Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er einn af reyndustu framleiðendum og birgjum apelin-13 cas 217082-58-1 í Kína. Velkomin í heildsölu hágæða apelin-13 cas 217082-58-1 til sölu hér frá verksmiðju okkar. Góð þjónusta og sanngjarnt verð í boði.
Apelín-13, sameindaformúla C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Sem innræn bindill fyrir G prótein tengda viðtakann angíótensín II prótein J (APJ), er það peptíðröð sem samanstendur af 13 amínósýrum sem eru til staðar í miðtaugakerfi og úttaugakerfi. Einstök uppbygging þess og eiginleikar gefa því ýmsa mikilvæga lífeðlisfræðilega og meinafræðilega virkni í lifandi lífverum. Byggingarlega séð gerir peptíðröð Apeli-13 því kleift að bindast APJ viðtaka þétt og virkjar þar með G prótein tengda viðtaka. Lykilvísir þessarar virkjunaráhrifa er EC50 gildið, sem er styrkurinn sem þarf til að ná helmingi hámarksáhrifa. EC50 gildi Apeli-13 er 0,37 nM, sem gefur til kynna sterka bindingargetu þess við APJ viðtaka.
|
Sérsniðin flöskulok og korkar:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Apelín-13 | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 217082-58-1 | |
| Magn | 37g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. desember 2025 | |
| EXP | 8. desember 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.72% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.33% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.90% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.24% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 612 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
|
Efnaformúla |
C69H111N23O16S |
|
Nákvæm messa |
1550 |
|
Mólþyngd |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Frumefnagreining |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Hvað varðar lífeðlisfræðilega virkni, verkar Apeli-13 aðallega á úttaugakerfi og miðtaugakerfi og gegnir mikilvægu hlutverki við að stjórna hjarta- og æðastarfsemi, vökvajafnvægi, háþrýstingi og insúlínnæmi. Sérstaklega hvað varðar æðavíkkun og blóðþrýstingslækkun hefur Apeli-13 sýnt marktæk áhrif. Þetta gerir það að verkum að það hefur hugsanlegt notkunargildi við meðferð á hjarta- og æðasjúkdómum og háþrýstingi.
Apelín-13er peptíðhormón sem samanstendur af 13 amínósýrum, sem aðallega taka þátt í að stjórna ýmsum lífeðlisfræðilegum og meinafræðilegum ferlum með því að bindast við G prótein tengda viðtakann APJ.
1. Hjarta- og æðakerfi:
-Æðavíkkandi áhrif: Það getur valdið æðavíkkun með því að hafa áhrif á sléttar vöðvafrumur í æðum og draga þannig úr æðaviðnám, auka blóðflæði og lækka blóðþrýsting.
-Hjartaverndandi áhrif: Rannsóknir hafa sýnt að það hefur verndandi áhrif á hjartað, getur dregið úr blóðþurrð í hjartavöðva-endurflæðisskaða, komið í veg fyrir trefjamyndun í hjartavöðva og getur stuðlað að endurheimt hjartastarfsemi.
2. Efnaskiptastjórnun:
-Glúkósaefnaskipti: Það gæti tekið þátt í að stjórna efnaskiptum glúkósa og sumar rannsóknir hafa sýnt að það getur stuðlað að insúlínnæmi og lækkað blóðsykursgildi.
-Fituefnaskipti: Það getur einnig haft áhrif á fituefnaskipti, stjórnað lífeðlisfræðilegri starfsemi fituvefs og haft hugsanlegt lækningalegt gildi fyrir offitu og tengda efnaskiptasjúkdóma.
3. Taugakerfi:
-Taugastjórnun: Tjáning þess og virkni í miðtaugakerfinu hefur verið mikið rannsökuð. Það getur tekið þátt í taugastarfsemi eins og matarlyst, svefnstjórnun og tilfinningastjórnun.
-Taugavernd: Sumar rannsóknir benda til þessApelín-13getur haft verndandi áhrif á taugakerfið, hjálpað til við að koma í veg fyrir tilvik og þróun taugahrörnunarsjúkdóma.
4. Ónæmisstjórnun:
-Ónæmisstjórnun: Rannsóknir hafa sýnt að Apelin-13 getur tekið þátt í ónæmisstjórnunarferli líkamans í gegnum margar leiðir, þar á meðal að stjórna styrk bólguviðbragða og móta virkni lykilónæmisfrumna (svo sem átfrumur og eitilfrumur). Með því að koma jafnvægi á ónæmis- og bólgusvörun hefur það möguleg meðferðaráhrif á ýmsa bólgusjúkdóma, sem gefur nýja stefnu fyrir klíníska meðferð slíkra sjúkdóma.
5. Æxlislíffræði:
-Tilvik og þróun æxla: Sumar in vitro og in vivo rannsóknir hafa sýnt að Apelin-13 gæti gegnt mikilvægu eftirlitshlutverki í æxlislíffræði. Tjáningarstig þess í æxlisvef og útlægu blóði er nátengt tilviki, framgangi og fjarmeinvörpum ýmissa æxla. Vegna þessarar sértæku fylgni getur Apelin-13 orðið hugsanlegt lífmerki fyrir æxlismiðaða meðferð og mat á horfum, sem hjálpar til við að bæta nákvæmni æxlisgreiningar og mat á meðferðaráhrifum.
6. Aðrar aðgerðir:
-Æxlunarstjórnun: getur tekið þátt í að stjórna starfsemi æxlunarfærisins, hafa áhrif á seytingu æxlunarhormóna og starfsemi æxlunarfrumna.
-Beinefnaskipti: Sumar rannsóknir benda til þess að það geti haft áhrif á beinefnaskipti, tekið þátt í fjölgun og sérhæfingu beinfrumna og hugsanlega haft áhrif á beinheilsu.
7. Bólgustjórnun:
Það getur stjórnað bólgusvöruninni með því að hafa áhrif á losun bólgumiðla og virkni ónæmisfrumna. Þetta getur haft meðferðarmöguleika fyrir bólgusjúkdóma eins og iktsýki og þarmabólgu.
8. Æðamyndun:
Sumar rannsóknir benda til þess að Apelin-13 gæti verið náinn þátt í að stjórna ferli æðamyndunar. Það getur stuðlað að útbreiðslu og stýrðum flutningi æðaþelsfrumna, sem eru kjarnahlutir æðamyndunar, og stuðlað enn frekar að endurnýjun og viðgerð á skemmdum æðum og gegnir jákvæðu hlutverki í æðajafnvægi og viðgerð vefja.
9. Vatnssaltajafnvægi:
Það getur haft mögulega þvagræsandi og blóðþrýstingslækkandi áhrif með því að hafa áhrif á vatns- og saltastjórnunarvirkni nýrna, hafa áhrif á vökvajafnvægi og blóðþrýstingsstjórnun.
10. Lyfjaþróun:
APJ og tengdir viðtakar hans eru orðnir mikilvægur rannsóknarreitur í lyfjaþróun og búist er við að þau verði skotmörk fyrir meðhöndlun hjarta- og æðasjúkdóma, efnaskiptasjúkdóma, taugasjúkdóma og fleira.
Apelín-13er peptíðhormón og lyfjahvarfafræðilegir eiginleikar þess skipta sköpum til að skilja frásog þess, dreifingu, efnaskipti og útskilnaðarferla in vivo.
Venjulega gefið með inndælingu eða inntöku. Ef um er að ræða inntöku getur það verið brotið niður af magasýru og meltingarensímum, sem hefur þar með áhrif á frásogsvirkni þess. Inndæling getur farið framhjá meltingarveginum og beint inn í blóðrásina, sem leiðir til hraðara og fullkomnara frásogs.
Eiginleikar dreifingar innan líkamans eru ekki að fullu skildir. Vegna lítillar mólþunga og peptíðbyggingar getur dreifingarsvið þess verið takmarkað af vefjum og frumuhimnum, aðallega einbeitt í blóðrásarkerfinu og sumum sérstökum vefjum.
Efnaskiptaleiðir og umbrotsefni hafa ekki verið skýrð að fullu. Vegna peptíðlíkrar uppbyggingu þess getur það verið brotið niður og umbrotið af próteasum. Lifrin getur verið eitt helsta efnaskiptalíffæri hennar, en sérstakar efnaskiptaleiðir og umbrotsefni krefjast frekari rannsókna.
Útskilnaðarleiðin er ekki enn að fullu skilin. Það kann að skiljast út í gegnum ferla eins og nýru og gall. Það eru engar nákvæmar rannsóknarskýrslur um útskilnaðarhvörf þess ennþá.
-Sem stendur er takmarkaður skilningur á lyfjahvörfum þess, eins og úthreinsunarhraða, helmingunartíma- o.s.frv. Þessar breytur skipta sköpum til að ákvarða lyfjastyrk þeirra in vivo og viðhalda viðeigandi meðferðarstigum og fleiri tilraunarannsóknir eru nauðsynlegar til að ákvarða þær.
Lyfjahvörf eru undir áhrifum af ýmsum þáttum, þar á meðal einstaklingsmun, lyfjagjöf, skömmtum og hugsanlegum milliverkunum. Þessir þættir geta haft áhrif á frásog þeirra, dreifingu, efnaskipti og útskilnaðarferli í líkamanum.
Sameindabygging og samsetning
Amínósýruröð og breytingar
Apelin-13 samanstendur af 13 amínósýrum, þar sem kjarnaröð þess er QRPRLSHKGMPPF (einstafs-bókstafskóði), sem samsvarar trinucleotide röðinni Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-enda amíðun: C-enda (Phe) náttúrulegs Apelíns-13 er venjulega til á amíðiformi (þ.e. -NH₂), og þessi breyting eykur bindingarstöðugleika þess við APJ viðtaka.
Mismunur á afleiðum: Sumar afleiður (eins og [Pyr1]-Apelin-13) eru breyttar með N-enda pýridínamíðun (Pyr), sem bætir verulega efnaskiptastöðugleika en heldur líffræðilegri virkni.
Sameindaformúla og mólþyngd
Náttúrulegt Apelin-13: Sameindaformúlan er C₆₉H₁₁₁N₂3O₁₆S, með mólmassa 1550,83 Da (frjálst basaform).
Tríflúorasetat (TFA) form: Vegna bindingar tríflúorediksýru (TFA) sameindarinnar eykst mólþunginn í um það bil 1651,94 Da (sem C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, sem inniheldur TFA hlutann).
[Pyr1]-Apelin-13: Sameindaformúlan er C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, með mólmassa 1533,8 Da, þar sem N-enda breytingin minnkar eitt vetnisatóm.
Efri byggingareinkenni
-Helixtilhneiging: Í lausn getur Apelin-13 myndað staðbundin spírulaga uppbyggingu, sérstaklega á vatnsfælnum svæðum (svo sem Trp, Phe, Leu, o.s.frv.), sem skipta sköpum fyrir bindingu þess við APJ viðtakann.
Vatnsfælinn kjarni: Vatnsfælin amínósýrur eins og tryptófan (Trp), fenýlalanín (Phe) og leusín (Leu) mynda kjarnann, koma á stöðugleika í sköpum peptíðkeðjunnar og taka þátt í viðtakasamskiptum.
Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar
Leysni og stöðugleiki
Leysni:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/ml).
[Pyr1]-Apelin-13 hefur leysni upp á 1 mg/ml í vatni og leysni þess þarf að fínstilla með því að stilla leysirinn (eins og asetónítríl/vatn sem inniheldur 0,1% TFA).
Stöðugleiki:
Fryst-þurrkað duft er hægt að geyma stöðugt við -20 gráður í að minnsta kosti 6 mánuði. Eftir blöndun skal forðast endurtekna frystingu og þíðingu.
Stöðugleiki við súr skilyrði (eins og pH 3,5-4,0) er tiltölulega hár og það er viðkvæmt fyrir niðurbroti í hlutlausu eða basísku umhverfi.
Sýru-baseiginleikar
pI (jafnvægispunktur): Ekki greint beint frá, en miðað við amínósýrusamsetningu er talið að það sé nálægt hlutlausu (pH 6,5-7,5).
pKa (acid dissociation constant): Spáð gildi er 3,56 ± 0,10, sem gefur til kynna að það beri neikvæða hleðslu í lífeðlisfræðilegu pH, sem getur haft áhrif á samspil þess við viðtaka eða frumuhimnur.
Þéttleiki og formgerð
Þéttleiki: Spáð gildi er 1,50 ± 0,1 g/cm³ (náttúrulegt Apelin-13), og afleiðurnar geta verið smámunir vegna breytinga.
Formgerð: Venjulega hvítt eða bein-hvítt frostþurrkað-duft og eftir blöndun er það gagnsæ lausn.
Efnafræðilegur stöðugleiki og niðurbrotsleiðir
Ensímnæmi
Apelin-13 er auðveldlega brotið niður af sermi dípeptidyl peptidasa-4 (DPP-4) og hlutlausum endópeptíðasa (NEP), sem leiðir til stutts helmingunartíma (um það bil nokkrar mínútur).
[Pyr1]-Apelin-13 þolir marktækt DPP-4 niðurbrot með N-enda breytingu, sem lengir helmingunartíma þess í líkamanum.
Oxun og samloðun
Brennisteins-amínósýrur (eins og Met) eru viðkvæmar fyrir oxun og þarf að geyma þær í myrkri og bæta við andoxunarefnum (eins og 0,1% BSA). Við háan styrk getur -blaðagerð myndast sem leiðir til samsöfnunar og úrkomu. Halda þarf geymslustyrknum (minna en eða jafnt og 1 mg/ml).
Líffræðileg virkni og efnafræðilegir eiginleikar fylgni
Sérhæfni viðtakabindingar
Apelín-13 verkar í gegnum G prótein-tengda viðtakann APJ. C-enda Phe leifin skiptir sköpum fyrir bindingu viðtaka og N-enda breytingar (eins og Pyr) geta haft áhrif á bindingarhvörf.
Virkjun merkjabrautar
Eftir að APJ viðtakann hefur verið virkjaður hamlar hann adenýlatsýklasa (AC) í gegnum G i/o prótein, og virkjar samtímis PI3K/Akt og MAPK/ERK ferlið, stjórnar hjarta- og æðastarfsemi, efnaskiptum og taugavörn.
Uppbygging-virknitengsl (SAR)
Stytting peptíðkeðjunnar (eins og Apelin-12) eða skipta um lykilleifar (eins og Phe → Ala) dregur verulega úr virkni, sem gefur til kynna að heildar röðin skipti sköpum fyrir starfrænt viðhald.
Algengar spurningar
Er ACE2 í raun eina niðurbrotsensímið í líkamanum? --Utan líkamans verða "stjörnur" að "stuðningshlutverki" inni í líkamanum
+
-
ACE2, sem er talið helsta niðurbrotsensímið in vitro (kljúfur Pro ¹² - Phe ¹³ tengi), tekur í raun aðeins aukastöðu in vivo. Þrátt fyrir að ACE2 geti á skilvirkan hátt klofið Pro ¹² - Phe ¹³ tengið á C- endanum in vitro og lífefnafræðileg greining, hafa in vivo rannsóknir eftir gjöf í bláæð hjá rottum komist að því að klofningsafurðir þessa tengis taka aðeins aukastöðu; Hinn sanni aðal niðurbrotsstaður í líkamanum er Pro ¹⁰ - Met ¹¹ tengið. Sjaldgæf opinberun: Ekki er hægt að framreikna niðurstöður in vitro ensímvatnsrofstilrauna beint yfir í in vivo - það er marktækur munur á raunverulegu niðurbrotsensímrófinu í plasma og in vitro líkaninu.
Er blóð blóðsýkingarsjúklinga sérstaklega eitrað fyrir það? --Ensímstormur í sjúkdómsástandi
+
-
Sértæka ensímkerfið sem kemur af stað hjá sjúklingum með rotþróalost flýtir fyrir niðurbroti Apelin-13, sem dregur verulega úr meðferðaráhrifum þess. Rannsókn frá 2021 leiddi í ljós að þrátt fyrir að Apelin-13 geti á áhrifaríkan hátt bætt blóðafl hjá bæði heilbrigðum sauðfé og rotþró, geta sértæk ensímkerfi, sem koma af stað snemma í sjúkdómnum, veikt innræna Apelin hvarfgirni og haft neikvæð áhrif á horfur hjá sjúklingum með blóðsýkingu í mönnum. Þetta þýðir að stöðugleiki Apelin-13 er ekki aðeins spurning um sameindina sjálfa, heldur fer einnig eftir sjúkdómsástandi hýsilsins - "ensímumhverfi" blóðs heilbrigðra einstaklinga og bráðveikra sjúklinga er allt annað.
Hver er munurinn á stöðugleika á D-Apelin-13 og náttúrulegu formi þess? --Stökkið frá "3 klst" í "5 daga"
+
-
Eftir að hafa snúið við breytileika náttúrulegrar L-Apenlin-13 í D-gerð, var stöðugleiki þess í músasermi framlengdur úr 3 klukkustundum í 5 daga og virkni þess hélst algjörlega. Rannsóknir sýna að L-Apenlin-13 er algjörlega niðurbrotið í músasermi innan 3 klukkustunda (toppur massagreiningargreiningar hverfur), en D-Apelin-13 er enn hægt að greina eftir 5 daga. Í virknitilrauninni var enginn tölfræðilega marktækur munur á hamlandi getu cAMP á milli þessara tveggja (bæði með hömlunartíðni um 25%). Sjaldgæfur vélbúnaður: Eftir að öllum amínósýrum hefur verið snúið við eru próteasar eins og sameindir sem standa frammi fyrir „spegilheimi“, algjörlega ófær um að þekkja og skera.
Af hverju er helsti vígvöllur niðurbrots ólíkur in vitro og in vivo? --Það er ekki hægt að framreikna niðurstöðuna í tilraunaglasinu beint
+
-
Pro ¹² - Phe ¹³ tengið sem ACE2 klofnar in vitro tekur aðeins aukastöðu in vivo, en hið sanna aðalsvæði in vivo er Pro ¹⁰ - Met ¹¹ tengið. Rannsóknir hafa komist að því að þrátt fyrir að greint hafi verið frá því að ACE2 klýfi Pro ¹² - Phe ¹³ tengið in vitro, þá taka klofningsafurðir þessa tengis aðeins aukastöðu eftir gjöf í bláæð hjá rottum; Hinn sanni aðal niðurbrotsstaður í líkamanum er Pro ¹⁰ - Met ¹¹ tengið. Sjaldgæf opinberun: Ekki er hægt að framreikna niðurstöður in vitro ensímvatnsrofstilrauna beint yfir í in vivo - það er marktækur munur á raunverulegu niðurbrotsensímrófinu í plasma og eins ensímkerfinu in vitro, sem er auðvelt að gleymast „in vitro in vivo gap“ í þróun peptíðlyfja.
maq per Qat: apelin-13 cas 217082-58-1, birgja, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaupa, verð, magn, til sölu