dýpra í stjórnunarferli taugaboðefna og hormónamagn í heila, sem og virkni þeirra og öryggi við meðferð sálrænna kvilla.
Á sviði verkjameðferðar er gert ráð fyrir að það verði nýtt, ekki ávanabindandi verkjalyf. Í samanburði við hefðbundin ávanabindandi verkjalyf hefur það minni aukaverkanir og meira öryggi. Þetta gerir það að verkum að tríflúorasetat hefur víðtæka notkunarmöguleika á sviðum eins og langvinnum verkjum og verkjum eftir aðgerð.
Kjarnaverkunarháttur
Að miða við tvöfalda málmexópeptíðasa til að hindra niðurbrot enkefalíns
Það bindur ekki ópíóíðviðtaka beint. Þess í stað virkar það sem samkeppnishemill sem miðar að tveimur sink-háðum himnu-bundnum metalloexopeptíðasa: hlutlausum endópeptíðasa (NEP) og amínópeptíðasa N (APN). Við lífeðlisfræðilegar aðstæður eru methionine enkephalin og leucine enkephalin sem líkaminn losar hratt óvirkjuð innan nokkurra sekúndna eftir að þau fara inn í taugamótaklofinn -NEP klýfur miðhluta peptíðkeðjanna þeirra á meðan APN vatnsrofnar N-enda amínósýrur.
Arginín- og fenýlalanínleifar þess setjast inn í sink-bindandi vasann í ensímvirku miðjunni, loka hvarfastöðum með afturkræfum hætti og draga verulega úr niðurbrotsvirkni enkefalíns af beggja ensímum. Þetta hækkar stöðugan-þéttni enkefalíns við taugataugamót og lengir lengd innrænna veifandi boðefna.
Mögnun innrænna ópíóíðaleiða sem miðla verkjastillingu í mið- og útlimum
Uppsöfnuð enkefalín örva helst μ og δ ópíóíðviðtaka í mænu og gráum hringrásum í miðheila, sem kallar fram hamlandi boðefnafall niðurstreymis: þau hamla innstreymi kalsíums, hindra losun verkjasenda, þar með talið efni P og glútamats, og dregur úr miðlægum merkjum. Á sama tíma eru kalíumgöng virkjuð til að lækka örvun nociceptive taugafrumna og stöðva tvöfalt hækkandi sársaukaboð.
Samhliða virkjun δ viðtaka hefur frekari kvíðastillandi og þunglyndislyfandi áhrif, sem aðgreinir vöruna frá morfíni, sem beinist aðallega að μ viðtökum og hefur hættu á róandi áhrifum og fíkn. Útlægt bælir það peptíðasavirkni við bólguskemmdir til að draga úr staðbundinni ofsársauka, sem hefur áhrif á bæði bráða og langvarandi efnafræðilega og vélræna verkjalíkön.
Sérstakir lyfjafræðilegir kostir: Minni hætta á umburðarlyndi og fíkn
Viðvarandi viðtakaörvandi af völdum hefðbundinna ópíóíða veldur auðveldlega innbyrðis viðtaka og afnæmingu, sem leiðir hratt til þols, ósjálfstæðis og aukaverkana eins og öndunarbælingar. Það magnar aðeins innri innræn ópíóíðmerki líkamans án þess að oförva viðtaka, viðheldur virkjun ópíóíðaferla innan lífeðlisfræðilegra marka.
Dýrarannsóknir sýna að við jafnmikinn verkjastillandi styrk framkallar það engar dæmigerðar aukaverkanir ópíóíða, þar með talið áberandi fíkn, öndunarbælingu eða hægðatregðu. Eina takmörkun þess er stuttur helmingunartími-peptíða. Sem blýeyðandi peptíð með vægum aukaverkunum stjórnar það einnig tilfinningatengdum ópíóíðhringrásum, sem veitir tvíþætta lífvirkni, verkjastillingu og tilfinningalega stjórnun.
Ópíorfíner taugapeptíð sem inniheldur fjórar amínósýrur, með efnafræðilega uppbyggingu H-Tyr Pro Phe OH. Það er samsett úr týrósíni (Tyr), prólíni (Pro) og fenýlalaníni (Phe). Í lifandi lífverum er það myndað með hvatavirkni röð ensíma.
Lífsynthetic skref:
Skref eitt
Genafritun:
Lífmyndun Opiorphi hefst með umritun gena, sem er staðsett á DNA og myndar RNA með umritun. Þetta RNA ber erfðafræðilegar upplýsingar sínar og verður notað í síðari þýðingarferli.
Skref tvö
Þýðing:
Hið umritaða RNA er þýtt í forveraprótein, sem inniheldur amínósýruröð þess. Þetta ferli á sér stað á ríbósómum frumna, þar sem amínósýrur eru tengdar í fjölpeptíðkeðjur byggðar á kódonum á mRNA.
Skref þrjú
Breyting á forverapróteinum:
Innan umfrymis gengur forverapróteinið í gegnum röð eftir-þýðingabreytinga, þar á meðal klofnun, fosfórýleringu, metýleringu o.s.frv., til að mynda lokaþroska forverapeptíðið.
Skref fjögur
Vinnsla forverapeptíða:
Þroskuð forverapeptíð eru unnin í Golgi tækinu og endoplasmic reticulum og gangast undir klofnun með virkni ensíma til að mynda þroskuð efni.
Skref fimm
Seyting:
Þroskaða efnið er pakkað í blöðrur og losað á frumuhimnuna. Þessu ferli er lokið í gegnum útfrumnaferilinn, þar sem blöðrur renna saman við frumuhimnuna og losa innihald sitt utan frumunnar.
Lífmyndunarjafna:
Genafritun:
DNA → RNA
01
Þýðing:
MRNA+ríbósóm → Preprópeptíð
02
Breyting á forverapróteinum:
Preprópeptíð+ensím → Tillaga
03
Vinnsla forverapeptíða:
Tillaga+ensím → C29H48N12O8
04
Seyting:
C29H48N12O8+Ökutæki → utanklefa
05
Árið 2006 greindi rannsóknarhópurinn undir forystu franska fræðimannsins Rougeot formlega frá vörunni í PNAS. Þetta pentapeptíð með röðinni QRFSR var fyrst einangrað og dregið úr munnvatni manna, kóðað af PROL1 geninu úr mönnum.
Rannsóknin var sprottin af bráðabirgðarannsóknum á sialorphin, einsleitt peptíð þess í rottum. Vísindamenn komust að því að fjölpeptíð í munnvatni auka verulega verkjastillandi virkni innrænna endorfína og í kjölfarið auðkenndu þetta náttúrulega pentapeptíð með tvöfalda hamlandi virkni gegn NEP og APN.
In vitro ensímpróf staðfestu getu þess til að hindra niðurbrot enkefalíns, og dýraverkjalíkön staðfestu að það var sýklalyfjalyf sem var sambærilegt við morfín. Ólíkt utanaðkomandi ópíóíðum, örvar það ekki beint ópíóíðviðtaka, sem gerir það að fyrsta fullkomlega innræna tvípeptíðasahamlandi peptíðinu í mönnum og er brautryðjandi að nýju markmiði fyrir verkjalyf sem ekki eru-ávanabindandi.
Algengar spurningar
Er Opiorphin trifluoroacetate sterkara en morfín?
+
-
Munnvatn úr mönnum inniheldur náttúrulegt verkjalyf sem kallast ópíorfín sem, þegar það er einangrað og þétt, er um það bil 6 sinnum öflugra en morfín í jafngildum skömmtum í verkja-prófunum á dýrum.
Getur þú unnið Opiorphin trifluoroacetate úr munnvatni?
+
-
SUPRAS sem byggir á HFBA- er því fær um að draga ópíorfín úr munnvatnssýnum á skilvirkan hátt og sýnir mikla möguleika á að ákvarða nokkrar amínósýrur og fápeptíð úr lífsýnum.
Hver eru þrjú lífslokalyf?
+
-
Algengustu lyfin sem ávísað er eru acetaminophen, haloperidol, lorazepam, morfín og próklórperazín og atrópín sem venjulega er að finna í neyðarbúnaði þegar sjúklingur er lagður inn á sjúkrahús.
maq per Qat: opiorphin cas 864084-88-8, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu