Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum dynorphin a cas 72957-38-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða dynorphin a cas 72957-38-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Dynorphin Aer 17 peptíð dynorphin sem er unnið úr heiladingli svína, sem hefur afar sterka ópíóíðlíka virkni. Það hefur mörg brot eins og dynorphinA (1-8) [dynorphinA (1-8)], dynorphinA (1-13) [dynorphinA (1-13)]], dynorphinA (1-17) [dynorphinA (1-17)], osfrv. Sameindaformúla C75H126,N 72957-38-1. Það er yfirleitt hvítt eða næstum hvítt duftkennt fast efni. Það er óljósvirkt efni, það er, það hefur engan sjónsnúning í ljós. Það er línulegt peptíð sem samanstendur af 13 amínósýruleifum, með ákveðna staðbundna sköpulag og sameindabyggingu. Flokkur morfínslíkra virkra peptíða með sterk verkjastillandi áhrif. Forveri þess er prodynorphin. Dynorphin innihalda dynorphinA og dynorphin B. Þar á meðal er dynorphinA 17 peptíð, sem er 700 sinnum virkara en leuprorelin og - Virkni endorfíns er 50 sinnum sterkari og dynorphin B er 13 peptíð. Dynorfín dreifist víða í taugakerfinu.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|
Sem mikilvægur meðlimur í innrænu ópíóíð peptíð fjölskyldunni,dynorphin A(1-13) hefur smám saman leitt í ljós einstaka lífeðlisfræðilega virkni sína og lyfjafræðilega möguleika frá fyrstu einangrun frá heiladingli svína árið 1979. Sem bindill með mikilli sækni fyrir kappa ópíóíðviðtaka (κ - OR), hefur það sýnt víðtæka notkunarmöguleika í verkjameðferð, taugavörn, stjórnun taugaboða, stjórna taugaboðum, stjórna taugaboðum, stjórna taugaboðum, stjórna taugaboðum. örvun, og synaptic mýkt.
1. Verkjastillandi vélbúnaður við lífeðlisfræðilegan styrk
Með því að virkja κ - OR við lífeðlisfræðilegan styrk hamlar það losun örvandi taugaboðefna eins og glútamats frá taugafrumum á bakhorni mænu, dregur úr örvun taugafrumna og dregur þannig úr sársauka. Þessi áhrif hafa hugsanlegt lækningalegt gildi fyrir bráða verki (svo sem verki eftir aðgerð), langvinna verki (eins og liðagigt) og taugaverki (eins og úttaugakvilla sykursýki). Til dæmis, í dýralíkönum, getur inndæling í mænuvökva dregið verulega úr verkjahegðun af völdum formalíns, með áhrifum sem eru sambærileg við morfín en minna ávanabindandi.
2. Tvöfalt hlutverk: Jafnvægi á verkjastillingu og verkjavaldandi áhrifum
Þrátt fyrir að efnið sé öflugur örvandi κ - OR, getur óhófleg eða langtíma-virkjun leitt til sársaukanæmis í gegnum ópíóíðaleiða eins og NMDA viðtaka.
Rannsóknir hafa sýnt að í taugaskaðalíkönum getur hækkuð magn aukið sársauka á meðan andstæðingur kappa OR eða NMDA viðtaka getur snúið við þessum áhrifum. Þessi uppgötvun bendir til þess að strangt eftirlit með skömmtum og meðferðarferli sé nauðsynlegt í klínískum notkunum til að forðast "verkjastillandi sársaukaframkallandi" þversögn.
3. Þróun nýrra verkjalyfja
Í samanburði við hefðbundna μ - ópíóíðviðtakaörva eins og morfín, hafa κ - OR örvar kosti eins og litla fíkn og litla hættu á öndunarbælingu. Og hliðstæður þess (eins og U50488H) hafa verið taldar mikilvægar kandídata sameindir fyrir þróun nýrra verkjalyfja. Til dæmis sýndi U50488H gott öryggi í blóðþurrðarmódeli í hjartavöðva-endurflæðisskaða með því að virkja κ - EÐA til að minnka hjartadrepssvæði án þess að valda öndunarbælingu.
1. Stjórnunaráhrif blóðþurrðar í heila-endurflæðisskaða
Myocardial ischemic preconditioning (IPC) getur framkallað losun þessa efnis, aukið þol hjartans fyrir blóðþurrð-endurflæðisskaða með því að virkja κ - OR. Svipaðar aðferðir eru einnig til við blóðþurrð í heila: það getur dregið úr heilabjúg, minnkað svæði heiladreps og bætt minnisskerðingu eftir blóðþurrð. Til dæmis sýndi tilraun með blóðþurrð í heila hjá rottum að eftir inndælingu í hliðarhvolfið minnkaði vatnsinnihald heilans og laktatinnihaldið verulega og frumudauði í heilaberki og hippocampal frumum minnkaði.
2. Multi path verndarbúnaður
Taugaverndandi áhrif þess má ná með samsetningu ópíóíðaviðtakaferla (κ - OR) og ópíóíðaviðtakaferla (eins og NMDA viðtaka).
Rannsóknir hafa leitt í ljós að bæði kappa OR mótlyf (né BNI) og NMDA viðtaka mótlyf (MK-801) geta dregið úr heilabjúg, sem bendir til þess aðdynorphin A(1-13) getur stjórnað lifun taugafrumna í gegnum tvíþættan farveg. Að auki er hægt að draga úr streituvöldum hegðunarröskunum með samverkandi áhrifum 5-HT kerfisins.
3. Klínísk þýðingarmöguleiki
Magn enkefalíns A (1-13) í plasma lækkaði marktækt innan 72 klukkustunda frá heiladrepinu og fór að hækka á þriðju viku, í samræmi við heilabjúg, sem bendir til þess að það geti þjónað sem lífmerki fyrir blóðþurrð í heila. Í framtíðinni getur utanaðkomandi viðbót við dynorphin (1-13) eða stjórnun á innrænni losun þess veitt nýjar aðferðir við heilablóðfallsmeðferð.
1. Lífeðlisfræðilegur grunnur neikvæðra tilfinninga
Með því að virkja κ - OR er dópamínvirkum ferli í limbíska miðheilakerfinu (eins og amygdala og nucleus accumbens) stjórnað, sem hefur áhrif á umbunarkerfi og tilfinningalegt ástand. Dýratilraunir hafa sýnt að κ - OR örvar geta framkallað þunglyndislíka hegðun (svo sem langvarandi hreyfingarleysi í halalausnarprófum), á meðan mótlyf hafa þunglyndislyf. Til dæmis, né BNI getur snúið við tapi á ánægju af völdum langvarandi streitu, sem bendir til þess að dynorphin (1-13)/κ - OR kerfið gæti verið mikilvægt meðferðarmarkmið fyrir þunglyndi.
2. Tvíátta stjórnun á eiturlyfjafíkn
Að gegna flóknu hlutverki í fíkniefnafíkn: annars vegar getur virkjun κ - OR dregið úr losun dópamíns og hamlað verðlaunaáhrifum ávanabindandi lyfja; Á hinn bóginn getur-langtíma útsetning fyrir efninu leitt til umburðarlyndis og aukið ávanabindandi hegðun.
Til dæmis geta kappa OR mótlyf aukið sjálfsprottna virkni kókaíns, á meðan örvar draga úr sjálf-gjöf morfíns, sem gefur tvöfalda aðferð til að meðhöndla fíkn.
3. Reglubundið hlutverk streituviðbragða
Taktu þátt í stjórnun á nýrnahettuás undirstúku heiladinguls (HPA ás), sem hefur áhrif á lífeðlisfræðileg og sálfræðileg viðbrögð líkamans við streitu. Í langvarandi streitu líkaninu eru hækkuð stig tengd kvíðalíkri hegðun og κ - OR mótlyf geta bætt vitræna skerðingu af völdum streitu. Þessi uppgötvun gefur nýjar hugmyndir um meðferð kvíðaraskana.
1. Hlífðarbúnaður við formeðferð blóðþurrðar í hjartavöðva
IPC virkjar κ - EÐA með því að losa enkephalin A (1-13), draga úr kalsíumofhleðslu innanfrumu og próteasaleka í hjartavöðvafrumum, og verndar þar með hjartað gegn blóðþurrð-endurflæðisskaða. Til dæmis getur U50488H dregið verulega úr hjartadrepsvæðinu, en né BNI hindrar þessi áhrif, sem staðfestir hjartaverndaráhrifin sem miðlað er af κ - OR.
2. Jafnvægi á milli æðasamdráttar og slökunar
Það er tjáð í heilaæðum og getur framkallað viðvarandi æðasamdrátt, en hefur slakandi áhrif á mjúkar himnuslagæðar og litlar slagæðar.
Þessari tvöföldu stjórnun er hægt að ná með bæði kappa OR og non kappa OR leiðum. Til dæmis, meðan á blóðþurrð í heila stendur, geta æðavíkkandi áhrif þess bætt gegnflæði heilavefs og dregið úr blóðþurrðarskaða.
3. Hugsanlegt hlutverk ónæmisstjórnunar
Það getur einnig stjórnað virkni ónæmisfrumna, haft áhrif á hjartsláttartíðni, blóðþrýsting og bólgusvörun. Til dæmis getur virkjun κ - OR hamlað útbreiðslu T-frumna, dregið úr losun bólguþátta og þannig gegnt verndandi hlutverki í sjálfsofnæmissjúkdómum. Þessi uppgötvun gefur nýja sýn á samspil hjarta- og æðasjúkdóma og ónæmiskerfisins.
1. Greining á virkni ópíóíðviðtaka
Sem mjög sértækt verkfæralyf fyrir κ - OR er það mikið notað í viðtakastaðsetningu, merkjaflutningi og lyfjaskimunarrannsóknum. Til dæmis, uppbyggingudynorphin A(1-13) - κ - OR flókin var greind með því að nota kryo rafeindasmásjártækni, sem leiddi í ljós sameindakerfi þess fyrir sértæka virkjun í gegnum viðbótar jákvætt ECL2 svæði og neikvætt viðtakasvæði, sem gefur uppbyggingargrundvöll fyrir hönnun nýrra κ - OR bindla.
2. Rannsóknir á verkunarháttum taugaboðaflutnings
Það er hægt að nota til að kanna sameindakerfi stjórnun taugafrumna, taugamótunarsendingu og mýkt taugakerfis.
Til dæmis, í sársaukalíkaninu, hefur dynorphin (1-13) áhrif á mýktleika taugafrumna í bakhorni mænu með því að stjórna glutamatergic taugamótaflutningi og breytir þar með sársaukaskynjunarþröskuldinum.
3. Ítarleg könnun á sjúkdómsferlum
Í rannsóknum á taugahrörnunarsjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómi er hægt að nota það til að sýna fram á tengsl ópíóíðpeptíðkerfisins og - amyloid útfellingar, tau prótein fosfórun. Til dæmis getur dynorphin (1-13) hægt á framgangi sjúkdóms með því að stjórna virkni míkrógljáa og hafa áhrif á taugabólguviðbrögð.
Rannsóknir hafa sýnt að blóðþurrðarmeðferð í hjartavöðva (IPC) getur aukið þol hjartans fyrir síðari viðvarandi blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða (I/R). Verndaráhrif IPC á blóðþurrð í hjartavöðva næst aðallega með losun innrænna efna af völdum blóðþurrðar. Það er vitað að við eðlilegar aðstæður getur hjartað myndað Dyn og virkjað það κ Stjórnandi áhrif ópíóíðviðtaka á hjarta- og æðakerfið; Við blóðþurrð í hjarta getur innrænt Dyn losnað og aukið við virkjun κ Ópíóíðviðtakar taka þátt í meinafræðilegu ferli blóðþurrðar í hjarta. Þess vegna miðar þessi tilraun að því að kanna hvort innrænt Dyn gegni mikilvægu hlutverki í hjartavöðvaverndandi áhrifum IPC og virkjun þess κ Hefur ópíóíðviðtakar bein verndandi áhrif á blóðþurrðarvöðva-endurflæðishjarta.
(1) IPC getur stuðlað að losun á innrænu ópíóíð peptíð Dyn í líkamanum og aukið plasma Dyn gildi, sem hægt er að virkja með því að κ Ópíóíð viðtakar hafa verndandi áhrif á hjartað.
(2) Virkjun á utanaðkomandi ópíóíðefni U50488H κ Ópíóíðviðtaka getur dregið verulega úr stærð hjartadreps í I/R, dregið úr leka próteasa í hjartavöðvafrumum og haft bein verndandi áhrif á I/R hjartavöðva.
(3) Gefðu κ Sérstakur mótlyf ópíóíðviðtaka, Nor-BNI, getur hindrað bætta samdráttarvirkni hjartavöðva í I/R með IPC, sem sannar enn frekar að κ ópíóíðviðtakar miðla verndandi áhrifum IPC á I/R hjartavöðva.
Efnafræðileg nýmyndunaraðferð dynorfíns (1-13) inniheldur aðallega eftirfarandi skref:
Þéttingsviðbrögð: C7H4O3+C4H6O2 → C10H8O5
Vatnsrofsviðbrögð: C10H8O5 → C7H4O3+C3H6O2
1. Hráefnisgerð
(1) Formeðferð á amínósýrum: Bætið nauðsynlegum 13 amínósýrum í röð í bikarglasið og leysið upp í hæfilegu magni af vatni. Síðan er það síað í mæliflösku og síupappírinn og bikarglasið þvegið nokkrum sinnum með eimuðu vatni til að tryggja hreinleika og dauðhreinsun lausnarinnar.
(2) Formeðferð hvata: Veldu viðeigandi hvata út frá sérstökum hvarfskilyrðum, svo sem óblandaðri brennisteinssýru, fosfórsýru eða vetnisklóríði. Leysið það upp í viðeigandi leysi, síið og setjið til hliðar.
2. Þrep efnamyndunar
(1) Þéttingahvörf: Bætið 13 amínósýrunum sem voru uppleystar í fyrsta skrefi í dropatali við hvatann, stjórnaðu hitastigi og tíma og haltu áfram með þéttingarviðbrögðin. Eftir að hvarfinu er lokið skal þvo hvarfefnið nokkrum sinnum með eimuðu vatni þar til þvottalausnin sýnir ekki sýrustig.
(2) Vatnsrofsviðbrögð: Afurð þéttingarhvarfsins er bætt við sjóðandi vatn fyrir vatnsrofsviðbrögð. Meðan á vatnsrofsferlinu stendur er nauðsynlegt að stjórna hitastigi og tíma til að tryggja fullkomið hvarf. Að því loknu skal sía vatnsrofsafurðina í þurrkara og kæla hana niður í stofuhita til síðari notkunar.
(3) Endurkristöllun: Endurkristallaðu vatnsrofsafurðina með viðeigandi magni af etanóli til að fá hráafurðina. Síðan var frekari hreinsun framkvæmd með súluskiljun til að fá háan -hreinleikadynorphin A (1-13).
maq per Qat: dynorphin a cas 72957-38-1, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu